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Instruktionen / Gebrauchsanweisung: Fluvoxamine

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Lateinischer Name der Substanz Fluvoxamine

Fluvoxaminum (Klasse. Fluvoxamini)

Chemischer Name

(E)-5-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl) phenyl]-1-pentanone-0-(2-aminoethyl) oxime (als maleate)

Grobe Formel

C15H21F3N2O2

Pharmakologische Gruppe:

Antidepressivum

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

F32 Depressive Episode: Subdepression von Adynamic; Astheno-adynamic subdepressive Staaten; Unordnung von Asthenoadressive; Astheno-depressive Unordnung; der Staat Asthenodepressive; Astheno-depressiver Staat; depressive Hauptunordnung; Depression von Vyaloapatichesky mit der Zurückgebliebenheit; doppelte Depression; depressiver pseudodement; depressive Krankheit; depressive Stimmungsunordnung; depressive Unordnung; depressive Stimmungsunordnung; depressiver Staat; depressive Unordnungen; depressives Syndrom; depressives Syndrom larviated; depressives Syndrom in Psychosen; niedergedrückte Masken; Depression; Depressionserschöpfung; Depression mit den Phänomenen der Hemmung innerhalb des Fachwerks von cyclothymia; Depression lächelt; Depression von Involutional; Melancholie von Involutionary; Depression von Involutional; manisch-depressive Unordnung; maskierte Depression; melancholischer Angriff; Nervendepression; Nervendepression; seichte Depression; organische Depression; organisches depressives Syndrom; einfache Depression; Einfaches melancholisches Syndrom; Depression von Psychogenic; reaktive Depression; reaktive Depression mit gemäßigten psychopathological Symptomen; reaktive depressive Staaten; reaktive Depression; wiederkehrende Depression; depressives Saisonsyndrom; Depression von Severostatic; senile Depression; symptomatische Depression; Depression von Somatogenic; Depression von Cyclotymic; Depression von Exogenous; endogene Depression; endogene Depressive Bedingungen; endogene Depression; endogenes depressives Syndrom

F42 Zwanghaft-Zwangsunordnung: Zwanghaft-Zwangssyndrom; zwanghafte Zwangsstaaten; Zwanghaft-Zwangssyndrom; das Obsessionssyndrom; die Obsessionsneurose; Zwanghaft-Zwangsneurose; Obsessionen

CAS Code

54739-18-3

Eigenschaften der Substanz Fluvoxamine

Antidepressive Gruppe SSRIs.

Fluvoxamine maleate ist ein weißes oder fast weißes kristallenes Puder, geruchlos. Sehr auflösbar in Äthylalkohol und Chloroform, das schlecht in Wasser auflösbar ist, das im diethyl Äther praktisch unlöslich ist. Lipofilen.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - Antidepressivum.

Auswählend hemmt die Rückseite neuronal Festnahme von serotonin von der Synaptic-Spalte, die Membranenpumpe der presynaptic Membran blockierend. Fördert vergrößerte serotonergic Übertragung und reduzierten serotonin Umsatz. Das Blockieren des reuptake von serotonin in Thrombozyten. Ein bisschen betrifft das Wiederauffassungsvermögen von dopamine und norepinephrine. Hat keine Wirkung auf histaminergic, Alpha und Beta adrenergic, M cholinergic, dopaminergic, 5-HT1 und 5-HT2 Empfänger. Es gibt Daten auf der Wirksamkeit von fluvoxamine in Zwanghaft-Zwangsunordnungen, einschließlich. in Kindern und Jugendlichen (8-17 Jahre).

Gut absorbiert vom Verdauungstrakt. Bioverfügbarkeit ist von der Nahrungsmittelaufnahme nicht abhängig und ist ungefähr 53 % (wegen der Wirkung des "ersten Passes" durch die Leber). Wenn Sie 10 Tage an Dosen 100, 200 und 300 Mg / Tag nehmen, wird die Gleichgewichtkonzentration im Blut nach ungefähr 1 Woche erreicht. Cmax im Gleichgewichtstaat wird innerhalb von 3-8 Stunden nach der Verwaltung erreicht und ist 88, 283 und 546 ng / ml beziehungsweise. Die Korrelation zwischen Plasmakonzentration und Wirkung wurde nicht beobachtet. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen - ungefähr 80 % (hauptsächlich mit Albumin). Das Vertriebsvolumen ist - 25 l / Kg hoch. In der Leber erlebt es demethylation und deamination; identifiziert neun untätige metabolites (fluvoxamine Säure, fluvoxethanol, usw.). Hemmungen cytochrome P450 isoenzymes: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, schwächere Effekten auf CYP2D6. T1 / 2 - 15-20 Stunden 94 % excreted im Urin seit 71 Stunden (2-3 % unverändert).

