Gebrauchsanweisung: Salmeterol + Fluticasone (Salmeterolum + Fluticasonum)

Gruppe von Pharmacotherapeutic:

Beta-Adrenergic agonist in der Kombination

Schwangerschaft und Stillen

Kategorieneffekten auf den Fötus durch FDA - C.

Pharmakologische Handlung.

Pharmakologische Handlung. Verbundenes bronchodilatory Reagenz (enthält salmeterol und fluticasone). Salmeterol - auswählender agonist von beta2-adrenoceptor lang wirkend (12-stündig). Molekül von Salmeterol hat eine lange Seitenkette, die zum Außenteil des Empfängers bindet. Wegen dieser pharmakologischen Eigenschaften, salmeterol wirksamer für die Verhinderung von bronchospasm und gistaminindutsirovannogo längeren Ursachen bronchodilation über herkömmliche kurz handelnde beta2 agonists Empfänger. Effektiv hemmt die Ausgabe und verlängerten Lungengewebemastzellvermittler, wie Histamin, leukotrienes und PgD2. Es unterdrückt die frühe und späte Bühne allergische Reaktionen; nachdem die Verwaltung einer einzelnen Dosis Bronchialhyperreaktionsfähigkeit vermindert, dauert die Hemmung der späten Phase 30 Stunden, wenn die bronchodilatory Wirkung nicht mehr da ist. Fluticasone - aktueller corticosteroids. Mit der inhalational Verwaltung hat eine ausgesprochene antientzündliche Wirkung, zu einer Abnahme in den Symptomen führend, und vermindern Sie die Frequenz von Verärgerungskrankheiten, die Wetterstreckenhindernis einschließen. Mit dem anhaltenden Gebrauch von eingeatmetem fluticasone in der maximalen täglichen Dosis und Reserve ist die Sekretion von Nebennierenhormonen in der normalen Reihe für Erwachsene und Kinder geblieben. Restliche Abnahmenaushilfsnebennierenfunktion kann lange nach der Therapie andauern.

Pharmacokinetics.

Die gleichzeitige Verwaltung von eingeatmetem salmeterol und fluticasone nicht betrifft den pharmacokinetics von jeder dieser Substanzen. Salmeterol: Nach der Einatmungsverwaltung von therapeutischen Dosen sind sehr niedrige Rauschgiftkonzentrationen in Plasma (200 pg / ml oder weniger). Mit dem regelmäßigen Gebrauch von eingeatmetem salmeterol im Körperumlauf wird gidroksinaftoevaya Säure in Konzentrationen bis zu 100 ng / mL bestimmt. Fluticasone: nach der Einatmungsverhältnisbioverfügbarkeit - 10-30 % abhängig vom Rauschgiftliefersystem. Körperabsorption kommt in erster Linie in den Lungen vor. Ein Teil der eingeatmeten Dosis kann geschluckt werden, aber seine Körperaussetzung ist wegen der niedrigen Löslichkeit des Rauschgifts im intensiven und Wassermetabolismus im "ersten Pass" durch die Leber minimal. Nahrungsaufnahmenbioverfügbarkeit von Fluticasone ist weniger als 1 %. Es gibt eine direkte Korrelation zwischen der Größe der eingeatmeten fluticasone Körperwirkung der Dosis und dem Volumen des Vertriebs - ungefähr 300 Liter. Es ist metabolized in der Leber zu untätigem metabolites durch CYP3A4 des cytochrome P450. Weniger als 5 % des metabolites excreted im Urin. Plasmaabfertigung - 1.15 l / Minute. T1 / 2 - 8 Stunden.

Anzeigen.

Broncho-hemmende Krankheit (haben Patienten, die agonists beta2-adrenergic Wartungstherapienempfänger und einen lang wirkenden erhalten, glucocorticosteroids eingeatmet; mit beharrlichen Symptomen von der Krankheit während der Behandlung mit eingeatmetem corticosteroids werden bronchodilators regelmäßig verwendet, der GCS-Therapie zeigt).

Gegenindikationen.

Überempfindlichkeit, das Alter von Kindern (bis zu 4 Jahre).

Vorsichtsmaßnahmen

Lungentuberkulose, Pilz-Viren- oder Bakterienatmungsinfektionen, hyperthyroidism, pheochromocytoma, Zuckerkrankheit, nicht kontrollierter hypokalemia, IGSS, nicht kontrollierte Hypertonie, arrhythmia, Verlängerung des QT-Zwischenraums auf einem Elektrokardiogramm, Hypoxie der verschiedenen Entstehung, grauem Star, Glaukom, hypothyroidism, osteoporosis, Schwangerschaft, Laktation.

Das Dosieren. Einatmung.

Die anfängliche Dosis wird gestützt auf einer Dosis von fluticasone bestimmt wird für die Behandlung dieser Krankheitsstrenge empfohlen. Dann sollte die Startdosis auf die minimale wirksame Dosis allmählich reduziert werden.

