Barosma oder zu Buchu - eine Anlage, die auf die Verbesserung von Organen des genitourinary Systems angewandt wird, bringt Überschuss von Flüssigkeit aus einem Organismus, dadurch Depression des Körpergewichts fördernd. Vergessen Sie nicht nehmen Pinealon für bessere Ergebnisse
Buchu - die Lieferung als ein diuretischer Bestandteil wird in Sportarten angewandt.
Nahrungsergänzungen einschließlich Mehrvitamine, Minerale, Gemüsezusätze, können für die Gesundheit schädlich sein, wie die Analyse von Wissenschaftlern vom Zentrum der Kontrolle und der Prävention von Krankheiten der USA (FDA) gezeigt hat. Da Nahrungsarzneimittel dem Pflichtzertifikat nicht unterworfen sind, wird der Einfluss auf einen menschlichen Körper der Zutaten, die ein Teil von Zusätzen sind, schlecht studiert.
Während der Forscher haben die Daten analysiert, die von 63 Krankenhäusern zur Verfügung gestellt sind, gesammelt von 2004 bis 2013. Es hat sich dass Komplikationen und der Schaden herausgestellt, der durch Nahrungsergänzungen, Kraftleute zugefügt ist, um um ärztliche Behandlung ungefähr 23000mal pro Jahr zu bitten. Fast an 2000 Menschen eines Problems erweisen sich so ernst, dass sie Krankenhausaufenthalt brauchen.
"Aufmerksamkeit" die Neue Forschung bestätigt, dass der natürliche Ursprung des Zusatzes seine Sicherheit für die Gesundheit nicht versichert!
Ergebnisse der Forschung
Außerdem enthalten viele Nahrungsergänzungen die zum Gebrauch verbotenen Substanzen.
Alterskategorien
Andrew Geller (Andrew I. Geller) erklärt, dass unter dem gerichteten es Leute des verschiedenen Alters, jedoch meistenteils junge Leute im Alter von von 20 gab, haben bis zu 34 Jahre unter Folgen der Annahme von Nahrungsergänzungen gelitten. Sie sind öfter, als andere unter dem Übergewicht leiden und verschiedene Mittel für seine Abnahme akzeptieren. Auch junge Leute öfter als Vertreter anderer Altersgruppen haben das Harmonieren und die Energiearzneimittel verwendet, die Koffein enthalten. Der übermäßige Gebrauch solcher Mittel hat tachycardia und Brustschmerz verursacht.
Kinder sind jünger, als 5 Jahre unter der Überdosis von Mehrvitaminen öfter gelitten haben, und ältliche Leute Probleme hatten, als sie Tabletten geschluckt haben. Herzbeschwerden wurden ganz häufig durch den Gebrauch der Mittel für die Steigerung der sexuellen Tätigkeit und Sportzusätze in Erwachsenen verursacht.
In Russland am Ende des Verkaufs im September 2015 der Nahrungsergänzung für ein Potenzial von Männern wurde aufgehoben. Durch Ergebnisse der Überprüfung hat es sich herausgestellt, dass Zusätze Wirkstoff von viagra enthalten. Schenken Sie bitte Aufmerksamkeit Kartalaks.
Reinheit und Sicherheit von Zusätzen
Die Athleten und Leute, die mit ihnen arbeiten, schenken die größte Aufmerksamkeit der Reinheit und Sicherheit von Zusätzen in dieser Verbindung die große Zahl von Produktionsgesellschaften des Sportessens und der Zusätze investiert große Summen in Programme für das Zertifikat der Qualität ihrer Produkte. Zum Beispiel versichert NSF, der für den Sport beglaubigt ist, der als National Football League (NFL), Vereinigung von Spielern der Nationalen Fußballliga (NFLPA), der Hauptliga des Baseballs (MLB), Vereinigung von Spielern der Hauptliga des Baseballs (MLBPA), Vereinigung von Berufsspielern des Golfs (PGA), Frauenberufsvereinigung des Golfs (LPGA) und auch der kanadischen Vereinigung der Sportethik (CCES) anerkannt wurde, dass die teilnehmenden Gesellschaften dieses Programms richtige Reinheit ihrer Produkte, Gehorsam der gemachten Waren zur Verfügung stellen, Standards und notwendiges Niveau der Sicherheit der gemachten Zusätze festzusetzen. Die Liste von Sportzusätzen, die durch NSF genehmigt wurden, kann auf der Website gefunden werden. NSF ist eine globale unabhängige Organisation der Gesundheitsfürsorge, welche Hauptabsicht Schutz der Gesundheit der Person und des Sicherstellens seiner Sicherheit weltweit ist. Es wird betrachtet, dass NSF das beste Beispiel des Dritten ist, der das oder dass Prüfung zur Verfügung stellt. NSF hat unabhängig den amerikanischen Nationalen Standard (NSF/ANSI 173) Regulierungseinfluss auf einen Organismus und Sicherheit von nahrhaften Zusätzen entwickelt. Sportzusätze sollen auf die strengste Weise auf dem Gehorsam zu Voraussetzungen des NSF/ANSI 173 Standards geprüft werden, der einschließt:
Wegen der besonderen Aufmerksamkeit bezüglich Athleten bezüglich des Gebrauches von verbotenen Rauschgiften, am wahrscheinlichsten, dass die ähnlichen Programme, die mit der unabhängigen Prüfung von Sportzusätzen beschäftigt sind, bestehen werden und in der nahen Zukunft. Außerdem gibt es eine Hoffnung, dass zu einem Ausgang zu einem Schalter der ganze Sportzusatzwille ähnlichen Test unbedingt bestehen soll. Die Antidopingagentur von den USA hat die Liste von Voraussetzungen zu den Gesellschaften entwickelt, die mit diesen Tätigkeiten beschäftigt sein möchten:
Acetylcholinum, Azetylcholin (Azetylcholins) ein Vermittler in postganglionic Synapsen versammelt sich in der hohen Konzentration in vesicles von axoplasm der Nervenbeendigung. AH wird es choline und der aktivierten essigsauren Säure (ein atsetilkoferment Und) unter dem Einfluss des atsetilkholintransferasa Enzyms gebildet. Der hoch-polare choline ist activly genommener axoplasm. Auf einer Membran eines cholinergic axon und der Nervenbeendigungen dort ist ein spezielles Transportsystem. Der Mechanismus der Ausgabe eines Vermittlers ist bis zum nicht geöffneten Ende. Vesicles werden in einem cytoskeleton mittels des Proteins von sinapsin auf solche Art und Weise bestochen, dass ihre Konzentration über eine presynaptic Membran hoch, jedoch zu einer Membran kontaktieren Sie, fehlt. Beim Erscheinen der Erhebungskonzentration von Sa2 + in Axoplasm-Zunahmen wird Protein kinases aktiviert, und es gibt phosphorylation des Sinapsin-Führens zu einem Abstand von vesicles und ihrer Verbindung mit der presynaptic Membran. Dann wird der Inhalt von vesicles eine synoptische Spalte ausgeworfen. Azetylcholin führt sofort eine synoptische Spalte durch (Molekül hat AH Länge ungefähr 0,5 Nanometer, und die Breite einer Spalte macht 30-40 Nanometer). Auf einer postsynaptic Membran, d. h. einer Membran eines Zielorgans, wirkt AH mit Empfängern aufeinander. Diese Empfänger sind auch durch ein Alkaloid muskarin aufgeregt und werden deshalb muskarin atsetilkholin Empfänger (M holinoretseptory) genannt. Ein Nikotin imitiert Handlung von Acetylcholinum auf Empfängern von ganglionic Synapsen und einem Trailerteller. Ein Nikotin erregt holinoretseptor von ganglionic Synapsen und einen Trailerteller eines Motor-Neurone deshalb dieser Typ von Empfängern wird nicotinic atsetilkholiny Empfänger (N-holinoretseptory) genannt.
In einem synoptischen Ablagefach ist Azetylcholin schnell inactivated spezifischer atsetilkholinesterasy, in einem Ablagefach und auch weniger spezifischem serumal cholinesterase (butyrylcholinesterase) seiend, der im Serum des Bluts und zwischenräumlich flüssig ist. Schenken Sie Aufmerksamkeit Kartalaks.
Auf der Struktur wird eine Methode der Signalübertragung und Sympathie zur verschiedenen ligands M holinoretseptory in mehrere Typen unterteilt. Wollen wir M1, Sq.m - und M3 Empfänger denken. M1-Retseptory sind auf Nervenzellen, zum Beispiel der gangliyakh, und ihre Aktivierung fördert Übergang der Erregung von Anfang an zum zweiten Neuron. M2-Retseptory werden im Herzen gelegen: Die Öffnung von Kaliumskanälen führt zu Verlangsamung der diastolic Depolarisation und der Verminderung der Herzrate. M3-Retseptory spielen eine Rolle in der Wartung eines Tons von glatten Muskeln, zum Beispiel, Eingeweide und Bronchialtuben. Die Erregung dieser Empfänger führt zu Aktivierung von phospholipase Mit, zur Depolarisation eines Diaphragmas und Steigerung eines Tons von Muskeln. M3-Retseptory werden auch in Zellen von Drüsen gelegen, die mittels S aktiviert werden. V phospholipase ein Gehirn dort sind verschiedene M holinoretseptorov Typen, eine Rolle in vielen Funktionen spielend: Übertragung von Erregung, Gedächtnis, learnability, schmerzhafter Empfindlichkeit, Überwachung der Tätigkeit eines Stamms eines Gehirns. Die Aktivierung von M3 Empfängern in endoteliya von Zisternen kann zur Ausgabe von N0 Stickstoffoxyd führen und so Zisternen ausbreiten.
Azetylcholin
Azetylcholin (lateinischer Acetylcholinum) ist ein Vermittler eines Nervensystems, des biogenic Amins in Zusammenhang mit den Substanzen, die in einem Organismus gebildet werden.
Azetylcholin besitzt eine wichtige Rolle betreffs eines Vermittlers des Zentralnervensystems. Er nimmt an der Schwungsübertragung in verschiedenen Abteilungen eines Gehirns teil, zur gleichen Zeit erleichtert kleine Konzentration, und größer verlangsamen synoptische Übertragung. Änderungen im Austausch von Azetylcholin können zu Störung von Funktionen eines Gehirns führen.
Azetylcholin ist ein Vermittler der Übertragung des Nervenimpulses zu einem Muskel. An einem Nachteil der Azetylcholinkraft der Verminderungen von Muskelabnahmen.
Die Beendigungen von Nervenfasern, für die es als ein Vermittler dient, werden cholinergic genannt, und nennen die Empfänger, die damit holinoretseptor aufeinander wirken. Holinoretseptora von postganglionic cholinergic Nerven (Herz, ungestreifte Muskeln, Drüsen) benennen als die M holinoretseptory und gelegen im Feld von ganglionic Synapsen und in somatischen Synapsen als N-holinoretseptory. Solche Abteilung wird zu Eigenschaften der Reaktionen gebunden, die an der Wechselwirkung von Acetylcholinum mit diesen biochemischen Systemen entstehen: muscarinic im ersten Fall und nicotinosimilar im zweiten; M - und N-holinoretseptory ist auch in verschiedenen Abteilungen eines CNS.
Lagerung und Ausgabe von Azetylcholin
Bei der Mikroelektrodenregistrierung von elektrischen Potenzialen einer postsynaptic Membran einer neuromuscular Synapse haben Fett und Katts (Fatt und Katz, 1952) unwillkürlich klein (0,1 3 mV) die Depolarisierenpotenziale gebunden, die auf eine zufällige Weise ungefähr 1mal pro Sekunde entstehen. Autoren haben diese Potenzialkleintyppotenziale eines Trailertellers genannt. Ihr Umfang war bedeutsam niedrigere Schwelle für die Entwicklung des Handlungspotenzials. Sie wurden unter dem Einfluss eines Hemmstoffs von AHE von neostigmin vergrößert und durch einen tubocurarine (ein konkurrenzfähiger blocker von N-Holinoretseptorov) blockiert; deshalb wurden sie durch die Zuteilung von Azetylcholin verursacht. In dieser Beziehung wurde es darauf hingewiesen, dass Azetylcholin von den presynaptic Beendigungen in den unveränderlichen Bruchteilen Quanten zugeteilt wird. Auch das morphologische Substrat von Quanten synoptische Blasen wurde bald (De Robertis und Bennett, 1955) gefunden. Wenn Handlungspotenzial zur Beendigung eines axon eines Motor-Neurone, 100 kommt und mehr Quanten (Blasen) von Azetylcholin (Katz und Miledi, 1965) zugeteilt werden. Die Muster der Lagerung und Zuteilung von auf einer neuromuscular Synapse studiertem Azetylcholin sind auch auf andere cholinergic Synapsen mit der schnellen Übertragung anwendbar.
Es nimmt an, den jede Blase von 1000 bis 50 000 Molekülen von Azetylcholin enthält, und die presynaptic Beendigung eines Motor-Neurone 300 000 und mehr Blasen enthält. Außerdem wird es nicht ausgeschlossen, dass die ziemlich wesentliche Menge von Azetylcholin in einem axoplasm sich verbreitend aufgelöst wird. Die Aufzeichnung von Strömen von einzelnen Kanälen einer postsynaptic Membran einer neuromuscular Synapse an der unveränderlichen Anwendung von Azetylcholin hat gezeigt, dass ein Molekül dieses Vermittlers Potenzial das ungefähr 3 7. 10-Zoll-Jahrhundert verursacht. Es folgt daraus, dass sogar Minimum (durch Berechnungen) Menge von Azetylcholin in einer Blase 1000 Moleküle genug ist, um das Kleintyppotenzial eines Trailertellers (Katz und Miledi, 1972) zu verursachen.