Als man die Ausscheidung von fluvoxamine in Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion (Cl creatinine 5-45 ml / Minute) studiert hat, wer es 50 Mg zweimal täglich erhalten hat, wurde kein cumulation beobachtet; mit der hepatischen Funktionsstörung hat die Ausscheidung von fluvoxamine um 30 % abgenommen. In Patienten mit einem genetisch entschlossenen Mangel am CYP2D6 Enzym (2-10 % der Bevölkerung), Cmax, AUC und T1 / 2 Zunahme durch 52 %, 200 % und 62 %, beziehungsweise. In ältlichen Patienten (66-73 Jahre) ist Cmax fluvoxamine um 40 % höher, Ausscheidung ist im Vergleich zu jüngeren Patienten (19-35 Jahre alt) um 50 % niedriger. T1 / 2 im Ältlichen ist 17.4 und 25.9 Stunden nach der Aufnahme in einer Dosis von 50 und 100 Mg, beziehungsweise (in jungen Leuten - 13.6 und 15.6 Stunden). In Rauchern wird die Bioverfügbarkeit von fluvoxamine durch die Induktion seines Metabolismus (um 25 %) reduziert.

In Tierstudien wurden Gewichtsabnahme und fötales Überleben, eine Steigerung ihrer intrapartum Mortalität mit fluvoxamine während Schwangerschaft an einer Dosis 2-4mal höher gezeigt als MPDH. Die Konzentration in Brustmilch ist 3mal weniger als das in Plasma (0.09 und 0.31 Mg / L, beziehungsweise, wenn genommen, an einer Dosis von 100 Mg / Tag).

Anwendung von Fluvoxamine

Depression der verschiedenen Entstehung, Zwanghaft-Zwangsunordnung.

Gegenindikationen

Hyperempfindlichkeit, hepatische Unzulänglichkeit, gleichzeitige Verwaltung von astemizole, cisapride, terfenadine, Agenten, die MAO (einschließlich furazolidone, procarbazine, selegiline), Stillen, Kinder weniger als 8 Jahre alt hemmen.

Beschränkungen des Gebrauches

Fallsucht, Schwangerschaft; Drogenabhängigkeit, Manie, hypomania, konvulsive Bedingungen oder myocardial Infarkt in der Anamnese.

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Verwenden Sie mit der Verwarnung in Schwangerschaft, den beabsichtigten Vorteil für die Mutter und die potenzielle Gefahr zum Fötus vergleichend.

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist C.

Für die Dauer der Behandlung sollte Stillen aufgegeben werden.

Nebenwirkungen von Fluvoxamine

Der 1087 Patienten mit der Zwanghaft-Zwangsunordnung und Depression, wer fluvoxamine während kontrollierter klinischer Proben in Nordamerika erhalten hat, haben 22 % von Patienten wegen Nebenwirkungen aufgehört. Unter ihnen wurden bemerkt (in Klammern der Prozentsatz des Ereignisses in der Suggestionsmittelgruppe wird angezeigt):

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfweh 3 % (1 %), Schwindel 2 % (weniger als 1 %), asthenia 2 % (weniger als 1 %), Schlaflosigkeit 4 % (1 %), Schläfrigkeit 4 % (weniger als 1 %), Nervosität 2 % (weniger als 1 %), Angst 1 % (weniger als 1 %), Aufregung 2 % (weniger als 1 %).

Vom Verdauungstrakt: Brechreiz 9 % (1 %), Anorexie 1 % (weniger als 1 %), trocknet Mund 1 % (weniger als 1 %) Verdauungsstörung 1 % (weniger als 1 %) aus, 2 % (weniger als 1 %), Diarrhöe 1 % (weniger als 1 %), Unterleibsschmerz 1 % (0 %) brechend.

In suggestionsmittelkontrollierten Proben in Patienten mit Zwanghaft-Zwangsunordnungen, die fluvoxamine an einer Dosis von 100-300 Mg / Tag seit 10 Wochen und mit Depression erhalten haben, wer fluvoxamine an derselben Dosis seit 6 Wochen mit einer Frequenz erhalten hat, die größer ist als 1 %, dort wurden die folgenden Nebenwirkungen beobachtet (in Klammern das Prozent des Ereignisses in der Suggestionsmittelgruppe wird angezeigt):

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfweh 22 % (20 %), Schwindel 11 % (6 %), asthenia 14 % (6 %), Schläfrigkeit 22 % (8 %), Schlaflosigkeit 21 % (10 %), Nervosität 12 % (5 %), Angst 5 % (3 %), Aufregung 2 % (1 %), Depression 2 % (1 %), CNS Anregung 2 % (1 %), Beben 5 % (1 %), ändert sich Geschmack um 3 % (1 %), amblyopia 3 % (2 %).

Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis): Herzschlag 3 % (2 %), vasodilation 3 % (1 %), Hypertonie 2 % (1 %).

Seitens des Respirationsapparaten: Obere Atemwegeninfektionen 9 % (5 %), Atemnot 2 % (1 %), gähnen 2 % (0 %).

