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Gebrauchsanweisung: Detrusitol

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Aktive Substanz: Tolterodine

ATX Code

G04BD07 Tolterodine

Pharmakologische Gruppe

M Cholinolytics

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

N39.3 Unwillkürliche Urinabsonderung

Harninkontinenz in Frauen, Anishuriya, Harninkontinenz

N39.4 Andere angegebene Typen der Harninkontinenz

Harninkontinenz, Bettnässen, Häufige nächtliche Urinabsonderung, Harninkontinenz in Frauen, Anishuriya, Primärem nächtlichem enuresis, Primärem nächtlichem enuresis in Kindern

N31.1 Reflex neuropathic Blase, nicht anderswohin klassifiziert

hyperreflexia, Überaktive Blase, detrusor hyperreflexia, detrusor hyperreflexia

N31.2 neurogenic Blasenschwäche, nicht anderswohin klassifiziert

Harninkontinenz in einer anstrengenden Situation, Atonie der Blase, Atonie der Blase (der Schließmuskel) (neurogenic), Verschlechterte Funktion des Schließmuskels der Blase, Blasenunordnungen von Neurogenic, Blasenunordnung von Neurogenic, Blase von Neurogenic, Funktionellen Unzulänglichkeit des Schließmuskels der Blase, Befehlender Inkontinenz

R32 unangegebene Harninkontinenz

Tageszeit enuresis, Blaseninstabilität von Idiopathic, Harninkontinenz, nocturia, Die Unordnung der Blasenschließmuskelfunktion, Spontanen Urinabsonderung, Mischformen der Harninkontinenz, Funktionellen Unordnungen von micturition, Funktionellen micturition Unordnungen, Funktionellen enuresis in Kindern, Enuresis

Struktur und Zusammensetzung

Kapseln der anhaltenden Handlung 1 Kappen.

aktive Substanz:

Tolterodine hydrotartrate 2 Mg/4 Mg

(Gleichwertig zu 1.37 Mg oder 2.74 Mg tolterodine, beziehungsweise)

Hilfssubstanzen: Zuckerkörnchen (Rohrzucker - 40.33 Mg 59.05 Mg / 80.66 Mg 118.1 Mg, Getreidestärke - 5.49 Mg 24.21 Mg / 10.92 Mg 48.42 Mg) - 45.82 Mg 83.26 Mg / 91.58 Mg 166.52 Mg; Surelease E-7-19010 Durchsichtig (ethylcellulose 3.52 Mg / 7.03 Mg, mittlere Kette triglycerides 0.75 Mg / 1.5 Mg, Ölsäure 0.41 Mg / 0.82 Mg); Hypromellose - 3.84 Mg / 7.68 Mg

Kapseln von harter Gelatine: indigocarmine, Titandioxyd, Gelatine, Eisenfärbemitteloxyd gelb (Kapseln nur 2 Mg); Tinten Weißer Opacode Weißer S-1-7085 (Schellack, Titandioxyd, propylene Glykol, simethicone)

Beschreibung der Dosierungsform

Kapseln, 2 Mg: hart, gallertartig, mit einem blaugrünen Körper und Deckel, weißer Tinte auf dem Körper - Nummer 2, auf dem Deckel - ein Symbol in der Form eines Mannes. Die Größe ist 4.

Kapseln, 4 Mg: hart, gallertartig, mit einem Körper und einem Deckel der blauen Farbe, weißen Tinte auf dem Körper - Abbildung 4, auf dem Deckel - ein Symbol in der Form eines kleinen Mannes. Die Größe der Nummer 3.

Inhalt der Kapseln: Mikrobereiche des Weißes mit einem gelblichen Farbton der Farbe ungefähr 1 mm im Durchmesser.

Pharmachologic-Wirkung

Pharmakologische Handlung - M anticholinergic.

Pharmacodynamics

Tolterodin ist ein Wettbewerbsgegner von cholinergic muscarinic Empfänger mit der größten Selektivität für Blasenempfänger.

Die 5-hydroxymethyl Ableitung von tolterodine ist auch für muscarinic Empfänger hoch spezifisch und betrifft andere Empfänger nicht bedeutsam. Tolterodin reduziert detrusor zusammenziehbare Tätigkeit, und reduziert auch Speichelfluss. In Dosen, die therapeutisch, das unvollständige Leeren von Ursachen der Blase überschreiten, und vergrößert den Betrag des restlichen Urins.

Die therapeutische Wirkung von tolterodine wird in 4 Wochen erreicht.

