Grundsätze der Wirkung von Antioestrogen und antigestagen

Auswählende Modulatoren von estrogenic Empfängern (SMER oder englischer SERM) (Und). Empfänger von Estrogenic betreffen zur Gruppe der Empfänger, die eine Abschrift regeln. Hormon des weiblichen Geschlechtes Oestradiolum ist ein agonist dieser Empfänger. Substanzen dieser Gruppe können als Gegner arbeiten, obwohl sich in vielen Geweben als agonists benehmen. Solches Verhalten wird durch die Tatsache erklärt, dass für den Zugang zu einem estrogenic Empfänger der ligand spezifischen conformstion akzeptieren muss. Die Komplexe eines ligand und eines estrogenic Empfängers, die zu bestimmten Seiten einer Genomtat als koaktivator oder korepressor gebunden werden. Die Struktur von koregulyator in verschiedenen Geweben ist so Effekten von verschiedenen Rauschgiften der SMER-Gruppe eines organospetsifichna verschieden. Aus dem medizinischen wichtigen Gesichtspunkt, dass sich Rauschgifte von estrogenic und anti-estrogenic Handlung von dieser Gruppe von Rauschgiften auf der Genauigkeit unterscheiden.

Es hat Sinn, die Eigenschaft dieser Gruppe von Rauschgiften zu geben und Aufmerksamkeit ihrer Tätigkeit in der Periode eines Postklimakteriums zu schenken. Der unveränderliche Empfang von Oestradiolum vergrößert Gefahr der Entwicklung des endometrial Krebses. Wenn gestagena außerdem vorgeschrieben werden, dann nimmt die Gefahr einer Krankheit ab. Mehr Fälle eines Brustkrebses werden gebunden, der jedoch sprechen kann, sich von der medizinischen Kontrolle verstärkend. Oestradiolum vergrößert Gefahr eines thromboembolism. Es erleichtert Kurs eines climacterium, Zuströme des Fiebers schwächend, und ein diaphoresis, und beim langen Gebrauch reduziert Gefahr der Entwicklung eines osteoporosis, weil Verlust durch den estrogenzavisimykh der Bildenknochengewebe eingemischt wird. Jedoch wird es nicht empfohlen, Oestrogen auf diesen Zweck schließlich wegen eines nachteiligen Verhältnisses der Handlung und möglichen Gefahr anzuwenden.

Clomifene — Ableitung ein stilbene — wird auf die Behandlung der Sterilität an Frauen angewandt. Infolge der gegenüberliegenden Handlung auf estrogenic Empfängern eines Vorwärtsanteils eines pituitären Körpers wird das negative Feedback von der Handlung von Oestradiolum gebrochen, und die Produktion von Gonadotropinum wird vergrößert. Die Körperhöhe des FSG-Niveaus führt zu Beschleunigung des Reifens eines Fruchtbalgs. Clomifene wird bei einem Misserfolg der Funktion eines gelben Körpers infolge der Störung des Reifens eines Fruchtbalgs, und auch an polycystosis von Eierstöcken vorgeschrieben. Rauschgift wird nur in bestimmten Tagen eines Zyklus akzeptiert, es hat keine unveränderliche Wirkung.

Tamoxifen — Ableitung stilbene — wird im Falle der sich ausbreitenden Geschwulst einer Milchdrüse zum Zweck angewandt, von estrogenic Anreizen zur Proliferation zu blockieren. Medizin erleichtert Kurs eines Höhepunkts dank der anti-estrogenic Handlung. Zusammen damit hat es agonistichesky Wirkung, die als Risikofaktor betrachtet werden soll.

Raloksifen wenden sich für die Verhinderung von osteoporosis während des Postklimakteriums. Über Vorteile und Mängel der Medizin siehe den Tisch.

