Gebrauchsanweisung: Terfenadine

Der lateinische Name der Substanz Terfenadine

Terfenadinum (Klasse. Terfenadini)

Chemischer Name

Α-[4-(1,1-Dimethylethyl) phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl) - 1-piperidinebutanol

Grobe Formel

C32H41NO2

Pharmakologische Gruppe:

H1-Antihistaminika

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

H10.1 Akute atopic Bindehautentzündung: Allergische Bindehautentzündung; allergische Augenkrankheiten; allergische Bindehautentzündung; allergische Bindehautentzündung durch chemische und physische Faktoren verursacht; allergischer rhinoconjunctivitis; allergische Entzündung der Augen; Frühling Qatar; Frühling keratitis; Frühlingsbindehautentzündung; allergische Bindehautentzündung; ganzjährige allergische Bindehautentzündung; Verärgerung von pollinosis in der Form des rhinoconjunctival Syndroms; akuter allergischer keratoconjunctivitis; akute allergische Bindehautentzündung; oberflächliche Bakterieninfektion der Augen; Rhinoconjunctivitis; allergische Saisonbindehautentzündung; Saisonbindehautentzündung; SENSORISCH; chronischer allergischer keratoconjunctivitis; chronische allergische Bindehautentzündung

J30 Vasomotor und allergischer rhinitis: Allergischer rhinopathy; allergischer rhinosinusopathy; allergische Krankheiten der oberen Atemwege; allergischer rhinitis; allergisch rhinitis jahreszeitlich; Vasomotor laufende Nase; anhaltender allergischer rhinitis; das ganze Jahr hindurch allergischer rhinitis; Volljahr allergischer rhinitis; ganzjähriger oder jahreszeitlicher allergischer rhinitis; der ganze ganzjährige rhinitis einer allergischen Natur; allergischer Rhinitis vasomotor; Verärgerung von pollinosis in der Form des rhinoconjunctival Syndroms; akuter allergischer rhinitis; Ödem des Nasenmucosa; Ödem des Nasenmucosa; Ödem der Schleimhaut der Nasenhöhle; Schwellung des Nasenmucosa; Schwellung des Nasenmucosa; Pollinosis; dauerhafter allergischer rhinitis; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; jahreszeitlicher allergischer rhinitis; jahreszeitlicher allergischer rhinitis; Heu rhinitis; chronischer allergischer rhinitis; allergische Krankheiten der Atemwege

J45 Asthma: Asthma der physischen Anstrengung; asthmatische Bedingungen; Bronchialasthma; Bronchialasthma des leichten Kurses; Bronchialasthma mit der Schwierigkeit in der Auswurfentladung; Bronchialasthma des strengen Kurses; Bronchialasthma physische Anstrengung; hypersekretorisches Asthma; die hormonabhängige Form des Bronchialasthmas; das Bändigen von Asthmaanfällen mit Bronchialasthma; nichtallergisches Bronchialasthma; Nachtasthma; Verärgerung des Bronchialasthmas; Angriff des Bronchialasthmas; endogene Formen des Asthmas; Nachtangriffe des Asthmas; Husten mit Bronchialasthma

L20 Atopic Hautentzündung: Allergische Krankheiten der Haut; allergische Hautkrankheit nichtansteckende Ätiologie; allergische Hautkrankheitsätiologie nemikrobnoy; allergische Hautkrankheiten; allergische Hautverletzungen; allergische Reaktionen auf der Haut; Atopic-Hautentzündung; allergischer dermatosis; allergische Diathese; das allergische Jucken dermatosis; allergische Hautkrankheit; allergische Hautverärgerung; allergische Hautentzündung; Atopic-Hautentzündung; allergischer dermatoses; Exudative-Diathese; juckendes atopic Ekzem Juckender allergischer dermatosis; allergische Hautkrankheit; allergische Hautreaktion zu Rauschgiften und Chemikalien; Hautreaktionen zu Medikamenten; Haut und allergische Krankheit; akutes Ekzem; allgemeiner neurodermatitis; chronische atopic Hautentzündung; Diathese von Exudative

