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Gebrauchsanweisung: Olmesartan medoxomil

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Der Handelsname von Olmesartan medoxomil: Cardosal 10, Cardosal 20, Cardosal 40, Olmestra, Olmesartan medoxomil

Lateinische Bezeichnung des Stoffes Olmesartan medoxomil

Olmesartani medoxomilum (Gattung.Olmesartani medoxomili)

Chemische Bezeichnung

(5-Methyl-2-oxo-2H-1,3-dioxol-4-yl) methyl-4- (2-hydroxypropan-2-yl) -2-propyl --1- ({4- [2- ( 2H - 1,2,3,4-tetrazol-5-yl) phenyl] phenyl} methyl) -1H-Imidazol-5-carboxylat

Grobe Formel

C29H30N6O6

Pharmakologische Gruppe des Stoffes Olmesartan medoxomil

Angiotensin-II-rezeptor-Antagonisten (AT1-Subtyp)

Die NOSOLOGISCHE Klassifikation (ICD-10)

I10 Essentielle (primäre) Hypertonie:Hypertonie; Arterielle Hypertonie; Arterielle Hypertonie Krise natürlich; Essentielle Hypertonie Essentielle Hypertonie Essentielle Hypertonie Essentielle Hypertonie Essentielle Hypertonie; die Primäre Hypertonie; Arterielle hypertension, Komplikationen von diabetes, die Das plötzliche Erhöhung des Blutdrucks; Bluthochdruck-Störungen der Durchblutung; hypertensive Zustand; hypertensive Krisen; arterielle Hypertonie; Maligne Hypertonie; Hypertonie; hypertensive Krisen; beschleunigte Hypertonie Maligne Hypertonie; Die Verschärfung der hypertensiven Erkrankung; Transiente Hypertonie;Isolierter systolischer Hypertonie

I15 Sekundäre Hypertonie: Arterielle Hypertonie, Komplikationen von diabetes; Hypertonie; Die plötzliche Erhöhung des Blutdrucks; Bluthochdruck-Störungen der Durchblutung; hypertensive Zustand; hypertensive Krisen; Hypertonie; arterielle Hypertonie; Maligne Hypertonie hypertensive Krisen; beschleunigte Hypertonie Maligne Hypertonie; Die Verschärfung der hypertensiven Erkrankung; Transiente Hypertonie; Hypertonie; Arterielle Hypertonie; Arterielle Hypertonie Krise natürlich; renovascular hypertension; symptomatische Hypertonie; Renale Hypertonie; Renovascular hypertension; renovascular hypertension;Symptomatische Hypertonie

CAS code

144689-63-4

Eigenschaften des Stoffes Olmesartan medoxomil

Selektiver antagonist des AT1 subtype angiotensin II-Rezeptoren.

Olmesartan medoxomil ist ein kristallines Pulver von weiß bis leicht gelblich-weißen, fast unlöslich in Wasser, kaum löslich in methanol. Molekulargewicht 558.59.

Pharmakologie

Pharmakologische Wirkung - blutdrucksenkende.

Olmesartan selektiv blockiert die angiotensin-II-rezeptor (AT1-Subtyp). Unterdrückt den AT1-rezeptor vermittelten Wirkungen von angiotensin II (einschließlich, wie Vasokonstriktion, stimulation von Synthese und Freisetzung von Aldosteron, kardiale stimulation, erhöhte Natrium-reabsorption in den Nieren). Nicht beeinflussen-kinase-II (ACE), die zerstört bradykinin und ist beteiligt an der Bildung von angiotensin II.

Mit arterieller Hypertonie, olmesartan verursacht eine Dosis-abhängige langfristige Rückgang der Blutdruck. Der Einsatz von olmesartan medoxomil einmal pro Tag bietet eine effektive und schonende Abnahme des Blutdrucks für 24 Stunden. Die blutdrucksenkende Wirkung von olmesartan entwickelt, in der Regel innerhalb von 1-2 Wochen und die maximale Wirkung wird etwa 8 Wochen nach Beginn der Therapie.

Pharmakokinetik

Olmesartan medoxomil ist ein prodrug. In den Prozess der absorption aus dem Verdauungstrakt hydrolysiert und schnell und vollständig, verwandelt sich in einen pharmakologisch aktiven form - olmesartan. Die Absolute Bioverfügbarkeit von olmesartan ist etwa 26%, die Nahrungsaufnahme keinen signifikanten Einfluss auf die Bioverfügbarkeit. Nach der Einnahme von Cmax, olmesartan in Blut, plasma erreicht wird innerhalb von 1-2 Stunden. Die Bindung von olmesartan an Blutplasma Proteine ist 99%, die Bindung an Blutzellen ist vernachlässigbar. Das Volumen der Verteilung von olmesartan ist ungefähr 17.1 Liter. Css wird erreicht innerhalb von 3-5 Tagen.Die totale plasma-clearance von olmesartan ist mit 1,3 l / h, die renale clearance liegt bei 0,6 l / h an. Es wird durch die Nieren ausgeschieden (etwa 40%) und mit Galle (über 60%). Beseitigung von olmesartan ist biphasisch, terminal T1 / 2 ist ungefähr 13 Stunden.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Fällen

Alter. Werte von Cmax olmesartan waren ähnlich wie bei Jungen Menschen und bei Menschen, die älter als 65 Jahre. Bei älteren Menschen mit wiederholten Dosen, mäßige Kumulation von olmesartan, ein Anstieg der AUC um 33% und eine Abnahme der renalen clearance um 30% festgestellt wurden.