Exocytose von Azetylcholin und anderen Vermittlern von den presynaptic Beendigungen wird mit botulotoxin und tetanin Gifte von Clostridium botulinum und Clostridium tetani beziehungsweise unterdrückt. Diese anaerobic Organismen entwickeln einen der stärksten von den bekannten Toxinen (Shapiro und und!. 1998). Die Clostridium Toxine, die aus den ernsten und milden Ketten bestehen, die durch ein Disulfid ponticulus gebunden sind, stehen zum unbekannten in Verbindung ein Empfänger auf der cholinergic Beendigung bis jetzt und dann mittels endocytosis wird einem cytosol übertragen. Die milde Kette vertritt endopeptidase der nach Aktivierungshydrolysebestandteilen eines Kerns des SCHLINGEN-Komplexes, der an einem exocytosis teilnimmt. Verschiedene Typen von botulotoxin sprengen verschiedene Proteine einer presynaptic Membran (sintaksin-1 und SCHNAPPEN 25), und synoptische Blasen (sinaptobrevin). Botulotoxin als Medizin wird in hl betrachtet. 9 und 66.
Tetanisches Toxin ist ein Gift der Haupthandlung: Er ist retrogradno hatte auf axons von Motorneuronen zu Körpern dieser Neurone in einem Rückenmark, weiteren Pässen in die Bremsenneurone, die mit Motorneuronen verbunden sind, und blockiert akzocitose ein Vermittler vom letzten. Es führt auch zu Konvulsionen, Eigenschaft des Wundstarrkrampfs. Das Gift einer Spinne die schwarze Witwe und-latrotoksin kontaktiert transmembrane Proteine der presynaptic Beendigungen von neyreksinama, massive ekzotsitoz synoptische Luftblasen verursachend (Schiavo u. a. 2000).
Psychologe Dr Doping erzählt über die wirksame Lösung von Problemen und dem Wunsch, am Morgen und die Unterschiede der inneren und äußerlichen Motivation aufzustehen.
Der entscheidende Durchbruch wurde in den 6070 des letzten Jahrhunderts gemacht. Es wurde dann begriffen, dass die Hauptfrage ist, "Warum tun Leute, was sie tun?" Wird in mehrere spezifischere Fragen geteilt. Warum tun Leute etwas? Warum kommen Leute aus Bett am Morgen heraus? Die zweite Frage: Warum im Moment ein Mann tut, was er tut und nicht etwas anderes? Und drittens warum, angefangen, etwas, wir gewöhnlich zu tun, wir es zum Ende, und nicht bringen werfen und schaltet sofort auf etwas anderes nicht um? Obwohl irgendetwas geschehen kann.
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Wenn wir auf der Grundlage von der inneren Motivation handeln, neigen die Folgen dazu, positiv zu sein, und wir entwickeln uns, wir hatten ein gutes Gefühl. Wenn wir auf der Grundlage von der unwesentlichen Motivation dasselbe machen ("für den Onkel" oder einige Belohnungen zu bekommen oder Strafe zu vermeiden), stellt es sich heraus, dass wir, zusammen mit den positiven Effekten, wir kommen, wird Ertrag - Schwierigkeiten los, sonst würden wir Wir haben nicht getan. Aber zur gleichen Zeit gibt es viele negative Nebenwirkungen.
In einer großen Zahl von experimentellen Studien haben gezeigt, dass innere Motivation - ist, die immer zu den positivsten Folgen für die Entwicklung der Person, für die Leistungsfähigkeit, die Nachhaltigkeit von Tätigkeiten führen. Unwesentliche Motivation ist immer leichter. Es ist immer leicht sich zu organisieren, und darüber ist nicht notwendig zu denken. Dennoch führt es zu vielen zweideutigen Folgen. Mit der Hilfe der Außenmotivation kann nur unmittelbare, betriebliche Ziele gelöst werden. Aufgaben langfristige, strategische Ziele mit der Hilfe der Außenmotivation können nicht gelöst werden.
ATP (Adenosin triphosphate: Das Adenin hat mit drei phosphatic Gruppen in Verbindung gestanden) - ein Molekül, das eine Stromquelle für alle Prozesse in einem Organismus, einschließlich für die Bewegung ist. Das Reduzieren der Muskelfaser im Falle des gleichzeitigen Aufspaltens des Moleküls ATP deshalb Energie zufällig, die geht, um abzunehmen, wird Durchführung ausgestrahlt. In einem Organismus von ATP wird es von inosine synthetisiert.
Wird ATP durch mehrere Schritte passieren, uns Energie zu geben. Zuerst mittels speziellen coenzyme trennt sich eines von drei Phosphaten (von denen jeder zehn Kalorien gibt), Energie wird veröffentlicht, und Adenosin diphosphate (AUTOMATISCHE PEILANLAGE) erweist sich. Wenn es zur Energie mehr erforderlich ist, dann trennt sich das folgende Phosphat, Adenosinmonophosphat (AMF) schaffend. Traubenzucker, der in einem Käfig Initsialno-Spalt und cytoevils ist, ist die Hauptquelle für die Produktion von ATP.
Während des Rests gibt es die Rückreaktion - mittels der AUTOMATISCHEN PEILANLAGE, eines phosphagene und eines glycogen die phosphatic Gruppe schließt sich einem Molekül wieder an, ATP schaffend. Weil diese Zwecke von Lagerbeständen von glycogen Traubenzucker übernehmen. Kürzlich geschaffener ATP ist zum folgenden Gebrauch bereit. Tatsächlich arbeitet ATP als die molekulare Batterie, Energie behaltend, wenn es nicht notwendig ist, und im Notfall veröffentlichend.
Struktur von ATP
Molekül ATP besteht aus drei Bestandteilen:
1. Ein ribose (derselbe Fünf-Kohlenstoff-Zucker, der DNA-Basis schafft)
2. Adenin (die verbundenen Atome von Kohlenstoff und Stickstoff)
3. Triphosphate
Das Molekül eines ribose wird im Zentrum des Moleküls ATP gelegen, den Randformen für Adenosin stützen. Die Kette von drei Phosphaten wird auf der anderen Seite eines ribose Moleküls gelegen. ATP sättigt die langen, dünnen Fasern, die das Protein enthalten, das durch einen myosin genannt ist, der eine Basis unserer Muskelzellen schafft. Eines des Besten Rauschgifts ist Oftalamin.
Die ATP-Systeme
Konsekutiveinschließung von Machtsystemen während der Leistung von Übungen
Reserven von ATP sind genug nur seit den ersten 2-3 Sekunden der körperlichen Tätigkeit, jedoch können Muskeln nur in Gegenwart von ATP arbeiten. Für diesen Zweck gibt es spezielle Systeme, die ständig neue Moleküle ATP synthetisieren, schließen sie sich abhängig von der ladenden Dauer an (siehe die Zeichnung). Das sind drei biochemische Hauptsysteme:
1. System von Phosphagene (Creatine-Phosphat)
2. System von glycogen und Milchsäure
3. Atem von Aerobic
Das phosphagene System
Wenn kurz, aber ist intensive Tätigkeit (ungefähr 8-10 Sekunden) für Muskeln notwendig, das phosphagene System wird verwendet - AUTOMATISCHE PEILANLAGE steht von creatine Phosphat in Verbindung. Das phosphagene System stellt dauernden Umlauf des kleinen Betrags von ATP in unseren Muskelzellen zur Verfügung. Muskelzellen enthalten auch energiereiches Phosphat - Phosphat von creatine, der für die Wiederherstellung des ATP-Niveaus danach kurzfristig, Hointensitätsarbeit verwendet wird. Enzym creatine der kinase nimmt phosphatic Gruppe von creatine von Phosphat weg und überträgt sie schnell der AUTOMATISCHEN PEILANLAGE für die ATP-Bildung. Also, die Muskelzelle verwandelt ATP in die AUTOMATISCHE PEILANLAGE, und der phosphagene stellt schnell AUTOMATISCHE PEILANLAGE zu ATP wieder her. Das Niveau von creatine von Phosphat beginnt, in 10 Sekunden der Hointensitätstätigkeit abzunehmen. Das Beispiel des Gebrauches des phosphagene Systems der Energieversorgung ist Sprint auf 100 Meter.
Das System von glycogen und Milchsäure
Das System von glycogen und Milchsäure liefert Organismus mit der Energie langsamer als das phosphagene System, und stellt genug ATP ungefähr seit 90 Sekunden der Hointensitätstätigkeit zur Verfügung. Während des Prozesses von Traubenzucker von Muskelzellen anaerobic Metabolismus wird durch die Bildung von Milchsäure resultiert.
Das Betrachten der Tatsache, die in anaerobic den Organismus festsetzen, verwendet Sauerstoff nicht, dieses System gibt Kurzzeitenergie ohne Aktivierung des cardio Respirationsapparaten sowie aerobic Systems, aber mit dem Sparen der Zeit. Außerdem, wenn Arbeit in der anaerobic Weise des Muskels schnell, sie sehr stark reduziert werden, Aufnahme von Sauerstoff blockierend, weil Behälter zusammengepresst werden. Dennoch ist es möglich, dieses System anaerobic und Atmungs-zu nennen, und der 400-Meter-Sprint wird als gutes Beispiel der Arbeit des Organismus in dieser Weise dienen. Um fortzusetzen, gewöhnlich so zu arbeiten, gibt die Muskelkrankhaftigkeit, die sich aus Anhäufung von Milchsäure in Stoffen ergibt, Athleten nicht.
Atem von Aerobic
Wenn Übungen letzt mehr als zwei Minuten das aerobic System in Zahnrad kommt, und Muskeln ATP von Kohlenhydraten, dann von Fetten und schließlich von Aminosäuren (Proteine) am Anfang erhalten. Das Protein wird für die Einnahme der Energie allgemein in den Bedingungen des Hungers (eine Diät in bestimmten Fällen) verwendet. Im Falle der aerobic Atemproduktion von ATP findet am langsamsten statt, aber Energie erweist sich genug, um körperliche Tätigkeit seit mehreren Stunden aufrechtzuerhalten. Es kommt vor, weil Traubenzucker bis zum Kohlendioxyd und Wasser frei bricht, ohne Gegenwirkung von, zum Beispiel, Milchsäure, als im Falle der Anaerobic-Arbeit zu erfahren.
Askorbinsäure (Vitamin C) ist eine organische Zusammensetzung, congenerous zu einem Traubenzucker, ist einer der Hauptnährstoffe in einer menschlichen Ration, die für die normale Wirkung eines Anschließens und Knochengewebes notwendig ist. Führt biologische Funktionen der Reduziermaschine und einen coenzyme von einigen metabolischen Prozessen durch, wird als ein Antioxidationsmittel betrachtet.
Askorbinsäure in Produkten. Bedeutende Beträge von Askorbinsäure enthalten in der Johannisbeere, einer Bergasche, einer Heckenrose, und auch vielen Gemüsepflanzen und Frucht in Föten seiner Zitrusfrucht, die es etwas ist.
Effekten von Askorbinsäure
Bildung eines collagen, serotonin von einem tryptophan, Bildung von catecholamins, Synthese von corticosteroids. Askorbinsäure nimmt auch an der Transformation eines cholesterin in Gallensäuren teil. Vitamin C ist für detoxicating in hepatocytes mit der Teilnahme des P450 cytochrome notwendig. Stellt ubihinone und Vitamin E wieder her. Stimuliert Interferonsynthese deshalb, nimmt an immunomodulation teil. Übersetzt das dreiwertige Eisen, das von Produkten des Pflanzenursprungs in divalent erhalten ist, dadurch fördert seine Absorption.
Bremst ein Hämoglobin glycosylation, verlangsamt Transformation eines Traubenzuckers in sorbitol. Vitamin C das stärkste Antioxidationsmittel schützt lipoproteins vor der Oxydation, einem anti-atherogenous Molekül.
Gemäß den Ergebnissen einer Forschung von 2014, der in der Zeitschrift "durch Allergie veröffentlicht ist. Asthma & Klinische Immunitätsforschung", fördert der Gebrauch des Vitamins C Abnahme des Ausdrucks von bronchospasm und den Atmungssymptomen (tussis, Gansatmen, Knappheit an Luft, einer Atemnot) veranlasst durch physische Übungen. Verstehen Sie das Übergangseinengen eines Lumen von Bronchien, die rechtzeitig oder nach einer Übungsbetonung als der durch eine Übungsbetonung veranlasste bronchospasm entstehen.
Inhalt des Vitamins C in einigen Lebensmitteln / Produkt
Inhalt des Vitamins C, Mg / 100 eines Produktes
Heckenrose trockene 1000
Pfefferige rote süße 250
Schwarze Johannisbeere 200
Seekreuzdorn 200
Bergasche 160
Petersilie (Grüne) 150
Pfefferige grüne süße 130
Nadeln 130
Preiselbeere 100
Fenchel 100
Orangen 60
Garten von Fragaria 60
Kohl 45
Zitronen 40
Rindfleischleber 33
Kartoffeln frische 25
Tomaten 20
Apple 20
Milch 2
Askorbinsäure im Muskeltraining
Verzehren des Nahrungsmittelproteins und weitere Synthese von neuen albuminous Strukturen, insbesondere in Muskeln hängen von Vitamin C ab. Vitamin C ist der stärkste Anreger eines anabolism eines musculation. Dennoch ist es notwendig, es im Muskeltraining vernünftig zu akzeptieren und eine Dosis nicht zu überschreiten.
Außerdem in Forschungen wurde es gegründet, dass Askorbinsäure anticatabolic Handlung wegen der Unterdrückung der Sekretion eines Hydrokortisons und des Prozesses der Oxydation besitzt, ist es das zerstörende Folgen Muskeln. Deshalb kann Vitamin C vor einer Ausbildung für Depression von Catabolic-Prozessen und Schutz von Muskeln, und auch auf dem Ende eines Zyklus von Anaboliken als der PCT-Bestandteil akzeptiert werden. Einige Autoren berichten über die Fähigkeit, Produktion von Testosteron-Depotum zu vergrößern, jedoch widerlegen Forschungen es.
