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Gebrauchsanweisung: Celecoxib (Celecoxibum)

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Pharmakologische Gruppe

NSAIDs - Coxiba

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

M06.9 Andere angegebene rheumatische Arthritis

Rheumatische Arthritis, Schmerzsyndrom in rheumatischen Krankheiten, Schmerz in rheumatischer Arthritis, Entzündung in rheumatischer Arthritis, Degenerativen Formen der rheumatischen Arthritis, der rheumatischen Arthritis von Kindern, Verärgerung von rheumatischer Arthritis, Akutem Gelenkrheumatismus, Rheumatischer Arthritis, Rheumatischer Polyarthritis, Rheumatischer Arthritis, Rheumatischer Polyarthritis, Rheumatischer Arthritis, Rheumatischer Arthritis des aktiven Kurses, Rheumatischer Arthritis, Rheumatischer Polyarthritis, Akuter rheumatischer Arthritis, Akutem Rheumatismus

M07.3 Anderer psoriatic arthropathies (L40.5 +)

Arthritis psoriatic, Die verallgemeinerte Form der psoriatic Arthritis, Arthritis von Psoriatic

M19.9 Arthrose, unangegeben

Änderung in der Bürste mit osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrose von großen Gelenken, Schmerzsyndrom in osteoarthritis, Schmerzsyndrom in akuten entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Schmerzsyndrom in chronischen entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Arthrose Deformierend, osteoarthritis Deformierend, osteoarthritis Gelenke, Osteoarthritis in der akuten Bühne, Osteoarthritis von großen Gelenken, Akutem Schmerzsyndrom mit osteoarthritis, Posttraumatischem osteoarthritis, Rheumatischem osteoarthritis, Spondylarthrosis, Chronischem osteoarthritis Deformierend

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, Krankheit von Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, Schmerzsyndrom in akuten entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Schmerzsyndrom in chronischen entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, der Krankheit von Bechterew, Ankylosing spondylitis, Krankheiten des Rückgrats, Rheumatischen spondylitis, Bechterew-Marie-Strumpel Krankheit

Codieren Sie CAS 169590-42-5

Eigenschaften von Celecoxib

NSAIDs. Auswählender Hemmstoff des STEUERMANNES 2.

Blaßgelbe Substanz. Molekulargewicht 381.38.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antientzündlich, fieberverhütend, schmerzlindernd.

Auswählend STEUERN Hemmungen 2, und blockiert die Bildung der pro-entzündlichen PG. In therapeutischen Konzentrationen hemmt es STEUERMANN 1 nicht. In klinischen Proben, in gesunden Freiwilligen, hat celecoxib in einzelnen Dosen bis zu 800 Mg und vielfache 600 Mg zweimal täglich seit 7 Tagen (über empfohlenen therapeutischen Dosen) Thrombozytansammlung nicht reduziert und hat blutende Zeit nicht vergrößert. Die Unterdrückung der Synthese von PGE2 kann zu flüssiger Retention wegen der vergrößerten Resorption im dicken steigenden Segment der Schleife von Henle und, vielleicht, andere distal Bereiche des nephron führen. PGE2 hemmt die Resorption von Wasser in sich versammelnden Tuben, die Handlung des antidiuretischen Hormons verhindernd.

Wenn Nahrungsaufnahme schnell absorbiert wird, wird Cmax nach ungefähr 3 Stunden erreicht. Das Essen, besonders reich an Fetten, verlangsamt Absorption. Der Grad der Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist 97 %. Die Gleichgewichtkonzentration wird durch den 5. Tag erreicht. Gleichmäßig verteilt in Geweben, dringt durch den BBB ein. Biotransformiruetsya in der Leber hauptsächlich mit der Teilnahme des isoenzyme CYP2C9 cytochrome P450. T1 / 2 - 8-12 Stunden, Gesamtabfertigung - 500 ml / Minute. Es ist in der Form von untätigem metabolites hauptsächlich durch die gastrointestinal Fläche, ein kleiner Betrag (weniger als 1 %) von unverändertem celecoxib wird im Urin gefunden.