Boden. Geringfügige Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern von olmesartan beobachtet wurden, je nach Geschlecht: die AUC und Cmax waren 10-15% höher in den Frauen als in den Männern.

Eingeschränkter Nierenfunktion. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Cl-Kreatinin <20 ml / min) war die AUC im Gleichgewichtszustand ist um 3-Fach.

Verletzung der Funktion der Leber. Eine Zunahme der AUC (über 60%) und Cmax wurde beobachtet bei Patienten mit einem mittelschweren Grad der Beeinträchtigung der Funktion der Leber im Vergleich zu diesen Parametern bei gesunden Probanden.

Verwendung des Stoffes Olmesartan medoxomil

Essentielle arterielle Hypertonie.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, Gallengang Obstruktion, Nierenversagen (Cl Kreatinin <20 ml / min), Zustand nach Nieren-transplantation (keine klinischen Erfahrungen), Schwangerschaft, Stillzeit.

Einschränkungen

20 ml / min), chronic heart failure, bilateral stenosis of the renal arteries or arterial stenosis Single kidney, ischemic heart disease, cerebrovascular disease, age over 65 years, impaired liver function, conditions accompanied by a decrease in BCC (including diarrhea, vomiting), And also with a diet with sodium restriction;" data-translation="Stenose der Aorten-oder mitralklappen, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, primärer Hyperaldosteronismus, hyperkalemia, Hyponatriämie (die Gefahr der Austrocknung, arterielle Hypotonie, Niereninsuffizienz), Nierenversagen (Cl Kreatinin> 20 ml / min), chronische Herzinsuffizienz, bilaterale Stenose der Nierenarterien eine arterielle Stenose Einzigen Niere, ischämischen Herzerkrankungen, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Alter über 65 Jahre, eingeschränkter Leberfunktion, Bedingungen, begleitet von einem Rückgang des BCC (einschließlich Durchfall, Erbrechen), Und auch mit einer Diät mit Natrium Beschränkung;" data-type="trSpan">Stenose der Aorten-oder mitralklappen, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, primärer Hyperaldosteronismus, hyperkalemia, Hyponatriämie (die Gefahr der Austrocknung, arterielle Hypotonie, Niereninsuffizienz), Nierenversagen (Cl Kreatinin> 20 ml / min), chronische Herzinsuffizienz, bilaterale Stenose der Nierenarterien eine arterielle Stenose Einzigen Niere, ischämischen Herzerkrankungen, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Alter über 65 Jahre, eingeschränkter Leberfunktion, Bedingungen, begleitet von einem Rückgang des BCC (einschließlich Durchfall, Erbrechen), Und auch mit einer Diät mit Natrium Beschränkung;Gleichzeitige Verwendung mit Diuretika, Alter 18 Jahre (die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung nicht festgelegt).

Anwendung der Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert in der Schwangerschaft (es gibt Hinweise, dass Medikamente, die direkt auf das renin-angiotensin-Systems kann dazu führen, fetale und neonatale Schäden und sogar fetalen Tod). Wenn eine Schwangerschaft Auftritt während der Dauer der Behandlung, der Einnahme von olmesartan medoxomil sofort zu stoppen.

Der action-Kategorie für den Fötus von der FDA ist D.

In der Zeit der Behandlung stillen sollte eingestellt werden, (es gibt keine Daten auf das eindringen von olmesartan in die Muttermilch von Frauen, aber niedrigen Niveaus von olmesartan sind in der Milch von laktierenden Ratten).

Nebenwirkungen des Stoffes Olmesartan medoxomil

Olmesartan medoxomil Sicherheit wurde bewertet 3,825 Patienten, einschließlich 3,275 Patienten, empfangen das Medikament in kontrollierten klinischen Studien. In 900 Patienten, die Therapie erfolgte für mindestens 6 Monate, mehr als 525 Patienten - mindestens 1 Jahr.

Beobachteten Nebenwirkungen in placebo-kontrollierten klinischen Studien mit einer Frequenz größer als 1% bei Patienten, die mit olmesartan medoxomil wurden auch beobachtet, mit der gleichen oder größerer Häufigkeit bei Patienten, die placebo erhielten: Rückenschmerzen, bronchitis, erhöhte Kreatin-phosphokinase, Durchfall , Kopfschmerzen, Hämaturie, Hyperglykämie, Hypertriglyceridämie, grippeähnliche Symptome, pharyngitis, rhinitis und sinusitis.