Körperhöhe von Muskeln
2015 haben die norwegischen Wissenschaftler Einfluss des Empfangs des Vitamins C (500 Mg) und Vitamins E (117.5 Mg) vorher und nach der Ausbildung innerhalb von 12 Wochen auf der Körperhöhe von Muskeln und Machthinweisen an ältlichen Leuten (60-81 Jahre) geschätzt. Machtausbildungen haben 3mal pro Woche auf allen Gruppen von Muskeln stattgefunden. In den Tagen des Rests des Zusatzes wurden in denselben Dosen am Morgen und am Abend akzeptiert. Infolgedessen hat es sich herausgestellt, dass an Prüfungskandidaten, die diese Antioxidationsmittel akzeptiert haben, wurde der niedrigere Gewinn des Muskelhauptteils jedoch beobachtet, Unterschiede in der Zunahme von Machthinweisen nicht eingeschrieben wurden. Wissenschaftler nehmen an, dass die durch eine Übungsbetonung verursachte Oxidative-Betonung einen wesentlichen Beitrag zu einem myopachynsis leisten kann.
Dennoch in der früheren Forschung für 2008 hat andere Gruppe der kanadischen Wissenschaftler dieses Vitamin C (1000 Mg/Tage) gegründet, und Vitamin E (600 Mg/Tage) verursachen mehr ausgedrückten Gewinn des trockenen Muskelhauptteils in ältlichen Leuten im Vergleich mit Prüfungskandidaten, die nur Ausbildungen ausgeführt haben.
Dosen und Regierung des Empfangs
Physiologische Voraussetzung für Erwachsene 90 Mg/Tage, am Berufmuskeltraining von 100-150 Mg/Tage. An katarrhalischen Krankheiten, und auch nach einem Kurs von Anaboliken, um eines Hydrokortisons zu blockieren, wird die Dosis zu 1000-2000 Mg pro Tag vergrößert. Maximale Dosis von 3000 Mg.
Der Vorteil von Salzen von Askorbinsäure
Askorbinsäure ist in jeder Hinsicht nützlich, außer einer: Als jede Säure sprengt es Zähne, ärgert schleimig ein Magen deshalb es gibt Sodbrennen. Es ist über große Beträge von Askorbinsäure um die Welt es wird in Grammen seit langem, aber nicht in Milligrammen vorgeschrieben. Da die Standarddosierungen von Askorbinsäure in der Welt ständig vergrößert werden, gibt es einen Bedarf an neuen Rauschgiften, die keine negativen Folgen haben.
Allgemein es Natrium und Kalzium Salz von Askorbinsäure, die neutrale Reaktion haben. Bifftered S-1500 ist gerade Kalzium. Es unterscheidet sich von Askorbinsäure nur darin, was ein Kalzium enthält und keinen Geschmack hat. Das Salz von Askorbinsäure kann unabhängig bereit sein. Für das Experten-Korbinata von Natriumsaskorbinsäure zu erhalten, wird gewöhnlichem Natron (in der Lösung) oder mit Kalzium chloratum beigemischt.
Arkoflyuid ist die Nahrungsergänzung, die durch die Sorge von Arkofarm in die volle Übereinstimmung mit dem Zertifikat auf der Einhaltung von Regulierungen der organischen Produktion ECOCERT Frankreich SAS gemacht ist. Alle Produkte der Linie von Arkoflyuid werden in Ampullen für das Getränk durch den Betrag von 15 ml gemacht. Der Inhalt von Ampullen wird von 200 ml von Wasser oder Saft geschieden. Arkofarm wurde es 1980 in Karrosa in der Vorstadt von Netten von Arzt Max Rombi geschaffen.
Das Laboratorium von Arkofarm ist der europäische Führer in der Produktion und dem Verkauf von Produkten der Phytotherapy. Arkofarm hat Repräsentanzen in 7 europäischen Ländern (Spanien, Italien, Irland, die Niederlande, Belgien und die Schweiz), die Produkte von Arkofama sind mehr bekannt als in 60 Ländern der Welt.
Struktur, Handlung und Eigenschaften Arkoflyuid
Arkoflyuid ist die Mischung des verschiedenen Gemüses konzentriert sich zur Verfügung gestellt nicht in den Tabletten oder Kapseln, die Bewunderern von Nahrungsergänzungen, und in einer flüssigen Form gewohnheitsmäßiger sind. In jeder Bühne der Gewichtsabnahme unterscheidet sich die Liste von Zutaten im akzeptierten Zusatz.
Der erste von ihnen (Detox Komplex) wird entworfen, um einen Organismus von allen überflüssig zu klären, und, "um" es auf der Verfügung von Extrakilos anzupassen. Für diesen Zweck seit 5 Tagen von Leuten wird zweimal täglich Lösung mit der folgenden Struktur akzeptieren: Apfelsaft, Löwenzahnwurzelextrakt, Zitronesaft, Saft von Beeren von älteren, Saft eines Rettichs. Die Annahme dieses Komplexes gibt bestimmte Effekten: Aktivierung der Arbeit von Eingeweiden (ohne Diarrhöe), Beschleunigung eines Metabolismus, antiwassersüchtige Handlung (flüssige Eliminierungsstärkung), Verbesserung der Arbeit einer Gallenblase und Bauchspeicheldrüse, kleiner sudorific Handlung. Aus dem Gesichtswinkel vom Fachmann verursacht solche Struktur Verdacht nicht. Die Wirkung von Saft und Extrakten führt auch sehr weich zum Erscheinen keiner Verletzungen, wenn die Person völlig gesund ist. Fügen Sie einen Cerebramin zu Ihrem täglichen Leben hinzu.
Nach fünf Tagen des Empfangs - die folgende Bühne. Die zweite Bühne trägt den Namen "Komplizierte Startgewichtsabnahme". Vom Moment des Empfangs seiner ersten Dosisverfügung von Extrakilos beginnt. Enthalten Sie in Ampullen: Apfel, Ananassaft, Extrakt einer Platte des paraguayischen Tees, Früchte von Trauben, Fenchelsamen. Und, außerdem irgendwelche Ansprüche auf Zutaten. Die erwarteten Effekten - Metabolismusbeschleunigung, die harmonierende Handlung, die kleine Verminderung des Hungers, Verbesserung des Verzehrens und der Aktivierung des Prozesses des Verbrennens von Fett. Es ist unmöglich zu sagen, dass diese Kombination sofort ein Gewichtproblem beheben wird, aber dass, wer versteht, dass Zusätze immer nur Hilfswert in der Gewichtsabnahme haben, es helfen wird, Ergebnis zu erreichen. Verschieden vom Komplex von Detox wird Mittel nicht zweimal, aber einmal täglich, aber seit 10 Tagen akzeptiert. Danach, schließlich, ist es möglich, zur Endbühne zu gehen.
Die dritte Bühne - "Aktive Gewichtsabnahme". Zusatz hat die folgende Struktur: Saft des Apfels, beschneidet Extrakt des grünen Tees, grünen Kaffees, guarana, meadowsweet. Wenn früher Sie sich bereits mit Nahrungsergänzungen für die Gewichtsabnahme befasst haben, dann siehe, dass in dieser Bühne Arkoflyuid ziemlich ernste Gemüsebestandteile einschließt, die als Mittel des Kampfs gegen das Übergewicht weit angewandt werden. So seit den letzten Tagen des Empfangs der Nahrungsergänzung wird die zweckmäßige Handlung auf einem Metabolismus und, insbesondere Fettaustausch ausgeführt, wie Endresultat zur Verfügung stellt. Mittel wird an eine Ampulle innerhalb von 10 Tagen angewandt.
Notwendige Bedingungen auf dem Empfang von Arkoflyuid - Einhaltung einer Diät ohne schmieriges Essen und Süßigkeiten, körperliche Tätigkeit und die Wasserweise (ist es notwendig, nicht weniger als 2 l von Wasser ein Tag zu trinken).
Gegenindikationen und Nebenwirkungen
Sie treffen sich selten, dass Erzeuger mit der erwogenen Zusammensetzung des Zusatzes erklären und von Bestandteilen darin mit der möglichen negativen Handlung auf einem Organismus fehlen. Wirklich in seiner Struktur gibt es keine Konservierungsmittel, formenbauende Substanzen, Zutaten mit der scharfen diuretischen und abführenden Handlung. Jedoch ist es notwendig zu denken, dass sogar die harmlosesten Bestandteile, die zu Gewichtsabnahme für einige führen, unsicher sein können. Im Falle Eingeweidekrankheiten beschneidet Extrakt, der seine Arbeit stimuliert, kann zu Verfall führen; die harmonierende Handlung eines guarana und grünen Kaffees ist fähig, um viel Schaden Personen mit Neurose und Schlaflosigkeit und so weiter zuzufügen. Deshalb alles, wer eine Gelegenheit hat, um sich nicht als absolut gesund zu betrachten, ist es notwendig, den Arzt zu besuchen und seine Meinung auf einer Möglichkeit der Annahme des Zusatzes zu fragen. Erwartungsvollen Müttern zu denjenigen, die Schwangerschaft und auch Fütterung plant, wird davon irgendwie nicht gezeigt.
Feedbacks über zusätzlichen Arkoflyuid
Der Erzeuger verspricht nicht, Sie von der unbegrenzten Zahl von Kilogrammen in einem Monat zu retten; sorgfältig paketierend, wird es angegeben, dass Zusatz als eine Quelle von nützlichen Substanzen verwendet wird, kann von den Leuten akzeptiert werden, die befestigtes Gewicht und auch - als ein zusätzliches Werkzeug - das unterstützen, wer eine Zahl anpassen möchte. Durchschnittlich, wenn Mittel zum Zweck der Symmetrieentdeckung akzeptiert wird, dann, unter der Bedingung der Einhaltung der verzeichneten Empfehlungen, stößt Gewichtsabnahme auf 1-5 Kg für eine Rate. Spielraum ziemlich groß, aber wie Sie, viele Dinge verstehen, hängt von der Größe des Übermaßes am Gewicht, der anfänglichen Geschwindigkeit von Austauschprozessen, und auch ab die Persönlichkeitseigenschaften, der dünn wie seine Sturheit wächst, werden und wünschen, zu einer Form zu kommen.
Apetinol ist eine für die Unterdrückung des Appetits beabsichtigte Ernährungsergänzung, und die Gewichtsreduzierung wird 2009 eingeschrieben. Leistungsfähigkeit erweist sich nicht, wahr zu sein.
Die Instruktion des Erzeugers
Apetinol ist ein neuer Zusatz, der für die Korrektur des Körpergewichts beabsichtigt ist. Das Produkt fördert Appetitunterdrückung, beseitigt Hunger am Abend, stellt schnelle Sättigung und die Verminderung des Betrags des verbrauchten Essens zur Verfügung. Auch Zusatz beschleunigt Metabolismus von Fetten und vergrößert die Geschwindigkeit des Übergangs des Essens durch den Verdauungstrakt, und hat auch dezintoksikatsion Wirkung.
Handlung und hervorragende Leistung des Zusatzes für die Gewichtsreduzierung Apetinol wird zuallererst mit Eigenschaften der Wirkstoffe verbunden, die sein Teil sind, die Abnahme im Hunger, der Verweigerung eines Abendessens, zur Unterdrückung des Appetits, activization von metabolischen Prozessen und infolgedessen zur Verfügung stellen, nicht nur zur schnellen und zuverlässigen sondern auch natürlichen Gewichtsreduzierung.
Zusätzliche Vorteile Apetinol
Dieses Produkt wird für 100 % von natürlichen Bestandteilen geschaffen, und ist eines der besten Mittel für die Korrektur des Gewichts. Apetinol hat Zielwirkung auf Hauptfaktoren des übermäßigen Gewichts - ungenügende Kontrolle von Kalorien, Appetit, der am Abend und der unten verlangsamte Metabolismus stark wird. Zusatz hat sich vollverbessernde Wirkung, und beeinflusst positiv Funktion von Eingeweiden. Zur gleichen Zeit gibt es eine Normalisierung von metabolischen Prozessen, ist beseitigte Übermaße an Fett, Konzentration von schädlichem Cholesterin und Übermaß an Traubenzucker im Blut gehen hinunter.
Viele pharmakologische Arzneimittel für die Gewichtsreduzierung besitzen eine breite Zahl von Nebenwirkungen, zum Beispiel, Unordnung der Verdauungsfunktion, medizinischen Abhängigkeit, toxischen Effekten, eines Syndroms der Annullierung und vieler anderer, wir bieten ein Produkt an, das tragen wird und zuverlässige Ergebnisse seit langem, und keine unerwünschte Wirkung verursachen wird.
Struktur von apetinol
Das Wachsen dünnen gordon (Hoodia Gordonii) - es ist ein Kaktus, der in Kalakhari wächst, wird seine Frucht häufig von Ortsansässigen auf die Beseitigung des Hungers und Dursts angewandt. Die Unterdrückung des Gefühls des Hungers wird zur Anwesenheit an dieser Anlage der speziellen Substanz - P57 gebunden, der das Zentralnervensystem betrifft und das Zentrum der Sättigung ungefähr auch aktiviert, weil der Traubenzucker in einem hypothalamus arbeitet. Dieser Bestandteil kann Verbrauch einer Nahrung um 30-40 % reduzieren und einen Organismus zwingen, eigenes Fett zu verbrennen.
Koleus eines forskoliya (Coleus forskolii) es wird eine Anlage sehr häufig in der traditionellen Medizin angewandt und schließt sich Zusätzen für die Gewichtsabnahme an. Aktives Reagenz - forskolin, es kann eine Schilddrüse und den thyroxine stimulieren, der starke fettverbrennende Wirkungskräfte hat, um sein Hormon zu erzeugen. Außerdem vergrößert forskolin Empfindlichkeit von Empfängern zum Insulin, beseitigt den Bedarf an Süßigkeiten und unterdrückt Hunger.