Gegner gestagen Empfänger. In einer Woche nach der Fruchtbarmachung schlägt der Embryo (in der Form von blastotsita) in endometrium Wurzel. Der Keim erzeugt LG, der ähnlich funktioniert und Bewahrung eines gelben Körpers, Produkte des Progesterons fördert, und stört Erscheinen von Perioden. Mifepriston als der Gegner stören die gestagen Empfänger Bewahrung einer schleimigen Gebärmutter in frühen Begriffen der Schwangerschaft, d. h. handeln als vorzeitige Mittel. Die Möglichkeit seiner Anwendung wird (in der Rücksicht auf den Vergleich von Nebenwirkungen der Medizin und des chirurgischen Eingreifens) weit besprochen, und auch der Moralaspekt seiner Ernennung wird besprochen. In Deutschland wird es vom Verkauf zurückgezogen.

Anti-estrogenic Arzneimittel und Sport

Die anderen Substanzen fähig irgendwie, um das Niveau des Oestrogens im Blut zu reduzieren, gehören der dritten Klasse von anti-estrogenic Arzneimitteln. Clomifene und seine Analoga und auch Arzneimittel von verschiedenen pharmakologischen Gruppen cyclophenyl und proviron gehören ihnen zuerst des ganzen tamoksifen wie Medizin.

Clomifene in der Form von Zitrat (clomid, klostilbegit, ardomon, gravozan, serofen, serpafar, ist es, fertomid fruchtbar, usw.) ist Nichtsteroidenoestrogen zu einem dietistilbestrol jedoch nah, zeigt estrogenic Tätigkeit nicht. In der chemischen Struktur ist clomifene dem Hauptvertreter von anti-estrogenic Arzneimitteln von der Klasse IMRE — tamoxifen ähnlich und vertritt 1-[4 (2-dietilaminoetoks) - phenyl] - 1,2-diphenyl - 2-chlorethylene Zitrat.

Clomifene gehört anti-estrogenic Arzneimitteln als spezifisch Kontaktoestrogenempfänger in einem hypothalamus und Eierstöcken. In kleinen Dosen, dank des Mechanismus des negativen Feedbacks, stärken clomifene und seiner Analoga Sekretion von gonadotrophins (Prolactinum, follikulostimuliruyushchy und lyuteiniziruyushchy Hormone) und stimulieren einen Eisprung. Im Falle des kleinen Inhalts in einem Organismus des endogenen Oestrogens clomifene gemäßigte estrogenic Wirkung von Shows, jedoch, im Falle der hohen Konzentration des eigenen Oestrogens hat anti-estrogenic Wirkung. Wenn man Inhalt des zirkulierenden Oestrogens reduziert, veranlasst Übergangstärkung der Emission von gonadotrophins; in hohen Dosen kann es brechen.

Ein mehr unterscheidendes Merkmal von clomifene ist, dass unter bestimmten Bedingungen er nicht als ein blocker, und als der Aktivator die Oestrogenempfänger handelt. Alles hängt ob angeschlossen zusammen mit dem Rauschgift, ein Empfänger ein bestimmter cofactor ab. Der Typ eines cofactor, d. h. in Geweben (ein hypothalamus, thoracal Drüsen) clomifene ist ein blocker der Oestrogenempfänger, und in anderen (Knochengewebe) — der Aktivator derselben Empfänger. Die letzte Wirkung von clomifene auf einem Organismus ist positiv, wie hilft, Entwicklung eines osteoporosis zu vermeiden.

Solche antiesrogen Rauschgifte als clomifene in den entsprechenden Dosen werden für die Anregung eines Eisprungs an der anovulatory Funktionsstörung von Eierstöcken, Sterilität, Gebärmutterbleedings einer dysfunctional Entstehung, einigen Formen eines amenorrhea usw. verwendet. Dank des Gonadotrophic-Einflusses wird dieses Rauschgift an einem androgenic nedstatochnost, einem oligospermatism an Männern und an einer Verzögerung der sexuellen und physischen Entwicklung in Teenagern verwendet.

Ausgabenform: Tabletten auf 50 Mg. An der Aufnahme wird es gut aufgesaugt. Es ist metabolized in einer Leber, excreted mit der Galle, wird einer Enterohepatic-Wiederverwertung ausgesetzt. Die Beseitigungshalbwertzeit macht 5 — 7 Tage.

