Gebrauchsanweisung: Triptorelin (Triptorelinum)

Chemischer Name:

D tryptophan 6 gonadorelin Azetat

Pharmakologische Gruppe

Hormone des hypothalamus, der pituitären Drüse, gonadotropins und ihrer Gegner

Antineoplastic hormonale Agenten und Hormongegner

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

C61 Bösartige Geschwulst der Vorsteherdrüse

Adenocarcinoma der Vorsteherdrüse, Hormonabhängigen Vorsteherdrüsenkrebses, Hormonwiderstandsfähigen Vorsteherdrüsenkrebses, Bösartiger Geschwulst der Vorsteherdrüse, Bösartiger Geschwulst der Vorsteherdrüse, Krebsgeschwürs der Vorsteherdrüse, Lokal verteilten non-metastatic Vorsteherdrüsenkrebses, hat Lokal Vorsteherdrüsenkrebs, Lokal Ausbreitungsvorsteherdrüsenkrebs, Metastatic pro-statisches Krebsgeschwür, Vorsteherdrüsenkrebs von Metastatic, Metastatic hormonwiderstandsfähiger Vorsteherdrüsenkrebs, Non-metastatic Vorsteherdrüsenkrebs, Unvereinbarer Vorsteherdrüsenkrebs, Vorsteherdrüsenkrebs, Vorsteherdrüsenkrebs, Allgemeiner Vorsteherdrüsenkrebs, Testosterondepotvorsteherdrüsenkrebs vorgebracht

D25.9 Unangegebener Gebärmutterleiomyoma

E30.1 Frühpubertät

Frühpubertät, sexuelle Frühentwicklung, Frühpubertät in Mädchen, Frühe Pubertät, Primäre Frühpubertät

N80 Endometriosis

Endometrioid endometriosis

N91.2 Amenorrhea, unangegeben

Diagnose von amenorrhea, Fehlen Sie vom Menstruationszyklus, Angeborenem amenorrhea

Z31.1 Künstliche Befruchtung

Zaun des Eies, ICSI (Intra Cytoplasmic Spermaeinspritzung), Kontrollierte Eierstockanregung, Kontrollierter Supereisprung, Kontrollierter Supereisprung in der künstlichen Befruchtung, Behandlung der Befruchtung, Fruchtbarmachung künstlicher, Vorzeitiger Eisprung, Das IVF-Programm, Das Programm in der vitro Fruchtbarmachung, Supereisprung

Code CAS

57773-63-4

Eigenschaften

Antigeschwulsthormon, eine synthetische Entsprechung des gonadotropin Ausgabe des Hormons (GnRH).

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - Antigeschwulst, cytostatic, antigonadotropic.

Mit der anfänglichen oder periodisch auftretenden Anwendung stimuliert die Ausgabe des vorderen Lappens der pituitären Drüse LH und FSH. In dieser Beziehung, in den ersten paar Tagen der Therapie, gibt es eine vergängliche Steigerung des Niveaus von Oestrogen und Testosteron. Später blockiert es die Ausgabe von gonadotrophic Hormonen durch die pituitäre Drüse - LH, FSH, reduziert den Inhalt von Androgenen und Oestrogen im Blut. Triptorelin hat mehr Tätigkeit als ein natürliches Hormon. Die maximale Wirkung entwickelt sich in 3-4 Wochen (die Zunahme von gonadotropins - LH und FSH halten völlig, die Produktion des Oestrogens durch die Eierstockabnahmen zum Niveau des Klimakteriums, die Produktion von Androgenen - vor dem Postastratsionnogo-Staat an). Nach der Unterbrechung der Behandlung wird die physiologische Sekretion von Hormonen wieder hergestellt.

Carcinogenicity, mutagenicity, Effekten auf die Fruchtbarkeit

Es gab keine nachteilige Wirkung auf die Fruchtbarkeit oder Gesamtfortpflanzungskapazität in Ratten mit täglichen Dosen, die die empfohlene therapeutische Dosis für Menschen (in Bezug auf die Körperfläche) von 0.2 überschreiten; 2- und 16mal, oder 20 μg / Kg. Außerdem gab es keine Nebenwirkungen in der F1 Generation der Nachkommenschaft. Studien, um die Wirkung von tryptorelin auf der Fruchtbarkeit in Ratten männlichen Geschlechts zu bewerten, sind nicht ausgeführt worden.

Die Depotform veröffentlicht allmählich tryptorelin von der Oberfläche der Mikrokapseln und erhält eine therapeutische Konzentration im Blut (200-500 ng / ml) seit 30 Tagen nach einer einzelnen Einspritzung aufrecht. Bioverfügbarkeit mit / M Einführung - 38,8 %, mit p / k - 69 %. Tmax nach der SC Verwaltung - 1 Stunde. Danach iv Einführung von 0.5 Mg von tryptorelin, das offenbare Volumen des Vertriebs in gesunden Freiwilligen männlichen Geschlechts ist 30-33 Liter. Bindet zu Plasmaproteinen nicht. Der Metabolismus von triptorelin in Menschen ist unbekannt, es gibt keinen metabolites. Der Gesamtplasmacl (162 ml / Minute) besteht aus schnellen und langsamen Bestandteilen. Beseitigt 3mal langsamer als natürlicher gonadotropin Ausgabe des Hormons (niedrige biotransformation Rate). Nach der intravenösen Verwaltung von 0.5 Mg von triptorelin in Männern mit der normalen Nierenfunktion (Creatinine 150 ml Cl / Minute) T1 / 2 - 2.81 h, mit dem creatinine 40 ml Cl / Minute - 6.56 h, mit dem creatinine 9 Ml Cl / Minute - 7.65 h. In Männern mit einer Verletzung der Leber fungieren und ein Mittelcl creatinine 90 ml / Minute - 7.58 h.