Die Häufigkeit von Husten war ähnlich wie in der placebo-Gruppe (0,7%) und bei Patienten, die olmesartan medoxomil (0.9%).

Unten sind die anderen (potenziell wichtige) Nebenwirkungen wurden beobachtet mit einer Frequenz von mehr als 0,5% und könnte im Zusammenhang mit der Behandlung beobachtet, bei der Behandlung von mehr als 3100 Patienten mit Hypertonie in der Monotherapie mit olmesartan medoxomil in kontrollierten oder offenen klinischen Studien.

Vom Nervensystem und Sinnesorgane: Schwindel.

Aus dem Herz-Kreislauf-system und Blut (Blutbildung, Blutstillung): Schmerzen in der Brust, Tachykardie.

Auf dem Teil des Magen-Darm-Trakt: Bauchschmerzen, Dyspepsie, gastroenteritis, übelkeit, Hypercholesterinämie.

Aus den Muskel-Skelett-system: Arthralgie, arthritis, Myalgie.

Von der Haut: Hautausschlag.

Andere: periphere ödeme, Hyperlipidämie, Hyperurikämie.

Allergische Reaktionen: Gesichts-ödem aufgenommen wurde in 5 Patienten, die olmesartan medoxomil.

Laboruntersuchungen: eine geringfügige Abnahme der Hämoglobin-und Hämatokrit, eine Erhöhung der Aktivität der Leberenzyme und / oder bilirubin. In kontrollierten klinischen Studien, klinisch wichtige Veränderungen im standard Laborparameter wurden im Zusammenhang mit der Nutzung von olmesartan medoxomil sehr selten.

Post-marketing-Erfahrung

Kraftlosigkeit, Erbrechen, Rhabdomyolyse, akutes Nierenversagen, erhöhte Kreatinin im Blut, Alopezie, Urtikaria, pruritus, Angioödem.

Interaktion

Es gab keine signifikante Wechselwirkung mit der co-Verwaltung von gesunden Probanden für olmesartan medoxomil mit digoxin oder warfarin. Bioverfügbarkeit von olmesartan nicht wesentlich ändern, wenn die gleichzeitige Verabreichung von Antazida mit Aluminium und magnesium. Olmesartan medoxomil ist nicht mit einem Cytochrom P450 metabolisiert, so dass die Interaktion mit Medikamenten, hemmen, induziert die Cytochrom P450-Isoenzyme oder metabolisiert durch Cytochrom-P450-Isoenzyme ist nicht zu erwarten.

Überdosis

Symptome: deutliche Abnahme im Blutdruck, Tachykardie.

Behandlung: mit einem ausgeprägten Rückgang der Blutdruck, es wird empfohlen, den Patienten auf den Rücken und hob seine Beine. Empfohlen Magenspülung und / oder Empfang von Aktivkohle, die Therapie auf die Korrektur von Dehydratation und Störungen des Wasser-Salz-Stoffwechsels, die Ergänzung der BCC.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für den Stoff Olmesartan medoxomil

Bei Patienten, die vaskuläre Ton und Niere Funktion hängt zu einem großen Teil auf der Aktivität des renin-angiotensin-Aldosteron-system (zum Beispiel, bei Patienten mit schwerer chronischer Herzinsuffizienz oder Nierenfunktionsstörung, einschließlich Nieren-Arterie Stenose), ist die Verwendung der Medikamente, die auf dieses system, verbunden mit der Möglichkeit, eine akute Hypotonie, azotämie, Oligurie oder in seltenen Fällen, akutes Nierenversagen.Es besteht ein erhöhtes Risiko für schwere arterielle Hypotonie und Niereninsuffizienz, wenn Patienten mit beidseitiger Stenose der Nierenarterien-Stenose der Arterie einer einzigen funktionierenden Niere ist die Therapie erhält, die für Drogen, Auswirkungen auf das RAAS. Die Möglichkeit einer ähnlichen Aktion kann nicht ausgeschlossen werden, mit dem Einsatz von olmesartan medoxomil. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die eine regelmäßige überwachung des serum-Kalium und serum-Kreatinin-Werte empfohlen wird.

Die Erfahrungen bei Patienten mit kürzlich Nieren-transplantation ist nicht vorhanden.

Wie bei anderen angiotensin-II-rezeptor-Antagonisten und ACE-Hemmer, hyperkalemia entwickeln kann, mit dem Medikament, wenn der patient leidet unter Nieren-Dysfunktion und / oder chronischer Herzinsuffizienz. Patienten dieser Risikogruppe empfohlen, Kontrolle der serum-Kalium-Ebenen. Wie bei jeder antihypertensiven Behandlung, übermäßiger BP-Reduktion bei Patienten mit IHD oder mit zerebrovaskulären Insuffizienz führen kann, zu Herzinfarkt oder Schlaganfall.


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