Gebrauchsanweisung: Carbidopa

Dosierungsform: Substanzenpuder

Aktive Substanz: Carbidopa*

Dosierungsform

Tabletten

Zusammensetzung

Aktive Substanzen:

250 Mg von levodopa

25 Mg carbidopa (27 Mg als Monohydrat)

Excipients:

Povidone,

Mikrokristallene Zellulose,

Stärke von Carboxymethyl von Natrium,

Gallertartiges Silikondioxyd,

Magnesium stearate,

Talkum hat sich geläutert,

Das Färbemittel ist ein hervorragender blauer E133,

Färbemittelsonnenuntergangssonnenuntergang gelber E110,

Disodium edet,

Glyzerin.

Beschreibung der Dosierungsform

Tabletten sind in der Gestalt, biconvex oval, mit leichteren oder dunkleren Flecken, mit einem Risiko auf einer Seite und einem Firmenzeichen eines Herstellers auf der anderen Seite hellblau.

Pharmakologische Gruppe

Der antiparkinsonian Agent (Dopaminvorgänger + decarboxylase peripherischer Hemmstoff)

Pharmacodynamics

Die Struktur von levodopa ist eine von L-tyrosine gebildete Aminosäure. Dopamin wird direkt von levodopa mit der Teilnahme des cytoplasmic Enzyms - decarboxylase aromatischer L-Aminosäuren gebildet. Das Endergebnis von Dopamin ist die Hemmung der neuronalen Tätigkeit im striatum des Gehirns. Levodopa ist schnell decarboxylated in peripherischen Geweben unter dem Einfluss des aromatischen Aminosäurenabhängigen auf pyridoxine decarboxylase, sich in Dopamin verwandelnd, das jedoch in die Blutgehirnbarriere nicht eindringt. Carbidopa hemmt den Decarboxylierungsprozess von levodopa in den Vordergrundgeweben, während er in die Blutgehirnbarriere nicht eindringt, und betrifft die Konvertierung von levodopa in Dopamin im Zentralnervensystem nicht. So vergrößert die Kombination von carbidopa und levodopa den Betrag von levodopa, der ins Gehirn eingeht. Wenn die vereinigte Nahrungsaufnahme von carbidopa die Bioverfügbarkeit von levodopa verdoppelt. Die Einführung von carbidopa führt nie zur ganzen Hemmung von dofadecarboxylase.

Pharmacokinetics

A. / Levodopa

Ansaugen:

Levodopa ist vom aktiven Transport von der Magen-Darm-Fläche gefesselt, sein Durchgang durch die Blutgehirnbarriere wird auch aktive Mechanismen durchgeführt. Die Barriere für die Absorption von levodopa ist die Anwesenheit von dopadecarboxylase in der Darmwand. Vom Magen ist levodopa in einen beschränkten Betrag vertieft. Die Rate von sich leerenden Magenspielen eine Schlüsselrolle in der Absorption des Rauschgifts. Faktoren, die das Magenleeren verlangsamen (Essen, m-cholin-blocking Agenten) verzögern den Durchgang des Rauschgifts in den Duodenum und verlangsamen seine Absorption. Die maximale Konzentration des Rauschgifts im Blut wird 1-2 Stunden nach der Verwaltung bemerkt.

Vertrieb:

Das Volumen des Vertriebs von levodopa ist 0.9-1.6 l / Kg. Wenn die Tätigkeit von dofadecarboxylase aufrechterhalten wird, ist die Gesamtabfertigung von levodopa im Plasma 0.5 l / Kg / h. Levodopa dringt in die Blutgehirnbarriere durch die erleichterte Verbreitung ein. Der endothelium der Haargefäße des Gehirns enthält auch dopadecarboxylase als die zweite potenzielle Barriere für den Durchgang von levodopa ins Gehirn jedoch in diesen Haargefäßen ein unbedeutender Teil der verwalteten Dosis von levodopa ist decarboxylated.

