Gebrauchsanweisung: Atomoxetine (Atomoxetinum)

Handelsname des Rauschgifts - Atomoxetine

Chemischer vernünftiger Name: (-) - (3R)-n-methyl-3-(2-methylphenoxy)-3-phenyl-propan-1-amine (als Hydrochlorid)

Substanz von Compositionactive:
Hydrochlorid von Atomoxetine ist ein Molekulargewicht - 291.82, Löslichkeit in Wasser - 27.8 Mg / ml weiß fest zu haben.

Gruppe von Pharmacotherapeutic: Rauschgift von Sympathomimetic
CodeCAS 82248-59-7

Schwangerschaft und Stillen

Kategorieneffekten auf den Fötus durch FDA - C.

Pharmakologische Eigenschaften der Wirkung von AtomoxetinePharmachologic

Hoch auswählender starker Hemmstoff von noradrenaline presynaptic Transportvorrichtungen mit der minimalen Sympathie für andere. Empfänger von Noradrenergic, sowie andere. Empfänger von Neurotransmitter. Es gilt für psychostimulants nicht und wird aus Amphetamin nicht abgeleitet. Syndrom "Annullierung" wird nicht gekennzeichnet.

Pharmacokinetics

Schnell und fast völlig absorbiert nach der mündlichen Verwaltung. TCmax-. 1-2 Stunden gut im Körper verteilt. Kommunikation mit Proteinen - hoch (besonders Albumin). Es ist metabolized in der Leber, die den cytochrome CYP2D6 einschließt. Das Hauptimage wird metabolite 4-gidroksiatomoksetin glyukuroniruetsya schnell oxidiert. Durch die pharmakologische Tätigkeit gleichwertiger atomoxetine, aber zirkuliert in Plasma bei viel niedrigeren Konzentrationen. Leute mit der unzulänglichen CYP2D6 gidroksiatomoksetin 4 Tätigkeit können mit anderem gebildet werden. Cytochrome P450 isoenzymes, aber langsamer. T1 / 2 - 3.6 Stunden in Patienten mit der hohen metabolischen Intensität und 21 Stunden - mit dem reduzierten. Excreted hauptsächlich im Urin in der Form von 4-O-gidroksiatomoksetin glyukuronida. Farmakokinetika in Kindern und Jugendlichen mit ähnlichem pharmacokinetics in Erwachsenen.

Anzeigen für Atomoxetine
Aufmerksamkeitsdefizithyperaktivitätsunordnung.

Gegenindikationen für Atomoxetine

Überempfindlichkeit, Winkelverschlussglaukom, gleichzeitige MAO-Hemmstoffe, Laktation, das Alter von Kindern (bis zu 6 Jahre).

Vorsichtsmaßnahmen: Hypertonie, tachycardia, Schlag, hypotension, und die Krankheit, seine Ursache und Schwangerschaft.

Atomoxetine Dosierung und Verwaltung
Innen, unabhängig von Mahlzeiten (oder während Mahlzeiten), 1mal pro Tag am Morgen oder im Falle Nebenwirkungen - 2mal pro Tag (Morgen und am späten Nachmittag oder früh an Abend).

Kinder und Jugendliche mit einem Körpergewicht bis zu 70 Kg: Die empfohlene anfängliche tägliche Dosis - 0.5 Mg / Kg, das zu 1.2 Mg / Kg vergrößert wurde, nicht früher als 3 Tage. Wenn es keine Verbesserung der täglichen Dosis gibt, kann zu einem Maximum - 1.8 Mg / vergrößert werden Kg (oder 120 Mg) ist nicht früher als 2-4 Wochen nach der Einleitung der Behandlung.

Die empfohlene Wartungsdosis - 1.2 Mg / Kg / Tag.

Kinder und Jugendliche, die mehr als 70 Kg und Erwachsene wiegen: Die empfohlene anfängliche tägliche Dosis - 40 Mg, der zu 80 Mg nicht früher vergrößert wurde als 3 Tage. Wenn es keine Verbesserung der täglichen Dosis gibt, kann zu einem Maximum vergrößert werden - 120 Mg sind nicht früher als 2-4 Wochen nach der Einleitung der Behandlung. Die empfohlene Wartungsdosis - 80 Mg.

In Patienten mit der gemäßigten hepatischen Schwächung (Klassifikation der Klasse B Kinder-Pugh) wird Start- und Wartungsdosis durch 50 % reduziert. In Patienten mit der streng verschlechterten hepatischen Funktion (Kinder-Pugh Klassifikation der Klasse C) wird Start- und Wartungsdosis auf 25 % der üblichen Dosis reduziert.

Nebenwirkung von Atomoxetine
Sehr häufig (10 %), häufig (10.1 %), häufig nicht (0.1-1 %).

