Gebrauchsanweisung: Valsaforce

Dosierungsform: Dragees

Aktive Substanz: Valsartanum

ATX

C09CA03 Valsartan

Pharmakologische Gruppe

Empfängergegner von Angiotensin II [Empfängergegner von Angiotensin II (AT1-Subtyp)]

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie: Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; primäre Hypertonie; arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Zustand; Hypertensive-Krisen; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; hypertonische Krankheit; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; isolierte systolic Hypertonie

I15 Sekundäre Hypertonie: Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; Hypertonie; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Zustand; Hypertensive-Krisen; Hypertonie; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie; Nierenhypertonie; Hypertonie von Renovascular; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie

I15.0 Renovascular Hypertonie: Hypertensive Krise; Krankheiten von Renovascular; bösartige Hypertonie; isolierte systolic Hypertonie

I50.0 Congestive Herzversagen: Anasarca-Herz; Herzversagen von Decompensated congestive; Herzversagen von Congestive; Herzversagen von Congestive mit hohem afterload; Congestive chronisches Herzversagen; Cardiomyopathy mit dem strengen chronischen Herzversagen; ersetztes chronisches Herzversagen; die Schwellung mit dem Kreislaufmisserfolg; Ödem des Herzursprungs; Schwellung des Herzens; wassersüchtiges Syndrom in Krankheiten des Herzens; wassersüchtiges Syndrom im congestive Herzversagen; wassersüchtiges Syndrom im Herzversagen; wassersüchtiges Syndrom im Herzversagen oder Lebernzirrhose; richtiger ventrikulärer Misserfolg; Congestive Herzversagen; stehendes Herzversagen; Herzversagen mit der niedrigen Herzproduktion; Herzversagen ist ein chronischer; Herzödem; chronisches decompensated Herzversagen; chronisches Congestive Herzversagen; chronisches Herzversagen; die Änderung der Leber fungiert im Herzversagen

Zusammensetzung

Tabletten mit einem Filmüberzug bedeckt.

aktive Substanz: Valsartan 80 Mg; 160 Mg

Hilfssubstanzen: Milchzuckermonohydrat (Zuckermilch) - 17,7 / 35,4 Mg; Kartoffelstärke - 31.52 / 63.04 Mg; Povidone niedriges Molekulargewicht (PVP niedriges Molekulargewicht medizinisch 12600 ± 2700) - 3.2 / 6.4 Mg; Magnesium stearate - 1.6 / 3.2 Mg; Talk - 4.8 / 9.6 Mg; Silikondioxydkolloid (aerosil) - 3.2 / 6.4 Mg; MCC - 12.8 / 25.6 Mg

Membranenfilm: hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose oder hydroxypropylmethylcellulose) - 1.92 / 3.84 Mg; Titandioxyd - 1,6 / 3,2 Mg; Macrogol 4000 - 1,5 / 3 Mg (Polyäthylenglykol 4000); Tropeolin 0 - 0.16 / 0.32 Mg

Beschreibung der Dosierungsform

Tabletten: herum, biconvex, bedeckt mit einem Filmüberzug der gelben Farbe.

Wirkung von Pharmachologic

Weise der Handlung - antihypertensive.

Pharmacodynamics

Der aktive Hormon-RAAS ist angiotensin II, der von angiotensin I mit der Teilnahme des ASSES gebildet wird. Angiotensin II bindet zu spezifischen Empfängern, die auf Zellmembranen in verschiedenen Geweben gelegen sind. Es hat eine breite Reihe von physiologischen Auswirkungen, einschließlich, insbesondere sowohl direkte als auch indirekte Teilnahme in der Regulierung des Blutdrucks. Ein starker vasoconstrictor, angiotensin II Ursachen eine direkte pressor Antwort seiend. Außerdem fördert es Natriumsretention und stimuliert die Sekretion von aldosterone.

Valsartan - ein spezifischer Gegner von angiotensin II Empfänger, die für die mündliche Verwaltung beabsichtigt sind. Es hat eine auswählende gegnerische Wirkung auf den AT1 Empfängersubtyp, der für die bekannten Gefäßauswirkungen von angiotensin II verantwortlich ist.