KMTs (carboxymethylcellulose) ein Fett, das im Verdauungstrakt aufbläst. Diese Zutat von apetinol ist für die Beseitigung des Gefühls des Hungers, und zur Sattheitsschaffung beabsichtigt. Außerdem nimmt das Fett an der Neutralisierung von Toxinen und Schlacken teil, die in einem Organismus gebildet werden. KMTs reduziert das Niveau eines schädlichen cholesterin. Es ist ein wichtiger Bestandteil von vielen Komplexen für die Gewichtsreduzierung.
Pektine nahrhafte Fasern einer natürlichen Abkunft. Pektin ist fähig, um an sich Feuchtigkeit zu absorbieren, und, "um" in einem Magen aufzublasen, Gefühl der Sättigung beim Verbrauch von kleinen Mengen einer Nahrung verursachend. Pektin nimmt an der Bildung von fäkalen Massen teil, beschleunigt eine körperliche Tätigkeit eines SCHWACHKOPFS, und reduziert Nahrungsdurchlasszeit. Nahrhafte Fasern reduzieren Verzehren von Kohlenhydraten, so arbeiten Sie als blockers Kalorien.
Anwendungsinstruktion:
Auf der 2. Kapsel 2mal pro Tag in 15-20 Minuten vor einem Mittagessen und einem Mittagessen zu akzeptieren, sich unten mit 1 Glas (250 ml) von Wasser waschend.
Eine entsprechende Trinkenregierung zu behalten: Nicht weniger als 1.5-2 Liter Wasser ein Tag zu trinken.
Kursdauer nicht weniger als ein Monat.
Gegenindikationen zum Zusatz:
Die Leistungsfähigkeit von Apetinol wird mit klinischen Tests bestätigt, die in der Schweiz und Russland ausgeführt wurden. Die Sicherheit eines Produktes wird von Gosstandart und dem Gesundheitsministerium der Russischen Föderation bestätigt.
Feedbacks des Experten
Um über diesen Artikel Feedbacks von unabhängigen Quellen zu schreiben, wurden verwendet, und auch die Zusammensetzung des Zusatzes wird sorgfältig analysiert. Die ausführliche Forschung hat erlaubt, die folgenden Schlüsse zu ziehen:
Wenn man dünnen gordon anbaut - wird diese Anlage wirklich von Ortsansässigen für die Unterdrückung des Gefühls des Hungers und Dursts verwendet, jedoch bleibt seine Leistungsfähigkeit unbewiesen. Handlung von P57, der in seiner Struktur gefunden wurde, dass es nur auf Mäusen erforscht wurde, und wurde darin direkt in ein Gehirn eingegangen, jedoch denken die meisten Wissenschaftler, dass P57 zusammenbricht, wenn innen akzeptiert wird. Adrienne Youdim aus dem Umfassenden Gewichtsabnahmenprogramm und sein Kollege, denken Sie, dass das nicht effektiv für die Abnahme im Körpergewicht bedeutet. Vertreter der US-Bundeshandelskommission halten dieselbe Meinung. Vergessen Sie nicht nehmen Pankramin für bessere Ergebnisse.
Koleus eines forskoliya (Coleus forskolii) - wirklich wirksamer Bestandteil, der mindestens mit zwei Forschungen bestätigt wird. Jedoch ist es notwendig zu bemerken, dass in der Struktur die Anlage, aber nicht der Extrakt deshalb angegeben wird, kann die Menge eines forskolin sehr niedrig sein.
Zellulose und Pektine - und das erste und zweite sind Nahrungsmittelfasern, die ungefähr identische Eigenschaften haben. Zweifellos machen sie alle verzeichneten Effekten jedoch nur, wenn viel größere Mengen angewandt werden. Enthält in einer Hälfte des Apfels oder der Karotten mehrere Male mehr als diese Substanzen, sie sind ein Teil praktisch aller Gemüsepflanzen und Frucht. Was in 2 Kapseln hineingehen kann, wird nutzlos sein, und jeder Ernährungswissenschaftler kann es bestätigen.
Der Erzeuger erklärt, dass Leistungsfähigkeit durch Forschungen bewiesen wird, jedoch hat sorgfältige Suche Ergebnisse nicht nachgegeben, wird es nirgends sogar erwähnt.
"Aufmerksamkeit" So, der einzigartige Arbeitsbestandteil des Zusatzes ist forscolin, obwohl seine Menge nicht bekannt bleibt. Es ist notwendig zu bemerken, dass dieser Bestandteil praktisch in allen termogenic enthält, die viel wirksamer und an Kosten niedriger sind. Unsere Meinung ist nicht eine Ausnahme auf Foren es ist sehr häufig möglich, negative Feedbacks auf Apetinol zu entsprechen.
Substanzen mit der anti-estrogenic Tätigkeit verwenden ganz häufig im Berufssport zum Zweck, von der Transformation des Testosterons zu Hormonen des weiblichen Geschlechtes (Oestrogen), und auch für die Steigerung des Muskelhauptteils zu bremsen.
Sehr häufig wird der Gebrauch des Antioestrogens mit dem Empfang von Anaboliken verbunden. Es wird durch den Metabolismus von endogenen und exogenous Anabolikumshormonen in einem Organismus verursacht. Das Erscheinen in einem Organismus infolge der Einnahme von außen exogenous Steroiden und (oder) Anhäufung wegen der reduzierten funktionellen Fähigkeit einer Leber der übermäßig hohen Konzentration von endogenen Anabolikumshormonen, zuallererst, des Testosterons, führt zur Tatsache, dass das Übermaß am Testosteron nicht schafft, metabolized völlig zu sein, wenn es einen physiologischen Weg passiert. In diesem Fall führt ein Teil von Anabolikumshormonen einen umständlichen Weg des Metabolismus aromatization durch, an dem sich Testosteron in Oestrogen mittels des aromatasia Enzyms verwandelt. Um von der Transformation des Testosterons zu bremsen, das Synthese von Proteinen stärkt und dadurch eine Hypertrophäe von Skelettmuskeln, und auch für die Abnahme im Inhalt in einem Organismus des Oestrogens und Shortenings der Dauer ihrer Handlung fördert, können unfaire Athleten in einer Verfolgung des Ergebnisses Substanzen mit der anti-estrogenic Tätigkeit verwenden.
Klassifikation
Antioestrogen abhängig von Mechanismen des Einflusses können sectioned in drei Klassen sein:
Es gibt auch andere Klassifikation von anti-estrogenic Rauschgiften (Baum, 2001). Gemäß ihm können sie auch in drei Hauptklassen geteilt werden:
Aus unserem Gesichtspunkt denkt solche Klassifikation Umkehrbarkeit und Nichtumkehrbarkeit der Wirkung von Rauschgiften auf estrogenic Empfängern nicht und denkt ungenügend völlig Generation von Rauschgiften und den Mechanismus ihrer Handlung auf Empfängern ohne Rücksicht auf die Steroide oder Nichtsteroidenstruktur der Medizin. Deshalb weiter werden die Beschreibung von Klassen und Gruppen von anti-estrogenic Substanzen auf der ersten Klassifikation basieren, die in der Literatur viel weiter weit verbreitet ist und sich viel mehr erwiesen hat. Sie können auch Hepatamin mögen.
Alle Vertreter von Klassen von anti-estrogenic Substanzen werden (Die Liste der verbotenen Substanzen und Methoden, 2008) verboten. Dem Empfang dieser Rauschgifte wird von einer Reihe der ausgedrückten Nebenwirkungen, Entwicklung von zahlreichen pathologischen Staaten gefolgt und kann sogar zu einem tödlichen Ergebnis führen.
Die auswählenden (auswählenden) Modulatoren von Empfängern des Oestrogens
Die Hauptvertreter der auswählenden (auswählenden) Modulatoren von Empfängern von ekstrogen IMRE oder SERM (englische Auswählende Oestrogenempfängermodulatoren) sind tamoxifen (Synonyme tamifren, nolvadeKs, Nolvadeks-Stärke, Beale, inta, yenocsifen, tsemid, valodeks, cyto-zonium seu zitazonium), raloksifen (Evistaฎ, "Eli Lilly", Großbritannien), toremifen (Farestonฎ, "Orion Pharma", Finnland), und auch später, tamoxifen Analoga, die etwas bis jetzt (idoxifen, keoxifen, droloxifen) erforscht werden. Alle genannten Arzneimittel der Klasse IMRE sind Nichtsteroidensubstanzen auf der Struktur. Dazu. Steroidenvertretern der Klasse IMRE gehört der fulvestrant (fazlodeks).
Tamoxifen
Das erste Antioestrogen von Vertretern der Klasse IMRE, tamoxifen, wurde von der Gruppe von Soiye 1971 und seinem aktiven Gebrauch als blocker von Empfängern des Oestrogens synthetisiert, hat begonnen. Im letzten Jahrzehnt wird die hoch-auswählende "Netto"-Steroide blocker Oestrogenempfänger ein fulvestrant, wer die III Bühne der klinischen Prüfung jetzt passiert, geschaffen.
Die Medizin der Klasse IMRE, der meistenteils verwendet in der Arzneimittellehre ist, ist tamoxifen, Wettbewerbshemmstoff peripherisch die Oestrogenempfänger. Jetzt wird der Gesichtspunkt, das bezeugend, tamoxifen besitzt Oestrogen wie Handlung nicht, widerlegt, weil es bewiesen wird, dass in einer bestimmten Maßmedizin auch estrogenic Tätigkeit zeigt setzt das Verhältnis seines agonistic und gegnerischer Tätigkeit 45/55 ein.
Tamoxifen ist ein trifeniletilena abgeleitet; chemische Struktur 1-[p-(2-dimetilamino) - etoks] - phenyl Trance 1,2 di phenyl 1 butene, in der Form von Zitrat. Ausgabenform: Tabletten auf 10, 20, und 40 Mg. Tamoxifen wird in einem Magen gut erworben; die erste Spitze seiner Konzentration in Plasma des Bluts wird in 1 6 h nach der Einführung und dem zweiten später 24 44 h eingeschrieben. Die Medizin im Blut lange genug so viel wie möglich zu 170 h zirkuliert.
Die Eliminierung von tamoxifen hat langen und zweiphasigen Charakter. Die Anfangsphase der Halbeliminierung der Medizin setzt 24 53 h, und endgültig abhängig von einer Dosis von 3 bis 18 Tagen ein. Die Eliminierung der Medizin geschieht allgemein durch einen SCHWACHKOPF, und mit einem Anteil und Galle ungefähr 85 90 % der metabolizirovanny Medizin werden zugeteilt; sein unbedeutender Teil wird von einem Organismus durch Nieren entfernt.
Tamoxifen wird von einem Organismus fast nur in der Form von metabolites ausgestrahlt. Die Haupterzeugnisse von biotransformation werden glyukuronidy zur Verfügung gestellt, und anderer paart sich, und auch unsicherer polarer metabolites. Die primäre Bühne von biotransformation der Medizin ist der hydroxylation eines aromatischen Rings mit der Ausbildung monohydroxyderivative. In einem Experiment war dieses Zwischenprodukt aktiveres Antioestrogen als tamoxifen. Vielleicht in klinischen Bedingungen fördert dieses Produkt von metabolization von tamoxifen Manifestation der anti-estrogenic Handlung.
Ausführlicher wurden der pharmacokinetics und biotransformation von Produkten von Arzneimitteln der tamoksifenovy Reihe an Frauen studiert. Nach der Annahme der tableted Medizin in einer medizinischen Dosis von 0,3 Mg-Kg "1 Körpergewichte wird sein maximaler Inhalt im Blut in einem Zwischenraum zwischen 4 7 h beobachtet. Beseitigungshalbwertzeit, wenn das Verwenden in solcher Dosis 11 h einsetzt; in 2 Wochen entspricht der Inhalt von tamoxifen im Serum des Bluts 0,013 mkg.
Die anfängliche Dosis von tamoxifen für die medizinische Praxis setzt 20 Mg ein (auf einer Tablette von 10 Mg 2mal pro Tag), dann wird die Dosis zu 30 Mg, und in 7 10 zu 40 Mg pro Tag gebrachte Tage erhoben. Langfristige Behandlung 2,5 3 Monate, und manchmal und mehr bis zu 5 Jahre. Viele Jahre lang war die Behandlung durch tamoxifen die Goldwährung der Therapie an Frauen in Postklimakterium, Patienten mit Krebs einer Milchdrüse, mit dem Oestrogenempfänger positiver Status. In den letzten Jahren ist tamoxifen breiter geworden, um in der Behandlung von Frauen des Entbindungsalters zu gelten, obwohl durch etwas Autorrechtfertigung solcher Ernennung es ganz bewiesen wird, dass es herausgefordert wird (Endokrin..., 2002; Milchdrüse..., 2006).
Nebenwirkungen von Tamoxifenum
Das am weitesten bekannt unter Vertretern der Klasse IMRE Rauschgift besitzt auch die breiteste Reihe durch die Effekten. Obwohl es notwendig ist zu bemerken, dass negative Implikationen davon, oder dass Ausdruck nach dem Empfang von allen miteinander Rauschgifte dieser Klasse beobachtet wird. Die biologischen Haupteffekten von Tamoxifenum werden in endokrinen Organen gebunden. Rauschgift zeigt weder androgenic, noch anti-androgenic, noch gestagen Wirkung nicht. An Männern auf dem Empfang in hohen Dosen kann die Masse von Hoden, Samenblasen und einer Vorsteherdrüse reduzieren, die weiter in Sterilität und einer Impotenz resultiert. Nach der vielfachen Dosis von Tamoxifen wird die anomale Lebernfunktion beobachtet. Zur gleichen Zeit bleibt die Körpergewichtszunahme schließlich dahinter an den Athleten zurück, die Rauschgifte dieser Sorte nicht akzeptieren. Tamoxifen kann Depression des Niveaus eines Traubenzuckers und Leukozyten in einem Blut, hauptsächlich auf Kosten von Zellen einer lymphocytic Reihe, unbedeutend, aber häufig Dosisabnahme der Tätigkeit eines alkalischen phosphatase verursachen. Rauschgift bedrückt antitoxische Funktion einer Leber. Wenn das Verwenden hoher Dosen Stagnation der Galle (cholestasia) und Bildung von Gallensteinen verursacht. Seine vielfache Dosis führt auch zu einem hyperplasia eines drüsenartigen Gewebes eines Pfandrechts und lymphonoduses, spontane Reaktion des Immunsystems eines Organismus verdrehend. Negativ Tamoxifen Einflüsse und auf dem osteal System, bedeutsam Gefahr der Entwicklung eines osteoporosis und Brüche vergrößernd.
