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Cosopt (Kosopt) Augenfälle - sind eine vereinigte Vorbereitung, die Intraaugendruck mit dem offenen Winkel und pseudoexfoliation Glaukom durch das Verringern der Sekretion von Intraaugenflüssigkeit reduziert. Das Rauschgift wird gut geduldet und gibt eine ausgesprochene Wirkung wegen der Kombination der zwei aktiven Bestandteile.
Cosopt ist eine Antiglaukomvorbereitung, die zwei aktive Bestandteile enthält: Dorzolamide-Hydrochlorid und timolol maleate, von denen jeder den vergrößerten Intraaugendruck durch das Verringern der Sekretion von Intraaugenflüssigkeit reduziert. Die vereinigte Wirkung dieser Substanzen in der Zusammensetzung von Kosopt hat sich verbunden Vorbereitung führt zu einer ausgesprocheneren Abnahme im Intraaugendruck.
Hydrochlorid von Dorzolamide ist ein auswählender Hemmstoff des Typs II kohlenstoffhaltiger anhydrase. Die Hemmung des kohlenstoffhaltigen anhydrase des Wimperkörpers führt zu einer Abnahme in der Sekretion des wässrigen Humors vermutlich wegen einer Abnahme in der Bildung von Bikarbonationen, die der Reihe nach zu einer Verlangsamung im Transport von Natrium und Flüssigkeit führt.
Timolola maleate ist ein nichtauswählendes Beta-Blocker. Obwohl der genaue Mechanismus der Handlung von timolol maleate im Reduzieren des Intraaugendrucks noch nicht gegründet worden ist, haben mehrere Studien eine vorherrschende Abnahme in der Bildung, sowie eine geringe Steigerung des flüssigen Ausflusses gezeigt.
Pharmacokinetics
Hydrochlorid von Dorzolamide
Mit der aktuellen Anwendung dringt dorzolamide in den Systemumlauf ein. Mit dem anhaltenden Gebrauch wächst dorzolamide in erythrocytes infolge der auswählenden Schwergängigkeit zu kohlenstoffhaltigem anhydrase des Typs II an, äußerst niedrige Konzentrationen von freiem Rauschgift in Plasma aufrechterhaltend. Infolge des Metabolismus von dorzolamide wird einzelner N-desethyl metabolite gebildet, der den kohlenstoffhaltigen anhydrase des Typs II weniger ausgesprochen blockiert als seine anfängliche Form, aber zur gleichen Zeit Typ I kohlenstoffhaltiger anhydrase, ein weniger aktiver isoenzyme hemmt. Der metabolite wächst auch in roten Blutzellen an, wo er hauptsächlich zum Typ I kohlenstoffhaltigen anhydrase bindet.
Etwa 33 % von dorzolamide binden zu Plasmaproteinen. Dorzolamide ist excreted im Urin in einer unveränderten Form und in der Form eines metabolite. Nach dem Aufhören des Gebrauches des Rauschgifts wird dorzolamide vom erythrocytes nichtlinear durchgefiltert, der zuerst zu einer schnellen Abnahme in seiner Konzentration führt, und dann sich die Beseitigung verlangsamt. T1 / 2 ist etwa 4 Monate.
Als dorsolamide innerlich genommen wurde, um die maximale Systemaussetzung während seiner aktuellen Anwendung vorzutäuschen, wurde ein stabiler Zustand nach 13 Wochen erreicht. In diesem Fall, tatsächlich, wurden kein freies Rauschgift oder sein metabolites im Plasma gefunden. Die Hemmung von erythrocyte kohlenstoffhaltigem anhydrase war ungenügend, um eine pharmakologische Wirkung auf die Nieren- und Atmungsfunktion zu erreichen. Ähnliche Pharmacokinetic-Ergebnisse wurden mit der langfristigen aktuellen Verwaltung des dorzolamide Hydrochlorids beobachtet. Dennoch, in einigen älteren Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit (creatinine Abfertigung 30-60 ml / Minute), wurden höhere Konzentrationen von metabolite in erythrocytes entdeckt, aber das war nicht klinisch bedeutend.