Kinder und Jugendliche: das allgemeinste - Unterleibsschmerz, verminderter Appetit (18 % und 16 %, beziehungsweise).

Im Zusammenhang mit der Verminderung der Appetitverminderung des Körpers wurde Gewicht am Anfang der Behandlung ein Durchschnitt von 0.5 Kg (Gewichtsabnahme beobachtet, die an höheren Dosen vergrößert ist). Nach der anfänglichen Gewichtsabnahme hat es eine geringe Steigerung der Körpermasse während der anhaltenden Therapie gezeigt. Entwicklungshinweise (Gewicht und Höhe) nach 2 Jahren der Behandlung sind in der Nähe vom normalen. Es gab Brechreiz und sich (9 % und 11 % beziehungsweise) besonders während des ersten Monats der Behandlung erbrechend, hat Herzrate 6 / Minute, systolic und diastolic Blutdruck von 2 mmHg vergrößert

Vom Nervensystem: häufig - Schwindel, Schläfrigkeit, früh am Morgenerwachen, der Gereiztheit, emotionalem lability.

Von den Sinnen: üblich - mydriasis.

Vom CCC: selten - Herzklopfen, Kurve tachycardia.

Vom Verdauungssystem: Sehr häufig - Unterleibsschmerz, sich erbrechend; häufig - Verdauungsstörung (einschließlich Verstopfung, Brechreizes).

Für die Haut: häufig - Hautentzündung, pruritus, Ausschlag.

Seitens des Metabolismus: häufig - Verlust des Appetits; häufig - Anorexie, Gewichtsabnahme.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, angioedema, urticaria.

Anderer: häufig - Erschöpfung, Grippe.

Die folgenden nachteiligen Ereignisse, die in 2 % von Patienten mit der niedrigen Tätigkeit des Cytochrome CYP2D6 vorgekommen sind, waren 2mal oder mehr statistisch bedeutsam öfter in Patienten mit dem reduzierten Metabolismus im Vergleich zu Patienten mit der hohen Tätigkeit CYP2D6: Verlust des Appetits (24.1 % und 17 %, beziehungsweise) Schlaflosigkeit (10.5 % und 6.8 %, beziehungsweise), Qualität der Schlafstörung (3.8 % und 1.5 %, beziehungsweise), enuresis (3 % und 1.2 %, beziehungsweise), niedrige Stimmung (3 % und 1 %, beziehungsweise), Beben (5.1 % und 1.1 %, beziehungsweise), früh an Morgen (3 % und 1.1 %, beziehungsweise), Bindehautentzündung (3 % und 1.5 %, beziehungsweise), Synkope (2.1 % und 0.7 %, beziehungsweise), mydriasis (2.5 % und 0.7 % beziehungsweise) erwachend. In Erwachsenen: Steigerung der Herzrate 6 / Minute, systolic Blutdruck durch 3-Mm-Hg diastolic und 1-Mm-Hg.; orthostatic hypotension (0.2 %), Synkope (0.8 %).

Vom Nervensystem: sehr häufig - Schlaflosigkeit; häufig - Schwindel, schlafen Sie Qualitätsverletzung, Kopfweh früh an Morgen, verminderter Libido, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwäche erwachend.

Vom CCC: häufig - "Gezeiten" des Bluts, Herzklopfens, tachycardia; nicht häufig - kalte Sensation in den niedrigeren äußersten Enden.

Vom Verdauungssystem: Sehr häufig - trocknen Mund, Brechreiz aus; häufig - Unterleibsschmerz, Verdauungsstörung (einschließlich Verstopfung, Flatulenz).

Seitens des Metabolismus: häufig - Verlust des Appetits; häufig - die Verminderung des Körpergewichts.

Für die Haut: häufig - Hautentzündung, das vergrößerte Schwitzen.

Mit dem genitourinary System: häufig - Schwierigkeit urinierende Harnretention, dysmenorrhea, anomale Ejakulation und Errichtung, Orgasmusstörung, prostatitis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, angioedema, urticaria.

Überdosis von Atomoxetine
Symptome: Schläfrigkeit, Aufregung, Hyperaktivität, führt Unordnung, Störung der Gastrointestinal-Funktion, mydriasis, tachycardia, des trockenen Mundes, der Beschlagnahmen. Berichtete Fälle der akuten Überdosis mit dem tödlichen Ergebnis, während man atomoxetine in der Kombination mit anderen nimmt. PREMIERMINISTER.

Behandlung: gastrischer lavage, Aktivkohle, Herztätigkeit und Lebenszeichen, Ventilator, symptomatische und unterstützende Therapie kontrollierend. Dialyse ist nicht wirksam.

Wechselwirkung
Atomoxetine sollte seit mindestens 2 Wochen nach der Unterbrechung von MAO-Hemmstoffen nicht verwendet werden. MAO Hemmstoffbehandlung sollte innerhalb von 2 Wochen nach der Annullierung von atomoxetine anfangen.

