Gebrauchsanweisung: Neurodolon

Aktive Substanz Flupirtine

ATX Code N02BG07 Flupirtine

Pharmakologische Gruppen

Andere Nichtrauschgiftanalgetika, einschließlich non-steroidal und andere antientzündliche Rauschgifte

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

R52.0 Akuter Schmerz

Akutes Schmerzsyndrom, Akutes Schmerzsyndrom mit osteoarthritis, Akutes Schmerzsyndrom des traumatischen Ursprungs, Strenger Schmerz einer neurogenic Natur, Strenger Schmerz, Schmerzsyndrom bei der Lieferung

Zusammensetzung

Kapseln 1 Kappen.

aktive Substanz:

flupirtine maleate 100 Mg

Hilfssubstanzen: Kalziumshydrophosphat dihydrate - 132 Mg; Stärkengetreide ist Getreide - 62 Mg vorgeliert; Magnesium stearate - 3 Mg; Talkum - 3 Mg

Kapsel harte Gelatine ¹0 - 96 Mg

Körper: Färben Sie "Sonnenuntergangssonnenuntergang" gelb - 0.059 Mg; Titandioxyd 1.18 Mg; Gelatine - 57.761 Mg

Deckel: Färben Sie «Sonnenuntergangssonnenuntergang» gelb - 0.037 Mg; Titandioxyd - 0.74 Mg; Gelatine - 36.223 Mg

Beschreibung der Dosierungsform

Harte Gelatinenkapseln ¹0, Deckel und Körper der Orangenfarbe.

Der Inhalt der Kapseln ist fast weißes Puder mit Einschließungen in die Form von kleinen Stücken der komprimierten Masse oder zusammengepressten Masse fast der weißen Farbe, wenn gedrückt, leicht zerbröckelnd.

Pharmachologic-Wirkung

Pharmakologische Handlung - schmerzlindernd.

Pharmacodynamics

Flupirtine ist ein Vertreter des auswählenden Neuronal Kaliumskanalöffners (SNEPCO) und bezieht sich auf non-opioid Analgetika der Haupthandlung. Flupirtine aktiviert G-protein-associated NervenK + Kanäle der inneren Korrektur. Der Ertrag von K + Ionen verursacht Stabilisierung des sich ausruhenden Potenzials und eine Abnahme in der Erregbarkeit von neuronal Membranen. Infolgedessen kommt die indirekte Hemmung von NMDA Empfängern (N Methyl B aspartate) vor, seit der NMDA Empfängerblockade mit Mg2 + dauern Ionen an, bis Zellmembranendepolarisation (indirekte gegnerische Handlung auf NMDA Empfängern) vorkommt.

Bei therapeutisch bedeutenden Konzentrationen bindet flupirtine zu alpha1, alpha2, 5ht1-(5-hydroxytryptophan), 5HT2-serotonin, opioid, HauptM und n-cholinergic Empfänger nicht.

Solch eine Haupthandlung von flupirtine führt zur Verwirklichung von drei Haupteffekten.

Schmerzlindernde Wirkung. Wegen der auswählenden Öffnung des Potenzialabhängigen K + Kanäle von Neuronen mit der begleitenden Ausgabe von Ionen ruhen sich die K + aus das Potenzial des Neurons wird stabilisiert. Das Neuron wird weniger reizbar.

Der indirekte Antagonismus von flupirtine gegen MNDA Empfänger schützt Neurone vor dem Zugang von Ca2 + Ionen. So wird die sensibilisierende Wirkung, die intrazelluläre Konzentration von Ca2 + Ionen zu vergrößern, gelindert. Folglich, wenn das Neuron aufgeregt ist, kommt die Hemmung der Übertragung, nociceptive Impulse zu ersteigen, vor.

