Xalacom Augenfälle 2.5ml

Xalacom Augenfälle - ein vereinigter Antiglaukommedikament, der den vergrößerten Intraaugendruck reduziert. Beginnt, eine Stunde zu funktionieren, nach dem Eintröpfeln dauert die maximale Wirkung von 6 bis 8 Stunden.

Antiglaukom hat Vorbereitung verbunden, die zwei aktive Bestandteile - latanoprost und timolol einschließt. Der Mechanismus abzunehmen hat IOP in latanoprost erhoben, und timolol ist verschieden, der eine zusätzliche Abnahme in IOP im Vergleich mit der Wirkung zur Verfügung stellt, jeden dieser Bestandteile als Monotherapie zu verwenden.

Latanoprost, eine prostaglandin Entsprechung von F2α, ist ein auswählender Agonist des FP prostanoid Empfänger und reduziert IOP durch die Erhöhung des Ausflusses des wässrigen Humors, hauptsächlich durch den uveoscleral Weg, und auch durch das trabecular Netz. Latanoprost hat keine bedeutende Wirkung auf die Produktion des wässrigen Humors und die Durchdringbarkeit der Hemato-Augenbarriere.

Während einer Kurzzeitbehandlung veranlasst latanoprost fluorescein nicht, ins spätere Segment des Auges während pseudophakia zu lecken. Wenn verwendet, in therapeutischen Dosen hat es keine bedeutende pharmakologische Wirkung auf die kardiovaskulären und Respirationsapparaten.

Timolol ist ein nichtauswählender beta1 und beta2-adrenoblocker. Hat bedeutende innere sympathomimetic Tätigkeit nicht, hat keine direkte depressive Wirkung auf den myocardium, hat das Membranenstabilisieren und die lokale betäubende Tätigkeit nicht.

Die Blockade von β-adrenergic Empfängern verursacht eine Abnahme in der Herzproduktion in gesunden Menschen und Patienten mit Herzkrankheit. In Patienten mit schwerer myocardial Funktionsstörung kann Beta-Adrenoblockers die stimulierende Wirkung des mitfühlenden für die entsprechende Herzfunktion notwendigen Nervensystems hemmen.

Die Blockade von β-adrenergic Empfängern in den Bronchien und bronchioles führt zu einer Steigerung des Widerstands der Atemwege unter dem Einfluss des paramitfühlenden Nervensystems. Diese Wirkung kann für Patienten mit Bronchialasthma und anderen bronchospastic Krankheiten gefährlich sein.

Der Gebrauch von timolol maleate in der Form von Augenfällen verursacht eine Abnahme in erhöhtem und normalem IOP unabhängig von der Anwesenheit oder Abwesenheit des Glaukoms. Vergrößerter IOP ist der Hauptrisikofaktor für den glaucomatous Vorfall von Gesichtsfeldern. Je höher der IOP, desto höher die Wahrscheinlichkeit des glaucomatous Vorfalls von Gesichtsfeldern und Schaden am Sehnerv.

Der genaue Mechanismus der IOP-Abnahme unter der Handlung von timolol maleate wird nicht gegründet. Die Ergebnisse der Tonography und fluorometry zeigen an, dass der Hauptmechanismus der Handlung mit einer Abnahme in der Bildung der wässerigen Feuchtigkeit vereinigt werden kann. Jedoch, in einigen Studien, ist eine kleine Steigerung des Ausflusses des wässrigen Humors auch bemerkt worden. Außerdem ist die Hemmung der vergrößerten Synthese des zyklischen durch die endogene β-adrenergic Anregung verursachten AMPERES möglich. Es gab keine Beweise jedes Einflusses von timolol auf der Durchdringbarkeit der Hemato-Augenbarriere.

Die Wirkung des Rauschgifts Xalacom kommt innerhalb der ersten Stunde nach dem Gebrauch, die maximale Wirkung vor, wird innerhalb von 6-8 Stunden beobachtet. Mit dem wiederholten Gebrauch dauert eine entsprechende Abnahme in IOP seit 24 Stunden nach der Verwaltung an.

Pharmacokinetics

Die pharmacokinetic Wechselwirkung zwischen latanoprost und timolol maleate wurde nicht gegründet, obwohl 1-4 Stunden nach der Anwendung von Xalacom die Konzentration von latanoprost Säure im wässrigen Humor etwa 2mal höher war als in der Monotherapie.

Latanoprost

Ansaugen

Latanoprost, ein Pro-Rauschgift seiend, dringt gut durch die Hornhaut, während hydrolyzing zu einer biologisch aktiven Form (Säure) ein. Cmax im wässrigen Humor wird 2 Stunden nach der aktuellen Anwendung erreicht. Die Systembioverfügbarkeit von latanoprost Säure nach der aktuellen Anwendung von Augenfällen ist 45 %.