Die Verwaltung des Rauschgifts an Frauen während sechs Zyklen sogar in therapeutischen Dosen (auf 50 Mg innerhalb von 5 Tagen) kann zu Visionsunordnungen, menorrhagias und einem Syndrom der hyper Anregung von Eierstöcken (bei der Annullierung) führen; wird von Zuströmen, einer Unbequemlichkeit in einem Magen und einem Eingeweide, Brechreiz, dem Erbrechen, einer Depression, den Krampen und auch den Sehstörungen gefolgt. Außerdem ist clomifene genug, der im Erscheinen der Schlaflosigkeit, des Kopfwehs, der Flatterhaftigkeit ausgedrückt wird. Gegenindikationen für die Verwaltung des Rauschgifts sind die ausgedrückten Funktionsstörungen von Systemen von natürlichem detoxicating (eine Leber, Nieren), Gebärmutterbleedings einer dunklen Ätiologie, einschließlich, in der Anamnese, einem oothecoma, einer Geschwulst eines pituitären Körpers oder eines pituitären Misserfolgs, Schwangerschaft.

Wenn er denkt, dass in einem hypothalamus genotypisch es nicht genug flügger Mann der Empfänger ist, die Sympathie zu Oestrogen haben, ist der Gebrauch von clomifene im Kraftsport für die Anregung der Produktion von Gonadotropinums und des Verstärkens der Entwicklung von endogenic Testosteron-Depotum theoretisch möglich. Der Gebrauch dieses Rauschgifts für Frauen, im Zusammenhang mit dem vielseitigen Einfluss auf einen hormonalen homeostasis, wird zu Fortpflanzung des Oestrogens und Progesteronum führen, der Sportkleidung des Athleten äußerst negativ betreffen wird. Deshalb sogar im Muskeltraining clomifene Empfang durch Frauen in therapeutischen Dosen wird zwei Wochen mit der nachfolgenden Brechung derselben Dauer beschränkt. Sie können Hepatamin aburteilen.

Cyclophenyl (Fertodur, Neoclym, Rehibin, Sexo-vid) ist nicht Anabolikum androgenic Steroide, die in der Ukraine nicht eingeschrieben wird. Rauschgift wird allgemein verwendet, um sich der natürlichen Entwicklung von Testosteron-Depotum bei seinem Misserfolg zu verstärken. Die populäre Literatur für Körperbaumeister beschreibt es häufig falsch als Nichtsteroidenrauschgift. Cyclophenyl ließ die anti-estrogenic Eigenschaften durch die teilweise Blockade die Oestrogenempfänger verursachen und vergrößert zur gleichen Zeit eigene Entwicklung von Testosteron-Depotum ein Organismus. Cyclophenyl besitzt auch sehr schlecht hat estrogenic Handlung ausgedrückt.

Einige Athleten akzeptieren, dass cyclophenyl zusammen mit Steroiden die niedrige Stufe des Oestrogens unterstützt. Ergebnis davon, sowie Empfang von proviron, Zurückgebliebenheit von Prozessen einer Verzögerung von Flüssigkeit in Geweben infolge des Empfangs von Anaboliken und der Abnahme von Implikationen eines gynecomastia sind. Ein musculation des Athleten nimmt zur gleichen Zeit mehr elastische Form an. Cyclophenyl kann während der Vorbereitung von Konkurrenzen annehmbar sein. Körperbaumeister verwenden es weniger häufig, weil sie verfügbaren Tamoxifenum und proviron bevorzugen.

Cyclophenyl ist an Frauen wirkungslos, weil er positiven Einfluss nur auf das hormonale System von Männern hat. Die Wirkung der Verwaltung des Rauschgifts im Muskeltraining kommt nicht früher vor als in einer Woche.

Ausgabenform: Tabletten auf 100 und 200 Mg. An der Verwaltung des Rauschgifts in hohen Dosisfällen des Erscheinens einer Akne treffen sich Zunahme einer Libido und Gefühl von Zuströmen. Die ersten zwei sekundären Symptome sind besonders bezeichnend. Nach der Beendigung der Verwaltung des Rauschgifts berichten einige Athleten über die bedrückte Stimmung und Abnahme der physischen Kraft. Auf dem Ausdruck der anabolischen Wirkung anderer Anaboliken, die im Muskeltraining, cyclophenyl im Vergleich mit ihnen weit verbreitet sind, ist einer der schwächsten.