Carcinogenicity, mutagenicity, Effekten auf die Fruchtbarkeit

Es gab keine karzinogene Wirkung von celecoxib in einer zweijährigen Studie in Ratten, wenn verwaltet, mündlich an Dosen bis zu 200 Mg / Kg in Männern und 100 Mg / Kg in Frauen (etwa 2- und 4mal die Aussetzung in Menschen, die durch AUC0-24 an einer Dosis von 200 Mg zweimal täglich gemessen sind) und in Mäusen an mündlichen Dosen bis zu 25 Mg / Kg in Männern und 50 Mg / Kg in Frauen (ungefähr, gleich der menschlichen Aussetzung, wie gemessen, durch AUC0-24 an einer Dosis von 200 Mg zweimal täglich).

Celecoxib hat keinen mutagenicity im Test von Ames und im Test auf chinesischen Hamstereierstockzellen gezeigt, es gab keinen clastogenicity im Test auf chromosomale Abweichungen auf chinesischen Hamstereierstockzellen und in einem Mikroatomtest auf dem Knochenmark von Ratten in vivo.

Celecoxib hatte keine Wirkung auf die Fruchtbarkeit in Ratten männlichen Geschlechts an mündlichen Dosen bis zu 600 Mg / Kg / Tag (etwa 11mal höher, als der in Menschen auf AUC0-24 an einer Dosis von 200 Mg zweimal täglich gestützt hat).

Gebrauch von Celecoxib

Rheumatische Arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis, psoriatic Arthritis.

Gegenindikationen

Hyperempfindlichkeit, incl. zu anderem NSAIDs, allergischen Reaktionen zu sulfonamidenthaltenden Rauschgiften, "Aspirin"-Triade (Kombination von Bronchialasthma, wiederkehrendem Nasenpolyposis und Paranasenkurven und Intoleranz zu Azetylsalizylsäure und anderem NSAIDs, einschließlich des STEUERMANNES 2 Hemmstoffe), Magengeschwür in der akuten Bühne oder von der gastrointestinal Fläche, Kolik, chronisches Herzversagen (II-IV NYHA), Kranzarterienumleitungschirurgie, Kranzarterienkrankheit (klinisch bestätigt), peripherische arterielle Krankheit und strenge cerebrovascular Krankheit, Nieren-/Nierenmisserfolg, Schwangerschaft (III Vierteljahr), Laktation verblutend.

Beschränkungen für den Gebrauch

Magengeschwürkrankheit des Magens und Duodenums (einschließlich in der Anamnese), gastrointestinal Blutsturz in der Anamnese, dem gleichzeitigen Empfang mit warfarin und anderen Antikoagulanzien, Hemmstoffen von CYP2C9, Ödem, flüssiger Retention, hepatischer Unzulänglichkeit der gemäßigten Strenge, Alter von 18 Jahren.

Schwangerschaft und Laktation

Effekten von Teratogenic. An mündlichen Dosen 150 Mg / Kg / hat Tag (etwa 2mal die Aussetzung in Menschen an einer Dosis von 200 Mg zweimal täglich für AUC0-24) in Kaninchen mit celecoxib während organogenesis behandelt, celecoxib hat eine Steigerung der Frequenz von Herzwanddefekten seltene Komplikation verursacht), und die fötale Deformierung der Rippen, Brustbeins. An mündlichen Dosen 30 Mg / hat Kg / Tag (etwa 6mal die Aussetzung in Menschen an einer Dosis von 200 Mg zweimal täglich in der AUC0-24 Einschätzung), eine dosisabhängige Steigerung des Vorkommens des diaphragmatic Bruchs wurde in Ratten beobachtet, mit celecoxib während organogenesis behandelt.

Entsprechende und ausschließlich kontrollierte Studien in schwangeren Frauen sind nicht geführt worden. Wenn Schwangerschaft möglich ist, wenn die erwartete Wirkung der Therapie die potenzielle Gefahr zum Fötus überschreitet.