Obwohl Tamoxifen Abnahme des Inhalts von Cholesterin in einem Blut fördert, wird seine positive Wirkung auf die Frequenz der Depression der cardiologic Pathologie nicht gezeigt. Im Gegenteil, sind verfügbar! die Beobachtungen, die zur Zunahme der Frequenz der Entwicklung der ischämischen Herzkrankheit, eines myocardial Infarkts und thromboembolisms einer Lungenarterie aussagen. Auf dem weiblichen Sportlerinempfang von Tamoxifen in hohen Dosen kann Implantation eines ootid in einer Gebärmutterwand stören. Der Gebrauch dieses Antioestrogens auf frühen Dauern der Schwangerschaft führt häufig zu seiner Einstellung durch die Beendigung der Körperhöhe einer Gebärmutter, die von Oestradiol und zum Erscheinen von teratisms in einem Fötus (teratogen Wirkung) verursacht ist. Beim anhaltenden Gebrauch von Tamoxifen wird die intensive Körperhöhe von Geschwulstzellen beobachtet. Zur gleichen Zeit ist 4 (!) Male öfter als an den Personen, die diese Rauschgiftentwicklung des Krebses der Leber nicht akzeptierten und endometrium eingeschrieben wird, der durch die bedeutende und lange Steigerung des Niveaus von Steroidenhormonen verursacht wird.
Die medizinische Wirkung von Tamoxifen und das synthetisierte späte Rauschgift der zweiten Generation von auswählenden Modulatoren der estrogenovykh von Empfängern ein raloksifen werden in den Bedingungen des erhobenen Niveaus von Oestradiolum vor dem Hintergrund der Unterdrückung der Sekretion von Prolactinum gebunden. Die Hauptwirkung dieser Rauschgifte wird sofort auf einem tumoral Zellziel in der Antioestrogenblockschwergängigkeit von Oestrogen auf ihren spezifischen Empfängern verwiesen. Zusammen mit der direkten Handlung auf Geschwulstzellen, Antioestrogen der Klasse führen IMRE zu Hemmung der tumoral Körperhöhe mittels anderer Mechanismen, gipotalamo-pituitäres System und Eierstöcke betreffend.
Raloksifen
Raloksifen, sowie Tamoxifen, wird gewöhnlich auf die Behandlung des verlängerten und fortschreitenden Brustkrebses und auch die Verhinderung eines innidiation angewandt. Es wird weniger häufig an Chemotherapie eines hysterocarcinoma und einer Milchdrüse an Männern verwendet.
Im Vergleich mit Tamoxifen ð übt àëîêñèôåí weniger ausgedrückten Einfluss auf einen demineralization von Knochen zu einer kleineren Ausmaßeinflussänderung der Dicke von endometrium aus. Raloksifen wird in der Form von Tabletten, dem gekleideten ausgegeben, 60 Mg aktives Reagenz enthaltend; es wird es empfohlen, in einer Dosis 60 Mg-Tage "1 zu oder während der Mahlzeit anzuwenden. Weil der agonist nicht genesial Gewebe und als der Gegner auf genesial beeinflusst. Vergrößert Konzentration des globulins verbindliche Hormone (einschließlich des sexuellen, und auch ein thyroxine, corticosteroids) mit dem gleichzeitigen Steigen ihres kooperativen Inhalts in einem Blut ohne Zunahme des Niveaus des freien Bruchteils. Ungefähr 60 % des Rauschgifts werden nach der Aufnahme schnell aufgesaugt. Vor dem Hereingehen in einem Körperblutstrom ð àëîêñèôåí es ist intensiv metabolized mit der Bildung von glucuronides. Absolute Bioverfügbarkeit macht nur 2 %. Die Zeit vor dem Zu-Stande-Bringen der durchschnittlichen maximalen Konzentration in einem Plasma und biologischer Verfügbarkeit hängt von Zwischenkonvertierungen eines raloksifen in einem Körperblutfluss und Transformationen des Rauschgifts und seinem glyukuronidnykh von metabolites in einem Eingeweide und einer Leber ab. Metabolization kommt allgemein in einer Leber deshalb vor die Störung seiner Funktion ist direkte Gegenindikation für den Drogenkonsum. Raloksifen wird in Körpergeweben weit verteilt, und das Volumen seines Vertriebs hängt von keiner Dosis ab. Die Beseitigungshalbwertzeit macht 27,7 h. Der grösste Teil des Teils des Rauschgifts und seines metabolites ist excreted innerhalb von 5 Tagen, und es wird hauptsächlich in Exkrementen, und auch im Urin (6 %) gefunden.
Nebenwirkungen von raloksifen
Auch sowie fördert Tamoxifen raloksifen Depression des Niveaus des allgemeinen Cholesterins und LPNP-Cholesterins, ohne den Inhalt von Cholesterin in LPVP zu beeinflussen. Jedoch durch Ergebnisse des groß angelegten Suggestionsmittels - die kontrollierte Forschung RUTH der Gesellschaft von EI Lilly reduziert es Gefahr der Entwicklung der ischämischen Herzkrankheit und eines akuten kranzartigen Syndroms nicht. Der anhaltende Gebrauch des Rauschgifts vergrößert Gefahr des Erscheinens von tromboembolic Episoden besonders innerhalb der ersten 4 Monate. Dem Empfang eines raloksifen kann von Zuströmen, Krampen der niedrigeren äußersten Enden und auch Erscheinen von peripheric Ödemen gefolgt werden. Das Betrachten des obengenannten, und auch dass Tatsache, dass Rauschgift an der Liste der verbotenen Substanzen und Methoden (2008), sein Gebrauch in der Praxis der Sportvorbereitung da ist, für die Gesundheit des Athleten gefährlich ist und zu seinem Ausschluss natürlich führen wird.
Leider, im Sport, im besonderen Muskeltraining, können diese Antioestrogen von Athleten an den beginnenden Phänomenen eines feminization und zu seiner Prophylaxe angewandt werden. In einer Kombination mit proviron (nicht schmackhaftes Androgen mesterolon) werden verwendet, um Muskeln der Starrheit und Erleichterung in einer Bühne der Vorwettbewerbsvorbereitung, und auch für die Abnahme der Tätigkeit die Oestrogenempfänger am Ende eines Steroidenzyklus zu geben.
Toremifen
Zum Zweck der Abnahme von Nebenwirkungen von Tamoxifen und raloksifen in Finnland neues Rauschgift òî ð åìèôåí (Farestonฎ, "Orion Pharma"), gemäß experimentellen und klinischen Daten zu haben, wurde eine Reihe von Vorteilen entwickelt. Erstens infolge der Stabilisierung einer Strukturformel von Tamoxifen wegen des Zugangs eines Chloratoms wird die größere Schnelligkeit der molekularen Struktur des Rauschgifts zu metabolischen Änderungen, einschließlich giperoksidation, in einem Organismus erreicht. Zweitens werden oncogenous und hepatotoxic Effekten eines toremifen wahrnehmbar viel weniger häufig. Zur gleichen Zeit beim anhaltenden Gebrauch von toremifen Fällen der Entwicklung von bösartigen Geschwülsten und ihrem schnellen Fortschritt werden registriert. Die Zahl von Personen, Rauschgift akzeptierend, hat einen Verlust von bestimmten Typen der Empfindlichkeit.
Auf der chemischen Struktur vertritt toremifen Nichtsteroidenableitung ein trifeniletilen (Z) - ein 4 Chlor 1,2 diphenyl 1 - [4-[2 (di-metilamino) eines etoksa] - phenyl) - 1 Butan, wird in der Form von Zitrat ausgegeben. Sowie tamoxifen, toremifen kontaktiert Empfänger des Oestrogens und macht anti-estrogenic (oder Oestrogen wie) Wirkung abhängig von der Dauer der Behandlung, nosological Form, ein Geschlecht des Patienten, eines Zielorgans und der anderen Eigenschaften. Toremifen kontaktiert konkurrenzfähig Empfänger zum Oestrogen und bremst Oestrogen - die vermittelte Anregung der Synthese der DNA und Erwiderung von Käfigen. Auf experimentellen Modellen wird es gezeigt, dass die Wirkung des Gebrauches der Medizin in hohen Dosen hauptsächlich durch die anti-estrogenic Handlung vermittelt wird. Jedoch ist es unmöglich auszuschließen, weil andere Mechanismen (Änderungen eines Ausdrucks von Genen, Sekretion von Faktoren der Induktion von apoptosis, Einfluss auf die Kinetik eines Zellzyklus) auch eine Rolle in medizinischen Effekten der Medizin spielen können. Unter dem Einfluss eines toremifen hat gemäßigt Abnahme im Niveau von allgemeinem Cholesterin ausgedrückt, und das LPNP-Cholesterin im Blutserum wird bemerkt, obwohl diese Tatsache die Frequenz der Entwicklung von Komplikationen vom kardiovaskulären System nicht beeinflusst.
Ausgabenform: Tabletten auf 20 und 60 Mg. Toremifen wird nach der Aufnahme schnell absorbiert. Die maximale Konzentration in Plasma des Bluts wird durchschnittlich in 3 h (von 2 bis 5 h) erreicht. Die Dynamik der Konzentration in Plasma des Bluts wird durch eine Kurve beschrieben. Die Beseitigungshalbwertzeit in der ersten Phase (Vertrieb) setzt 4 h (von 2 bis 12) h ein. In der zweiten Phase (Beseitigung), welche Dauer durchschnittlich 5 Tagen (von 2 bis 10 Tagen) 99,5 % eines Toremifen-Kontakts Proteine von Plasma des Bluts, hauptsächlich albumine gleichkommt. Die Medizin pharmacokinetics im Falle der Aufnahme in Dosen 11 680 Mg-Tage "1 hat geradlinige Natur. Gleichgewichtkonzentration eines toremifen im Falle der Annahme in einer empfohlenen Dosis (60 mg-days-1) Durchschnitte 0,9 (0,6 1,3) Mkg-Tage" 1.
Toremifen ist aktiv metabolized in einem Organismus. Sein wichtiger metabolite ist dimetiltromephene mit der durchschnittlichen Beseitigungshalbwertzeit von 11 Tagen (4 20) ñóã. Mehr als 99,9 % eines metabolite kontaktieren Proteine von Plasma des Bluts, in dem noch drei weniger bedeutende metabolites, von der vorherrschend, bestimmt werden. Medizin wird von einem Organismus allgemein in der Form von metabolites durch einen SCHWACHKOPF, und 10 % mit dem Urin entfernt. Der Metabolismus eines toremifen wird mit der Teilnahme cytochrome eines R-450-zavisimogo fermental Komplex durch N - demethylations durchgeführt.
Nebenwirkungen von toremifen
Nebenwirkungen vom Empfang von toremifen im Vergleich mit Tamoxifenum werden weniger ausgedrückt und lange und haben hauptsächlich durch den hormonalen Mechanismus der Wirkung des Rauschgifts vermittelt. In klinischen Proben sind die häufigsten Seiteneffekten Zuströme (mehr als 20 %), ein Schwitzen (14), Brechreiz (8), gehen Sie lovokruzheniye (4), peripheric Ödeme (3 %) und auch das Erbrechen-a. Gelegentlich kann es eine vergrößerte Erschöpfung, Kopfweh und dorsodynias, Körpergewichtzunahme, Schlaflosigkeit geben. Erscheinen der angegebenen Symptome und auch Erscheinen eines paresis, eines Bebens in äußersten Enden, einer Anorexie, ist ein asthenia für die Sportarzneimittellehre wichtig.
Beim klinischen Gebrauch von toremifen in einem oncology, und auch an Sportlerinnen wird die Orientierung von Verschiebungen des Inhalts von Hormonen, die der Handlung von Tamoxifen im Blutserum ähnlich sind, wahrnehmbar, aber ihre Schwankungen werden zu einem kleineren Ausmaß ausgedrückt, außer dem wesentlichen (vor 4mal) Depressionen des Niveaus des fruchtbalgstimulierenden Hormons (FSG). Auf dem Empfang des toremifen Niveaus von Oestradiol nimmt auch zu, aber ihm ungefähr an 70 % der Sportlerinnen, die Rauschgift akzeptieren, wird vom gleichzeitigen Steigen der Wartung des Progesterons gefolgt.
Es ist notwendig zu bemerken, dass von zuverlässigen Änderungen des Inhalts der studierten Hormone fehlen, wird durch größere individuelle Schwankungen erklärt, obwohl die ziemlich ausdrucksvolle Dynamik bezüglich Prolactinum, Progesteron und FSG ausgesprochen verfolgt wird (Etikett. 3.8).
Sowie andere Rauschgifte der Klasse verursacht IMRE, toremifen anomale Lebernfunktionen, wozu das Steigen der Tätigkeit von hepatischem transaminases im Blutserum aussagt. Am Anfang des Empfangs der toremifen Entwicklung von hypercalcemia mit der Störung in der nachfolgenden Dichte eines Knochengewebes und dem Erscheinen eines osteoporosis ist möglich, obwohl diese negativen Implikationen weniger beobachtet werden als auf dem Empfang von Tamoxifenum. Der osteoporosis, der durch den Gebrauch von Hemmstoffen eines aromatasia verursacht ist, ist möglich, zu verhindern und durch peroral und intravenösen Gebrauch von bifosfonat zu behandeln (klodronat Natrium, ksidifon, pleostat, bonefos, arediya, fosamaks, bondronat, rizedronatò), die Depression der Dichte eines Knochens vor dem Hintergrund des Empfangs von auswählendem blockers die Oestrogenempfänger verhindern.