Proviron (mesterolon) ist androgenic Rauschgift für die mündliche Verwaltung, die eher langsam metabolized ist und dem Aromatization-Prozess nicht ausgesetzt wird. Proviron trägt anti-estrogenic Rauschgifte, weil er zweidimensionale Sympathie mit Empfängern von Oestrogen hat. Es ist notwendig zu bemerken, dass es ein Rauschgift unter dem ähnlichen Namen des Proviron-Depots (Proviron-Depot) gibt, das eine Kombination von Testosteroni propionas und Testosteroni oenanthas ist und keine anti-estrogenic Tätigkeit hat.

Ausgabenform: Tabletten auf 25 Mg. Weil der Hauptwirkstoff in die Struktur eines proviron mesterolon eingeschlossen wird, androgenic und unbedeutender anabolischer Tätigkeit habend. Ist ein synthetisches Analogon von Testosteron-Depotum. In klinischen Bedingungen wird es an Männern subsprachlich oder innen auf 25 Mg durch 3 — 4mal pro Tag innerhalb von mehreren Monaten bei einem Misserfolg der Funktion von Gonaden, Störung einer Stärke, die Sterilität angewandt, die zu einem oligospermatism und einem Misserfolg von Zellen von Leydiga und auch an aplastic Anämie gebunden ist. Kurs der Behandlung 1 — 2-monatig.

Es ist contraindicative an einem Vorsteherdrüsenkrebs, Leberngeschwülsten.

Gegen unberechtigte Urteile, die sich häufig in der populären Literatur für Bodybuilder treffen, ist proviron nicht im Stande, aromatization des Narkoseäthers von Testosteron-Depotum in Oestrogen zu verhindern. In einer Dosierung zu 250-Mg-ProTagverwaltung des Rauschgifts wird praktisch vom Erscheinen von Nebenwirkungen nicht gefolgt. Der Vorteil dieses Rauschgifts ist fast Gesamtabwesenheit der Unterdrückung der Tätigkeit von Gonadotropinums und des Prozesses eines spermatogenesis.

Die verzeichneten über Rauschgiften — Clamidum, cyclophenyl und proviron — gehören bedingt der Klasse von blockers von estrogenic Empfängern; zur gleichen Zeit reduzieren sie Niveau von Oestradiolum in einem Blut nicht. Bedingt — haben als außerdem Einfluss auf verschiedene Parteien eines Metabolismus. Deshalb in diesem Kapitel werden sie völlig zur dritten Klasse von Antioestrogen vernünftig getragen.

Anti-estrogenic Rauschgifte der dritten Klasse schließen auch den agonists von Rileasing-Faktoren von gonadotrophic Hormonen (busereline und seine Analoga) zum ersten Mal verwendet 1982 für einen ovarialny supressiya als eine Ovariectomy-Alternative an Patienten mit Krebs einer Milchdrüse, und teilweise ein megestrol das Azetat ein, das anti-luteinizing, und auch anti-estrogenic Wirkung hat. Für die Sekretionshemmung, aber nicht Synthese von Prolactinum, kann verwendeter Parlodelum und Dostinex sein. Ihr unabhängiger Gebrauch in klinischen Bedingungen als Antioestrogen viel weniger effektiv, als Verwaltung von Rauschgiften der Klasse IMRE.

An der Einführung in einen Organismus verursachen Rileasing-Faktoren einer natürlichen Abkunft (von einem hypothalamus der Schafe, Schweine), und kürzlich — hauptsächlich ihre synthetischen Analoga, zuerst etwas Steigen des Inhalts im Testosteron-Depotum Blut in Männern (wie ihren Gebrauch durch Körperbaumeister definiert), und Oestrogen an Frauen. Nachher, in 3 Wochen der dauernden Einführung, gibt es eine Depression des Inhalts von Sexualhormonen bis zu ihrem Gesamtverschwinden, die komplette Periode des Gebrauches von Rauschgiften weitergehend. Diese Wirkung hat umkehrbaren Charakter: Nachdem die Annullierung des Empfangs des Rileasing-Faktorinhalts in einem Blut von Testosteron-Depotum und Oestrogen allmählich wieder hergestellt wird.