Effekten von Nonteratogenic. Celecoxib hat prä- und Postimplantationsverluste verursacht und hat Embryo / fötales Überleben in Ratten an mündlichen Dosen 50 Mg / Kg / Tag (etwa 6mal die Aussetzung reduziert, die durch AUC0-24 auf eine Dosis von 200 Mg zweimal täglich geschätzt ist). Diese Änderungen werden anscheinend mit der Hemmung der GH Synthese verbunden und sind nicht das Ergebnis einer dauerhaften Änderung in der Fortpflanzungsfunktion in Frauen.

Studien auf der Wirkung von celecoxib auf dem Verschluss des arteriellen Kanals in Menschen sind nicht ausgeführt worden. Der Gebrauch von celecoxib im dritten Vierteljahr der Schwangerschaft sollte ausgeschlossen werden.

Die Effekten von celecoxib auf der Arbeit und Lieferung in Menschen sind unbekannt.

Handlungskategorie für den Fötus durch FDA - S.

Celecoxib ist excreted in die Milch von Milch absondernden Ratten, während Konzentrationen in Milch denjenigen in Plasma ähnlich sind. Es ist nicht bekannt, ob celecoxib in die Brustmilch von Frauen deshalb eindringt, sollte Stillen für die Dauer der Behandlung angehalten oder während des Stillens vermieden werden.

Nebenwirkungen von Celecoxib

Seitens des Verdauungstrakts: 0.1-1.9 % - Verstopfung, diverticulitis, dysphagia, das Aufstoßen, esophagitis, der Magenkatarrh, die Gastroenteritis, gastroesophageal Ebbe, hemorrhoids, Bruch der Speiseröhre, Diarrhöe, melena, Anorexie, haben Appetit, trockenen Mund, stomatitis, tenesmus vergrößert, Zahnkrankheiten, das Erbrechen, haben Lebernfunktion verschlechtert, hat AST und / oder ALT vergrößert; <0.1 % ist cholelithiasis.

Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis): 0.1-1.9 % - Erschwerung der arteriellen Hypertonie, des Herzklopfens, tachycardia, Angina pectoris, Kranzarterienkrankheit, myocardial Infarkt, thrombocythemia, Anämie; <0.1 % - Synkope, congestive Herzversagen, atrial fibrillation, Schlag, peripherische Gangrän, thrombophlebitis, thrombocytopenia.

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Asthenia, Schwäche, Krampen in den Beinen, hat Muskelton, hypoesthesia, Migräne, Neuralgie, Nervenleiden, paresthesia, Gleichgewichtsstörung, Angst, Depression, Nervosität, Schläfrigkeit vergrößert, Schwächung, Taubheit, Ohrschmerz, tinnitus, Geschmackswandel, verschmierte Vision, grauen Star, Bindehautentzündung, Augenschmerz, Glaukom hörend; <0.1 % - Ataxie, Selbstmord.

Vom musculoskeletal System: arthralgia, Knochenkrankheit, zufälliger Bruch, myalgia, tendonitis, steifer Hals.

Seitens des genitourinary Systems: Dysmenorrhea, vaginale Blutung, vaginitis, Vorsteherdrüsenkrankheiten, albuminuria, Blasenentzündung, dysuria, hematuria, hat Harnfrequenz, Nierensteine, Harninkontinenz, Harnflächeninfektion vergrößert; <0.1 % - akuter Nierenmisserfolg.

Seitens des Respirationsapparaten: 0.1-1.9 % - otitis Medien, Bronchitis, bronchospasm / Erschwerung von bronchospasm, Husten, Atemnot, Kehlkopfentzündung, Lungenentzündung; <0.1 % ist Lungenembolie.