L27 Hautentzündung wegen Substanzen genommen innerlich

Das L29 Jucken: Das Jucken mit dem teilweisen Hindernis der biliary Fläche; juckende Hautentzündung; Dermatosis mit dem beharrlichen Jucken; das andere Jucken dermatoses; das Jucken dermatoses; juckender allergischer dermatosis; juckende Hautentzündung; das Jucken dermatosis; juckendes Jucken; das qualvolle Jucken; das schwere Jucken; das endogene Jucken; Haut, die mit dermatosis juckt; eingeschränkte juckende Hautentzündung; das Jucken der Haut; juckende Kopfhaut; juckendes Ekzem

L30 Andere Hautentzündung: Nichteingeborene Hautentzündung

L50 Urticaria: Idiopathic chronischer urticarial; Verletzung Urticaria; chronischer urticarial; Bienenstöcke des Neugeborenen

T78.3 Angioedema: Edema Quincke; Kehlkopfverärgerung mit angioneurotic Ödem; wiederkehrender angioedema; allergisches Ödem; wiederkehrende Schwellung von Quincy

T78.4 Unangegebene Allergie: Allergische Reaktionen zum Insulin; allergische Reaktionen zu Insektstacheln; allergische Reaktionen, die systemischem lupus erythematosus ähnlich sind; allergische Krankheiten; allergische Krankheiten von Schleimhäuten; allergische Krankheiten und Bedingungen, die sich aus vergrößerter Ausgabe des Histamins ergeben; allergische Krankheiten von Schleimhäuten; allergische Symptome; allergische Symptome in den Schleimhäuten; allergische Reaktionen; allergische Reaktionen durch Insektbissen verursacht; allergische Reaktionen; allergische Bedingungen; allergisches Kehlkopfödem; allergopathy; allergische Bedingungen; Allergie; Hausstaub-Allergie; Anaphylaxis; Hautreaktionen zu Medikamenten; Hautreaktion zu Insektstacheln; kosmetische Allergie; Arzneimittelallergie; akute allergische Reaktion; Kehlkopfödem allergische Entstehung und Hintergrundstrahlung; Essen und Arzneimittelallergie

W57 Bissen oder Stachel mit einem nichttoxischen Insekt und anderem nichtvenösem arthropods: Eine allergische Reaktion zu Insektbissen; Hautreaktion nach dem Insektbissen; Reaktionen zu Insektbissen; Moskitobissen; Bissen von bloodsucking Insekten; ein Bissen eines Insektes; der Bissen der Wespe

Y40-Y59 Rauschgifte, Arzneimittel und biologische Substanzen, die nachteilige Reaktionen während des therapeutischen Gebrauches verursachen

CAS Code

50679-08-8

Eigenschaften der Substanz Terfenadine

Die piperidine Ableitung. Weißes oder gebrochen weißes kristallenes Puder. Schlecht auflösbar in Wasser, das in Chloroform leicht auflösbar ist, das in Alkohol auflösbar ist.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antiallergisch, Antihistaminikum.

Auswählend blockiert peripherisches Histamin H1 Empfänger, verhindert Konvulsionen des glatten Muskels, der durch das Histamin, incl verursacht ist. Bronchoconstriction in Patienten mit Asthma, der Vergrößerung von Haargefäßen und Zunahme ihre Durchdringbarkeit, die Entwicklung von angioedema, erythema, juckend. Die Wirkung äußert sich 1-2 Stunden nach der Nahrungsaufnahme, erreicht ein Maximum von 3-4 Stunden und dauert mehr als 12 Stunden. Mit allergischem rhinitis erleichtert es und reduziert die Frequenz des Niesens, rhinorrhea, pruritus und lachrymation. Hat eine schwache cholinolytic Wirkung, die Fähigkeit, die Kaliumskanäle von cardiomyocytes zu blockieren, übt keine dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem aus. Reduziert die Strenge von bronchospasm, der durch die physische Anstrengung und Hyperventilation der Lungen verursacht ist. Eine Steigerung des Niveaus von terfenadine im Blut (mit Lebererkrankungen, gleichzeitigem Gebrauch anderer Medikamente, Überdosis, usw.) kann durch die Verlängerung des QT-Zwischenraums und die Entwicklung von Komplikationen vom Herzen begleitet werden.