Beta2-adrenostimulyatorov - die Gefahr von Nebenwirkungen vom CCC (vergrößerte Herzrate und Blutdruck).

Es verursacht klinisch bedeutende Hemmung oder Induktion des cytochrome P450 isoenzymes, einschließlich SYP1A2, CYP3A, CYP2D6 und CYP2C9 nicht.

Patienten mit strengen metabolischen CYP2D6 CYP2D6 Atomoxetine Hemmstoffen vergrößern die Konzentration in Plasma zu einem Niveau, das diesem von Patienten mit dem reduzierten Metabolismus von CYP2D6 ähnlich ist.

Rauschgifte von Vasoconstrictive - Gefahr des vergrößerten Blutdrucks.

Rauschgifte, die den pH von Magensaft vergrößern (Hydrochloridmagnesium / Aluminiumhydroxyd, omeprazole) betreffen die Bioverfügbarkeit von Atomoxetine nicht.

Rauschgifte, die die Sekretion von norepinephrine betreffen - können zunehmen oder synergistische Wirkung.

Atomoxetine betrifft die Proteinschwergängigkeit von warfarin, ASA, phenytoin und diazepam nicht.

SPEZIELLE INSTRUKTIONEN für Atomoxetine
Behandlung sollte unter der Aufsicht eines Arztes sein, der Erfahrung des Arbeitens mit Patienten mit einem Syndrom der Konzentration der Aufmerksamkeitsdefizithyperaktivitätsunordnung hat.

Annullieren Sie das Rauschgift verlangt keine allmähliche Verminderung der Dosis.

Vor dem Hintergrund des Rauschgifts in klinischen Proben in Kindern und Jugendlichen vergrößert die Gefahr von selbstmörderischen Gedanken. Während dieser klinischen Studien hat einen Selbstmordversuch gemeldet; vollendeter Selbstmord war nicht.

Viele Patienten während der Behandlung haben eine Steigerung der Herzrate (weniger als 10 / Minute) und / oder Steigerung des Blutdrucks gezeigt (weniger als 5 mmHg), der in den meisten Fällen keine klinische Bedeutung hatte.

Fälle von orthostatic hypotension sind deshalb berichtet worden Vorsicht sollte geübt werden, wenn man das Rauschgift für Bedingungen und Krankheiten verwaltet, hypotension führend.

Im Fall von Gelbsucht oder Laborversuchabnormität, die für die anomale Lebernfunktion bezeichnend ist, sollte die Behandlung von atomoxetine abgeschafft werden. Selten, hepatotoxicity manifestiert durch die vergrößerte Tätigkeit von "Lebern"-Enzymen, hyperbilirubinemia und Gelbsucht.

Wirkung und Sicherheit in Kindern unter 6 Jahren alt und in ältlichen Patienten sind nicht gegründet worden. Die Wirksamkeit der Behandlung seit mehr als 1.5 Jahren, sowie Sicherheit für die Dauer der Therapie mehr als 2 Jahre ist nicht studiert worden.

In Kindern und Jugendlichen, die mehr als 70 Kg und Sicherheit in Erwachsenen wiegen, sind eine einzelne Dosis von 120 Mg und die tägliche Gesamtdosis von 150 Mg nicht bewertet worden. In Kindern und Jugendlichen mit einer Körpergewichtsicherheit von bis zu 70 Kg von einzelnen und ganzen täglichen Dosen, die größer sind als 1.8 Mg / ist Kg nicht bekannt.

Aggressives Verhalten oder Feindschaft werden häufig in Kindern und Jugendlichen mit der Aufmerksamkeitsdefizithyperaktivitätsunordnungskonzentration beobachtet. Aggressives Verhalten der Kommunikation oder Feindschaft mit der Einnahme von Atomoxetine sind nicht gegründet worden (sie wurden in Patienten beobachtet, die das Rauschgift ohne statistisch bedeutende Unterschiede im Vergleich zur Suggestionsmittelgruppe erhalten). Während der Behandlung sollten Patienten für Zeichen des aggressiven Verhaltens oder der Feindschaft beobachtet werden.

Während Schwangerschaft wird das Rauschgift nur vorgeschrieben, wenn der potenzielle Vorteil für die Mutter die potenzielle Gefahr zum Fötus überwiegt.

Es ist nicht bekannt, ob atomoxetine excreted in Brustmilch ist. Es ist notwendig, die Ernennung während des Stillens abzulehnen.

Das Rauschgift kann durch die Schläfrigkeit begleitet werden. In dieser Beziehung, während der Periode der Behandlung sollte genommen werden, wenn Tätigkeiten potenziell gefährliche Tätigkeiten, die hohe Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen (einschließlich des Fahrens) verlangen.