Seitens der Haut: Haarausfall, Hautentzündung, Kontaktdermatitis, Nagelkrankheiten, Lichtempfindlichkeitsreaktionen, erythematous Ausschlag, maculopapular Ausschlag, Hautkrankheiten, trocknen Haut, Hypertrophäe der Schicht corneum, des vergrößerten Schwitzens, der Cellulitis aus.

Allergische Reaktionen: Die Erschwerung von Allergien, dem Jucken, urticaria, hat Ödem, Ödem des Gesichtes verallgemeinert.

Anderer: grippenähnliche Symptome, Schmerzsyndrom, incl. Brustschmerz; Fieber, Hitzewallungen, hat Blutzucker, vergrößerte Blutharnstoffstickstoffkonzentration vergrößert, hat Nichtproteinstickstoff vergrößert, hat creatinine phosphokinase, hypercreatininemia, Zuckerkrankheit mellitus, hypercholesterolemia, hypokalemia, Gewichtszunahme, Milchfibroadenoma, Milchdrüse, Milchdrüse, ecchymosis, Nasenblutung, Herpessimplex, Herpes zoster, Pilzinfektion, candidiasis, incl. genitale, weiche Gewebeinfektion, Vireninfektion vergrößert; <0,1 % - Sepsis, plötzlicher Tod.

Nebenwirkungen bemerkt nur in Postmarktstudien mit einer Frequenz <0.1 % sind vasculitis, tiefe Adernthrombose, agranulocytosis, aplastic Anämie, pancytopenia, leukopenia, niedrige Blutzuckergehalt, hyponatremia, agevia, Verlust von Geruch, tödlichem Intraschädelblutsturz, Leberentzündung, Gelbsucht, hepatischer Unzulänglichkeit, aseptischer Gehirnhautentzündung, zwischenräumlicher Nierenentzündung, erythema multiforme, exfoliative Hautentzündung, Syndrom von Stevens-Johnson, toxischer epidermal necrolysis, anaphylactoid Reaktionen, angioedema.

Wechselwirkung

Es ist in vitro gegründet worden, dass celecoxib ein Hemmstoff des cytochrome P450 isoenzyme CYP2C9 ist, also gibt es eine Möglichkeit der Rauschgiftwechselwirkung mit anderen Rauschgiften, die biotransformed mit diesem isoenzyme sind. In vitro haben Studien gezeigt, dass celecoxib, obwohl nicht ein Substrat des CYP2D6 isoenzyme, ihn hemmt, also gibt es ein Potenzial für in der vivo Wechselwirkung mit Rauschgiften metabolized mit diesem isoenzyme.

NSAIDs kann die hypotensive Wirkung von HERVORRAGENDEN Hemmstoffen reduzieren, die wenn gleichzeitiger Gebrauch von celecoxib und HERVORRAGENDEN Hemmstoffen in Betracht gezogen werden sollten. NSAIDs kann die natriuretic Wirkung von furosemide und thiazide Diuretika durch das Reduzieren der GHG Nierensynthese reduzieren. Der gleichzeitige Gebrauch von celecoxib und Azetylsalizylsäure in niedrigen Dosen ist möglich, aber daran sollte das mit dieser Kombination, der Gefahr der Geschwürbildung der gastrointestinal Fläche und anderen Komplikationszunahmen im Vergleich mit dem Gebrauch eines celecoxib gedacht werden. Wegen des Mangels an der Handlung auf Thrombozyten kann celecoxib als kein Ersatz für Azetylsalizylsäure für die Prävention von kardiovaskulären Krankheiten betrachtet werden.

Fluconazole (CYP2C9 Hemmstoff) nimmt zu die Plasmakonzentration von celecoxib (fluconazole hemmt den Metabolismus von celecoxib), also nötigenfalls, solche Kombination sollte celecoxib an der minimalen empfohlenen Dosis gegeben werden.