Metabolismus:

Etwa 70-75 % des verwalteten levodopa sind metabolized in der Darmwand ("zuerst Pass" Wirkung). Die Leber im Metabolismus des ersten Durchgangs der Teilnahme nimmt fast nicht. Mit einer Steigerung der Dosis von levodopa, des Betrags des Rauschgifts, das Decarboxylierung in den inneren Abnahmen erlebt. Levodopa bindet zu Plasmaproteinen nicht. Die Decarboxylierung von levodopa mit dopadecarboxylase ist die Hauptweise, Dopamin von levodopa zu bilden. Ein großer Betrag dieses Enzyms wird in den Eingeweiden, der Leber und den Nieren gefunden. Methoxylation von levodopa unter dem Einfluss von catechol-O-methyltransferase mit der Bildung von 3-O-methyldopa ist der zweite Weg von metabolizing levodopa. Mit der langfristigen Behandlung kann dieser metabolite anwachsen. Transamination ist ein zusätzlicher Weg von metabolizing levodopa. Das Endprodukt dieses Wegs ist vinylpyruvate, Vinylazetat und 2,4,5-trihydroxyphenylacetic Säure. Alle metabolischen Pfade, mit Ausnahme von transamination, sind irreversibel.

Zuteilung:

In der Kombination mit carbidopa nimmt die Halbwertzeit von levodopa zu 3 Stunden zu. Bis zu 69 % von levodopa können im Urin einer Person in der Form von Dopamin und seinem metabolites von vanillinmundalic Säure, noradrenaline, homovanilic Säure, dihydrophenylacetic Säure gefunden werden.

B. / Carbidopa

An empfohlenen Dosen dringt carbidopa in die Blutgehirnbarriere nicht ein. Die maximale Konzentration im Plasma wird in 2-4 Stunden erreicht. Etwa 50 % von carbidopa sind excreted im Urin und den Fäkalien. 35 % von carbidopa mit Excretory-Knospen, ist unverändert excreted.

Anzeigen

Die Parkinsonsche Krankheit und das parkinsonian Syndrom der bekannten Ätiologie (wegen Gehirnentzündung, cerebrovascular Unordnungen, Vergiftung mit toxischen Substanzen, einschließlich des Kohlenmonoxids oder Mangans).

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zum Rauschgift

Winkelverschlussform des Glaukoms

Schwere Psychose oder Neurose

Schwangerschaft und Laktation

Melanom oder Verdacht davon

Hautkrankheiten der unbekannten Ätiologie

Huntingtons Krankheit

Wesentliches Beben

Gleichzeitiger Empfang von nichtauswählenden MAO-Hemmstoffen, ein Zwischenraum von weniger als 2 Wochen nach dem Ende von MAO-Hemmstoffen

Es sollte nicht verwendet werden, um sekundären parkinsonism zu behandeln, der durch den Gebrauch von antipsychotics (neuroleptics) verursacht ist. Es wird nicht empfohlen, Patienten zu weniger als 18 Jahren zu ernennen.

Sorgfältig

Das Rauschgift wird mit der Verwarnung in Patienten mit ätzenden und Geschwürverletzungen von gastrischen und / oder Duodenalulcus, epileptische Beschlagnahmen in der Geschichte, den schweren Krankheiten des kardiovaskulären Systems (einschließlich myocardial Infarkts mit Herzarrhythmien in der Geschichte des Herzmisserfolgs), den Krankheiten des endokrinen Systems (einschließlich Zuckerkrankheit mellitus), schwere Lungenkrankheiten (einschließlich Asthmas), Geistesstörungen, sowie strenge Leber und Nierefunktion genommen.

Das Dosieren und Verwaltung

Innen, mit einem kleinen Betrag des Essens oder nach einer Mahlzeit, sich unten mit Wasser und dem nicht Kauen waschend. Da es Konkurrenz zwischen aromatischen Aminosäuren und levodopa während der Absorption während des Gebrauches des Rauschgifts gibt, sollte der Verbrauch einer Vielzahl von Proteinen vermieden werden.

Die durchschnittliche tägliche Dosis von carbidopa, notwendig, um die peripherische Konvertierung von levodopa zu unterdrücken, ist 70-100 Mg. Außerordentliche 200 Mg von carbidopa haben keine weitere Steigerung der therapeutischen Wirkung zur Folge. Die tägliche Dosis von levodopa sollte 2000 Mg nicht überschreiten.