Die Folge der Blockade von AT1-Empfängern ist eine Steigerung der Plasmakonzentration von angiotensin II, der stimulieren kann, hat AT2 Empfänger frei gemacht. Hat keine agonistic Tätigkeit gegen AT1 Empfänger. Die Sympathie von valsartan für AT1 Empfänger ist etwa 20,000mal höher als für AT2 Empfänger.

In der Behandlung von valsartan in Patienten mit arterieller Hypertonie gibt es eine Abnahme im Blutdruck, der nicht durch eine Änderung in der Pulsrate begleitet ist. Der Anfall der antihypertensive Handlung wird 2 Stunden nach der Einnahme einer einzelnen Dosis und eines Maximums nach 4-6 Stunden beobachtet; die Dauer der Handlung ist mehr als 24 Stunden. Für wiederholte Vorschrifte des Rauschgifts wird die maximale Abnahme im Blutdruck, unabhängig von der genommenen Dosis, gewöhnlich innerhalb von 2-4 Wochen erreicht und wird am erreichten Niveau während der anhaltenden Therapie aufrechterhalten.

Es gibt kein Abzugsyndrom mit der plötzlichen Unterbrechung der Aufnahme.

Pharmacokinetics

Nach der Aufnahme ist Absorption schnell, aber der Grad der Absorption ändert sich weit. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit von valsartan ist 23 %.

Die Pharmacokinetic-Kurve hat einen Mehrexponentialcharakter nach unten (T1 / 2 im α-phase - <1 h und T1 / 2 im β-phase - etwa 9 h).

Im Rahmen studierter Dosen ist die Kinetik von valsartan geradlinig. Mit dem wiederholten Gebrauch des Rauschgifts wurden keine Änderungen in den kinetischen Parametern bemerkt. Wenn er das Rauschgift einmal täglich nimmt, ist cumulation unwesentlich. Plasmakonzentrationen in Frauen und Männern waren ähnlich.

Valsartan ist zu Serumsproteinen, hauptsächlich Albumin größtenteils um (94-97 %) gebunden. Vss - niedrig (etwa 17 Liter). Im Vergleich mit dem hepatischen Blutfluss (etwa 30 l / h) kommt die Plasmaabfertigung von valsartan relativ langsam (etwa 2 l / h) vor. Es ist excreted durch das Eingeweide - 70 %, durch die Nieren - 30 %, größtenteils unverändert.

Pharmacokinetics in ausgewählten Gruppen von Patienten

Patienten des fortgeschrittenen Alters. In einigen älteren Patienten war die Systemwirkung von valsartan etwas ausgesprochener als in jungen Patienten, aber keine klinische Bedeutung davon wurde gezeigt.

Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion. Es gab keine Korrelation zwischen Nierenfunktion und Systemaussetzung von valsartan, der erwartet werden sollte, vorausgesetzt, dass für diese Substanz die Niereabfertigung nur 30 % des Gesamtabfertigungswerts ist. Deshalb, in Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion, ist Dosisanpassung nicht erforderlich. Jedoch hat valsartan einen hohen Grad der Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen, so ist seine Beseitigung in hemodialysis unwahrscheinlich.

Patienten mit der verschlechterten Lebernfunktion. Etwa 70 % des Betrags der absorbierten Dosis des Rauschgifts sind excreted mit der Galle, größtenteils unverändert. Valsartan erlebt bedeutenden biotransformation nicht, und, wie erwartet werden kann, entspricht die Systemaussetzung von valsartan dem Ausmaß der hepatischen Schwächung nicht. Deshalb, in Patienten mit der hepatischen Unzulänglichkeit des non-biliary Ursprungs und ohne cholestasis, ist keine Anpassung der Dosis des Rauschgifts erforderlich.

Anzeigen des Rauschgifts Valsaforce

arterielle Hypertonie;

Chronisches Herzversagen (II-IV funktionelle Klasse gemäß der NYHA-Klassifikation) in Patienten, die Standardtherapie, incl erhalten. Diuretika, Herzglycosides, sowie HERVORRAGENDE Hemmstoffe oder β-blockers (nicht gleichzeitig). Der Gebrauch von jedem dieser Rauschgifte ist nicht obligatorisch.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zu einigen der Bestandteile des Rauschgifts;

Strenge Verletzungen der Leber (biliary Zirrhose, cholestasis);

Milchzuckerintoleranz, lactase Mangel, Traubenzucker-Galactose malabsorption Syndrom;

Schwangerschaft;

Laktationsperiode;

Alter zu 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht gegründet).