Pharmacokinetics

Eigenschaften von Pharmacokinetic

Cmax tolterodine im Serum nach der Einnahme des Rauschgifts wird in 2-6 Stunden erreicht. T1 / 2 ist ungefähr 6 Stunden, und in Patienten mit dem isozyme Mangel CYP2D6 - ungefähr 10 Stunden. Css des Rauschgifts wird innerhalb von 4 Tagen erreicht. Essen betrifft die Bioverfügbarkeit des Rauschgifts nicht, obwohl die Konzentration von tolterodine zunimmt, wenn das Rauschgift mit dem Essen genommen wird. Im Rahmen therapeutischer Dosen gibt es eine geradlinige Beziehung zwischen der Maximalkonzentration im Serum und der Dosis von tolterodine.

Ansaugen. Die absolute Bioverfügbarkeit von tolterodine in der Mehrheit von Patienten ist 17 %, und in Personen mit einem Mangel am isoenzyme CYP2D6, 65 %.

Vertrieb. Tolterodin und 5-hydroxymethyl metabolite binden hauptsächlich zum alpha-1-acid glycoprotein. Bruchteile ohne Beziehung sind 3.7 und 36 % beziehungsweise. Vd tolterodine ist 113 Liter.

Metabolismus. Nach der mündlichen Verwaltung ist tolterodine metabolized in erster Linie in der Leber durch den polymorphen isoenzyme CYP2D6, um einen pharmakologisch aktiven 5-hydroxymethyl metabolite zu bilden, der der Reihe nach metabolized zu 5-carboxylic Säure und N-dealkylated 5-carboxylic Säure ist. 5-hydroxymethyl metabolite hat pharmakologische Eigenschaften in der Nähe vom tolterodine, und in der Mehrheit von Patienten erhöht es bedeutsam die Wirkung des Rauschgifts. In Personen mit einem Mangel am isoenzyme CYP2D6 (etwa 7 % der Bevölkerung) ist tolterodine dealkylated mit dem CYP3A4 isoenzymes, auf die Bildung von N-dealkylated tolterodine hinauslaufend, der nicht pharmakologisch aktiv ist. Die Körperabfertigung von tolterodine in den meisten Patienten ist ungefähr 30 l / h. Die Abnahme in der Abfertigung der anfänglichen Zusammensetzung in Personen mit einem Mangel am isoenzyme CYP2D6 führt zu einer Steigerung der Konzentration von tolterodine (ungefähr 7-fach) im Blutserum vor dem Hintergrund der unfeststellbaren Konzentrationen des 5-hydroxymethyl metabolite. Die pharmakologische Tätigkeit des 5-hydroxymethyl metabolite ist zu diesem von tolterodine gleichwertig. Wegen des Unterschieds in der Schwergängigkeit zu den Proteinen von tolterodine und dem 5-hydroxymethyl metabolite ist der unkonjugierte tolterodine AUC in Personen mit dem CYP2D6 isoenzyme Mangel der Summe des AUC des ungebundenen vollerodine und des 5-hydroxymethyl metabolite in den meisten Patienten mit derselben Dosierenregierung nah. Sicherheit, tolerability und klinische Wirkung des Rauschgifts hängen von der Tätigkeit des isoenzyme CYP2D6 nicht ab.

Tolterodin hemmt den isoenzymes CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 oder 1A2 nicht.

Ausscheidung. Etwa 77 % von tolterodine sind excreted durch die Nieren und 17 % durch das Eingeweide. Der weniger als 1 % der Dosis ist unverändert und ungefähr 14 % - in der Form eines 5-hydroxymethyl metabolite excreted. 5-carboxylic Säure und N-dealkylated 5-carboxylic Säure sind excreted durch die Nieren (51 und 29 %, beziehungsweise).

Pharmacokinetics in ausgewählten geduldigen Gruppen

Verletzung der Funktion der Leber. In Patienten mit Zirrhose der Leber gibt es zweimal so große Konzentrationen von ungebundenem Tolterodine und 5-hydroxymethyl metabolite.

Verschlechterte Nierenfunktion. Die durchschnittliche Konzentration von ungebundenem vollerodine und 5-hydroxymethyl metabolite ist in Patienten mit der strengen Nierenfunktionsstörung (Cl creatinine 30 ml / Minute) 2mal höher als in gesunden Freiwilligen. Der Plasmainhalt anderen metabolites in diesen Patienten ist (12mal) viel höher als in gesunden Freiwilligen. Die klinische Bedeutung, die Konzentration dieser metabolites zu vergrößern, ist unbekannt.

Anzeigen

Die Hyperaktivität der Blase, die durch den häufigen befehlenden Drang manifestiert ist zu urinieren, hat Urinabsonderung, Harninkontinenz vergrößert.

Gegenindikationen

Retention des Urins;

Non-treatable Winkelverschlussglaukom;

Feststehende Überempfindlichkeit zu tolterodine oder anderen Bestandteilen des Rauschgifts;

Miastenia gravis;

Strenge Geschwürkolik;

Megadoppelpunkt;

Das Verlangsamen des Leerens des Magens;

Seltene erbliche Schwächungen der fructose Toleranz, Traubenzucker-Galactose malabsorption oder ein Mangel am Rohrzucker-Isomaltase;

Organische Ursachen des häufigen und obligatorischen Drangs zu urinieren;

Kindheit.