Anzeigen

Endometriosis (bestätigt laparoscopically in Gegenwart von Anzeigen für die Eierstockunterdrückung und kein chirurgisches Eingreifen), Gebärmuttermyoma (um die Größe vor der chirurgischen Eliminierung zu reduzieren), symptomatische Behandlung des progressiven hormonabhängigen Vorsteherdrüsenkrebses (eine Alternative zur chirurgischen Entmannung, Testosteronsekretion zu unterdrücken), frühe Pubertät, Programm in der vitro Fruchtbarmachung, hypogonadotropic amenorrhea.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit (einschließlich zu anderen Entsprechungen von GnRH), in Männern - hormonunabhängiger Vorsteherdrüsenkrebs, Bedingung nach der Prostatectomy, Metastase zum Stachel oder Hindernis der Harnfläche; Frauen - osteoporosis (vergrößerte Gefahr der Entwicklung oder klinischen Manifestationen).

Beschränkungen

Polyblaseneierstock (wenn verwendet, im IVF-Programm).

Schwangerschaft und Laktation

Kontraindiziert in Schwangerschaft (sind entsprechende und ausschließlich kontrollierte Studien nicht durchgeführt worden), und während des Stillens (ist es unbekannt, ob triptorelin in Brustmilch eindringt).

Wie man gezeigt hat, ist Triptorelin für den mütterlichen Organismus toxisch gewesen und stellt embryotoxic Eigenschaften, wenn verwaltet, zu Ratten an Dosen über diejenigen aus, die für Menschen (in Bezug auf die Körperfläche) von 0.2 empfohlen sind; 0.8- und 8mal. Fetotoxic und teratogenic Eigenschaften werden nicht bestochen.

In Frauen des Entbindungsalters, vor der Starttherapie, sollte Schwangerschaft ausgeschlossen werden. Frauen in der Periode der Behandlung sollten nichthormonale Methoden für Schwangerschaftsverhütung verwenden.

Nebenwirkungen

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfweh, Schlafstörung, Stimmung lability, Gereiztheit, Depression, asthenia, Erschöpfung, paresthesia, Sehschwächung.

Seitens des Eingeweides: Brechreiz, Verstopfung oder Diarrhöe, Anorexie, Gewichtszunahme, hat Tätigkeit von hepatischem transaminases, hypercholesterolemia vergrößert.

Seitens des genitourinary Systems: Symptome haben mit einer Abnahme im Niveau von Sexualhormonen im Blut, incl verkehrt. In Männern - errötet zum Gesicht, der verminderten Libido, der Machtlosigkeit, einer Abnahme in der Größe der Hoden, gynecomastia; in Frauen - Entladung oder Trockenheit der Schleimhaut der Scheide, der verminderten Libido, des Schmerzes während des Umgangs, Errötens des Bluts zum Gesicht mit dem reichen Schwitzen "schmierend".

Vom musculoskeletal System: myalgia, Rückenschmerz, demineralization des Knochengewebes.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, hyperemia, an der Spritzenseite, anaphylactic Stoß, anaphylactoid Reaktionen juckend.

Anderer: Die vorläufige Erhöhung von Symptomen (einschließlich arthralgia, Fortschritts von hematuria oder hat Urinabsonderung verschlechtert), vergängliche Hypertonie, Anämie, Schwellung der Beine.

Überdosis

Im Falle einer Überdosis ist es notwendig, die Behandlung mit tryptorelin sofort aufzuhören, und Verhalten verwenden symptomatische Therapie.

Wege der Verwaltung

PC.

Depo-Formen: in / M, ï / ê,

Vorsichtsmaßnahmen

Während des Kurses ist es obligatorisch, um das Plasmaniveau von Sexualhormonen (in Männern und Frauen), die Konzentration von PSA (Vorsteherdrüse spezifisches Antigen) in Männern, mit dem Ultraschall - die Größe von Fibromen zu kontrollieren (die schnelle Abnahme im Gebärmuttervolumen im Vergleich zur Größe von Fibromen kann Blutung und Sepsis verursachen).

Menstruation kommt gewöhnlich 3 Monate nach der letzten Einspritzung der Depotform, aber in einigen Fällen später vor.

In Männern am Anfang der Behandlung ist es möglich, Testosteronniveaus im Blut deshalb während der ersten Wochen der Behandlung zu vergrößern, die sorgfältige Überwachung der Bedingung von Patienten wird besonders mit Metastasen im Stachel und in Patienten empfohlen, die unter der Urinabsonderungsunordnung, nötigenfalls, symptomatischen Therapie leiden.