Die anfängliche Dosis ist ½ Tablette 2mal pro Tag nötigenfalls, Sie können ½ Tabletten pro Tag vergrößern. In der Regel, am Anfang der Ersatztherapie, sollte die tägliche Dosis nicht 3 Tabletten pro Tag (1 Tablette 3mal pro Tag) überschreiten. Der Gebrauch in dieser Dosierung wird am Anfang der Behandlung von strengen Fällen von parkinsonism empfohlen. Die tägliche Dosis des Rauschgifts als eine Ausnahme kann mit der Monotherapie vergrößert werden, aber sollte 8 Tabletten (1 Tablette 8mal pro Tag) nicht überschreiten. Verwenden Sie in Mengen von mehr als 6 Tabletten pro Tag sollte mit der großen Sorge getan werden.

Nebenwirkungen

Nervensystem:

dyskinesia, einschließlich choreoathetosis, dystonia, hat Gebrauch "auf - von" Syndrom, neuroleptic bösartiges Syndrom, Schwindel, Ataxie, Brechreiz, dystonic unwillkürliche Bewegungen, Beschlagnahmen, Anorexie, Sedierung, Schläfrigkeit, Verwirrung, Albträume, Spannung, Vergrößerte Erregbarkeit, Angst, Schlaflosigkeit verlängert; Änderungen im geistigen Status, einschließlich paranoider Auswirkungen und vergänglicher Psychosen; Halluzinationen, Depression mit der Entwicklung von selbstmörderischem ideation oder ohne, hypomania, haben Libido, Wohlbefinden, Demenz vergrößert.

Die Grundlage für die Entscheidung, die Dosis des Rauschgifts zu reduzieren, kann so frühen Symptomen dienen wie Muskelzucken und blepharospasm.

Die Entwicklung von Beschlagnahmen ist berichtet worden, aber kein Direktanschluss mit dem carbidopa / levadopa Vorbereitung ist gegründet worden

Magen-Darm-Fläche:

Anorexie, Brechreiz, das Erbrechen, die Verstopfung, epigastric Schmerz, dysphagia, dunkler Speichel, ulcerogenic Wirkung in geneigt gemachten Patienten; selten Magen-Darm-Blutung.

Das kardiovaskuläre System:

Orthostatic hypotension, Zusammenbruch, Arrhythmien, tachycardia, arterielle Hypertonie, Venenentzündung.

System von Hematopoiesis:

Selten - leukopenia, Anämie (einschließlich hemolytic), thrombocytopenia, agranulocytosis.

Allergische Reaktionen: angioedema, urticaria, Hautausschlag, das Hautjucken, die Shenlen-Henoch Krankheit.

Änderungen in Laborparametern: Die Änderung im Niveau alaninamino-transferase, aspartate aminotransferase, alkalischem phosphatase, sondert dehydrogenase, Harnstoffstickstoff, bilirubin, Jod Milch ab, das zum Protein, hyperuricemia, giperkreatinemiya, den positiven direkten Talmulden gebunden ist.

Anderer:

Synkope, Schmerz in der Brust, mydriasis, diplopia, Atemnot, Verdunklung der Sekretion von Schweißdrüsen, Verdunklung des Urins, der Zunahme oder der Abnahme im Körpergewicht.

Nebenwirkungen hängen in der Regel von der Dosis genommen, sowie auf der individuellen Empfindlichkeit des Patienten ab. Nebenwirkungen können durch die vorläufige Dosisverminderung ohne Unterbrechung in der Behandlung beseitigt werden. Wenn die Nebenwirkungen nicht zurückgehen, dann wird die Behandlung allmählich angehalten.

Andere Nebenwirkungen, die mit dem Gebrauch von LEVODOPE vorgekommen sind, der im Fall von carbidopa / levodopa betrachtet werden sollte:

Magen-Darm-Fläche:

Verdauungsstörung, trockener Mund, Bitterkeit im Mund, sialorrhea, dysphagia, bruxism, den Anfällen vom Schlucken, dem Schmerz und der Unbequemlichkeit im Abdomen, der Verstopfung, der Flatulenz, der brennenden Sensation der Zunge.