Timolola maleate
Mit der aktuellen Anwendung von timolol geht maleate in den Systemumlauf ein. Die Konzentration von timolol in Plasma wurde in 6 Patienten mit der aktuellen Verwaltung von Augenfällen von timolol maleate 0.5 % zweimal täglich studiert. Die Mittelmaximalkonzentration nach der Morgendosierung war 0.46 ng / ml, nach dem täglichen Dosieren - 0.35 ng / ml. Die hypotensive Wirkung kommt 20 Minuten nach dem Eintröpfeln vor, erreicht ein Maximum nach 2 Stunden und dauert mindestens 24 Stunden.
Anzeigen:
Für die Behandlung des vergrößerten Intraaugendrucks mit:
Gegenindikationen:
Spezielle Instruktionen:
Anwendung für Verletzungen der Lebernfunktion
Es hat keine Studien des Gebrauches von Cosopt in Patienten mit der hepatischen Unzulänglichkeit gegeben, und deshalb sollte das Rauschgift in solchen Patienten mit der Verwarnung verwendet werden.
Anwendung für Verletzungen der Nierefunktion
Gegenindikation: strenge Nierenunzulänglichkeit (CK <30 ml / Minute).
Verwenden Sie in Kindern
Kontraindiziert in Kindern und Jugendlichen weniger als 18 Jahre.
Anwendung in älteren Patienten
49 % von Patienten in klinischen Proben waren 65 Jahre alt oder älter, und 13 % von Patienten waren 75 Jahre alt oder älter. Unterschiede in der Wirkung und Sicherheit des Rauschgifts in diesen Altersgruppen im Vergleich zu jüngeren Patienten waren nicht. Dennoch sollte die Möglichkeit der höheren Empfindlichkeit zum Rauschgift in einigen älteren Patienten nicht ausgeschlossen werden.
In Cosopts klinischen Studien waren 49 % von Patienten 65 Jahre alt oder älter, und 13 % von Patienten waren 75 Jahre alt oder älter. Unterschiede in der Wirkung und Sicherheit des Rauschgifts in diesen Altersgruppen im Vergleich zu jüngeren Patienten waren nicht. Dennoch sollte die Möglichkeit der höheren Empfindlichkeit zum Rauschgift in einigen älteren Patienten nicht ausgeschlossen werden. Wie andere Augenrauschgifte für den aktuellen Gebrauch kann Kosopt mit dem Systemblutstrom vereinigt werden. Ins Rauschgift eingeschlossener Timolol ist ein Beta-Adrenoblocker so, nachteilige für den Systemgebrauch des Beta-Blockers bekannte Reaktionen können mit der aktuellen Anwendung von Cosopt, incl. Verärgerung der vasospastic Angina (prinzmetal Angina), peripherische und zentrale Umlaufunordnungen, arterieller hypotension bemerkt werden. Vor dem Starten der Vorbereitung von Cosopt ist es notwendig, entsprechende Kontrolle des Herzversagens zur Verfügung zu stellen. Patienten mit einer Geschichte der schweren Herzkrankheit und Zeichen des Herzversagens sollten nah kontrolliert werden (es ist notwendig, die Herzrate in solchen Patienten zu kontrollieren). Berichte eines tödlichen Ergebnisses infolge bronchospasm in Patienten mit Bronchialasthma und Herzversagen wurden mit dem Gebrauch von Augenfällen eingeschrieben, die timolol maleate enthalten. Es hat keine Studien des Gebrauches von Cosopt in Patienten mit der hepatischen Unzulänglichkeit gegeben, und deshalb sollte das Rauschgift in solchen Patienten mit der Verwarnung verwendet werden. Der Gebrauch von Systemhemmstoffen von kohlenstoffhaltigem anhydrase kann zu einer Verletzung von KSCH führen und wird durch urolithiasis besonders in Patienten mit einer Geschichte von urolithiasis begleitet. Während der Anwendung von Kosopt wurden solche Abnormitäten nicht beobachtet, Berichte von urolithiasis waren selten. Das Risiko, urolithiasis in Patienten mit urolithiasis in einer Anamnese zu entwickeln, kann