Für die Bewertung von Mechanismen der Handlung und Leistungsfähigkeit des Gebrauches von Rauschgiften der Klasse IMRE ist es notwendig, nicht nur zu denken, dass ihre Fähigkeit zu Empfängern, sondern auch bedeutender Wirkung auf einen hormonalen homeostasis des Athleten gebunden wird, der sehr häufig in nogone hinter dem Ergebnis ignoriert wird. Es ist wichtig, dass diese Rauschgifte in klinischen Bedingungen hauptsächlich an Frauen in der Periode des Postklimakteriums, und auch an Patienten mit Krebs einer männlichen Milchdrüse mit dem offensichtlich geänderten hormonalen Hintergrund verwendet werden. Deshalb kann der Empfang von anti-estrogenic Rauschgiften der Klasse IMRE durch weibliche Sportlerinnen des Entbindungsalters und auch Männer, nicht wiedergutzumachendem Schaden zum Organismus zufügen.
Fulvestrant
Der neue Gegner von Oestrogen der fulvestrant (fazlodeks), wer kürzlich auf dem pharmazeutischen Markt und noch schließlich nicht studiert in klinischen Bedingungen geschienen ist, hat Steroidenstruktur. Verschieden von Tamoxifen blockiert völlig trophische Handlung von Oestradiol und hat keine estrogenic Tätigkeit (deshalb wird "reines" Antioestrogen genannt). Das erste "reine" Antioestrogen wurde 1987 synthetisiert. Nachher war der fulvestrant ("AstraZeneca", Großbritannien), wer in der klinischen Praxis im Juni 2002 vorgestellt wurde, seine aktivste Ableitung.
Auf einer Struktur ist der fulvestrant sehr ethenyloestradiolum nah ist trietilen ((((((((((((((((ICI 182.780), eterizovan in Positionen 7 - oder 11 - und Oestradiolum.
Der Fulvestrant ist neuer Typ von Gegnern die Oestrogenempfänger. Zu Empfängern gebunden, blockiert es sie, Ursachendegradierung und die progesteron Empfänger reduzieren einen Ausdruck. Seine Sympathie zu Empfängern von Oestrogen ist 100mal höher, als an Tamoxifen. Anzeigen zum Gebrauch von fulvestrant sind der Oestrogenempfänger positiver Brustkrebs an Frauen in einem Klimakterium, das danach anti-estrogenic Therapie durch Tamoxifen fortschreitet.
Auf der pharmakologischen Handlung unterscheidet sich der fulvestrant beträchtlich von Tamoxifenum im Mangel an Eigenschaften eines agonist und auf dem Ausdruck, die Oestrogenempfänger zu blockieren. Auf Kosten der Steroidenstruktur wird ein fulvestrant mit der viel größeren Sympathie, als Tamoxifenum, zu Oestrogenempfängern konkurrenzfähig gebunden.
Ergebnisse der Forschungen durch die M geführt. Berhens und Angestellte 2006 haben gezeigt, dass die Handlung dieses Steroidenvertreters der Klasse IRME basiert auf einem deionization von Empfängern, der sich sie mit einer sgerichesky Regulierung einmischt. In den Forschungen in vitro und in vivo wird es gegründet, dass der fulvestrant umkehrbar die Zahl von Transformationen des genetischen Kernmaterials mit paralleler Depression der Zahl von fehlerhaften Moleküloestrogenempfängern in Zellzielen vergrößert. Es beeinflusst auch vielseitig Warnungswege dieser Empfänger, einen dimerization, Kernlokalisierung eines Oestrogenempfängers und eines Empfängers - eine abhängige Abschrift blockierend, und auch die Anzahl eines Empfängers in einer Zelle vermindernd.
Gemäß geschützten histochemical Forschungen macht eine intramuskuläre Einspritzung des Rauschgifts dozozavisimy Depression der Menge das Oestrogen und die progesteron Empfänger und der Genempfängerausdruck von Ki-67. Also, in einer Dosis von 250 Mg vermindert der fulvestrant die Anzahl von aktiven Empfängern mehr als Tamoxifen.
Während der III Phase der klinischen Probenexistenz von positiven Eigenschaften eines fulvestrant in der endokrinen Therapie eines Brustkrebses wurde gezeigt. An Patienten vor dem Hintergrund von adyyuvantny waren (postwirkende) Therapie oder die erste Linie der endokrinen Therapienleistungsfähigkeit eines fulvestrant zusammen mit der guten Toleranz mit diesem von anastrozol vergleichbar (siehe die zweite Klasse von anti-estrogenic Rauschgiften).
Fulvestrant, "reines" Antioestrogen, passiert die letzte Phase von klinischen Tests als ein blocker die Oestrogenempfänger jetzt. Wegen der ungenügenden Zahl von Forschungen wird der fulvestrant als "reines" Antioestrogen noch nicht eingeschrieben und als die Rauschgiftreduzierentätigkeit die Oestrogenempfänger beschrieben.
Fulvestrant durch kurze Kurse innen in einer Dosis von 6 bis 18 Mg täglich oder in der Form von intramuskulären Einspritzungen einmal wöchentlich in einer Dosis von 50 bis 250 Mg wird angewandt; auf anderen Quellen einmal monatlich an Patienten mit Krebs einer Milchdrüse in einem Postklimakterium. Ausgabenform: Tabletten auf 6 Mg; Solutio oleosa in Fläschchen auf 250 Mg / 5 ml.
Der Gebrauch des Rauschgifts vor der Operation das Oestrogen und die progesteron Empfänger reduziert eine Proliferation und (oder) die Verminderung und das Verschwinden eines Ausdrucks. Es reduziert estrogenic Tätigkeit in der Mehrheit von nonresectable Fällen eines Brustkrebses und ist in dieser Beziehung zweimal aktiver, als ein megestrol ein Azetat einer von synthetischen Progestinums, der auch anti-estrogenic Handlung allgemein wegen Depression der Synthese von Oestrogen besitzt (siehe die dritte Klasse von anti-estrogenic Rauschgiften). Die Tätigkeitsdepression die Oestrogenempfänger unter dem Einfluss eines fulvestrant hat Dosischarakter. Die Wirkung des Einflusses auf eine Hypophyse und subthalamic Bogen am Rauschgift fehlt. So kann der fulvestrant als Rauschgift in der zweiten Linie der anti-estrogenic Therapie eines Brustkrebses verwendet werden.
Nebenwirkungen von fulvestrant
Die Nebenwirkungen, die nach dem Empfang von fulvestrant entstehen, sind dasselbe für alle Vertreter der Klasse IMRE. Eher häufig gibt es Brechreiz, manchmal das Erbrechen, eine Verstopfung, eine Diarrhöe, die Hautausschläge, das vergrößerte Schwitzen, das Kopfweh, die Unterleibshöhle. Gelegentlich gibt es ein grippopodobny Syndrom, Schlaflosigkeit, eine Depression, paresthesias, Rachenkatarrh, dispnoe, tussis. Auf dem Empfang von niedrigen Dosen von Rauschgiftnebenwirkungen, wie ein nagrubaniye von Milchdrüsen oder entstehen weniger als auf dem Empfang in Standarddosierungen. Vor dem Hintergrund der Niedrigdosistherapie durch sollten fulvestrant Zuströme des Fiebers in 60 70 %, und vor dem Hintergrund von Standarddosierungen bereits in 80 90 % von Fällen angehalten werden. Dieselben Vergnügen auch Bewahrung der Dichte eines Knochengewebes. Prozess seiner Depression: Die Menge von Fällen eines osteoporosis ist auf dem Empfang von hohen Dosen des Rauschgifts höher, als beim Gebrauch von Standarddosen. Deshalb werden Gebrauch eines densitometry und Definition von biochemischen Anschreibern einer Zerstörung eines Knochengewebes den Patienten empfohlen, die einen fulvestrant sogar in niedrigen Dosen ohne die entsprechende Therapie der Wartung akzeptieren. Die Frequenz des Erscheinens dieser Nebenwirkung kann durch den Gebrauch von entsprechenden Dosen von Rauschgiften eines Kalziums und Vitamins D reduziert werden.
Der Fulvestrant im Vergleich mit Tamoxifen und einem megestrol ein Azetat beeinflusst Änderungen eines lipide Profils günstiger. Auf dem Empfang von Standarddosen des Rauschgifts nimmt die Wartung von LPNP und LPONP beziehungsweise um 12,3 und 14,2 %, und das LPVP-Niveau, im Gegenteil, die Zunahmen ab. Zur gleichen Zeit ändert sich der Inhalt des allgemeinen Cholesterins und triatsilglitserol praktisch nicht.
Aus den unklaren Gründen, im Abschnitt S4 der Liste der verbotenen Substanzen und Methoden (2006) das; Rauschgift wird zur dritten Klasse "anderer anti-estrogenic Substanzen" getragen. Jedoch gemäß dem Handlungsmechanismus der fulvestrant weil muss der Steroidenvertreter von IMRE mit dem guten Grund getragen nicht zum dritten, und zur ersten Klasse "Substanzen mit der anti-estrogenic Tätigkeit sein.
Jedoch im Zusammenhang mit der Unvollständigkeit der III Phase von klinischen Tests und ziemlich aus Resten hergestellten Daten auf seinem pharmacodynamics und einem pharmakokinetics, weil ein auswählender blocker die Oestrogenempfänger, trotz seiner ausgedrückten physiologischen Tätigkeit nicht weit angenommenes Rauschgift noch war.
Deshalb, gemäß der Liste der verbotenen Substanzen und Methoden (2008), gehören alle Arzneimittel einer Antioestrogenorientierung (ohne Rücksicht auf eine Klasse) verbotenen Rauschgiften, selbst wenn individuell sie in der Liste von denjenigen noch nicht eingeschrieben werden. In klinischen Bedingungen, wie man akzeptiert, wechselt es nötigenfalls nach der Verwaltung von Rauschgiften der Klasse IMRE Patienten zur Therapie mittels des Gebrauches von blockers eines aromatasia in den letzten Jahren über.
Auswählende Modulatoren von estrogenic Empfängern (SMER oder englischer SERM) (Und). Empfänger von Estrogenic betreffen zur Gruppe der Empfänger, die eine Abschrift regeln. Hormon des weiblichen Geschlechtes Oestradiolum ist ein agonist dieser Empfänger. Substanzen dieser Gruppe können als Gegner arbeiten, obwohl sich in vielen Geweben als agonists benehmen. Solches Verhalten wird durch die Tatsache erklärt, dass für den Zugang zu einem estrogenic Empfänger der ligand spezifischen conformstion akzeptieren muss. Die Komplexe eines ligand und eines estrogenic Empfängers, die zu bestimmten Seiten einer Genomtat als koaktivator oder korepressor gebunden werden. Die Struktur von koregulyator in verschiedenen Geweben ist so Effekten von verschiedenen Rauschgiften der SMER-Gruppe eines organospetsifichna verschieden. Aus dem medizinischen wichtigen Gesichtspunkt, dass sich Rauschgifte von estrogenic und anti-estrogenic Handlung von dieser Gruppe von Rauschgiften auf der Genauigkeit unterscheiden.
Es hat Sinn, die Eigenschaft dieser Gruppe von Rauschgiften zu geben und Aufmerksamkeit ihrer Tätigkeit in der Periode eines Postklimakteriums zu schenken. Der unveränderliche Empfang von Oestradiolum vergrößert Gefahr der Entwicklung des endometrial Krebses. Wenn gestagena außerdem vorgeschrieben werden, dann nimmt die Gefahr einer Krankheit ab. Mehr Fälle eines Brustkrebses werden gebunden, der jedoch sprechen kann, sich von der medizinischen Kontrolle verstärkend. Oestradiolum vergrößert Gefahr eines thromboembolism. Es erleichtert Kurs eines climacterium, Zuströme des Fiebers schwächend, und ein diaphoresis, und beim langen Gebrauch reduziert Gefahr der Entwicklung eines osteoporosis, weil Verlust durch den estrogenzavisimykh der Bildenknochengewebe eingemischt wird. Jedoch wird es nicht empfohlen, Oestrogen auf diesen Zweck schließlich wegen eines nachteiligen Verhältnisses der Handlung und möglichen Gefahr anzuwenden.
Clomifene Ableitung ein stilbene wird auf die Behandlung der Sterilität an Frauen angewandt. Infolge der gegenüberliegenden Handlung auf estrogenic Empfängern eines Vorwärtsanteils eines pituitären Körpers wird das negative Feedback von der Handlung von Oestradiolum gebrochen, und die Produktion von Gonadotropinum wird vergrößert. Die Körperhöhe des FSG-Niveaus führt zu Beschleunigung des Reifens eines Fruchtbalgs. Clomifene wird bei einem Misserfolg der Funktion eines gelben Körpers infolge der Störung des Reifens eines Fruchtbalgs, und auch an polycystosis von Eierstöcken vorgeschrieben. Rauschgift wird nur in bestimmten Tagen eines Zyklus akzeptiert, es hat keine unveränderliche Wirkung.
Tamoxifen Ableitung stilbene wird im Falle der sich ausbreitenden Geschwulst einer Milchdrüse zum Zweck angewandt, von estrogenic Anreizen zur Proliferation zu blockieren. Medizin erleichtert Kurs eines Höhepunkts dank der anti-estrogenic Handlung. Zusammen damit hat es agonistichesky Wirkung, die als Risikofaktor betrachtet werden soll.
Raloksifen wenden sich für die Verhinderung von osteoporosis während des Postklimakteriums. Über Vorteile und Mängel der Medizin siehe den Tisch.