Erwachsene und Jugendliche im Alter von 12 Jahren und älter: 2 Einatmungen (25 Mikrogramm von salmeterol und 50 Mikrogramm fluticasone) 2mal pro Tag, oder 2 Einatmung (25 mcg salmeterol und 125 mcg fluticasone) 2mal pro Tag, oder 2 Einatmungen (25 Mikrogramm von salmeterol und 250 Mikrogramm fluticasone), 2mal pro Tag, oder 1 Einatmung (50 Mikrogramm salmeterol und 100 Mikrogramm fluticasone), 2mal pro Tag, oder eine Einatmung von 50 Mikrogramm salmeterol und 250 Mikrogramm fluticasone), 2mal pro Tag, oder 1 Einatmung (50 Mikrogramm salmeterol und 500 Mikrogramm fluticasone), 2mal pro Tag.

Kinder vom Alter 4 bis 12: 2 Einatmungen (25 bis 50 mcg von salmeterol und fluticasone g), 2mal pro Tag, oder eine Einatmung (mcg 50 mcg von salmeterol und fluticasone 100), 2mal pro Tag.

Wenn anomale Leber und Nierefunktion, sowie ältliche Patienten niedrigere Dosen nicht notwendig sind.

Nebenwirkung.

Salmeterol: paradoxer bronchospasm, Verärgerung der Schleimhäute des Mundes oder Halses, Geschmackswandel (dysgeusia), hypokalemia, Nervosität, Unterleibsschmerz, Brechreiz, das Erbrechen, die Hyperglykämie, das Beben, die Herzklopfen, das Kopfweh, arrhythmias (einschließlich atrial fibrillation, supraventricular tachycardia und extrasystoles), arthralgia, allergische Reaktionen (Hautausschlag, angioedema), Konvulsionen von Skelettmuskeln.

Fluticasone: Rauheit, Rauheit, Verärgerung der Schleimhaut der Kehlröhre, candidiasis Mundhöhle und Kehlröhre, paradoxer bronchospasm, allergische Hautreaktionen.

Mit dem anhaltenden Gebrauch an hohen Dosen, kann fluticasone Körpereffekten vorkommen: die Verminderung der Adrenocortical-Funktion, osteoporosis, Wachstumszurückgebliebenheit in Kindern, grauem Star, Glaukom.

Überdosis.

Symptome: Beben, Kopfweh, tachycardia, Unterdrückung der Nebennierenfunktion.

Behandlung: Auswählendes Beta-Blockers, Eliminierung des Rauschgifts, (wird Nebennierenfunktion von ein paar Tagen selbstständig wieder erlangt).

Wechselwirkung.

Beta-Blockers reduziert die Wirksamkeit.

CYP3A4 Enzymhemmstoffe (einschließlich ketoconazole, ritonavir) vergrößern die Konzentration von fluticasone Plasma.

Spezielle Instruktionen.

Das Rauschgift ist für die langfristige Behandlung und Verhinderung von Verärgerungen der Krankheit beabsichtigt, anstatt zu wölben (hat inhaliert bronchodilators sollte kurz handelnder verwendet werden).

Das Rauschgift sollte regelmäßig sogar ohne Symptome genommen werden.

Die Steigerung der Nachfrage nach dem Gebrauch von kurz handelndem bronchodilator zeigt eine Verschlechterung der Krankheit an.

Hören Sie Behandlung mit dem Rauschgift nicht plötzlich auf.

Der anhaltende Gebrauch von irgendwelchem hat corticosteroids besonders in hohen Dosen eingeatmet, kann Körpereffekten erfahren. Es ist wichtig, dass die therapeutische Wirkung der Dosis von eingeatmetem corticosteroids auf die minimale wirksame Dosis reduziert wurde, für die Krankheit zu kontrollieren, um die Entwicklung von Körpernebenwirkungen zu verhindern.

Es wird empfohlen, regelmäßig die Dynamik des Wachstums eingeatmeten corticosteroids des Empfangs von Kindern seit langem zu kontrollieren.

Wegen der möglichen Nebennierenunzulänglichkeit sollte sorgfältige und regelmäßige Überwachung von Hinweisen der Adrenocortical-Funktion sein, wenn man Patienten überträgt, die corticosteroids durch den Mund zur Behandlung mit eingeatmetem fluticasone nehmen. Die Abschaffung von systemischem corticosteroids zum eingeatmeten fluticasone Hintergrund sollte allmählich sein. In Zeiten der Betonung benötigt möglicherweise zusätzlichen GCS.

Wenn das Rauschgift wegen der salmeterol Überdosis unterbrochen werden sollte, sollte der Patient passende Ersatztherapie GCS vorgeschrieben werden.

In seltenen Fällen, wenn man Patienten überträgt, die systemischen corticosteroids zur Einatmungstherapie erhalten, kann den Staat manifestieren, der durch hypereosinophilia (einschließlich Syndroms von Churg-Strauss) begleitet ist. Das kommt gewöhnlich während der Dosisverminderung oder des Abzugs von systemischem corticosteroids vor, aber eine kausale Beziehung ist nicht hergestellt worden.

Wenn das Übertragen von Patienten, die systemischen corticosteroids zur Einatmungstherapie erhalten, auch allergische Reaktionen (einschließlich allergischen rhinitis, Ekzems), der vorher unterdrückt durch Körperrauschgifte ausstellen kann.