Vertrieb

Vd ist 0.16 ± 0.02 l / Kg. Säure von Latanoprost wird im wässrigen Humor während der ersten 4 Stunden, und in Plasma - nur innerhalb der ersten Stunde nach der aktuellen Anwendung bestimmt. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist 87 %.

Metabolismus

Latanoprost ist hydrolyzed in der Hornhaut des Auges unter dem Einfluss von esterases, um eine biologisch aktive Säure zu bilden. Säure von Latanoprost, in den Systemblutstrom eingehend, ist metabolized hauptsächlich in der Leber durch die Betaoxydation von Fettsäuren, um sich 1,2-inor- und 1,2,3,4-tetranor metabolites zu formen.

Ausscheidung

Die Säure von latanoprost ist schnell excreted vom Plasma. T1 / 2 ist 17 Minuten. Plasmaabfertigung ist 0.4 l / h / Kg. Systemabfertigung ist etwa 7 ml / Minute / Kg. Metabolites sind excreted hauptsächlich durch die Nieren: Nach der lokalen Anwendung mit dem Urin sind etwa 88 % der Dosis excreted.

Timolola maleate

Ansaugen

Cmax von timolol maleate im wässrigen Humor wird nach 1 Stunde erreicht. Ein Teil der Dosis wird systematisch absorbiert, und Cmax wird in 10-20 Minuten nach der aktuellen Anwendung vom Rauschgift 1 Fall in jedem Auge 1mal / Tag (300 μg / Tag) in Plasma erreicht. Cmax ist 1 ng / ml.

Metabolismus und Ausscheidung

Timolol maleate ist aktiv metabolized in der Leber. T1 / 2 timolol maleate vom Plasma ist etwa 6 Stunden. Metabolites, sowie ein unveränderter timolol maleate, sind excreted durch die Nieren.

Anzeigen:

Den vergrößerten Intraaugendruck in Patienten mit Glaukom des offenen Winkels zu reduzieren, und hat ophthalmotonus mit der ungenügenden Wirksamkeit anderer Rauschgifte vergrößert, die IOP für den aktuellen Gebrauch reduzieren.

Gegenindikationen:

• Reaktive Krankheiten der Atemwege (einschließlich Bronchialasthmas oder Anzeige seiner Anwesenheit in der Anamnese).
• COPD strenger Kurs.
• Kurve bradycardia.
• AV-Blockade II und III Grad.
• Klinisch ausgedrücktes Herzversagen.
• Stoß von Cardiogenic.
• Überempfindlichkeit zu den Bestandteilen des Rauschgifts.

Mit der Verwarnung wenden das Rauschgift wenn an:

• Entzündlich, neovascular, verschließendes oder angeborenes Glaukom.
• Offenes Winkelglaukom in der Kombination mit pseudophakia.
• Pigmentglaukom (wegen des Mangels an der genügend Erfahrung im Gebrauch des Rauschgifts).
• Afakii, pseudophakia mit einem Bruch der späteren Kapsel der Linse.
• In Patienten mit bekannten Risikofaktoren für macular Ödem (in der Behandlung mit latanoprost, Fällen der Entwicklung des macular Ödems, einschließlich cystoid Ödems) werden beschrieben.

Spezielle Instruktionen:

Xalacom-Es sollte mehr nicht verwendet werden als einmal täglich als häufigerer Gebrauch, führt zu einer Schwächung der Wirkung, IOP zu reduzieren.

Wenn Sie eine Dosis verpassen, sollte die folgende Dosis in der üblichen Zeit verwaltet werden.

Wenn der Patient gleichzeitig andere Augenfälle verwendet, sollten sie mit einem Zwischenraum von mindestens 5 Minuten angewandt werden.

Xalacom enthält benzalkonium Chlorid, das auf Kontaktlinsen adsorbiert werden kann. Deshalb, vor dem Einflößen von Kontaktlinsen sollte entfernt, und dann nach 15 Minuten installiert werden.

Latanoprost

Latanoprost kann eine allmähliche Steigerung des Inhalts des braunen Pigments in der Iris verursachen. Die Änderung in der Augenfarbe ist wegen der Steigerung der Zahl von melanin im stromal melanocytes der Iris, aber nicht der Steigerung der Zahl von melanocytes selbst. In typischen Fällen erscheint braune Pigmentation um den Schüler und konzentriert sich auf die Peripherie der Iris. In diesem Fall werden die komplette Iris oder Teile davon braun. In den meisten Fällen ist Verfärbung unwesentlich und darf nicht klinisch gegründet werden. Die Erhöhung der Pigmentation der Iris von einer oder beiden Augen wird hauptsächlich in Patienten mit einer Mischfarbe der Iris beobachtet, die auf einer braunen Farbe basiert. Das Rauschgift betrifft den nevi und die lentigo Iris nicht; die Anhäufung des Pigments im trabecular Netz oder dem vorderen Raum des Auges wird nicht bemerkt.