Gegner gestagen Empfänger. In einer Woche nach der Fruchtbarmachung schlägt der Embryo (in der Form von blastotsita) in endometrium Wurzel. Der Keim erzeugt LG, der ähnlich funktioniert und Bewahrung eines gelben Körpers, Produkte des Progesterons fördert, und stört Erscheinen von Perioden. Mifepriston als der Gegner stören die gestagen Empfänger Bewahrung einer schleimigen Gebärmutter in frühen Begriffen der Schwangerschaft, d. h. handeln als vorzeitige Mittel. Die Möglichkeit seiner Anwendung wird (in der Rücksicht auf den Vergleich von Nebenwirkungen der Medizin und des chirurgischen Eingreifens) weit besprochen, und auch der Moralaspekt seiner Ernennung wird besprochen. In Deutschland wird es vom Verkauf zurückgezogen.
Anti-estrogenic Arzneimittel und Sport
Die anderen Substanzen fähig irgendwie, um das Niveau des Oestrogens im Blut zu reduzieren, gehören der dritten Klasse von anti-estrogenic Arzneimitteln. Clomifene und seine Analoga und auch Arzneimittel von verschiedenen pharmakologischen Gruppen cyclophenyl und proviron gehören ihnen zuerst des ganzen tamoksifen wie Medizin.
Clomifene in der Form von Zitrat (clomid, klostilbegit, ardomon, gravozan, serofen, serpafar, ist es, fertomid fruchtbar, usw.) ist Nichtsteroidenoestrogen zu einem dietistilbestrol jedoch nah, zeigt estrogenic Tätigkeit nicht. In der chemischen Struktur ist clomifene dem Hauptvertreter von anti-estrogenic Arzneimitteln von der Klasse IMRE tamoxifen ähnlich und vertritt 1-[4 (2-dietilaminoetoks) - phenyl] - 1,2-diphenyl - 2-chlorethylene Zitrat.
Clomifene gehört anti-estrogenic Arzneimitteln als spezifisch Kontaktoestrogenempfänger in einem hypothalamus und Eierstöcken. In kleinen Dosen, dank des Mechanismus des negativen Feedbacks, stärken clomifene und seiner Analoga Sekretion von gonadotrophins (Prolactinum, follikulostimuliruyushchy und lyuteiniziruyushchy Hormone) und stimulieren einen Eisprung. Im Falle des kleinen Inhalts in einem Organismus des endogenen Oestrogens clomifene gemäßigte estrogenic Wirkung von Shows, jedoch, im Falle der hohen Konzentration des eigenen Oestrogens hat anti-estrogenic Wirkung. Wenn man Inhalt des zirkulierenden Oestrogens reduziert, veranlasst Übergangstärkung der Emission von gonadotrophins; in hohen Dosen kann es brechen.
Ein mehr unterscheidendes Merkmal von clomifene ist, dass unter bestimmten Bedingungen er nicht als ein blocker, und als der Aktivator die Oestrogenempfänger handelt. Alles hängt ob angeschlossen zusammen mit dem Rauschgift, ein Empfänger ein bestimmter cofactor ab. Der Typ eines cofactor, d. h. in Geweben (ein hypothalamus, thoracal Drüsen) clomifene ist ein blocker der Oestrogenempfänger, und in anderen (Knochengewebe) der Aktivator derselben Empfänger. Die letzte Wirkung von clomifene auf einem Organismus ist positiv, wie hilft, Entwicklung eines osteoporosis zu vermeiden.
Solche antiesrogen Rauschgifte als clomifene in den entsprechenden Dosen werden für die Anregung eines Eisprungs an der anovulatory Funktionsstörung von Eierstöcken, Sterilität, Gebärmutterbleedings einer dysfunctional Entstehung, einigen Formen eines amenorrhea usw. verwendet. Dank des Gonadotrophic-Einflusses wird dieses Rauschgift an einem androgenic nedstatochnost, einem oligospermatism an Männern und an einer Verzögerung der sexuellen und physischen Entwicklung in Teenagern verwendet.
Ausgabenform: Tabletten auf 50 Mg. An der Aufnahme wird es gut aufgesaugt. Es ist metabolized in einer Leber, excreted mit der Galle, wird einer Enterohepatic-Wiederverwertung ausgesetzt. Die Beseitigungshalbwertzeit macht 5 7 Tage.
Die Verwaltung des Rauschgifts an Frauen während sechs Zyklen sogar in therapeutischen Dosen (auf 50 Mg innerhalb von 5 Tagen) kann zu Visionsunordnungen, menorrhagias und einem Syndrom der hyper Anregung von Eierstöcken (bei der Annullierung) führen; wird von Zuströmen, einer Unbequemlichkeit in einem Magen und einem Eingeweide, Brechreiz, dem Erbrechen, einer Depression, den Krampen und auch den Sehstörungen gefolgt. Außerdem ist clomifene genug, der im Erscheinen der Schlaflosigkeit, des Kopfwehs, der Flatterhaftigkeit ausgedrückt wird. Gegenindikationen für die Verwaltung des Rauschgifts sind die ausgedrückten Funktionsstörungen von Systemen von natürlichem detoxicating (eine Leber, Nieren), Gebärmutterbleedings einer dunklen Ätiologie, einschließlich, in der Anamnese, einem oothecoma, einer Geschwulst eines pituitären Körpers oder eines pituitären Misserfolgs, Schwangerschaft.
Wenn er denkt, dass in einem hypothalamus genotypisch es nicht genug flügger Mann der Empfänger ist, die Sympathie zu Oestrogen haben, ist der Gebrauch von clomifene im Kraftsport für die Anregung der Produktion von Gonadotropinums und des Verstärkens der Entwicklung von endogenic Testosteron-Depotum theoretisch möglich. Der Gebrauch dieses Rauschgifts für Frauen, im Zusammenhang mit dem vielseitigen Einfluss auf einen hormonalen homeostasis, wird zu Fortpflanzung des Oestrogens und Progesteronum führen, der Sportkleidung des Athleten äußerst negativ betreffen wird. Deshalb sogar im Muskeltraining clomifene Empfang durch Frauen in therapeutischen Dosen wird zwei Wochen mit der nachfolgenden Brechung derselben Dauer beschränkt. Sie können Hepatamin aburteilen.
Cyclophenyl (Fertodur, Neoclym, Rehibin, Sexo-vid) ist nicht Anabolikum androgenic Steroide, die in der Ukraine nicht eingeschrieben wird. Rauschgift wird allgemein verwendet, um sich der natürlichen Entwicklung von Testosteron-Depotum bei seinem Misserfolg zu verstärken. Die populäre Literatur für Körperbaumeister beschreibt es häufig falsch als Nichtsteroidenrauschgift. Cyclophenyl ließ die anti-estrogenic Eigenschaften durch die teilweise Blockade die Oestrogenempfänger verursachen und vergrößert zur gleichen Zeit eigene Entwicklung von Testosteron-Depotum ein Organismus. Cyclophenyl besitzt auch sehr schlecht hat estrogenic Handlung ausgedrückt.
Einige Athleten akzeptieren, dass cyclophenyl zusammen mit Steroiden die niedrige Stufe des Oestrogens unterstützt. Ergebnis davon, sowie Empfang von proviron, Zurückgebliebenheit von Prozessen einer Verzögerung von Flüssigkeit in Geweben infolge des Empfangs von Anaboliken und der Abnahme von Implikationen eines gynecomastia sind. Ein musculation des Athleten nimmt zur gleichen Zeit mehr elastische Form an. Cyclophenyl kann während der Vorbereitung von Konkurrenzen annehmbar sein. Körperbaumeister verwenden es weniger häufig, weil sie verfügbaren Tamoxifenum und proviron bevorzugen.
Cyclophenyl ist an Frauen wirkungslos, weil er positiven Einfluss nur auf das hormonale System von Männern hat. Die Wirkung der Verwaltung des Rauschgifts im Muskeltraining kommt nicht früher vor als in einer Woche.
Ausgabenform: Tabletten auf 100 und 200 Mg. An der Verwaltung des Rauschgifts in hohen Dosisfällen des Erscheinens einer Akne treffen sich Zunahme einer Libido und Gefühl von Zuströmen. Die ersten zwei sekundären Symptome sind besonders bezeichnend. Nach der Beendigung der Verwaltung des Rauschgifts berichten einige Athleten über die bedrückte Stimmung und Abnahme der physischen Kraft. Auf dem Ausdruck der anabolischen Wirkung anderer Anaboliken, die im Muskeltraining, cyclophenyl im Vergleich mit ihnen weit verbreitet sind, ist einer der schwächsten.
Proviron (mesterolon) ist androgenic Rauschgift für die mündliche Verwaltung, die eher langsam metabolized ist und dem Aromatization-Prozess nicht ausgesetzt wird. Proviron trägt anti-estrogenic Rauschgifte, weil er zweidimensionale Sympathie mit Empfängern von Oestrogen hat. Es ist notwendig zu bemerken, dass es ein Rauschgift unter dem ähnlichen Namen des Proviron-Depots (Proviron-Depot) gibt, das eine Kombination von Testosteroni propionas und Testosteroni oenanthas ist und keine anti-estrogenic Tätigkeit hat.
Ausgabenform: Tabletten auf 25 Mg. Weil der Hauptwirkstoff in die Struktur eines proviron mesterolon eingeschlossen wird, androgenic und unbedeutender anabolischer Tätigkeit habend. Ist ein synthetisches Analogon von Testosteron-Depotum. In klinischen Bedingungen wird es an Männern subsprachlich oder innen auf 25 Mg durch 3 4mal pro Tag innerhalb von mehreren Monaten bei einem Misserfolg der Funktion von Gonaden, Störung einer Stärke, die Sterilität angewandt, die zu einem oligospermatism und einem Misserfolg von Zellen von Leydiga und auch an aplastic Anämie gebunden ist. Kurs der Behandlung 1 2-monatig.
Es ist contraindicative an einem Vorsteherdrüsenkrebs, Leberngeschwülsten.
Gegen unberechtigte Urteile, die sich häufig in der populären Literatur für Bodybuilder treffen, ist proviron nicht im Stande, aromatization des Narkoseäthers von Testosteron-Depotum in Oestrogen zu verhindern. In einer Dosierung zu 250-Mg-ProTagverwaltung des Rauschgifts wird praktisch vom Erscheinen von Nebenwirkungen nicht gefolgt. Der Vorteil dieses Rauschgifts ist fast Gesamtabwesenheit der Unterdrückung der Tätigkeit von Gonadotropinums und des Prozesses eines spermatogenesis.
Die verzeichneten über Rauschgiften Clamidum, cyclophenyl und proviron gehören bedingt der Klasse von blockers von estrogenic Empfängern; zur gleichen Zeit reduzieren sie Niveau von Oestradiolum in einem Blut nicht. Bedingt haben als außerdem Einfluss auf verschiedene Parteien eines Metabolismus. Deshalb in diesem Kapitel werden sie völlig zur dritten Klasse von Antioestrogen vernünftig getragen.
Anti-estrogenic Rauschgifte der dritten Klasse schließen auch den agonists von Rileasing-Faktoren von gonadotrophic Hormonen (busereline und seine Analoga) zum ersten Mal verwendet 1982 für einen ovarialny supressiya als eine Ovariectomy-Alternative an Patienten mit Krebs einer Milchdrüse, und teilweise ein megestrol das Azetat ein, das anti-luteinizing, und auch anti-estrogenic Wirkung hat. Für die Sekretionshemmung, aber nicht Synthese von Prolactinum, kann verwendeter Parlodelum und Dostinex sein. Ihr unabhängiger Gebrauch in klinischen Bedingungen als Antioestrogen viel weniger effektiv, als Verwaltung von Rauschgiften der Klasse IMRE.
An der Einführung in einen Organismus verursachen Rileasing-Faktoren einer natürlichen Abkunft (von einem hypothalamus der Schafe, Schweine), und kürzlich hauptsächlich ihre synthetischen Analoga, zuerst etwas Steigen des Inhalts im Testosteron-Depotum Blut in Männern (wie ihren Gebrauch durch Körperbaumeister definiert), und Oestrogen an Frauen. Nachher, in 3 Wochen der dauernden Einführung, gibt es eine Depression des Inhalts von Sexualhormonen bis zu ihrem Gesamtverschwinden, die komplette Periode des Gebrauches von Rauschgiften weitergehend. Diese Wirkung hat umkehrbaren Charakter: Nachdem die Annullierung des Empfangs des Rileasing-Faktorinhalts in einem Blut von Testosteron-Depotum und Oestrogen allmählich wieder hergestellt wird.
Unter dem Einfluss dieser anti-estrogenic Rauschgifte gibt es nicht nur eine Ausgabe von Gonadotropinums, sondern auch Hemmung ihrer Synthese und Schwächung der Verbindung mit androgenic und estrogenic Empfängern. Das Steigen des Inhalts im Blut von Testosteron-Depotum und Verbindung mit Oestrogenempfängern definiert auch Gebrauch von Rileasing-Faktoren durch Körperbaumeister.
Anti-estrogenic Rauschgifte dieser Gruppe finden die Hauptanwendung bei der Behandlung von bösartigen Geschwülsten und Vorgeschwulstkrankheiten: an Männern eines Vorsteherdrüsenkrebses, an Frauen ein Brustkrebs und endometrium und auch eine Gebärmutter fibromyoma unter der Bedingung der Empfindlichkeit dieser Geschwülste zu Änderungen des hormonalen Status. Zu Rauschgiften der Gruppe von Gonadotropinums-rileasing-factors, genauer als die subthalamic Faktoren, die pituitäre Körperhormonanaloga von gonadorelin veröffentlichen, gehören. Das ist agonists von Rileasing-Faktoren von luteinizing und fruchtbalgstimulierenden Hormonen. Sie alle sind auf der Struktur nah und sind die peptide Substanzen, die 8 enthalten 10 Aminosäure bleibt.
Werden in verschiedenen Dosierungsformen für die hypodermale, intramuskuläre Intranaseneinführung ausgegeben. Einige Rauschgifte werden in der anhaltenden Form (Depot) erzeugt.