Unter dem Einfluss dieser anti-estrogenic Rauschgifte gibt es nicht nur eine Ausgabe von Gonadotropinums, sondern auch Hemmung ihrer Synthese und Schwächung der Verbindung mit androgenic und estrogenic Empfängern. Das Steigen des Inhalts im Blut von Testosteron-Depotum und Verbindung mit Oestrogenempfängern definiert auch Gebrauch von Rileasing-Faktoren durch Körperbaumeister.

Anti-estrogenic Rauschgifte dieser Gruppe finden die Hauptanwendung bei der Behandlung von bösartigen Geschwülsten und Vorgeschwulstkrankheiten: an Männern eines Vorsteherdrüsenkrebses, an Frauen — ein Brustkrebs und endometrium und auch eine Gebärmutter fibromyoma unter der Bedingung der Empfindlichkeit dieser Geschwülste zu Änderungen des hormonalen Status. Zu Rauschgiften der Gruppe von Gonadotropinums-rileasing-factors, genauer als die subthalamic Faktoren, die pituitäre Körperhormonanaloga von gonadorelin veröffentlichen, gehören. Das ist agonists von Rileasing-Faktoren von luteinizing und fruchtbalgstimulierenden Hormonen. Sie alle sind auf der Struktur nah und sind die peptide Substanzen, die 8 enthalten — 10 Aminosäure bleibt.

Werden in verschiedenen Dosierungsformen — für die hypodermale, intramuskuläre Intranaseneinführung ausgegeben. Einige Rauschgifte werden in der anhaltenden Form (Depot) erzeugt.

Buserelin ist ein synthetisches Analogon eines gonadotrophin-rileasing-factor. Wird ausgegeben; Typ von Azetat (C60H86N16O13-C2H402). Konkurrenzfähig Kontaktempfänger von Käfigen eines Vorwärtsanteils eines hypophysis und blockieren ihre Gonadotropny-Funktion, L G Sekretion und FSG hemmend, der zu Unterdrückung der Synthese von Sexualhormonen in Eierstöcken und Samenluftblasen führt.

Ausgabenform: 0,3 % - é Lösung für Einspritzungen, 0,2 % - é ein Aerosol, ein Implantat in der Form von zwei dosierten Kernen auf 6,6 Mg für die hypodermale Einführung (Hoechst AG, Deutschland). Wenden Sie Medizin intranazalno und hypodermal an.

Buserelin hat eine breite Reihe von Nebenwirkungen und kann die dispeptichesc Phänomene, Machtlosigkeit, einen ginekomastia, allergische Reaktionen (Strömen), geistige Störungen (ungerechtfertigte Warnung, Schlaflosigkeit, Verletzung des Gedächtnisses und Unordnung der Aufmerksamkeit, einer Depression), Schwindel, Reaktionen, Trockenheit von Schleimhäuten und Haut, Verletzung von Funktionen einer Leber, leucio-und thrombocytopenia, einer Hörenunordnung verursachen. Es wird im Falle Schwangerschaft und in der Periode einer Laktation, und auch im Falle eines Rückenmarks, Überempfindlichkeit, Verletzung von passability von mochetochnik kontraindiziert.

Gozerelin (Zoladex "AstraZeneca") ist synthetischer decapeptide — ein Analogon eines gonadotrophin-rileasing-factor (C59H84N lgOI4). Auf der Handlung ist es einem buserelin nah. Wird in der Form der speziellen Depotmedizin — der Kern (Kapsel) ausgegeben, die 3,6 oder 10,8 Mg gozereli-auf Azetat enthält. In ungefähr 3,6 Mg eines gozere-lin (Depotform) einmal in 28 Tagen wird hypodermal eingegangen. Die Dauer der Anwendung kann bis zu 6 Monate einsetzen.

