Gebrauchsanweisung: Urotol

Aktive Substanz: Tolterodine

ATX Code

G04BD07 Tolterodine

Pharmakologische Gruppe

M Cholinolytics

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

N31.1 Reflex neuropathic Blase, nicht anderswohin klassifiziert

hyperreflexia, Überaktive Blase, detrusor hyperreflexia, detrusor hyperreflexia

N31.2 neurogenic Blasenschwäche, nicht anderswohin klassifiziert

Harninkontinenz in einer anstrengenden Situation, Atonie der Blase, Atonie der Blase (der Schließmuskel) (neurogenic), Verschlechterte Funktion des Schließmuskels der Blase, Blasenunordnungen von Neurogenic, Blasenunordnung von Neurogenic, Blase von Neurogenic, Funktionellen Unzulänglichkeit des Schließmuskels der Blase, Befehlender Inkontinenz

N39.3 Unwillkürliche Urinabsonderung

Harninkontinenz in Frauen, Anishuriya, Harninkontinenz

N39.4 Andere angegebene Typen der Harninkontinenz

Harninkontinenz, Bettnässen, Häufige nächtliche Urinabsonderung, Harninkontinenz in Frauen, Anishuriya, Primärem nächtlichem enuresis, Primärem nächtlichem enuresis in Kindern

R32 unangegebene Harninkontinenz

Tageszeit enuresis, Blaseninstabilität von Idiopathic, Harninkontinenz, nocturia, Die Unordnung der Blasenschließmuskelfunktion, Spontanen Urinabsonderung, Mischformen der Harninkontinenz, Funktionellen Unordnungen von micturition, Funktionellen micturition Unordnungen, Funktionellen enuresis in Kindern, Enuresis

R39.1 Andere Schwierigkeiten mit micturition

Häufige Urinabsonderung, Harnretention, strangury, Versperrter Fluss des Urins, Verletzung der Urinabsonderung, Verletzung der Urinabsonderung, Verletzung des Blasenleerens, Verletzung des Ausflusses des Urins, der Häufigen Urinabsonderung, der Abnormitäten der Urinabsonderung

Struktur und Zusammensetzung

Tabletten, die mit einer Filmmembran 1 Etikett angestrichen sind.

aktive Substanz:

Tolterodine hydrotartrate 1/2 Mg

Excipients

Kern: MCC - 73/146 Mg; Natrium carboxymethyl Stärke (Typ A) 3.5 / 7 Mg; Silikondioxyd gallertartig - 1/2 Mg; Natrium stearyl fumarate - 1.5 / 3 Mg

Filmmembran: hypromellose 2910/5 - 1.75 / 3.5 Mg; Macrogol 6000 - 0.3 / 0.6 Mg; Titandioxyd - 0.15 / 0.4 Mg; Talk - 0.25 / 0.5 Mg; Färben Sie Eisenoxid gelb - 0.05 / - Mg

Beschreibung der Dosierungsform

Die Tabletten, die mit einem Filmdeckel, 1 Mg bedeckt sind: herum, biconcave, gelbe Farbe.

Tabletten, filmgekleidet, 2 Mg: herum, biconvex, weiß.

Pharmachologic-Wirkung

Pharmakologische Handlung - antidizuricheskoe, M cholinoblocking.

Pharmacodynamics

Tolterodin und seine 5-hydroxymethyl Ableitung sind für muscarinic Empfänger hoch spezifisch, blockieren konkurrenzfähig M cholinergic Empfänger mit der höchsten Selektivität für Blasenempfänger (im Vergleich mit Speicheldrüsenempfängern). Das Rauschgift reduziert den Ton der glatten Muskeln der Harnfläche, detrusor zusammenziehbare Tätigkeit, und reduziert auch Speichelfluss.

In Dosen, die therapeutisch, das unvollständige Leeren von Ursachen der Blase überschreiten, und vergrößert den Betrag des restlichen Urins.

Die therapeutische Wirkung von tolterodine wird in 4 Wochen erreicht. Tolterodin hemmt CYP2D6, 2C19, 3A4 oder 1A2 nicht.

Pharmacokinetics

Ansaugen. Nach der Einnahme des Rauschgifts innen wird tolterodine vom Verdauungstrakt schnell absorbiert. Cmax im Serum wird nach 1-2 Stunden erreicht. Im Rahmen therapeutischer Dosen (1-4 Mg) dort ist eine geradlinige Beziehung zwischen dem Wert von Cmax im Serum und der Dosis des Rauschgifts.

Die absolute Bioverfügbarkeit von tolterodine ist 65 % in Personen mit dem CYP2D6 Mangel und 17 % in den meisten Patienten.

Essen betrifft die Bioverfügbarkeit des Rauschgifts nicht, obwohl sich die Konzentration von tolterodine erhebt, wenn es mit dem Essen genommen wird.