Wirkung von Miorelaxing. Die pharmakologischen für die schmerzlindernde Wirkung beschriebenen Effekten werden durch die vergrößerte Absorption von Ca2 + Ionen durch mitochondria funktionell unterstützt, der bei therapeutisch bedeutenden Konzentrationen vorkommt. Die miorelaksiruyuschee Wirkung entsteht infolge der begleitenden Hemmung der Übertragung von Impulsen zu Motorneuronen und den entsprechenden Effekten von zwischenräumlichen Neuronen. So wird diese Wirkung hauptsächlich in Bezug auf lokale Muskelkonvulsionen und nicht die ganze Muskulatur als Ganzes manifestiert.

Die Wirkung von Chronification-Prozessen. Prozesse von Chronicification sollten als die Prozesse der neuronal Leitung wegen der Knetbarkeit der Funktionen von Neuronen betrachtet werden; durch die Induktion von intrazellulären Prozessen schafft die Elastizität von Neuronal-Funktionen die Bedingungen für die Durchführung von Mechanismen des Typs der Inflation, unter der die Antwort für jeden nachfolgenden Impuls zunimmt. NMDA Empfänger (Genausdruck) sind für den Start solcher Änderungen verantwortlich. Die indirekte Blockade dieser Empfänger unter dem Einfluss von flupirtine führt zu Unterdrückung dieser Effekten. So werden ungünstige Bedingungen für klinisch bedeutenden chronischen Schmerz, und im Fall von vorherigem chronischem Schmerz geschaffen, um Schmerzgedächtnis durch das Stabilisieren des Membranenpotenzials zu löschen, das zu einer Abnahme in der Schmerzempfindlichkeit führt.

Pharmacokinetics

Nachdem Nahrungsaufnahme flupirtine schnell und fast völlig (90 %) mit dem Verdauungstrakt vereinigt wird. Bis zu 75 % der Dosis sind metabolized in der Leber mit der Bildung des metabolites M1 und M2. Der aktive metabolite M1 (2-amino-3-acetamino-6-(4-fluoro)-benzylaminopyridine) wird infolge der Hydrolyse der Urethanstruktur (die erste Reaktionsphase) und nachfolgender acetylation (Reaktion 2-stufig) gebildet und stellt einen Durchschnitt der schmerzlindernden 25-%-Tätigkeit von flupirtine zur Verfügung.

Ein anderer metabolite, M2, ist nicht biologisch aktiv, wird infolge der Oxydationsreaktion (1. Phase) von p-fluorobenzyl gebildet, der von der Konjugation (2. Phase) von p-fluorobenzoic Säure mit glycine gefolgt ist. Studien, auf denen isoenzyme am oxidative Pfad der Degradierung vorherrschend beteiligt wird, sind nicht ausgeführt worden. Es sollte erwartet werden, dass flupirtine nur eine kleine Kapazität für die Wechselwirkung haben wird.

T1 / 2 flupirtine vom Plasma sind ungefähr 7 Stunden (10 Stunden für die Hauptsubstanz und den metabolite M1), der genügend ist, um eine schmerzlindernde Wirkung zur Verfügung zu stellen.

Die Konzentration von flupirtine im Plasma ist zur Dosis proportional.

In ältlichen Leuten (mehr als 65 Jahre), im Vergleich zu jungen Patienten, gibt es eine Steigerung von T1 / 2 (bis zu 14 Stunden mit einer einzelnen Aufnahme und bis zu 18.6 Stunden mit der Aufnahme seit 12 Tagen) und Rauschgift von Cmax in Plasma, beziehungsweise, 2 - 2.5mal höher.

Größtenteils excreted durch die Nieren (69 %): 27 % - unverändert, 28 % - in der Form des metabolite M1 (Acetyl metabolite), 12 % - in der Form des metabolite M2 (fluorohypuric Säure); 1/3 der verwalteten Dosis ist excreted als metabolites einer unerklärten Struktur. Ein kleiner Teil der Dosis ist excreted vom Körper mit der Galle und den Fäkalien.

Anzeige von Neurodolon

Akuter Schmerz der milden und gemäßigten Strenge in Erwachsenen (Behandlung).