Metabolismus:

Abnahme oder Steigerung des Körpergewichts, schwellend.

HC HC:

Schwäche, Erschöpfung, Kopfweh, asthenia, verminderte Geistestätigkeit, Verwirrung, Ataxie, Taubheit schwach zu werden, hat Beben von Händen, Muskelkrämpfen, trismus, Aktivierung von latentem Syndrom von Bernard-Horner, Schlaflosigkeit, Angst, Wohlbefinden, psychomotorischer Aufregung, Wankelmut der Gehweise vergrößert.

Sinnesorgane:

Diplopia, verschmierte Vision, hat Schüler, oculogic Krisen ausgedehnt.

System von Genitourinary:

Harnretention, Harninkontinenz, priapism.

Andere Nebenwirkungen:

Rauheit der Stimme, des Unbehagens, "heiße Blitze" des Bluts zur Haut des Gesichtes, des Halses und der Brust, der Atemnot, des bösartigen Melanoms. Dort wurde eine Abnahme im Hämoglobin und hematocrit, der Hyperglykämie, leukocytosis, bacteriuria, erythrocyturia berichtet.

Änderung in Laborhinweisen:

Rauschgifte, die carbidopa - levodopa enthalten, können eine falsche positive Reaktion zu ketone Körpern im Urin verursachen, wenn Teststreifen verwendet werden, um ketonuria zu bestimmen. Diese Reaktion wird sich nach kochenden Urinproben nicht ändern. Falsche negative Ergebnisse können mit der Traubenzuckeroxidasenmethode des glucosuria Entschlusses erhalten werden.

Überdosis

Symptome: die erste Zunahme, und dann der sinkende Blutdruck, Kurve tachycardia, Herzrhythmusstörung, Verwirrung, Aufregung, Anorexie, Schlaflosigkeit, Angst. Orthostatic hypotension kann sich auch entwickeln. Symptome von der Anorexie und Schlaflosigkeit können seit mehreren Tagen andauern.

Behandlung: symptomatisch. Gastrischer lavage, Empfang von Aktivkohle, nötigenfalls, symptomatische Behandlung in einem Krankenhaus. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Pyridoxine entfernt die Handlung des Rauschgifts nicht. Zurzeit gibt es keine Daten auf dem Gebrauch der Dialyse. Es ist notwendig, Herztätigkeit zu kontrollieren, um die Entwicklung von Arrhythmien zu verhindern.

Wechselwirkung

Die gleichzeitige Ernennung mit hypotensive Rauschgiften verlangt besondere Aufmerksamkeit im Zusammenhang mit der Gefahr des Posturals hypotension.

Wenn verbunden, mit tricyclic Antidepressiven können arterielle Hypertonie und dyskinesia vorkommen, wie die Bioverfügbarkeit von levodopa tut.

Der vereinigte Gebrauch von phenothiazines, butyrophenones und carbidopa / levodopa reduziert die Wirkung der Letzteren.

Carbidopa / levodopa kann zusammen mit nichtauswählenden Monoaminoxidasehemmern nicht verwaltet werden, weil sich die hypertensive Krise entwickeln kann. Die Behandlung mit Monoaminoxidasehemmern sollte mindestens 14 Tage unterbrochen werden, bevor Rauschgiftverwaltung beginnt. Eine Ausnahme ist selegiline (auswählender Monoaminoxidasehemmer-B), der als ein adjuvant in der Behandlung mit levodopa verwendet werden kann.

Kann die Wirkung von sympathomimetics in dieser Verbindung erhöhen, es wird empfohlen, ihre Dosis zu reduzieren. Mit der gleichzeitigen Anwendung von levodopa damit (-adrenostimulants, Mittel für Einatmungsanästhesie, ist ein erhöhtes Risiko von Herzrhythmusstörungen möglich.

Wenn das Verwenden amantadine mit levodopa, gegenseitig potentiating Wirkung bemerkt wird.

Methyldopa und levodopa können potentiate die Nebenwirkungen von einander.