Mit der Verwarnung: die Gefahr der Harnretention (ausgesprochenes Hindernis der niedrigeren Teile der Harnfläche); Gefahr, das Leeren des Magens, incl zu verlangsamen. Hemmende Krankheiten des Verdauungstrakts, wie stenosis des Pförtners; hepatische oder Nierenunzulänglichkeit (sollte die tägliche Dosis des Rauschgifts nicht 2 Mg überschreiten); Nervenleiden; Bruch der Esophageal-Öffnung des Diaphragmas.

Die Studien haben offenbart, dass die Wirkung auf den QT-Zwischenraum an einer Dosis außerordentliche 8 Mg / Tag ausgesprochener war (der 2mal höher ist als die therapeutische Dosis von 4 Mg), sowie in Patienten mit der verminderten Tätigkeit des isoenzyme CYP2D6. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von moxifloxacin und tolterodine an einer Dosis von 8 Mg / Tag wurde die Wirkung der Letzteren auf dem QT-Zwischenraum im Vergleich zur 4-tägigen Therapie mit tolterodine jedoch nicht so ausgesprochen, die Zuverlässigkeit der Daten wird nicht bewiesen. In dieser Beziehung sollte spezielle Sorge genommen werden, wenn man das Rauschgift Patienten mit einem dokumentierten angeborenen vorschreibt, oder erworbenes hat QT-Zwischenraum erweitert; Elektrolytunordnungen, wie hypokalemia, hypomagnesemia und hypocalcemia; Bradycardia; Anwesenheit von Herzkrankheiten (eg cardiomyopathy, myocardial ischemia, arrhythmia, congestive Herzversagen); antiarrhythmic Rauschgifte der Klasse IA (zum Beispiel, quinidine, procainamide) oder Klasse III (amiodarone, sotalol) nehmend.

Wenn gleichzeitige Anwendung von Hemmstoffen des isoenzyme CYP3A4, wie Antibiotika der macrolide Gruppe (erythromycin, clarithromycin), oder Antipilzagenten der azole Gruppe (ketoconazole, itraconazole, miconazole), die tägliche Gesamtdosis von tolterodine auf 2 Mg reduziert werden sollte.

Schwangerschaft und Laktation

Entsprechende und kontrollierte Studien der Sicherheit des Gebrauches in Schwangerschaft sind nicht geführt worden, so ist der Gebrauch des Rauschgifts in Schwangerschaft nur möglich, wenn der beabsichtigte Vorteil der Therapie für die Mutter die potenzielle Gefahr zum Fötus überschreitet. Da Daten auf der Isolierung von tolterodine mit Brustmilch von Milch absondernden Frauen nicht verfügbar sind, sollte der Gebrauch des Rauschgifts im Stillen vermieden werden.

Nebenwirkungen

Tolterodin kann mild verursachen oder antimuscarinic Effekten, wie trockener Mund, Verdauungsstörung und reduzierte Tränenflüssigkeitssekretion mäßigen.

Vom Immunsystem: allergische Reaktionen.

Infektionskrankheiten: Sinusitis.

Geistesstörungen: Verwirrung.

Vom Nervensystem: Schwindel, Kopfweh, Schläfrigkeit, Angst.

Von der Seite des Organs der Vision: Sehschwächung (einschließlich der Störung der Anpassung), xerophthalmia (trocknen sclera aus).

Von der Seite der Behälter: der Fluss des Bluts zur Haut des Gesichtes.

Vom Verdauungssystem: Unterleibsschmerz, Verstopfung, Verdauungsstörung, Flatulenz, gastroesophageal Ebbe.

Vom Harnsystem: dysuria, Harnretention.

Allgemein: Erschöpfung, Erschöpfung.

Nebenwirkungen in Postmarktbeobachtungen offenbart

Vom Immunsystem: Anaphylactic-Reaktionen.

Geistiger Status: Verwirrung, Halluzinationen.

Vom Nervensystem: Speicherschwächung.

Vom CCC: tachycardia, ein Gefühl eines starken Herzklopfens.

Vom Verdauungssystem: Diarrhöe.

Von der Haut: angioedema.

Allgemein: peripherisches Ödem.

Einzelfälle der Verärgerung von Dementiasymptomen (Verwirrung, Verwirrung, Halluzinationen) wurden in Patienten berichtet, die verbundene Therapie mit tolterodine und cholinesterase Hemmstoffen erhalten.