Gegenindikationen

Hyperempfindlichkeit zur aktiven Substanz oder jedem anderen Bestandteil des Rauschgifts;

Patienten mit einer Gefahr, hepatischen encephalopathy und Patienten mit cholestasis zu entwickeln, seitdem können encephalopathy entwickeln oder den Kurs von bereits vorhandenem encephalopathy oder Ataxie erschweren;

Patienten mit myasthenia gravis im Zusammenhang mit der Muskelrelaxanswirkung von flupirtine;

Patienten mit begleitender Lebererkrankung oder Alkoholismus;

die gleichzeitige Anwendung von flupirtine mit anderen Rauschgiften, die hepatotoxic Effekten haben können;

Patienten mit dem kürzlich geheilten oder vorhandenen Klingeln in den Ohren, da diese Patientenpatienten eine hohe Gefahr der hepatischen Enzymtätigkeit haben;

das Alter von Kindern bis zu den 18 Jahren.

Mit der Verwarnung: Nieremisserfolg; hypoalbuminemia; die Ältlichen sind älter als 65 Jahre.

Schwangerschaft und Laktation

Es gibt ungenügende Daten auf dem Gebrauch von flupirtine in Schwangerschaft. In Versuchskaninchenstudien hat flupirtin Fortpflanzungsgiftigkeit, aber nicht teratogenicity gezeigt.

Die potenzielle Gefahr Menschen ist unbekannt. Neurodolon sollte während Schwangerschaft nicht verwendet werden, außer, wenn der Vorteil für die Mutter die potenzielle Gefahr zum Fötus überschreitet.

Gemäß der Forschung dringt flupirtine in Brustmilch in einem kleinen Betrag ein. In dieser Beziehung kann Neurodolon nicht während des Stillens verwendet werden, außer, wenn es einen äußersten Bedarf daran gibt, das Rauschgift zu nehmen. Wenn es notwendig ist, Neurodolon während der Laktation zu verwenden, sollte Stillen angehalten werden.

Nebenwirkungen

WER Klassifikation des Vorkommens von Nebenwirkungen: sehr häufig - 1/10 Ernennungen (10 %); häufig von 1 / 100 zu <1/10 Ernennungen (1 und <10 %); selten - von 1 / 1000 zu <1/100 Vorschrifte (0.1 und <1 %); selten - von 1 / 10000 zu <1/1000 Ernennungen (0.01 und <0.1 %); sehr selten - <1/10000 Vorschrifte (<0.01 %); Frequenz ist unbekannt (kann gestützt auf verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Vom hepatobiliary System: sehr häufig - eine Steigerung der Tätigkeit von hepatischem transaminases; Frequenz unbekannt - Leberentzündung, hepatische Unzulänglichkeit.

Seitens des Immunsystems: selten - Hyperempfindlichkeit zum Rauschgift, allergische Reaktionen (in einigen Fällen begleitet durch Fieber, Hautausschlag, urticaria, das Hautjucken).

Von der Seite des Metabolismus: Häufig - fehlen des Appetits.

Vom Nervensystem: Häufig - schlafen Störung, Depression, Angst / Nervosität, Schwindel, Beben, Kopfweh; selten - verwirrtes Bewusstsein.

Von der Seite des Organs der Vision: Selten - hat Vision verschlechtert.

Von der gastrointestinal Fläche: häufig - Verdauungsstörung, Brechreiz, das Erbrechen, der Schmerz im Magen, die Verstopfung, der Unterleibsschmerz, die Trockenheit des mündlichen mucosa, der Flatulenz, der Diarrhöe.

Von der Haut und den subkutanen Geweben: häufig - das Schwitzen.

Anderer: sehr häufig Erschöpfung / Schwäche (in 15 % von Patienten), besonders am Anfang der Behandlung.

Nebenwirkungen hängen hauptsächlich von der Dosis des Rauschgifts (mit Ausnahme von allergischen Reaktionen) ab. In vielen Fällen verschwinden sie durch sich, wie sie stattfinden oder nach dem Ende der Behandlung.