Mit der Verwarnung: bilateraler stenosis der Nierenarterien; Stenosis der Arterie einer einzelnen Niere; mit einer Diät mit einer beschränkten Aufnahme von Natrium; Bedingungen, die durch eine Abnahme in BCC (einschließlich Diarrhöe begleitet sind, sich erbrechend); Licht und gemäßigte Störung der Lebernfunktion des non-biliary Ursprungs, ohne cholestasis vor dem Hintergrund des Hindernisses der biliary Fläche; Nierenmisserfolg (Cl creatinine weniger als 10 ml / Minute); hemodialysis; nach Niereversetzung; Hyperaldosteronism; Aorta- und Mitralstenosis; hypertrophischer cardiomyopathy.

Anwendung der Schwangerschaft und des Stillens

Der Gebrauch des Rauschgifts in Schwangerschaft wird kontraindiziert. Im Falle Schwangerschaft während der Behandlung sollte das Rauschgift verworfen werden. Während der Laktation sollte Stillen angehalten werden.

Nebenwirkungen

Frequenz von Nebenwirkungen: sehr häufig - 1 / 10; häufig - 1 / 100, <1/10; selten - 1 / 1000, <1/100; selten - 1 / 10000, <1/1000; sehr selten - <1/10000, einschließlich individueller Nachrichten.

Von der Seite des Zentralnervensystems: häufig - Schwindel, incl. Der Postural; selten - Kopfweh, Gleichgewichtsstörung, Schlaflosigkeit; selten - eine Synkope (wenn verwendet, nach einem Herzanfall).

Seitens des Respirationsapparaten: häufig - obere Atemwegeninfektionen, Rachenkatarrh, rhinitis, Sinusitis; selten - Husten.

Seitens des CAS: häufig - eine ausgesprochene Abnahme im Blutdruck und orthostatic hypotension; selten (wenn verwendet, nach einem Herzanfall) - Herzversagen.

Von der Seite des Verdauungssystems: selten - Bauchschmerzen, Brechreiz, Diarrhöe.

Von der Haut und dem subkutanen Fett: selten - Hautausschlag.

Vom musculoskeletal System: häufig - Rückenschmerz, arthralgia; Frequenz unbekannt - myalgia, Muskelschwäche, myositis, rhabdomyolysis.

Vom genitourinary System: selten - verminderte Libido; sehr selten - Nierenfunktionsstörung.

Allergische Reaktionen: sehr selten - angioedema, Hautausschlag, juckend; Frequenz ist - Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich der Serumskrankheit und vasculitis unbekannt.

Laborhinweise: Selten - nehmen im Inhalt des Serumsstickstoffharnstoffs zu; Frequenz unbekannt - nimmt im Hämoglobin und der hematocrit Konzentration, neutropenia, thrombocytopenia, hypercreatininemia, hyperbilirubinemia, der vergrößerten Tätigkeit von hepatischem transaminases, hyperkalemia ab.

Anderer: häufig - allgemeine Schwäche; selten - hat Ödem, asthenia, Erschöpfung vergrößert.

Wechselwirkung

Klinisch bedeutende negative Wechselwirkungen mit solchen Rauschgiften wie cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenolol, indomethacin, hydrochlorothiazide, amlodipine und glibenclamide sind nicht offenbart worden.

Da valsartan keinem bedeutenden Metabolismus unterworfen wird, ist es unwahrscheinlich, dass klinisch bedeutende Wechselwirkungen mit anderen Rauschgiften am metabolischen Niveau, die sich aus der Induktion oder Hemmung des cytochrome P450 Systems ergeben.

Ungeachtet der Tatsache dass valsartan zu Plasmaproteinen größtenteils gebunden wird, ist keine bedeutende Wechselwirkung mit diclofenac, furosemide und warfarin offenbart worden.

Wenn verbunden, mit Diuretika (besonders in hohen Dosen) kann die hypotensive Wirkung zunehmen. Der gleichzeitige Gebrauch mit kaliumsverschonenden Diuretika (eg spironolactone, triamterene, amiloride), Kaliumsvorbereitungen oder kaliumsenthaltende Salze kann zu einer Steigerung des Kaliums im Serum führen. Wenn solche Kombinationsbehandlung notwendig betrachtet wird, sollte Sorge genommen werden.