Seitens des Verdauungstrakts: Anorexie 6 % (2 %), trocknen Sie Mund 14 % (10 %), Zahnschaden 3 % (1 %), dysphagia 2 % (1 %), Verdauungsstörung 10 % (5 %), Brechreiz 40 % (14 %), Flatulenz 4 % (3 %), Diarrhöe 11 % (7 %), Verstopfung 10 % (8 %) aus, 5 % (2 %) brechend.

Seitens des genitourinary Systems: Die Verletzung der Ejakulation 8 % (1 %), verminderte Libido 2 % (1 %), Machtlosigkeit 2 % (1 %), anorgasmia 2 % (0 %), hat Urinabsonderung 3 % (2 %), Harnretention 10 % vergrößert).

Anderer: grippenähnliches Syndrom 3 % (2 %), 2 Kälte-% (1 %), 7 % (3 %) schwitzend.

Wechselwirkung

Unvereinbar mit Agenten, die MAO, incl. furazolidone, procarbazine und selegiline (Gefahr hemmen, serotonergic Syndrom und Tod zu entwickeln). Die Entwicklung des serotonergic Syndroms (Kälte, hyperthermia, Starrheit von Muskeln, myoclonus, vegetativem lability, hypertensive Krise, Aufregung, Beben, Motorangst, Konvulsionen, Diarrhöe, hypomaniacal Staat) ist auf dem Hintergrund möglich, Rauschgifte mit der serotonergic Tätigkeit (tryptophan, Lithiumzusammensetzungen) zu nehmen. Vergrößert die Konzentration im Plasma von propranolol (5mal), metoprolol und anderes Beta-Adrenoblockers, indirekte Antikoagulanzien, incl. warfarin (98 %), carbamazepine, clozapine (3mal), tricyclic Antidepressiven (amitriptyline, clomipramine, imipramine). Die Verwaltung von fluvoxamine gleichzeitig mit den antipsychotischen Agenten der butyrophenone Gruppe, einschließlich haloperidol, führt zu einer Steigerung ihrer Plasmakonzentration oder zu einer 2-10-fachen Steigerung des fluvoxamine Inhalts. Es kann den biotransformation von Rauschgiften metabolized mit der Teilnahme von CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 cytochrome P450 isoenzymes (phenytoin, quinidine, theophylline, Koffein, usw.) hemmen Erhöhung der Gefahr von nachteiligen Reaktionen. fluvoxamine gegen astemizole nehmend, kann cisapride oder terfenadine zu einer ausgesprochenen Verlängerung des QT Zwischenraums und dem Äußeren des Pirouettentyps arrhythmias (vielleicht tödlich) führen. Mit der gleichzeitigen Aufnahme mit diltiazem kann sich bradycardia, mit sumatriptan - Schwäche, hyperreflexia und Störung der Koordination von Bewegungen entwickeln. Reduziert die Ausscheidung von benzodiazepines (alprazolam, bromazepam, diazepam, midazolam, triazolam), ihren cumulation verursachend; betrifft die Ausscheidung von lorazepam, oxazepam und temazepam nicht. Vergrößert die Nebenwirkungen von Alkohol.

Überdosis

Symptome: Schwindel, Schläfrigkeit, trockener Mund, Brechreiz, das Erbrechen, Diarrhöe, brady - oder tachycardia, arterieller hypotension, EKG-Änderungen, hat Lebernfunktion, mydriasis, Beben, myoclonus, Beschlagnahmen, oliguria, Koma verschlechtert. Tödliche Ergebnisse werden beschrieben.

Behandlung: Anregung des Erbrechens oder gastrischen lavage, der Aufnahme von Aktivkohle, EKG-Überwachung, Wartung von Lebensfunktionen, symptomatischer Therapie. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Dialyse und gezwungener diuresis sind (wegen des großen Volumens des Vertriebs) unwirksam.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Fluvoxamine

Der Zwischenraum zwischen der Annullierung von MAO Hemmstoffen und dem Anfall der fluvoxamine Aufnahme oder seiner Annullierung und der Einleitung von MAO Hemmstoffen sollte mindestens 14 Tage sein. Es verlangt sorgfältige Überwachung von Patienten mit selbstmörderischen Tendenzen besonders am Anfang der Behandlung. Ältlicher ältlicher fluvoxamine sollte in einer reduzierten Dosierung gegeben werden. Mit der Verwarnung gelten für Fahrer von Fahrzeugen und Leute, deren Tätigkeiten vergrößerte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangen. Während der Behandlung sollte vermeiden, Alkohol zu trinken.

In Tierstudien gab es keine Beweise der Rauschgiftabhängigkeit. Es gab keine solche Studien in Menschen. Verwarnung sollte Patienten gegeben werden, die eine Geschichte der Rauschgiftabhängigkeit oder des Missbrauchs haben.


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