Wechselwirkung

Stärkt die Wirkung von Alkohol, Beruhigungsmitteln und Muskelrelaxans.

Auf Grund dessen, dass flupirtine einen hohen Grad der Schwergängigkeit zu Proteinen hat, kann es sich ändern der Grad der Schwergängigkeit zu Proteinen anderen concomitantly hat Rauschgifte verwendet. Infolge in der vitro Studie der Wechselwirkung von flupirtine mit warfarin, Azetylsalizylsäure, diazepam, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine, ist es gefunden worden, dass nur verapamil und diazepam durch flupirtine davon versetzt werden, bis Plasmaproteine zu binden, die zu einer Steigerung ihrer Tätigkeit führen können.

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von flupirtine und indirekten Antikoagulanzien - coumarin Ableitungen - wird es empfohlen, regelmäßig PV um zum rechtzeitigen richtig die Dosis von indirekten Antikoagulanzien zu kontrollieren. Es gibt keine Daten auf der Wechselwirkung mit anderem Antikoagulans oder Antithrombozytagenten (einschließlich Azetylsalizylsäure).

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von flupirtine mit Rauschgiften, die metabolized in der Leber sind, ist die regelmäßige Überwachung der hepatischen Enzymtätigkeit erforderlich. Der vereinigte Gebrauch von flupirtine und Rauschgiften, die paracetamol und carbamazepine enthalten, sollte vermieden werden.

Das Dosieren und Verwaltung

Innen, ohne die Kapsel zu kauen und sich unten mit einem genügend Betrag von Flüssigkeit (vorzugsweise Wasser) zu waschen. Wenn möglich, wird das Rauschgift während in einer aufrechten Position genommen.

In Ausnahmefällen, der Kapsel des Rauschgifts kann Neurodolon geöffnet und innen / eingefügt durch die Untersuchung nur der Inhalt der Kapsel, wenn aufgenommen, innerhalb des Inhalts der Kapsel genommen werden, es wird empfohlen, seinen bitteren Geschmack durch das Essen des Essens, zum Beispiel eine Banane für neutral zu erklären.

Wenden Sie 100 Mg an (1 Kappen.) 3-4mal pro Tag mit gleichen Zwischenräumen zwischen Dosen. An den ausgedrückten Schmerzen - auf 200 Mg (2 Kappen.) 3mal pro Tag. Die maximale tägliche Dosis ist 600 Mg / Tag (6 Kappen.).

Dosen werden abhängig von der Intensität des Schmerzes und individuellen Toleranz des Rauschgifts ausgewählt. Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzestmögliche Zeit. Die Dauer der Behandlung sollte 2 Wochen nicht überschreiten.

Patienten, die älter sind als 65 Jahre: am Anfang der Behandlung - 100 Mg (1 Kappen.) 2mal pro Tag am Morgen und am Abend. Die Dosis kann zu 300 Mg, abhängig von der Intensität des Schmerzes und dem tolerability des Rauschgifts vergrößert werden.

In Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit sollte die Konzentration von creatinine im Plasma kontrolliert werden. Die maximale tägliche Dosis sollte 300 Mg / Tag nicht überschreiten (3 Kappen.).

In Patienten mit dem milden und gemäßigten Nierenmisserfolg ist Dosisanpassung nicht erforderlich.

In Patienten mit dem strengen Nierenmisserfolg oder mit hypoalbuminemia sollte die maximale tägliche Dosis nicht 300 Mg / Tag überschreiten (3 Kappen.). Wenn es notwendig ist, das Rauschgift in einer höheren Dosis zu verwenden, sollten Patienten unter der Aufsicht eines Arztes sein.