Wenn verwendet, gleichzeitig mit Lithiumvorbereitungen (Lithiumkarbonat) sind eine umkehrbare Steigerung des Lithiuminhalts im Plasma und eine Steigerung seiner Giftigkeit mit der Entwicklung der Lithiumvergiftung möglich. Verwarnung ist ratsam, um Lithiumvorbereitungen concomitantly mit der Vorbereitung Valsafors in solchen Patienten zu verwenden, es wird empfohlen, die Konzentration von Lithium in Plasma zu kontrollieren.

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von valsartan mit NSAIDs (einschließlich auswählender Hemmstoffe des STEUERMANNES 2 oder Azetylsalizylsäure in einer täglichen Dosis von mehr als 3 g / Tag und anderer nichtauswählender NSAIDs) ist eine Abnahme in der hypotensive Wirkung von valsartan möglich. Der gleichzeitige Gebrauch von valsartan (und anderer angiotensin II Empfängergegner) und NSAIDs erhöht das Risiko der Nierenfunktionsstörung, einschließlich des akuten Nierenmisserfolgs (gewöhnlich umkehrbar) und eine Steigerung des Kaliums im Plasma (hyperkalemia) besonders älterer Patienten und in Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion. Sorge sollte genommen werden, wenn man valsartan und NSAIDs concomitantly verwendet. Nach dem Anfang der Kombinationstherapie, und auch während der Behandlung ist es notwendig, den BCC und die Nierefunktion zu kontrollieren.

Gemäß den Ergebnissen in der Vitro-Studie ist valsartan ein Substrat für die hepatischen Transportproteine OATP1B1 und MRP2. Die gleichzeitige Verwaltung der Vorbereitung Valsafors mit Hemmstoffen des Transportvorrichtungsproteins OATP1B1 (rifampicin, cyclosporin) und mit dem Hemmstoff des Transportvorrichtungsproteins MRP2 (ritonavir) kann die Systemaussetzung von valsartan (Cmax in Plasma und AUC) vergrößern.

Das Dosieren und Verwaltung

Innen, nicht flüssig, unabhängig von der Nahrungsmittelaufnahme.

Mit arterieller Hypertonie ist die empfohlene Dosis 80 Mg einmal täglich. Wirkung von Antihypertensive entwickelt sich innerhalb von 2 Wochen der Behandlung; die maximale Wirkung wird nach 4 Wochen beobachtet. Jene Patienten, die keine entsprechende Verminderung des Blutdrucks, eine tägliche Dosis erreichen können, können zu 160 Mg vergrößert werden oder haben zusätzlich diuretische Rauschgifte vorgeschrieben. Die maximale tägliche Dosis ist 320 Mg.

Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion oder Patienten mit der hepatischen durch cholestasis nicht begleiteten Unzulänglichkeit brauchen die Dosis des Rauschgifts nicht zu ändern.

Valsaforce kann auch zusammen mit anderen antihypertensive Rauschgiften verwaltet werden.

Im chronischen Herzversagen ist die empfohlene anfängliche Dosis 40 Mg 2mal pro Tag. Es ist möglich, die Dosis zu 80 Mg zweimal täglich, mit gutem tolerability - bis zu 160 Mg 2mal pro Tag allmählich zu vergrößern. Die maximale tägliche Dosis ist in 2 Dosen geteilte 320 Mg.

In Patienten, die gleichzeitig Diuretika, sowie in Patienten mit dem chronischen Herzversagen erhalten, ist die regelmäßige Überwachung der Nierefunktion notwendig. Wenn es klinische Zeichen von arteriellem hypotension gibt, ist es notwendig, die Dosis zu reduzieren.

Überdosis

Symptome: gekennzeichnete Abnahme im Blutdruck.

Behandlung: gastrischer lavage, IV 0.9-%-Lösung des Natriumchlorids. Hemodialysis ist unwirksam.

Spezielle Instruktionen

Mangel im Körper von Natrium und / oder reduzierter BCC. In Patienten mit dem strengen Natriumsmangel und / oder reduzierter bcc, zum Beispiel hohe Dosen von Diuretika in seltenen Fällen erhaltend, hat klinisch ausgesprochen, dass arterieller hypotension am Anfall der Behandlung von Valsafors vorkommen kann.