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von celecoxib (200 Mg zweimal täglich) und Lithiumvorbereitungen (450 Mg zweimal täglich) setzt das Plasmalithiumplasmaniveau im Gleichgewicht Zunahmen durch 17 % im Vergleich zu diesem von Patienten fest, die Lithiumvorbereitungen allein erhalten. Patienten, die Lithiumvorbereitungen erhalten, sollten das Serum Li + Konzentration nach dem Einleiten celecoxib Therapie und nach dem Ändern seiner Dosierungsregierung sorgfältig kontrollieren.

Es hat keine bedeutende Wirkung auf den pharmacokinetics von methotrexate.

Tätigkeit von Antikoagulant, sollte besonders in den ersten paar Tagen nach dem Einleiten oder Ändern celecoxib Therapie in Patienten sorgfältig kontrolliert werden, die warfarin oder ähnlichen Rauschgiften (vergrößerte Gefahr der Blutung) erhalten.

Überdosis

Keine Überdosis von celecoxib wurde in klinischen Proben berichtet. Dosen bis zu 2400 Mg / Tag seit bis zu 10 Tagen in 12 Patienten haben zu ernster Giftigkeit nicht geführt. Symptome von der akuten Überdosis von NSAIDs: Schläfrigkeit, Schlafsucht, epigastric Schmerz, Brechreiz, das Erbrechen, die mögliche Blutung von der gastrointestinal Fläche, selten - Hypertonie, akuter Nierenmisserfolg, Atemnot, Koma, anaphylactoid Reaktionen können vorkommen.

Behandlung: Die Induktion des Erbrechens und / oder die Verwaltung von Aktivkohle (60-100 g Erwachsenen, 1-2 g / Kg Kindern) und / oder osmotische Abführmittel kann innerhalb von 4 Stunden nach der Nahrungsaufnahme gezeigt werden. Es ist notwendig, symptomatisch und Wartungstherapie auszuführen. Ein spezifisches Gegenmittel wurde nicht gefunden. Gezwungene diuresis, alkalization des Urins, hemodialysis oder hemoperfusion sind wegen der hohen Schwergängigkeit zu Proteinen nicht wirksam. Es gibt keine Daten auf der Eliminierung von celecoxib vom Körper durch hemodialysis, aber gestützt auf der Tatsache, dass die Schwergängigkeit zu Proteinen> 97 % ist, ist es unwahrscheinlich, dass hemodialysis wirksam sein wird.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für Celecoxib

Gefahr von gastrointestinal Komplikationen. NSAIDs, einschließlich celecoxib, verursachen eine vergrößerte Gefahr von ernsten GI Nebenwirkungen, einschließlich der Blutung, Geschwürbildung und Perforation des Magens oder der Eingeweide. Diese Komplikationen können jederzeit mit NSAIDs ohne prognostische Symptome vorkommen, ein tödliches Ergebnis ist möglich. Eine höhere Gefahr von ernsten Komplikationen von der gastrointestinal Fläche ist in ältlichen Patienten, der Wahrscheinlichkeit dieser Komplikationszunahmen auch mit dem anhaltenden Gebrauch.

In ältlichen Patienten, in Patienten mit einem reduzierten Körpergewicht, mit Symptomen (mild und gemäßigt) des Herzversagens und in der Verletzung der Lebernfunktion der gemäßigten Strenge, sollte Behandlung mit minimalen Dosen angefangen werden.

Einige Patienten, die celecoxib nehmen, hatten flüssige Retention und Schwellung, so sollte es mit der Verwarnung in Patienten mit der verschlechterten Herzfunktion und anderen Bedingungsneigung zur flüssigen Retention verwendet werden.

Während der Behandlung ist es notwendig, das Bild des peripherischen Bluts und den funktionellen Staat der Leber und Nieren zu kontrollieren. Wenn es notwendig ist, 17-ketosteroids zu bestimmen, sollte Behandlung 48 Stunden vor der Studie unterbrochen werden.

Es ist notwendig, von potenziell gefährlichen Tätigkeiten Abstand zu nehmen, die vergrößerte Aufmerksamkeit verlangen, da es eine Verletzung der Anpassung und Verlängerung der Reaktionszeit geben kann.

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