Pyridoxine ist ein cofactor von dofadecarboxylase, das für die Bildung von Dopamin verantwortliche Enzym. Wenn er Patienten vorgeschrieben wird, die levodopa erhalten (ohne Hemmstoffe von dopadecarboxylase), gibt es eine Steigerung des peripherischen Metabolismus von levodopa, und ein kleinerer Betrag davon dringt in die Blutgehirnbarriere ein. So reduziert pyridoxine die therapeutische Wirkung von levodopa, wenn zusätzliche Hemmstoffe von peripherischem dofadecarboxylase nicht vorgeschrieben werden.

Mit der zusätzlichen Ernennung von Hemmstoffen von dopadecarboxylase kann die tägliche Dosis von levodopa durch 70-80 % reduziert werden, während man dasselbe klinische Ergebnis aufrechterhält.

Gemeinsamer Gebrauch mit diazepam, phenytoin, clonidine, thioxanthene Ableitungen, papaverine, reserpine, M holinoblokatorami - mögliche Milderung der antiparkinsonian Handlung.

Spezielle Instruktionen

Es sollte in Fällen von sekundärem parkinsonism (Parkinsons Syndrom) verursacht durch den Gebrauch von antipsychotics (neuroleptics) nicht verwendet werden.

Hören Sie auf Behandlung sollte allmählich sein, weil mit einer plötzlichen Unterbrechung des Rauschgifts einen Symptomkomplex entwickeln kann, der einem bösartigen neuroleptic Syndrom ähnelt (Muskelstarrheit, Fieber, hat Serumsniveaus von CK vergrößert). Es ist notwendig, Patienten zu kontrollieren, die plötzlich die Dosis des Rauschgifts reduzieren oder seinen Empfang unterbrechen mussten. Die Absorption von levodopa in älteren Patienten ist höher als in jungen Patienten. Diese Daten bestätigen die Informationen über eine Abnahme in der Tätigkeit von dofadecarboxylase in Geweben mit dem Alter, sowie mit der langfristigen Verwaltung von levodopa.

Mit ätzenden und Geschwürverletzungen des Magens und / oder Duodenum sollten epileptische Beschlagnahmen in der Geschichte, den schweren Krankheiten des kardiovaskulären Systems (einschließlich myocardial Infarkts mit Herzrhythmusunordnungen in der Anamnese, dem Herzversagen), den Krankheiten des endokrinen Systems (einschließlich Zuckerkrankheit mellitus), schwere Lungenkrankheiten (einschließlich Bronchialasthmas), Geistesstörungen, sowie strenge Verletzungen der Leber und Nieren mit der Verwarnung genommen werden. In solchen Fällen sollten Patienten nah kontrolliert werden.

Mit der anhaltenden Behandlung ist die periodische Überwachung der Leber, der Niere, hemopoiesis und des kardiovaskulären Systems, sowie Überwachung des geistigen Status des Patienten notwendig.

Wenn man chirurgische Operationen durchführt, wenn allgemeine Anästhesie, Carbidopa / erforderlich ist, wird Levodopa vorgeschrieben, ohne die Dosis zu senken, bis der Patient Rauschgifte und Flüssigkeit innen nehmen kann. Wenn man halothane und cyclopropane verwendet, wird das Rauschgift mindestens 8 Stunden vor der Operation unterbrochen. Behandlung geht nach der Operation in derselben Dosis weiter.

Patienten mit Glaukom vor dem Hintergrund der Einnahme vom Rauschgift sollten regelmäßig Intraaugendruck kontrollieren.

Einfluss auf das Fahren von Fahrzeugen:

Es ist notwendig, vom Management des Transports, sowie den Tätigkeiten Abstand zu nehmen, die Schnelligkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangen.

Ausgabenform

Tabletten 25 Mg + 250 Mg

Für 10 Tabletten in einer Blase des PVC-Films und der Alufolie. 10 Blasen zusammen mit Gebrauchsanweisungen werden in einen Pappkasten gelegt.

Lagerungsbedingungen

In einem trockenen, dunklen Platz bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben

5 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.

Bedingungen der Erlaubnis von Apotheken

Auf der Vorschrift.