Gebrauchsanweisung: Moclobemide

Lateinischer Name der Substanz Moclobemide

Moclobemidum (Klasse. Moclobemidi)

Chemischer Name

p-Chloro-N-(2-morpholinoethyl) benzamide

Grobe Formel

C13H17ClN2O2

Pharmakologische Gruppe:

Antidepressivum

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

F06 Andere Geistesstörungen wegen Gehirnschadens oder Funktionsstörung oder somatischer Krankheit: Depression von Somatogenic; Psychose von Somatogenic

F06.3 Organische [affektive] Stimmungsunordnungen: Sekundäre affektive Symptome; organische Depression; affektive Unordnungen; niedergedrückte Stimmung mit Elementen der Angst

F20 Schizophrenie: Schizophrene Bedingungen; eine Verärgerung der Schizophrenie; Schizophrenie; chronische Schizophrenie; Demenz praecox; Bleulers Krankheit; psychotisch nicht miteinander harmonierend; Demenz früh; die fiebrige Form der Schizophrenie; chronische schizophrene Unordnung; Psychose des schizophrenen Typs; akute Form der Schizophrenie; akute schizophrene Unordnung; organische Gehirnunzulänglichkeit in Schizophrenie; akuter Angriff der Schizophrenie; schizophrene Psychose; akute Schizophrenie; träge Schizophrenie; träge Schizophrenie mit apathoabulic Unordnungen; akutes Stadium der Schizophrenie mit der Aufregung

F32 Depressive Episode: Subdepression von Adynamic; Astheno-adynamic subdepressive Staaten; Unordnung von Asthenoadressive; Astheno-depressive Unordnung; der Staat Asthenodepressive; Astheno-depressiver Staat; depressive Hauptunordnung; Depression von Vyaloapatichesky mit der Zurückgebliebenheit; doppelte Depression; depressiver pseudodement; depressive Krankheit; depressive Stimmungsunordnung; depressive Unordnung; depressive Stimmungsunordnung; depressiver Staat; depressive Unordnungen; depressives Syndrom; depressives Syndrom larviated; depressives Syndrom in Psychosen; niedergedrückte Masken; Depression; Depressionserschöpfung; Depression mit den Phänomenen der Hemmung innerhalb des Fachwerks von cyclothymia; Depression lächelt; Depression von Involutional; Melancholie von Involutionary; Depression von Involutional; manisch-depressive Unordnung; maskierte Depression; melancholischer Angriff; Nervendepression; Nervendepression; seichte Depression; organische Depression; organisches depressives Syndrom; einfache Depression; Einfaches melancholisches Syndrom; Depression von Psychogenic; reaktive Depression; reaktive Depression mit gemäßigten psychopathological Symptomen; reaktive depressive Staaten; reaktive Depression; wiederkehrende Depression; depressives Saisonsyndrom; Depression von Severostatic; senile Depression; symptomatische Depression; Depression von Somatogenic; Depression von Cyclotymic; exogene Depression; endogene Depression; endogene Depressive Bedingungen; endogene Depression; endogenes depressives Syndrom

F34.1 Dysthymia: Der Staat Dysthymic innerhalb des Fachwerks von psychopathischen Unordnungen in Kindern und Jugendlichen

F40.1 Soziale Phobie: Soziale Isolierung; sozialer Abstand; soziale Phobie; soziale Angstunordnung / Soziale Phobie; Sociophobia; Sociopathy

CAS Code

71320-77-9

Eigenschaften der Substanz Moclobemide

Antidepressivum (MAO Hemmstoff).

Weiß oder weiß mit einem sahnigen Farbton von kristallenem Puder. Leicht auflösbar in Wasser und Alkohol.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antidepressiv, psychostimulating.

Auswählend und hemmt umkehrbar MAO-Typ A, hemmt den Metabolismus von Serotonin (vorherrschend), norepinephrine, Dopamin, ihre Anhäufung in der synaptischen Spalte verursachend. Die optimale antidepressive Wirkung entwickelt sich mit der Beklemmung von MAO durch 60-80 %. Verbessert Stimmung, psychomotorische Tätigkeit von Zunahmen. Reduziert die Symptome von der Depression - dysphoria, Hemmung, Unfähigkeit, Aufmerksamkeit zu konzentrieren, reduziert Symptome von der sozialen Phobie, verbessert Schlaf.