In der Bestimmung der Pigmentation der Iris seit mehr als 5 Jahren sind keine unerwünschten Auswirkungen der Pigmentationserhöhung sogar mit der Verlängerung der latanoprost Therapie entdeckt worden. In Patienten war der Grad der Abnahme in IOP dasselbe unabhängig vom Grad der Pigmentation der Iris. Deshalb kann die Behandlung mit latanoprost in Fällen der vergrößerten Pigmentation der Iris fortgesetzt werden, aber Patienten sollten unter der regelmäßigen Aufsicht sein und, je nachdem die klinische Situation, Behandlung unterbrochen werden kann.

Die Steigerung der Pigmentation der Iris wird gewöhnlich während des ersten Jahres nach der Einleitung der Behandlung selten nach dem zweiten oder dritten Jahr beobachtet. Nach dem vierten Jahr der Behandlung wurde diese Wirkung nicht beobachtet. Die Rate des Fortschritts der Pigmentation nimmt mit der Zeit ab und stabilisiert sich nach 5 Jahren. In entfernteren Begriffen wurden die Auswirkungen der vergrößerten Irispigmentation nicht studiert. Nach der Beendigung der Behandlung der Erhöhung der braunen Pigmentation wurde die Iris jedoch nicht bemerkt, die Verfärbung der Augen kann irreversibel sein.

Im Zusammenhang mit dem Gebrauch von latanoprost werden Fälle der Verdunklung der Augenlidhaut, die umkehrbar sein kann, beschrieben.

Latanoprost kann allmähliche Änderungen in Augenwimpern verursachen, und Vlieshaar, wie Verlängerung, Verdickung, hat Pigmentation, vergrößerte Dichte und eine Änderung in der Richtung auf das Wachstum von Augenwimpern vergrößert. Die Wimpernänderungen sind umkehrbar und gehen nach der Beendigung der Behandlung.

Patienten, die Fälle verwenden, um nur ein Auge zu behandeln, können heterochromia entwickeln.

Timolola maleate

Mit der aktuellen Anwendung des Beta-Blockers können dieselben unerwünschten Reaktionen, als in der Systemanwendung beobachtet werden.

Patienten mit schwerer Herzkrankheit sollten unaufhörlich kontrolliert werden, um Symptome vom Herzversagen auf eine rechtzeitige Weise zu entdecken. Mit der aktuellen Anwendung von timolol maleate kann es Fortschritt von Angina von Prinzmetal, peripherischen und zentralen Kreislaufunordnungen, arteriellem hypotension, bradycardia, Herzmisserfolg mit dem tödlichen Ergebnis, strengen Reaktionen vom Respirationsapparaten (einschließlich bronchospasm mit dem tödlichen Ergebnis in Patienten mit Bronchialasthma) geben.

Bevor das umfassende chirurgische Eingreifen die Ratsamkeit einer allmählichen Abschaffung des Beta-Blockers besprechen sollte. Vorbereitungen dieser Gruppe verletzen die Fähigkeit des Herzens, auf die Reflexbeta-Adrenergic-Anregung zu antworten, die das Risiko der Anästhesie erhöhen kann. Fälle von anhaltendem strengem arteriellem hypotension während Anästhesie und Schwierigkeiten, Herztätigkeit wieder herzustellen und aufrechtzuerhalten, werden beschrieben. Während der Operation können die Auswirkungen des Beta-Blockers mit genügend Dosen von adrenoreceptor Agonisten beseitigt werden.

Beta-Adrenoblockers kann die hypoglycemic Wirkung von mündlichen hypoglycemic Agenten erhöhen und die Symptome von der niedrigen Blutzuckergehalt maskieren. Sie sollten mit der Verwarnung in Patienten mit spontaner niedriger Blutzuckergehalt oder Zuckerkrankheit mellitus (besonders der labile Kurs) Empfang des Insulins oder der mündlichen hypoglycemic Agenten verwendet werden.

Die Therapie mit dem Beta-Blockers kann die Symptome von hyperthyroidism maskieren, eine scharfe Beendigung der Behandlung kann eine Verärgerung dieser Krankheit verursachen.

In der Behandlung des Beta-Adrenoblockers in Patienten mit atopy oder strengen anaphylactic Reaktionen zu verschiedenen Allergenen in einer Anamnese ist es möglich, die Antwort mit dem wiederholten Kontakt mit diesen Allergenen zu stärken. In diesem Fall, epinephrine (Adrenalin) in üblichen Dosen, verwendet, um anaphylactic Reaktionen anzuhalten, kann sich unwirksam erweisen.

In seltenen Fällen timolol verursacht maleate eine Steigerung der Muskelschwäche in Patienten mit myasthenia gravis oder myasthenic Symptomen (eg, diplopia, ptosis, verallgemeinerte Schwäche

Angedeuteter Gebrauch:

Erwachsene (einschließlich älterer Patienten) - 1 fallen auf das betroffene Auge (a) 1mal pro Tag.

Das Verpacken:

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Lagerung:

• Halten Sie sich von direktem Sonnenlicht fern.
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