In experimentellen Studien gab es keine Beweise einer karzinogenen und mutagenic Wirkung, sowie einer Wirkung auf die Fruchtbarkeit. In Dosen viel höher als diejenigen, die für Menschen, fötale Missbildungen von Ursachen in Ratten empfohlen sind.

Nach der mündlichen Aufnahme werden etwa 70 % absorbiert (Absorption ist von der Nahrungsmittelaufnahme nicht abhängig); bestimmt in Plasma nach 30 Minuten. Tmax - 1 Stunde. Es bindet zu Plasmaproteinen durch 97 % (aktiver metabolite - durch 70 %). Es ist aktiv metabolized (99 %) mit der Teilnahme des spezifischen isoenzyme CYP3A4 des cytochrome P450 Systems bereits während des "ersten Durchgangs" durch die Leber mit der Bildung von zwei wichtigen metabolites, ein aktives carboxylic saures Analogon (besitzt 1/3 der terfenadine Tätigkeit), und eine untätige dealkylated Ableitung. Nach einer einzelnen mündlichen Aufnahme einer Dosis von 60-Mg-Cmax wird aktiver metabolite in Plasma nach 2.5 Stunden erreicht und ist 263 ng / ml, T1 / 2 Vertrieb - 3-4 Stunden. Das therapeutische Niveau des Rauschgifts und seines aktiven metabolite in Plasma dauert seit 12 - 24 Stunden an. Die Beseitigung des aktiven metabolite ist biphasic: T1 / 2 der Anfangsphase ist 3.5 Stunden, endgültig - 6 Stunden. 60 % der akzeptierten Dosis sind excreted mit Fäkalien (50 % in der Form von aktivem metabolite, 2 % in der unveränderten Form, In der Form von unbekanntem metabolites) und etwa 40 % durch Nieren (16 % - aktiver metabolite, 12 % - des lkilirovanny metabolite und 12 %, - unidentifizierbare Ableitungen). T1 / 2 terfenadine - 8.5 h. Aktiver metabolite in kleinen Beträgen wird in Brustmilch verborgen. Wenn Lebernfunktion, die Rate der Bildung und der Cl der aktiven Metabolite-Abnahmen verschlechtert wird, ist der Inhalt von unveränderter Terfenadine-Steigerung des Bluts, und wenn wiederholt, cumulation möglich. In älteren Patienten mit einer Dosis des 120-Mg-Cl kann aktiver metabolite um 25 % abnehmen.

Anwendung der Substanz Terfenadine

Jahreszeitlicher allergischer rhinitis, allergische Bindehautentzündung, chronischer idiopathic urticaria, atopic Ekzem, Kontaktdermatitis, Ausschlag; das durch den Leberschaden verursachte Jucken; Angioedema; allergische Reaktionen, die durch Rauschgifte, Essen, Insektbissen verursacht sind; Bronchialasthma und katarrhalische Krankheiten (als ein Teil der komplizierten Therapie), Verhinderung von allergischen Reaktionen zur Einführung von radiocontrast Vorbereitungen.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, hypokalemia, hypomagnesemia, Verlängerung des QT-Zwischenraums auf dem EKG, hat Verletzungen der Lebernfunktion, das Alter von Kindern (Tabletten - bis zu 6 Jahre, Suspendierung - bis zu 3 Jahre) ausgedrückt.

Beschränkungen

Schwangerschaft, Stillen.

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Vielleicht, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das potenzielle Risiko zum Fötus und Neugeborenen überschreitet.

Handlungskategorie für den Fötus durch FDA - C.

Nebenwirkungen von Terfenadine

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwäche, Kopfweh, Schwindel, schläft Störung, Schläfrigkeit, Nervosität, Depression, Synkope, Konvulsionen, paresthesia, Visionsschwächung.