Überdosis

Symptome: (Nach der Einnahme flupirtine in einer Dosis von 5 g) Brechreiz, tachycardia, Fußfall, Tränenreichkeit, hat Stupor, Verwirrung, Bewusstsein, Trockenheit des mündlichen mucosa betäubt. Im Falle der Überdosis oder Zeichen der Vergiftung sollte man an die Möglichkeit des Ereignisses von Unordnungen vom Zentralnervensystem, sowie die Manifestation von hepatotoxicity durch den Typ der Erhöhung von metabolischen Unordnungen in der Leber denken.

Es gibt Berichte von einzelnen Fällen der Überdosis mit selbstmörderischen Absichten.

Behandlung: Induktion des Erbrechens oder Gebrauch von erzwungenem diuresis, die Ernennung von Aktivkohle und die Einführung von Elektrolyten. In diesem Fall wurde der Gesundheitszustand innerhalb von 6-12 Stunden wieder hergestellt. Es gab keine Berichte von lebensbedrohenden Bedingungen. Führen Sie symptomatische Behandlung. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt.

spezielle Instruktionen

Rauschgiftneurodolon sollte verwendet werden, wenn die Behandlung mit anderen Analgetika (zum Beispiel, NSAIDs oder opioids) kontraindiziert wird.

In Patienten mit der verschlechterten Nierenfunktion sollte die Konzentration von creatinine im Plasma kontrolliert werden. In Patienten, die älter sind als 65 Jahre oder mit strengen Zeichen des Nierenmisserfolgs oder hypoalbuminemia, ist Dosisanpassung notwendig.

Während der Behandlung mit dem Rauschgift Neurodolon, einmal wöchentlich, ist es notwendig, den Lebernfunktionsstatus zu kontrollieren. wenn flupirtin verwendet wird, kann eine Steigerung der hepatischen transaminase Tätigkeit, Leberentzündung und hepatischen Unzulänglichkeit vorkommen.

Wenn die Ergebnisse des Leberntests von der Norm abgehen, oder wenn es klinische Symptome gibt, die Leberschaden anzeigen, dann aufhören, das Rauschgift Neurodolon zu verwenden.

Patienten sollten gewarnt werden, dass während der Behandlung mit Neurodolon Aufmerksamkeit irgendwelchen Symptomen vom Leberschaden (eg geschenkt werden, von Appetit, Brechreiz, dem Erbrechen, dem Magenschmerz, der Erschöpfung, dem dunklen Urin, der Gelbsucht, pruritus fehlen sollte). Wenn diese Symptome vorkommen, hören Sie auf, Neurodolon zu nehmen, und befragen Sie einen Arzt dringend.

In der Behandlung von flupirtin sind falsche positive Reaktionen des Tests mit diagnostischen Streifen für bilirubin, urobilinogen und Protein im Urin möglich. Eine ähnliche Reaktion ist mit einem quantitativen Entschluss von der Konzentration von bilirubin im Plasma möglich.

Wenn man das Rauschgift in hohen Dosen in einigen Fällen anwendet, kann die Farbe des Urins grün gekennzeichnet werden, der nicht ein klinisches Zeichen jeder Pathologie ist.

Wirken Sie auf die Fähigkeit ein, Fahrzeuge und Mechanismen zu führen. Vorausgesetzt, dass das Rauschgift Neurodolon Aufmerksamkeit schwächen und die Reaktionsrate während der Behandlung verlangsamen kann, wird es empfohlen, vom Betriebstransport und Üben potenziell gefährlicher Tätigkeiten Abstand zu nehmen. Es ist besonders wichtig, sich daran zu erinnern, wenn man Alkohol zur gleichen Zeit verwendet.

Form des Problems

Kapseln, 100 Mg. Für 10 und 15 Kappen. in einem planaren Zellkasten, der aus dem PVC-Film und der Folie von Aluminium gemacht ist, hat lackiert gedruckt. Durch 1, 3, 5 Konturenzellsätze von 10 Kappen. oder 1, 2, 3, 4 Konturenzellsätze von 15 Kappen. gestellt in einem Satz von Karton.

Bedingungen der Erlaubnis von Apotheken

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen

In einem trockenen, dem dunklen Platz bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben

2 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.