Buserelin ist ein synthetisches Analogon eines gonadotrophin-rileasing-factor. Wird ausgegeben; Typ von Azetat (C60H86N16O13-C2H402). Konkurrenzfähig Kontaktempfänger von Käfigen eines Vorwärtsanteils eines hypophysis und blockieren ihre Gonadotropny-Funktion, L G Sekretion und FSG hemmend, der zu Unterdrückung der Synthese von Sexualhormonen in Eierstöcken und Samenluftblasen führt.
Ausgabenform: 0,3 % - é Lösung für Einspritzungen, 0,2 % - é ein Aerosol, ein Implantat in der Form von zwei dosierten Kernen auf 6,6 Mg für die hypodermale Einführung (Hoechst AG, Deutschland). Wenden Sie Medizin intranazalno und hypodermal an.
Buserelin hat eine breite Reihe von Nebenwirkungen und kann die dispeptichesc Phänomene, Machtlosigkeit, einen ginekomastia, allergische Reaktionen (Strömen), geistige Störungen (ungerechtfertigte Warnung, Schlaflosigkeit, Verletzung des Gedächtnisses und Unordnung der Aufmerksamkeit, einer Depression), Schwindel, Reaktionen, Trockenheit von Schleimhäuten und Haut, Verletzung von Funktionen einer Leber, leucio-und thrombocytopenia, einer Hörenunordnung verursachen. Es wird im Falle Schwangerschaft und in der Periode einer Laktation, und auch im Falle eines Rückenmarks, Überempfindlichkeit, Verletzung von passability von mochetochnik kontraindiziert.
Gozerelin (Zoladex "AstraZeneca") ist synthetischer decapeptide ein Analogon eines gonadotrophin-rileasing-factor (C59H84N lgOI4). Auf der Handlung ist es einem buserelin nah. Wird in der Form der speziellen Depotmedizin der Kern (Kapsel) ausgegeben, die 3,6 oder 10,8 Mg gozereli-auf Azetat enthält. In ungefähr 3,6 Mg eines gozere-lin (Depotform) einmal in 28 Tagen wird hypodermal eingegangen. Die Dauer der Anwendung kann bis zu 6 Monate einsetzen.
Nebenwirkungen: Männer haben eine Verletzung von passability von mochetochnik, Frauen haben Zuströme, Schwankungen des arteriellen Drucks, Verletzung eines Menstruationszyklus, allergische Reaktionen und andere Hautmanifestationen. Es wird im Falle Schwangerschaft und in der Periode der Laktation kontraindiziert.
Leyprorelin (Lyukrin-Depot, prostap) ist 6-0-leytsinom-9-(N - Äthyl - L - prolinamid) - 10-deglitsinamidy lyuteiniziruyushchy Hormon ein Rileasing-Faktor (Schweinefleisch). Analogon eines gonadotrophin-rileasing-factor. Auf der Handlung ist es einem buserelin nah. Die Bioverfügbarkeit der Medizin macht 75 98 %, Zeit der Halbeliminierung von 3 h.
Im Falle der intramuskulären Einführung wird vom Copolymerisat innerhalb von 1 Monat, zur gleichen Zeit während der ersten 7 Tage Inhalt von Sexualhormonzunahmen, und durch 21 veröffentlicht 28 Tage nehmen ab und bleiben an diesem Niveau im Falle des nachfolgenden Hereingehens der Medizin. Wird in der Form der lyophilized Mikrobereiche in Flaschen auf 3.75 und 7> 5 Mg ausgegeben. Der Kurs der Behandlung soll 6 Monate nicht überschreiten.
Nebenwirkungen: Kopfweh, Schwindel, schläft Unordnung, Verdauungsstörung, Aufgeblähtheit der Person und niedrigeren äußersten Enden, Verletzungen von Anblick und Hören, Depression, Abnahme in einer Libido. Männer, kann außerdem einen ginekomastia, die Verminderung von Hoden, und an Frauen vaginit, Akne, girsutizm, Abnahme in der Dichte eines Knochengewebes haben.
Triptorelin ist auch ein synthetisches Analogon eines Gonadotropinum-rileasing-factor, der sich vom natürlichen in der kleineren Rate eines biotranformation und langsameren Beseitigung von einem Organismus unterscheidet.
Wird in der Form eines Azetats (C64H82N18O13 hs2n402) ausgegeben. An der intramuskulären und hypodermalen Einführung macht Bioverfügbarkeit beziehungsweise ungefähr 39 und 69 %, Zeit der Halbeliminierung von 7,6 h. Ausgabenform: 0,01 und 0,55 % - é Lösungen für Einspritzungen im verfügbaren die Spritzenampullen, das Puder für die Suspendierung für die hypodermale Einführung in Fläschchen auf 0,1 Mg, und auch in der Form des Depots auf 3,75 Mg.
Schreiben Sie "subkutan oder intramusculary vor. Es wird bei der Sterilitätsbehandlung subkutan angewandt. Mit dem Erfolg auch Periode an Frauen mit dem positiven Oestrogen - wird der Empfängerstatus in voran der Krebstherapie einer Milchdrüse verwendet. Klinische Proben haben gezeigt, dass dieses Rauschgift keine direkte cytotoxic Wirkung auf bösartige Zellen hat.
Nebenwirkungen beim Gebrauch eines triptorelin sind denjenigen ähnlich, wenn sie einen buserelin verwenden.
Medroksiprogesteron (Depotpro-Glaube und Pro-Glaube der Produktion "Upjohn" (Belgien), farlutat, cyclotala, usw.), der Vertreter von gestagen (Progestinums), gehört der dritten Klasse von anti-estrogenic Rauschgiften. Auf der chemischen Struktur ist es Ableitungen von Progesteronum nah, auf der Haupthandlung ist Progestinum, jedoch hat auch anti-estrogenic Tätigkeit. In dieser Beziehung wird es allgemein als antitumoral Rauschgift am gormono-empfindlichen Oestrogenempfänger positive Geschwülste einer Milchdrüse und eines Körpers der Gebärmutter verwendet. Bei einer Brustkrebskorrelation zwischen Leistungsfähigkeit eines medroksiprogesteron und Konzentration von Empfängern von Oestrogen und Progesteronum in einem tumoral Gewebe wird bemerkt. In der oncologic Klinik wird es allgemein als Rauschgift der zusätzlichen (linderungs)-Therapie verwendet.
Auf der Struktur ist es eine Steroide, 17 oxy 6os pregn 4 en 3,20 diona Methylazetat. Ausgabenform: Die Tabletten, die von 5 bis 500 Mg aktives Reagenz enthalten; Körnchen von 2 bis 1000 Mg; 15 und 20 % - ich bin Suspendierung in Fläschchen und verfügbar die Spritzentuben; das dosierte Aerosol. Es wird hauptsächlich intramusculary auf 0,5 1,0 g pro Woche angewandt es ist lang oder auf 500 Mg pro Tag innerhalb von 28 Tagen; innen und intranazalno in der Form eines Aerosols (nur cyclotala, "Lemery", Mexiko).
Beim Gebrauch eines medroksiprogesteron eines Azetaterscheinens des Brechreizes und des Erbrechens, der Ödeme, ist arterielle Hypertonie, tromboembolic Episoden (thrombophlebites und thromboembolisms) möglich; anomale Lebernfunktionen, Körpergewichtzunahme, werden allergische Reaktionen wahrnehmbar. Es ist notwendig zu betonen, dass alle diese Reaktionen für anti-estrogenic Rauschgifte, ohne Rücksicht auf ihr Gehören dem oder dass Klasse charakteristisch sind. Mit der Sorge ist es notwendig, an einer Zuckerkrankheit mellitus und Personen mit gemoreolo-gichesky Störungen (mit dem Vorherrschen von Prozessen von trombogenez) vorzuschreiben.
Das ähnliche hat vermittelt die Handlung auf Empfängern des Oestrogens hat einen megestrol in der Form von Azetat ("Bristol-Myers Squibb", die USA), synthetischer Progestinum, der Entwicklung von pituitärem Gonadotropinums unterdrückt und anti-luteinizing Wirkung hat. Es supressirut ein Produzieren Androgennebennierendrüsen und Eierstöcke, zur gleichen Zeit um 80 % auch das Niveau von Oestrogen in einem Blut abnehmend. Es wird hauptsächlich auf die Behandlung von Patienten mit Krebs einer Milchdrüse in Postklimakterium als die zweite Linie einer Hormonetherapy, endometrial Krebs angewandt; an einer Anorexie und cachexia an Patienten mit Aids.
Ausgabenform: Tabletten auf 40 und 160 Mg; Suspendierung für die Aufnahme in Fläschchen auf 120, 240 und 480 ml mit dem Inhalt von aktivem Reagenz von 40 Mg-ml "1. Es wird hauptsächlich in einer täglichen Dosis von 160 Mg (40 Mg 4mal pro Tag) angewandt; an cachexia an Patienten mit Aids kann die tägliche Dosis verdoppelt und zu 800 Mg mehr werden.
Es ist notwendig zu bemerken, dass megestrol eines der frühsten Rauschgifte ist, für die antiaromatasia Handlung gezeigt wurde. Jedoch im Zusammenhang mit der chemischen Struktur (Progestinums des Steroidencharakters) ziehen wir in Betracht hat sich erwiesen, sie dazu, aber nicht zur zweiten Klasse ("Aromatase blockers") von anti-estrogenic Substanzen zu tragen.
Sehr bedingt zum Antioestrogen zu ny Rauschgiften dopaminergetik Bromocriptinum (Parlodelum, "Sandoz", die Schweiz) und caboreldine (Dostineks, "Upjohn", die USA), können die Sekretionen von Prolactinum Verwendet hauptsächlich für die Unterdrückung getragen werden. Werden in klinischen Bedingungen an einem galactorrhea, gütigen Geschwülsten von Milchdrüsen, acromegalia, einem parkinsonism vorgeschrieben. Dem Empfang dieser Rauschgifte wird häufig von Brechreiz, dem Erbrechen, einem Kopfweh, der Flatterhaftigkeit, einer Schläfrigkeit und auch dem Erscheinen eines peripheric vasospasm gefolgt. Kabergolin, kann außerdem hypotensive Reaktionen, eine Anorexie, eine Diarrhöe, Schlaflosigkeit, Ödeme, Erscheinen von Zuströmen, Gefühl einer Verkehrsstauung einer Nase provozieren.
Bromocriptinum wird in Tabletten und Kapseln auf 2.5 Mg, cabergolin in Tabletten auf 500 mkg ausgegeben.
Und, schließlich, im Zusammenhang mit der Fähigkeit, spezifische Empfänger von Zellen von Gonaden (Gonaden) einschließlich Oestrogenempfänger zu anti-estrogenic Substanzen zu blockieren, ist es teilweise möglich, die chorionic gonalotropin Person (CGP) zu tragen, die ebenso luteinizing Handlung macht (Synonyme: gonafor, gonakor, Pregnylum, profaz, Antelobinum, usw.). In der klinischen Praxis wird es an Männern und Frauen angewandt; für die Anregung der Tätigkeit von Gonaden im Falle der Funktionsstörung eines hypothalamus und eines pituitären Körpers.
Rauschgift wird in der Form von lyophilized Puder in Fläschchen und Ampullen (auf 500 5000 Mg) abgeschlossen mit einem dissolvent für Einspritzungen erzeugt. Wenn sie HGCh allergische Reaktionen verwendet, ist eine Hypertrophäe von Hoden möglich: an einem Rauschgift über die Dosierung hyper Anregung von Eierstöcken. Der anhaltende Gebrauch des Rauschgifts im Zusammenhang mit der möglichen Bildung von Antikörpern und Unterdrückung der gonadotrophic Tätigkeit eines pituitären Körpers wird nicht empfohlen.
HGCh kann von einigen Athleten für die Unterdrückung der Tätigkeit von Empfängern des Oestrogens deshalb verwendet werden es behandelt Rauschgifte von der Liste der verbotenen Substanzen und Methoden (für Männer).
So ist es möglich, die folgenden Schlüsse zu ziehen. Erstens gehören medizinische Vorbereitungen, die auf der Struktur und dem Hauptmechanismus der Handlung verschieden sind, anti-estrogenic Rauschgiften. Die meisten von ihnen werden in der medizinischen Praxis für die Behandlung von bösartigen Geschwülsten verwendet, so weit Sorgen bergen oder Erweiterung des Lebens des Patienten oder in einem kleineren Ausmaß für die Korrektur des hormonalen Status im Falle ernster funktioneller Verletzungen. Zweitens hat der Gebrauch von anti-estrogenic Substanzen jeder Klasse eine breite Reihe genug ernst durch die Effekten des verschiedenen Grads des Ausdrucks. Einige von ihnen können weiteres chirurgisches Eingreifen (gynecomastia) fordern, und andere drohen direkt dem Leben des Athleten im Zusammenhang mit der Entwicklung der kardiovaskulären Pathologie oder thromboembolism einer Lungenarterie. Es ist unwahrscheinlicher theoretischer "Vorteil" des Empfangs, den solche genug toxiferous Rauschgifte vergleichbar sind, um von ihrem unvernünftigen Gebrauch zu riskieren. Deshalb ist es notwendig, genau zu vertreten, was Gebrauch dieser Rauschgifte, besonders am Übermaß an der empfohlenen therapeutischen Dosis dazu führen kann. Die hohe Giftigkeit von Rauschgiften mit einer anti-estrogenic Orientierung hat auch einem der Gründe ihres Umfassens in der Liste der verbotenen Substanzen und Methoden gedient. Im Notfall des Empfangs von anti-estrogenic Rauschgiften im Zusammenhang mit der Behandlung von verschiedenen Krankheiten, an denen sie pathogenetically vernünftig angewandt werden, ist die strenge Kontrolle vom Sportarzt und dem Experten des entsprechenden Profils für die Sicherheit und Bewahrung der Gesundheit und des Lebens des Athleten notwendig.
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