Wechselwirkung

Mögliche pharmacokinetic Wechselwirkung mit Rauschgiften metabolized durch den cytochrome P450 isoenzymes (CYP2D6 oder CYP3A4) oder Hemmstoffe oder inducers dieser isoenzymes.

Rauschgifte, die anticholinergic Eigenschaften haben, erhöhen die Handlung von tolterodine und vergrößern die Gefahr von Nebenwirkungen.

Agonists muscarinic cholinergic Empfänger reduzieren die Wirksamkeit von tolterodine.

Tolterodin schwächt die Wirkung der Pro-Kinetik (wie metoclopramide und cisapride).

In Patienten mit dem CYP2D6 isoenzyme Mangel, der gleichzeitigen Verwaltung von starken CYP3A4 Hemmstoffen wie Macrolide-Antibiotika (erythromycin und clarithromycin), sollten Antipilzagenten (itraconazole, ketoconazole und miconazole), wegen einer Steigerung der Serumsalbuminkonzentration und der Gefahr der Überdosis vermieden werden.

Die Co-Verwaltung mit fluoxetine (ein starker Hemmstoff des CYP2D6 isoenzyme, der metabolized zu norfluoxetine, einem Hemmstoff von CYP3A4 ist) läuft auf eine geringe Steigerung des ganzen AUC von tolterodine und seinem aktiven 5-hydroxymethyl metabolite hinaus, der durch klinisch relevante Reaktionen nicht begleitet wird.

Tolterodin wirkt mit warfarin, sowie verbundenen oralen Empfängnisverhütungsmitteln (ethinyl estradiol / levonorgestrel) nicht aufeinander.

Das Dosieren und Verwaltung

Innen, unabhängig von der Nahrungsmittelaufnahme, ganz schluckend. Die empfohlene tägliche Dosis ist 4 Mg. Dosierungsregierung - 1mal pro Tag.

Die Dosis des Rauschgifts kann auf 2 Mg / Tag reduziert werden, der auf dem individuellen tolerability des Rauschgifts gestützt ist.

Für Patienten mit der verschlechterten Leber und der Nierefunktion, und auch ketoconazole oder den anderen starken Hemmstoffen von CYP3A4 als eine begleitende Therapie erhaltend, wird eine tägliche Dosis von 2 Mg empfohlen.

Überdosis

Symptome: Das strengste - eine Verletzung der Anpassung und Schwierigkeit urinierend, auch mögliche Halluzinationen, strenge Erweckung, Konvulsionen, Atmungsmisserfolg, tachycardia, Harnretention, hat Schüler ausgedehnt.

Behandlung: gastrischer lavage und die Ernennung von Aktivkohle. Mit der Entwicklung von Halluzinationen sollte starke Erregung physostigmine vorgeschrieben werden; mit Konvulsionen oder strenger Erregung - anxiolytics der benzodiazepine Struktur; mit dem entwickelten Atmungsmisserfolg - IVL; mit tachycardia - Beta-Blockers; Harnretention - Blase catheterization; mit mydriasis - pilocarpine im Auge fällt und / oder das Übertragen des Patienten zu einem dunklen Zimmer.

Im Falle einer Überdosis sollten die notwendigen Maßnahmen im Zusammenhang mit der Verlängerung des QT-Zwischenraums ergriffen werden.

spezielle Instruktionen

Vor dem Anfang der Behandlung ist es notwendig, organische Ursachen des häufigen und befehlenden Drangs auszuschließen, zu urinieren.

Frauen des Fortpflanzungsalters sollten nur behandelt werden, wenn zuverlässige Mittel der Schwangerschaftsverhütung verwendet werden.

Patienten mit seltenen erblichen Schwächungen der fructose Toleranz, Traubenzucker-Galactose malabsorption oder ein Mangel an isomaltase Rohrzucker sollten dieses Medikament nicht nehmen.

Der Einfluss auf die Fähigkeit, ein Auto zu steuern oder Arbeit durchzuführen, die eine vergrößerte Geschwindigkeit von physischen und geistigen Reaktionen verlangt. Während der Periode der Behandlung ist es notwendig, davon Abstand zu nehmen, Kraftfahrzeuge zu steuern und potenziell gefährliche Tätigkeiten zu üben, die eine vergrößerte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangen. Tolterodin kann Störung zur Anpassung verursachen und die Reaktionsrate verlangsamen.

Form des Problems

Kapseln der anhaltenden Handlung, 2 Mg, 4 Mg. Für 7 Kappen. In einer Blase (zeichnen vom Acrylverpacken die Umrisse), gemacht aus dem PVC / PVDC / Alufolie. 1, 4, 7, werden 12 oder 40 Blasen in einen Pappkasten gelegt.

Lagerungsbedingungen

Im dunklen Platz bei einer Temperatur nicht höher als 25 C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben

2 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.

Verfügbar Auf der Vorschrift.

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