Vertrieb. Tolterodin und der 5-hydroxymethyl metabolite binden hauptsächlich zum orosomucoid. Bruchteile ohne Beziehung sind 3.7 und 36 % beziehungsweise. Vd tolterodine ist 113 Liter gleich.

Wegen des Unterschieds in der Schwergängigkeit zu den Proteinen von tolterodine und dem 5-hydroxymethyl metabolite ist der AUC von tolterodine in Personen mit dem CYP2D6 Mangel der Summe der AUC-Werte von tolterodine und dem 5-hydroxymethyl metabolite in den meisten Patienten mit derselben Dosierungsregierung nah. Deshalb sind die Sicherheit, tolerability und klinische Wirkung des Rauschgifts der Tätigkeit von CYP2D6 unabhängig.

Metabolismus. Tolterodin ist allgemein metabolized in der Leber mit dem polymorphen Enzym CYP2D6, um einen pharmakologisch aktiven 5-hydroxymethyl metabolite zu bilden, der dann metabolized zu 5-carboxylic Säure und N-dealkylated 5-carboxylic Säure ist. 5-hydroxymethyl metabolite hat pharmakologische Eigenschaften in der Nähe vom tolterodine, und in den meisten Patienten erhöht die Wirkung des Rauschgifts.

In Personen mit einem reduzierten Metabolismus (mit einem Mangel an CYP2D6) ist tolterodine dealkylated mit dem CYP3A4 isoenzymes, um N-dealkylated tolterodine zu bilden, der pharmakologische Tätigkeit nicht besitzt.

Ausscheidung. Die Körperabfertigung von tolterodine im Serum in den meisten Patienten ist ungefähr 30 l / h. Nach der Einnahme von T1 / 2 ist tolterodine 2-3 Stunden und T1 / 2 5-hydroxymethyl metabolite 3-4 Stunden. In Personen mit einem verminderten Metabolismus von T1 / 2, ungefähr 10 Stunden.

Die Abnahme in der Abfertigung der anfänglichen Zusammensetzung in Personen mit dem CYP2D6 Mangel führt zu einer Steigerung der Konzentration von tolterodine (ungefähr 7-fach) vor dem Hintergrund nicht feststellbare Konzentrationen des 5-hydroxymethyl metabolite.

Etwa 77 % von tolterodine sind excreted im Urin und 17 % - mit Fäkalien. Der weniger als 1 % der Dosis ist unverändert und ungefähr 4 % - in der Form eines 5-hydroxymethyl metabolite excreted. 5-carboxylic Säure und N-dealkylated 5-carboxylic Säure setzen etwa 51 und 29 % des Betrags excreted im Urin beziehungsweise ein.

Pharmacokinetics in speziellen klinischen Fällen

Der AUC-Wert von tolterodine und seinem aktiven 5-hydroxymethyl metabolite nimmt ungefähr 2-fach in Patienten mit Zirrhose der Leber zu.

Der AUC durchschnittliche Wert von tolterodine und 5-hydroxymethyl metabolite ist in Patienten mit der strengen Nierenschwächung (GFR <30 mL / Minute) 2mal höher. Der Plasmainhalt anderen metabolites in diesen Patienten ist (12mal) viel höher. Die klinische Bedeutung einer Steigerung des AUC dieser metabolites ist unbekannt.

Anzeigen

Hyperreflexia (Hyperaktivität, Instabilität) der Blase, die durch den häufigen, obligatorischen Drang manifestiert ist zu urinieren, hat Frequenz der Urinabsonderung und / oder Harninkontinenz vergrößert.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zu den Bestandteilen des Rauschgifts;

Retention der Urinabsonderung;

Non-treatable Winkelverschlussglaukom;

Myasthenia gravis;

Strenge Geschwürkolik;

Megadoppelpunkt;

Alter zu 18 Jahren.

Mit der Verwarnung: Das strenge Hindernis der niedrigeren Harnfläche (wegen der Gefahr der Retention der Urinabsonderung), einer vergrößerten Gefahr von vermindertem gastrointestinal motility, hemmenden Krankheiten des Verdauungstrakts (eg stenosis des Pförtners), hepatische oder Nierenunzulänglichkeit (sollte tägliche Dosis nicht 2 Mg überschreiten), Nervenleiden, hiatal Bruchöffnungsöffnungen.

Schwangerschaft und Laktation

Der Gebrauch von tolterodine in Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Vorteil der Therapie für die Mutter die potenzielle Gefahr zum Fötus überschreitet. Da Daten auf der Ausscheidung von tolterodine mit Brustmilch nicht verfügbar sind, sollte der Gebrauch des Rauschgifts während der Laktation vermieden werden.

Frauen des Entbindungsalters sollten zuverlässige Methoden der Schwangerschaftsverhütung während der Therapie mit tolterodine verwenden.