Vom kardiovaskulären System und Blut: Herzschlag, Verlängerung des QT-Zwischenraums, ventrikulären tachyarrhythmia, torsades de pointes, extrasystole, ventrikulären fibrillation, Herzstillstand, hypotension, hematopoiesis (Erschöpfung oder Schwäche, Halsweh, Fieber, Blutung oder Blutsturz), Thrombocytopenia.

Seitens des Eingeweides: Die Trockenheit des mündlichen mucosa, vergrößerten Appetits, dyspeptischer Phänomene, Brechreizes, des Erbrechens, Unterleibsunbequemlichkeit, ändert sich in die Stuhlfrequenz, cholestasis, Gelbsucht, Leberentzündung.

Seitens des Respirationsapparaten: Trockenheit der Schleimhäute der Nase und des Halses, des Hustens, des Halswehes, der Konvulsion der Bronchien, des Nasenblutens.

Vom genitourinary System: häufige Urinabsonderung, dysmenorrhea.

Von der Haut: Ausschlag, Ekzem, Haar, Haarausfall, Photosensibilismus dünn machend.

Allergische Reaktionen: urticaria, angioedema, anaphylaxis.

Anderer: Beben, galactorrhea, das Schwitzen, hat Niveaus von transaminases vergrößert.

Wechselwirkung

Hemmstoffe des cytochrome P450 Systems können die Konzentration von terfenadine im Blut vergrößern und eine Verlängerung des QT-Zwischenraums mit dem Risiko verursachen, lebensbedrohenden ventrikulären tachyarrhythmias zu entwickeln. Macrolides (erythromycin, clarithromycin, josamycin, usw.), Hemmstoffe der neuronalen Beschlagnahme von Serotonin (fluvoxamine, citalopram, paroxetine, usw.), mibefradil, und imidazole Antipilzagenten (ketoconazole, itraconazole, miconazole, usw.) Hemmungsmetabolismus und Zunahmenplasmaniveaus (Wird gemeinsame Anwendung nicht empfohlen). Kalziumskanal blockers, Klasse I und III antiarrhythmics, Antihistaminika, die den QT-Zwischenraum, das Chinin, trimethoprim, sparfloxacin, cisapride, tricyclic Antidepressiven, neuroleptics, Lithiumvorbereitungen vergrößern, zieht HIV Hemmstoffe (indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir), Diuretika, mineralocorticoids, Probucol pro-auf, Antivirenagenten (ritonavir, indinavir, usw.) erhöhen das Risiko der Verlängerung des QT-Zwischenraums und der Steigerung der Giftigkeit. Vergrößert die hemmende Wirkung von benzodiazepines und Alkohol auf dem Zentralnervensystem nicht. Vereinbar mit bronchodilators.

Überdosis

Symptome: trockener Mund, Brechreiz, das Erbrechen, das Kopfweh, die Schwindelverwirrung; an einer Dosis von 360 Mg und oben - hypotension, Synkope, ventrikuläre Arrhythmien, Verlängerung des QT-Zwischenraums, extrasystole, ventrikulären fibrillation, Herzstillstand.

Behandlung: gastrischer lavage, Induktion des Erbrechens, die Ernennung von Absorptionsmitteln, Salzabführmitteln, Überwachung der Herztätigkeit mit der QT-Zwischenraumkontrolle (mindestens 24 h), symptomatische und unterstützende Therapie. Nötigenfalls - die Einführung von Flüssigkeit (IV), antiarrhythmic Rauschgifte, die den Zwischenraum von QT, hypertensive Rauschgifte, Sauerstofftherapie nicht erweitern; im Fall von schweren Herzarrhythmien, der Installation eines (vorläufigen) Pacemakers. Der Gebrauch von epinephrine und analeptics wird nicht empfohlen. Hemodialysis ist unwirksam.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Terfenadine

Es wird nicht empfohlen, das Rauschgift zu nehmen, bevor es ins Bett geht. Vermeiden Sie den Gebrauch von Grapefruitsaft während der Behandlung (kann Metabolismus hemmen).