Ladasten - schnelle und sichere Behandlung von asthenia

Die Sättigung des modernen Lebens nimmt häufig fast die ganze Kraft von Leuten weg. Bis zu 40 % von Patienten wenden sich Ärzten für Allgemeinmedizin mit Beschwerden über den Staat der allgemeinen Frustration, Leere, eines Sinns der chronischen Erschöpfung zu. Solche Bedingungen sind Manifestationen des asthenic Syndroms, das der wirksamen Korrektur mit der Hilfe der üblichen Methoden nicht immer zugänglich ist: Rest, Sportarten spielend, Vitamine und nootropics nehmend. Seit langem gab es keine verfügbare spezifische asthenia Therapie. Und ist nur kürzlich das erste anti-asthenic Rauschgift Ladasten erschienen.

- Warum fingen Sie an, ein Rauschgift gegen asthenia zu entwickeln?

"Wir haben an der Schaffung einer ganzen neuen Gruppe von Psychopharmaka seit langem gearbeitet. Zurück in den 1980er Jahren ist es klar uns geworden, dass die vorhandenen Beruhigungsmittel der benzodiazepine Reihe ihre Beschränkungen für den Gebrauch haben, und vorhandene psychostimulants praktisch verboten werden. Es gibt zahlreiche immunostimulating Agenten, aber sie haben andere Eigenschaften nicht. Deshalb entwickeln wir neue Arzneimittel mit neuen Mechanismen der Handlung, alle negativen Aspekte zu umgehen, die vorhandene Rauschgifte haben. Und wir haben etwas Erfolg erreicht. Ladasten (Bromantane), der in unserem Institut entwickelt ist, hat die negativen Effekten von psychostimulants und Beruhigungsmitteln nicht und hat zur gleichen Zeit hohe anti-asthenic Tätigkeit.

- Wie ist das Rauschgift Ladasten?
- Ladasten ist eine Ableitung von adamantane, der in unserem Institut lange genug - zurück in den 70er Jahren erfunden wurde. Die primäre Idee von diesem Rauschgift war in der Schaffung eines Rauschgifts, das actoprotective Handlung haben würde. Actoprotectors sind Substanzen, die vergrößerte Leistung in äußersten Bedingungen zur Verfügung stellen müssen. Zum ersten Mal wurde diese Vorbereitung unter der Leitung von Prof. B.M. Pyatin synthetisiert, seine weitere Studie wurde von Prof. I.S. Morozov geführt. Es wurde gezeigt, dass dieses Rauschgift (dann es genannt wurde, bromantane) besitzt das Psycho-Anregen und die immunostimulating Eigenschaften. Deshalb hat er sofort begonnen, in verschiedenen pharmakologischen Experimenten zu studieren. Und als er als ein psychostimulant und im Vergleich zu sidnocarb betrachtet wurde (ein typischer Vertreter dieser Gruppe von Rauschgiften), hat es sich herausgestellt, dass Ladasten viel Untergeordneter zu sindocarb in allgemeinen stimulierenden Eigenschaften ist, wurde die so weitere Arbeit mit diesem Rauschgift unterbrochen.

Das Rauschgift hat ein neues Leben erhalten, als wir begonnen haben, seine psycho-stimulierenden Eigenschaften von den pharmacogenetic Positionen zu studieren. In den 1980er Jahren haben wir ein Modell entwickelt, das den am meisten standardisierten angeborenen Mäusen erlaubt hat, genetische Unterschiede in ihren Reaktionen zu emotionaler Betonung zu sehen (für Mäuse, ist solch eine Betonung, zum Beispiel, der Übergang von der Dunkelheit bis einen hell angezündeten Bereich). Es hat sich herausgestellt, dass eine Gruppe von Mäusen sehr gut auf den Standard psychostimulants antwortet (zum Beispiel, Amphetamin und sydnocarb), auf den eine andere Gruppe von Tieren nicht antwortet. Und auf bromontane (Ladasten) wurde auf die Anregung des Verhaltens von beiden Gruppen von Tieren geantwortet. Diese Tatsache war schwierig genug zu erklären. Aber wir haben begonnen, dieses Problem zu studieren, und haben begriffen, dass aus Betonung Anregung nur in jenen Tieren vorkommt, die auf traditionellen psychostimulants, und in jenen Tieren antworten, die nicht antworten, kommt Anregung ohne Betonung nicht vor. Das hat uns zum unzweideutigen Beschluss geführt, dass die Anregung des Verhaltens von Ladasten auf zwei Weisen - zusätzlich zu einer milden psycho-stimulierenden Handlung ausgeführt wird, hat dieses Rauschgift einen anxiolytic (Antiangst) Wirkung, die die Reaktion der Angst verhindert. Es war sehr interessant, weil wir die erste Zusammensetzung in der Welt mit dem Psycho-Anregen und der Antiangsthandlung bekommen haben. Eigenschaften von Immunostimulating des Rauschgifts wurden auch früher gezeigt.