Vor dem Anfang der Behandlung ist es notwendig, das Natrium und / oder BCC-Inhalt im Körper, zum Beispiel durch das Verringern der Dosis des Diuretikums zu korrigieren. Wenn sich der arterielle hypotension entwickelt, sollte der Patient auf dem Rücken und, nötigenfalls, eine intravenöse Einführung der physiologischen Salzquelle gelegt werden. Nachdem sich die BP stabilisiert, kann die Behandlung fortgesetzt werden.

Stenosis der Nierenarterie. Vorausgesetzt, dass andere Rauschgifte, die RAAS betreffen, eine Steigerung des Serumsharnstoffs und creatinine Niveaus in Patienten mit bilateralem oder einseitigem stenosis der Nierenarterie verursachen können, wird die systematische Überwachung dieser Hinweise vorsorglich empfohlen.

Verschlechterte Nierenfunktion. Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion brauchen die Dosis des Rauschgifts nicht anzupassen. Jedoch, mit strengen Störungen (wenn Cl creatinine weniger als 10 ml / Minute ist), ist Verwarnung ratsam.

Verletzung der Funktion der Leber. Patienten mit der hepatischen Unzulänglichkeit brauchen die Dosis des Rauschgifts nicht anzupassen. Valsartan ist hauptsächlich unverändert mit der Galle excreted, aber in Patienten mit dem Gallenkanalhindernis wird die valsartan Abfertigung reduziert. Wenn sie das Rauschgift vorschreiben, sollten diese Patienten sehr sorgfältig sein.

Chronisches Herzversagen. Wegen der Beklemmung von RAAS in empfindlichen Patienten sind Änderungen in der Nierenfunktion möglich. In Patienten mit dem strengen chronischen Herzversagen kann die Behandlung mit HERVORRAGENDEN Hemmstoffen und angiotensin Empfängergegnern durch oliguria und / oder Zunahme von azotemia und (selten) akuter Nierenmisserfolg und / oder tödlich begleitet werden. Deshalb ist es notwendig, das Ausmaß der Nierenfunktionsstörung in Patienten mit dem Herzversagen zu bewerten.

Im chronischen Herzversagen kann valsartan sowohl als Monotherapie als auch zusammen mit anderen Agenten - Diuretika, Herzglycosides, sowie HERVORRAGENDE Hemmstoffe oder β-blockers vorgeschrieben werden.

In Patienten mit dem chronischen Herzversagen sollte Vorsicht geübt werden, wenn man eine Kombination eines HERVORRAGENDEN Hemmstoffs, eines β-blocker und valsartan verwendet.

In arterieller Hypertonie kann valsartan sowohl als eine Monotherapie als auch zusammen mit anderen antihypertensive Rauschgiften insbesondere mit Diuretika verwaltet werden.

Mit hyperaldosteronism ist es notwendig, das Niveau von aldosterone in biologischen Flüssigkeiten zu kontrollieren.

Wirken Sie auf die Fähigkeit ein, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern. Es sollte mit der Verwarnung während der Arbeit verwendet werden, vergrößerte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von bewegenden und geistigen Reaktionen verlangend.

Ausgabenform

Tabletten, filmgekleidet, 80 Mg, 160 Mg. Für 28 Etikett. In Dosen von Glas mit geschraubten Plastikkappen oder Dosen von Glas mit Deckeln, die PE, oder in Dosen des Polymers ziehen. Der Freiraum in der Bank ohne ein Siegel stopft gefüllt mit Rohbaumwolle medizinisch hygroskopisch zu.

Durch 10 oder 14 Tabletten. In einem Konturenineinandergreifenkasten, der aus dem PVC-Film und der Folie von Aluminium gemacht ist, hat lackiert gedruckt.

Jede Bank, 2, 3 contourcell Sätze von 10 Etikett. Oder 1, 2 contourcell Verpackung von 14 Tabletten. Gestellt in einem Satz von Karton.

Bedingungen der Versorgung von Apotheken

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen des Rauschgifts Valsaforce

In einem trockenen, dem dunklen Platz bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Das Bordleben des Rauschgifts Valsaforce

2 Jahre.

Verwenden Sie außer dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.