Nach der mündlichen Verwaltung wird es vom Verdauungstrakt schnell und völlig absorbiert. Cmax wird nach 1 Stunde erreicht. Bioverfügbarkeit ist 40-80 %. Die Gleichgewichtkonzentration im Plasma wird nach 1 Woche des unveränderlichen Empfangs geschaffen. Die Schwergängigkeit zu Blutproteinen (hauptsächlich Albumin) ist 50 %. Stoffbarrieren gehen leicht, das offenbare Volumen des Vertriebs ist etwa 1.2 l / Kg. Fast völlig biotransformed (oxidiert). Es ist excreted durch die Nieren hauptsächlich in der Form von metabolites (in der unveränderten Form - weniger als 1 %). Die Gesamtbodenabfertigung ist 20-50 l / h. T1 / 2 - 1-4 Stunden.

Metabolismus

Es wurde gezeigt, dass moclobemide teilweise metabolized durch CYP2C19 und CYP2D6 isoenzymes ist. So, im Fall von langsamem metabolizers (der genetisch verursacht oder durch die Aufnahme von Rauschgiften - Hemmstoffe des Metabolismus verursacht werden kann), kann der biotransformation von moclobemide verändert werden. Die Ergebnisse von zwei Studien, die geführt sind, um die Strenge dieser Wirkung zu studieren, weisen darauf hin, dass die Wirkung nicht des großen therapeutischen Werts wegen der Anwesenheit vielfacher alternativer metabolischer Pfade ist und Korrektur der Dosis von moclobemide nicht verlangt.

Anwendung von Moclobemide

Depression von verschiedenen Ätiologien: mit manisch-depressiver Psychose, verschiedenen Formen der Schizophrenie, des chronischen Alkoholismus, senil und involutional, reaktive und neurotische, soziale Phobie.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, akute Schwächung des Bewusstseins, gleichzeitiger Empfang von selegiline, das Alter von Kindern (Sicherheit und Wirksamkeit in Kindern werden nicht definiert).

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Entsprechende und ausschließlich kontrollierte Studien der moclobemide Sicherheit in schwangeren Frauen sind nicht geführt worden. In Studien der Fortpflanzungsleistung in Tieren wurde keine negative Wirkung von moclobemide auf dem Fötus entdeckt.

Moclobemide ist excreted in Brustmilch in kleinen Konzentrationen - über 1/30 der von der Mutter erhaltenen Dosis.

Die Anwendung in Schwangerschaft und Laktation ist nur möglich, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das Risiko für den Fötus und das Baby überschreitet.

Nebenwirkungen von Moclobemide

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel, Kopfweh, schläft Unordnung, Aufregung, Angst, Gereiztheit, Verwirrung, paresthesia, trübe Vision.

Seitens des Eingeweides: trockener Mund, Brechreiz, Sodbrennen, Gefühl der Überschwemmung des Magens, Diarrhöe / Verstopfung.

Anderer: Hautreaktionen (Ausschlag, das Jucken, urticaria, die heißen Blitze).

Wechselwirkung

Stärkt und verlängert die Wirkung von sympathomimetics und Betäubungsmitteln. Vergrößert die Wahrscheinlichkeit von nachteiligen Reaktionen vom Zentralnervensystem, wenn verbunden, mit clomipramine, dextromethorphan. Cimetidine verlangsamt den biotransformation von moclobemide.

Die gleichzeitige Verwaltung von moclobemide und anderen Antidepressiven, die die Serotoninkonzentration vergrößern, sollte mit der Verwarnung geführt werden. Das ist auf Grund dessen, dass in einigen Fällen es eine Steigerung der Frequenz von Symptomen gibt, die für die serotonergic Hyperaktivität (hyperthermia, Verwirrung, vergrößerte Reflexe, myoclonus) bezeichnend sind.

In Tieren erhöht moclobemide und verlängert die Wirkung von Betäubungsmitteln, so wenn verwendet, gleichzeitig mit moclobemide, eine Dosisanpassung dieser Rauschgifte kann erforderlich sein.

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch verlangsamen Hemmstoffe der microsomal Oxydation den Metabolismus von moclobemide.

Der kontraindizierte gleichzeitige Gebrauch von moclobemide und selegiline (siehe Gegenindikationen).

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Moclobemide

Mit der Verwarnung ernennen mit thyrotoxicosis und pheochromocytoma (vielleicht die Entwicklung von hypertensive Reaktionen). Es wird für Patienten nicht empfohlen, in denen Erregung die klinische Hauptmanifestation der Krankheit ist. Im Schizophrenen oder der schizoaffective Psychose kann es eine Steigerung schizophrener Symptome geben (es ist in diesem Fall notwendig, auf neuroleptics umzuschalten). Patienten mit dem Hochblutdruck sollten vom Mehrverbrauch von Nahrungsmitteln Abstand nehmen, die tyramine enthalten.