Nebenwirkungen: Männer haben eine Verletzung von passability von mochetochnik, Frauen haben Zuströme, Schwankungen des arteriellen Drucks, Verletzung eines Menstruationszyklus, allergische Reaktionen und andere Hautmanifestationen. Es wird im Falle Schwangerschaft und in der Periode der Laktation kontraindiziert.

Leyprorelin (Lyukrin-Depot, prostap) ist 6-0-leytsinom-9-(N - Äthyl - L - prolinamid) - 10-deglitsinamidy lyuteiniziruyushchy Hormon ein Rileasing-Faktor (Schweinefleisch). Analogon eines gonadotrophin-rileasing-factor. Auf der Handlung ist es einem buserelin nah. Die Bioverfügbarkeit der Medizin macht 75 — 98 %, Zeit der Halbeliminierung von 3 h.

Im Falle der intramuskulären Einführung wird vom Copolymerisat innerhalb von 1 Monat, zur gleichen Zeit während der ersten 7 Tage Inhalt von Sexualhormonzunahmen, und durch 21 veröffentlicht — 28 Tage nehmen ab und bleiben an diesem Niveau im Falle des nachfolgenden Hereingehens der Medizin. Wird in der Form der lyophilized Mikrobereiche in Flaschen auf 3.75 und 7> 5 Mg ausgegeben. Der Kurs der Behandlung soll 6 Monate nicht überschreiten.

Nebenwirkungen: Kopfweh, Schwindel, schläft Unordnung, Verdauungsstörung, Aufgeblähtheit der Person und niedrigeren äußersten Enden, Verletzungen von Anblick und Hören, Depression, Abnahme in einer Libido. Männer, kann außerdem einen ginekomastia, die Verminderung von Hoden, und an Frauen — vaginit, Akne, girsutizm, Abnahme in der Dichte eines Knochengewebes haben.

Triptorelin ist auch ein synthetisches Analogon eines Gonadotropinum-rileasing-factor, der sich vom natürlichen in der kleineren Rate eines biotranformation und langsameren Beseitigung von einem Organismus unterscheidet.

Wird in der Form eines Azetats (C64H82N18O13 hs2n402) ausgegeben. An der intramuskulären und hypodermalen Einführung macht Bioverfügbarkeit beziehungsweise ungefähr 39 und 69 %, Zeit der Halbeliminierung von 7,6 h. Ausgabenform: 0,01 und 0,55 % - é Lösungen für Einspritzungen im verfügbaren die Spritzenampullen, das Puder für die Suspendierung für die hypodermale Einführung in Fläschchen auf 0,1 Mg, und auch in der Form des Depots auf 3,75 Mg.

Schreiben Sie "subkutan oder intramusculary vor. Es wird bei der Sterilitätsbehandlung subkutan angewandt. Mit dem Erfolg auch Periode an Frauen mit dem positiven Oestrogen - wird der Empfängerstatus in voran der Krebstherapie einer Milchdrüse verwendet. Klinische Proben haben gezeigt, dass dieses Rauschgift keine direkte cytotoxic Wirkung auf bösartige Zellen hat.

Nebenwirkungen beim Gebrauch eines triptorelin sind denjenigen ähnlich, wenn sie einen buserelin verwenden.

Medroksiprogesteron (Depotpro-Glaube und Pro-Glaube der Produktion "Upjohn" (Belgien), farlutat, cyclotala, usw.), der Vertreter von gestagen (Progestinums), gehört der dritten Klasse von anti-estrogenic Rauschgiften. Auf der chemischen Struktur ist es Ableitungen von Progesteronum nah, auf der Haupthandlung ist Progestinum, jedoch hat auch anti-estrogenic Tätigkeit. In dieser Beziehung wird es allgemein als antitumoral Rauschgift am gormono-empfindlichen Oestrogenempfänger positive Geschwülste einer Milchdrüse und eines Körpers der Gebärmutter verwendet. Bei einer Brustkrebskorrelation zwischen Leistungsfähigkeit eines medroksiprogesteron und Konzentration von Empfängern von Oestrogen und Progesteronum in einem tumoral Gewebe wird bemerkt. In der oncologic Klinik wird es allgemein als Rauschgift der zusätzlichen (linderungs)-Therapie verwendet.