durch das Verwenden von Kosopt. erhöht werden es schließt einen Hemmstoff von kohlenstoffhaltigem anhydrase ein, der, wenn angewandt, aktuell, absorbiert werden und in den Systemumlauf eingehen kann. Die Therapie mit dem Beta-Blockers kann einige der Symptome von der niedrigen Blutzuckergehalt in Patienten mit Zuckerkrankheit mellitus oder Hypoglykämie verdrehen. Beta-Adrenoblockers kann den Kurs von hyperthyroidism glätten. Das Aufhören des Gebrauches des Beta-Blockers kann die Ursache der Verschlechterung sein. Wenn die ersten Zeichen oder Symptome vom Herzversagen erscheinen, sollte der Gebrauch von Kosopt unterbrochen werden. Im Fall von einer drohenden Chirurgie mit allgemeiner Anästhesie ist es notwendig, das Rauschgift 48 Stunden vor der Chirurgie zu annullieren, weil Timolol die Handlung des Muskelrelaxans und der allgemeinen Narkosemittel erhöht. Cosopta enthält ein Konservierungsmittel des benzalkonium Chlorids, das Reizung des Auges verursachen kann. Kontaktlinsen vor dem Eintröpfeln des Rauschgifts sollten entfernt und wieder nicht früher installiert werden als 15 Minuten nach dem Eintröpfeln. Chlorid von Benzalkonium ist dazu fähig, weiche Kontaktlinsen zu verfärben.
Wenn sie Cosopt verwenden, können sich Nebenwirkungen entwickeln, der in einigen Patienten es schwierig machen kann, zu fahren oder mit komplizierten Mechanismen zu arbeiten.
Angedeuteter Gebrauch:
Das Rauschgift wird 1 Fall im conjunctival Sack des betroffenen Auges (oder der beider Augen) 2mal / Tag vorgeschrieben.
Wenn Cosopt zu einem Ersatz für ein anderes Augenrauschgift für die Behandlung des Glaukoms ernannt wird, sollten die Letzteren der Tag vor der Anwendung von Cosopt annulliert werden. Im Falle der gemeinsamen Anwendung mit anderen Augenfällen sollte Kosopt mit einem Zwischenraum von mindestens 10 Minuten vorgeschrieben werden. Cosopt ist eine sterile Lösung, so sollten Patienten informiert werden, wie man die Flasche richtig verwendet.
Gebrauchsanweisungen:
Vor dem Verwenden des Produktes zum ersten Mal muss es das gesichert werden der Schutzstreifen außerhalb des Fläschchens ist intakt. Ungeöffnete Fläschchen können eine Lücke zwischen dem Fläschchen und der Kappe haben.
Entfernen Sie den Schutzstreifen, um die Kappe zu öffnen.
Um die Flasche zu öffnen, ist es notwendig, die Kappe durch das Drehen davon in der Richtung auf die Anzeigepfeile auf der oberen Oberfläche der Kappe loszuschrauben.
Kippen Sie den Kopf zurück und ziehen Sie ein bisschen das niedrigere Augenlid nach unten, um einen Raum zwischen dem Augenlid und dem Auge zu schaffen.
Setzen Sie die Flasche um, verwenden Sie einen Daumen oder Zeigefinger leicht, um in einem auf der Flasche besonders gekennzeichneten Platz zu drücken, so dass ein Fall ins Auge kommt. Berühren Sie die Oberfläche des Auges oder Augenlides mit dem Tipp des Fläschchens nicht. Wenn verwendet, unpassend kann sich das Fläschchen anstecken und ernste Infektion des Auges und nachfolgenden Verlust der Vision verursachen.
Wiederholen Sie Paragrafen 4 und 5 für jedes Auge, wenn das Rauschgift in beiden Augen eingeträufelt werden sollte.
Schließen Sie die Flasche mit einer Kappe, es zusammenziehend, bis es in Kontakt mit der Flasche eintritt. Drücken Sie den Deckel zu viel sonst nicht die Flasche oder der Deckel können beschädigt werden.
Vergrößern Sie die Öffnung eines besonders bestimmten dispensierenden Tipps nicht.
Das Verpacken:
Lagerung:
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