- Warum zeigt Ladasten solche einzigartigen Eigenschaften?
- Wir haben sehr ernst biochemisch und Neurochemical-Studien geführt. Sogar beteiligt ein französisches Unternehmen, das einen vollen Komplex der Empfängeranalyse führt. Wir konnten den Empfänger nicht finden, auf dem Ladasten handelt. Deshalb haben wir verschiedene intrazelluläre Prozesse studiert und haben gesehen, dass das sekundäre System von Signalmolekülen eine wichtige Rolle in der Wirkung des Rauschgifts spielt. Die folgende Bühne war pharmacogenomic Forschung. Wir haben den Einfluss von Ladesten auf dem Ausdruck von 1116 Genen studiert und haben eine Änderung in der Tätigkeit von 16 Genen gefunden. Alle entdeckten Gene werden mit der Wirkung der Zellen des Nervensystems vereinigt. Unter diesen 16 Genen, zwei, wurden die Änderung identifiziert, in deren Tätigkeit völlig die beobachteten pharmakologischen Effekten erklärt hat. So vergrößert Ladasten den Ausdruck des tyrosine hydroxylase Gen. Das ist ein Schlüsselenzym, das Synthese von catecholamines zur Verfügung stellt. Das bedeutet, dass Ladasten, durch die Erhöhung der Tätigkeit des tyrosine hydroxylase Gen, den Betrag dieses Enzyms vergrößert, das zur Synthese von mehr dopamine führt. Das erklärt sehr gut seine milde psycho-stimulierende Wirkung. Wenn Sie in einen typischen psychostimulant eingehen, dann gibt es eine starke psycho-stimulierende Wirkung, und dann eine starke Erschöpfung. Wenn sie Ladasten verwendet, ist die psychostimulating Wirkung schwächer, aber es gibt keine Erschöpfung. Typische psychostimulants betreffen die Ausgabe von dopamine von der Lagerung vesicles und wirken mit der Rückseite dopamine Transportvorrichtung in der Synaptic-Spalte aufeinander. Und Ladasten vergrößert die Synthese von mit der Anregung der Seele vereinigten Vermittlern. So sprechen wir über einen völlig neuen Mechanismus der Handlung.

Die Analyse anderer Gene hat gezeigt, dass Ladasten den Ausdruck des GABA Transportvorrichtungsgens reduziert. Das führt zu einer Steigerung des GABA Inhalts in der Synaptic-Spalte, die der Reihe nach den anxiolytic (Antiangst) Wirkung des Rauschgifts erklärt, da GABA der hemmende Hauptvermittler des Zentralnervensystems des Mannes ist.

So, pharmacogenomic Studien haben gezeigt, dass die pharmakologischen Effekten des Rauschgifts sehr gut durch die beobachteten Änderungen im Genausdruck erklärt werden. Jetzt gibt es eine klare Vorstellung, dass Ladasten das Niveau der Regulierung der Tätigkeit des Genoms von Nervenzellen betrifft. Studien gehen weiter, und es ist bereits gezeigt worden, dass Ladasten den Ausdruck des tyrosine hydroxylase Gen vergrößert, demethylation seiner Befürworterseite und eines Abschriftenfaktors verursachend, der beschließt, dass diese Wirkung auch offenbart wird.

So gibt es ein genügend Verstehen dessen, welche Änderungen in Zellen Ladasten verursacht. Und das bestätigt unser Vertrauen, dass das erste Rauschgift in der Welt erhalten worden ist, der gleichzeitig eine Antiangst und psychostimulating Wirkung verursacht. Offensichtlich entspricht solch eine Vorbereitung völlig die Aufgaben, asthenic Bedingungen zu behandeln.

- Welche Nebenwirkungen sind mit Ladasten möglich?
- Dieses Problem wurde sehr tief studiert. Die Einschätzung von toxikologischen Eigenschaften von Ladasten hat gezeigt, dass das Rauschgift niedrig-toxisch ist. Es hat lokal irritierend, allergisch, mutagenic, teratogenic Wirkung nicht. Ladasten hat keine negative Wirkung auf die generativen Funktionen von Ratten, dem Wachstum und der Entwicklung ihrer Nachkommenschaft. Außerdem gab es keine Effekten, die die Möglichkeit anzeigen konnten, eine pathologische Vorliebe für ihn zu entwickeln. Der pharmacokinetics des Rauschgifts wird gut studiert, und die Dosierungsregierung wird durch Daten auf seiner Halbbeseitigung vom Körper bestimmt.

In klinischen Proben hatten alle nachteiligen Ereignisse nur "mögliche" oder "wahrscheinliche" Verbindung mit der Therapie von Ladasten, wurden nicht bedeutsam ausgedrückt und nicht.