Auf der Struktur ist es eine Steroide, 17 oxy 6os pregn 4 en 3,20 diona Methylazetat. Ausgabenform: Die Tabletten, die von 5 bis 500 Mg aktives Reagenz enthalten; Körnchen von 2 bis 1000 Mg; 15 und 20 % - ich bin Suspendierung in Fläschchen und verfügbar die Spritzentuben; das dosierte Aerosol. Es wird hauptsächlich intramusculary auf 0,5 — 1,0 g pro Woche angewandt es ist lang oder auf 500 Mg pro Tag innerhalb von 28 Tagen; innen und intranazalno in der Form eines Aerosols (nur cyclotala, "Lemery", Mexiko).

Beim Gebrauch eines medroksiprogesteron eines Azetaterscheinens des Brechreizes und des Erbrechens, der Ödeme, ist arterielle Hypertonie, tromboembolic Episoden (thrombophlebites und thromboembolisms) möglich; anomale Lebernfunktionen, Körpergewichtzunahme, werden allergische Reaktionen wahrnehmbar. Es ist notwendig zu betonen, dass alle diese Reaktionen für anti-estrogenic Rauschgifte, ohne Rücksicht auf ihr Gehören dem oder dass Klasse charakteristisch sind. Mit der Sorge ist es notwendig, an einer Zuckerkrankheit mellitus und Personen mit gemoreolo-gichesky Störungen (mit dem Vorherrschen von Prozessen von trombogenez) vorzuschreiben.

Das ähnliche hat vermittelt die Handlung auf Empfängern des Oestrogens hat einen megestrol in der Form von Azetat ("Bristol-Myers Squibb", die USA), synthetischer Progestinum, der Entwicklung von pituitärem Gonadotropinums unterdrückt und anti-luteinizing Wirkung hat. Es supressirut ein Produzieren Androgennebennierendrüsen und Eierstöcke, zur gleichen Zeit um 80 % auch das Niveau von Oestrogen in einem Blut abnehmend. Es wird hauptsächlich auf die Behandlung von Patienten mit Krebs einer Milchdrüse in Postklimakterium als die zweite Linie einer Hormonetherapy, endometrial Krebs angewandt; an einer Anorexie und cachexia an Patienten mit Aids.

Ausgabenform: Tabletten auf 40 und 160 Mg; Suspendierung für die Aufnahme in Fläschchen auf 120, 240 und 480 ml mit dem Inhalt von aktivem Reagenz von 40 Mg-ml "1. Es wird hauptsächlich in einer täglichen Dosis von 160 Mg (40 Mg 4mal pro Tag) angewandt; an cachexia an Patienten mit Aids kann die tägliche Dosis verdoppelt und — zu 800 Mg mehr werden.

Es ist notwendig zu bemerken, dass megestrol eines der frühsten Rauschgifte ist, für die antiaromatasia Handlung gezeigt wurde. Jedoch im Zusammenhang mit der chemischen Struktur (Progestinums des Steroidencharakters) ziehen wir in Betracht hat sich erwiesen, sie dazu, aber nicht zur zweiten Klasse ("Aromatase blockers") von anti-estrogenic Substanzen zu tragen.

Sehr bedingt zum Antioestrogen zu ny Rauschgiften dopaminergetik Bromocriptinum (Parlodelum, "Sandoz", die Schweiz) und caboreldine (Dostineks, "Upjohn", die USA), können die Sekretionen von Prolactinum Verwendet hauptsächlich für die Unterdrückung getragen werden. Werden in klinischen Bedingungen an einem galactorrhea, gütigen Geschwülsten von Milchdrüsen, acromegalia, einem parkinsonism vorgeschrieben. Dem Empfang dieser Rauschgifte wird häufig von Brechreiz, dem Erbrechen, einem Kopfweh, der Flatterhaftigkeit, einer Schläfrigkeit und auch dem Erscheinen eines peripheric vasospasm gefolgt. Kabergolin, kann außerdem hypotensive Reaktionen, eine Anorexie, eine Diarrhöe, Schlaflosigkeit, Ödeme, Erscheinen von Zuströmen, Gefühl einer Verkehrsstauung einer Nase provozieren.