Nebenwirkungen

Vom Immunsystem: allergische Reaktionen, (das sehr seltene) Ödem von Quincke.

Vom Nervensystem: Nervosität, verschlechtertes Bewusstsein, Halluzinationen, Schwindel, Schläfrigkeit, paresthesia, Kopfweh.

Seitens der Organe der Vision: trockene Augen, Störung der Anpassung.

Vom CCC: tachycardia, vergrößerte Herzrate, arrhythmia (selten).

Von der gastrointestinal Fläche: trockener Mund, Verdauungsstörung, Verstopfung, Unterleibsschmerz, Flatulenz, das Erbrechen, selten - gastroesophageal Ebbe.

Von der Haut: trockene Haut.

Vom Harnsystem: Verzögerungsurinabsonderung.

Anderer: vergrößerte Erschöpfung, Brustschmerz, peripherisches Ödem, Bronchitis, Gewichtszunahme.

Wechselwirkung

Die gleichzeitige Verwaltung von tolterodine mit starken Hemmstoffen von CYP3A4, wie Macrolide-Antibiotika (erythromycin und clarithromycin), Antipilzagenten (ketoconazole, itraconazole und miconazole), ziehen Hemmstoffe pro-auf, sollten wegen der Möglichkeit der zunehmenden Serumsalbuminkonzentration vermieden werden, die die Gefahr der Rauschgiftüberdosis vergrößert.

Agonists muscarinic cholinergic Empfänger reduzieren die Wirksamkeit von tolterodine.

Rauschgifte, die anticholinergic Eigenschaften haben, erhöhen Handlung und vergrößern die Gefahr von Nebenwirkungen.

Das Rauschgift schwächt die Wirkung der Pro-Kinetik (metoclopramide, cisapride). Mögliche pharmacokinetic Wechselwirkung mit Rauschgiften metabolized durch den cytochrome P450 isoenzymes CYP2D6 oder CYP3A4 (inducers und Hemmstoffe). Die Co-Verwaltung mit fluoxetine (ein starker Hemmstoff von CYP2D6, der metabolized zu norfluoxetine, einem Hemmstoff von CYP3A4 ist) führt nur zu einer geringen Steigerung des ganzen AUC von tolterodine und seinem aktiven 5-hydroxymethyl metabolite, der keine klinisch bedeutende Wechselwirkung verursacht.

Es gibt keine Wechselwirkung mit warfarin und verbundenen oralen Empfängnisverhütungsmitteln (ethinyl estradiol / levonorgestrel enthaltend).

Tolterodin ist nicht ein Hemmstoff von CYP2D6, 2C19, 3A4, 1A2 deshalb, wie man erwartet, vergrößert es das Niveau von Rauschgiften nicht, die metabolized durch diese isoenzymes in Plasma mit der Co-Verwaltung mit tolterodine sind.

Das Dosieren und Verwaltung

Innen, unabhängig von der Nahrungsmittelaufnahme, 1 Tisch. 2 Mg 2mal pro Tag. Die Gesamtdosis des Rauschgifts kann auf 2 Mg / Tag (1 Tisch 1 Mg 2mal pro Tag) reduziert, auf der individuellen Toleranz des Rauschgifts gestützt werden.

Für Verletzungen der Leber und / oder Nierefunktion, sowie mit dem gleichzeitigen Gebrauch mit ketoconazole oder anderen starken Hemmstoffen von CYP3A4 wird es empfohlen, die Dosis auf 1 Mg 2mal pro Tag zu reduzieren.

Die Wirksamkeit der Therapie sollte danach 2-3 Monate nach dem Anfang der Behandlung wiederbewertet werden.

Überdosis

Symptome: Paresis der Anpassung, mydriasis, schmerzhafter Drang, Halluzinationen, strenge Aufregung, Konvulsionen, Atmungsmisserfolg, tachycardia, Verlängerung des QT-Zwischenraums, Harnretention zu urinieren.

Behandlung: gastrischer lavage, die Ernennung von Aktivkohle. Mit der Entwicklung von Halluzinationen, starken Erregung - physostigmine, mit Konvulsionen oder strenger Erregung - anxiolytics der benzodiazepine Struktur, mit dem entwickelten Atmungsmisserfolg - fällt IVL, mit tachycardia - β-adrenoblockers, mit der Harnretention - catheterization der Blase, mit mydriasis - pilocarpine im Auge und / Oder das Übertragen des Patienten zu einem dunklen Platz.

Form des Problems

Tabletten, filmgekleidet, 1 Mg oder 2 Mg. Gemäß der Tabelle 14. In der Blase des PVCES / PVDC / Al. Durch 2 oder 4 Bl. Gelegt in einen Pappkasten.

Bedingungen der Versorgung von Apotheken

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen

Bei Temperaturen nicht höher als 25 ° C, im ursprünglichen Verpacken.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben

2 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.