Bromocriptinum wird in Tabletten und Kapseln auf 2.5 Mg, cabergolin in Tabletten auf 500 mkg ausgegeben.

Und, schließlich, im Zusammenhang mit der Fähigkeit, spezifische Empfänger von Zellen von Gonaden (Gonaden) einschließlich Oestrogenempfänger zu anti-estrogenic Substanzen zu blockieren, ist es teilweise möglich, die chorionic gonalotropin Person (CGP) zu tragen, die ebenso luteinizing Handlung macht (Synonyme: gonafor, gonakor, Pregnylum, profaz, Antelobinum, usw.). In der klinischen Praxis wird es an Männern und Frauen angewandt; für die Anregung der Tätigkeit von Gonaden im Falle der Funktionsstörung eines hypothalamus und eines pituitären Körpers.

Rauschgift wird in der Form von lyophilized Puder in Fläschchen und Ampullen (auf 500 — 5000 Mg) abgeschlossen mit einem dissolvent für Einspritzungen erzeugt. Wenn sie HGCh allergische Reaktionen verwendet, ist eine Hypertrophäe von Hoden möglich: an einem Rauschgift über die Dosierung hyper Anregung von Eierstöcken. Der anhaltende Gebrauch des Rauschgifts im Zusammenhang mit der möglichen Bildung von Antikörpern und Unterdrückung der gonadotrophic Tätigkeit eines pituitären Körpers wird nicht empfohlen.

HGCh kann von einigen Athleten für die Unterdrückung der Tätigkeit von Empfängern des Oestrogens deshalb verwendet werden es behandelt Rauschgifte von der Liste der verbotenen Substanzen und Methoden (für Männer).

So ist es möglich, die folgenden Schlüsse zu ziehen. Erstens gehören medizinische Vorbereitungen, die auf der Struktur und dem Hauptmechanismus der Handlung verschieden sind, anti-estrogenic Rauschgiften. Die meisten von ihnen werden in der medizinischen Praxis für die Behandlung von bösartigen Geschwülsten verwendet, so weit Sorgen bergen oder Erweiterung des Lebens des Patienten oder in einem kleineren Ausmaß für die Korrektur des hormonalen Status im Falle ernster funktioneller Verletzungen. Zweitens hat der Gebrauch von anti-estrogenic Substanzen jeder Klasse eine breite Reihe genug ernst durch die Effekten des verschiedenen Grads des Ausdrucks. Einige von ihnen können weiteres chirurgisches Eingreifen (gynecomastia) fordern, und andere drohen direkt dem Leben des Athleten im Zusammenhang mit der Entwicklung der kardiovaskulären Pathologie oder thromboembolism einer Lungenarterie. Es ist unwahrscheinlicher theoretischer "Vorteil" des Empfangs, den solche genug toxiferous Rauschgifte vergleichbar sind, um von ihrem unvernünftigen Gebrauch zu riskieren. Deshalb ist es notwendig, genau zu vertreten, was Gebrauch dieser Rauschgifte, besonders am Übermaß an der empfohlenen therapeutischen Dosis dazu führen kann. Die hohe Giftigkeit von Rauschgiften mit einer anti-estrogenic Orientierung hat auch einem der Gründe ihres Umfassens in der Liste der verbotenen Substanzen und Methoden gedient. Im Notfall des Empfangs von anti-estrogenic Rauschgiften im Zusammenhang mit der Behandlung von verschiedenen Krankheiten, an denen sie pathogenetically vernünftig angewandt werden, ist die strenge Kontrolle vom Sportarzt und dem Experten des entsprechenden Profils für die Sicherheit und Bewahrung der Gesundheit und des Lebens des Athleten notwendig.