Gebrauchsanweisung: Neo-Zext

Aktive Substanz Esomeprazol

ATX Code A02BC05 Esomeprazol

Pharmakologische Gruppe

Protonenpumpenhemmstoffe

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

K21 Gastroesophageal Ebbe

Ebbe von Biliary esophagitis, gastrocardiac Syndrom, Ebbenkrankheit von Gastroesophageal, Gastro-oesophageal Ebbenkrankheit, Nichtätzende Ebbenkrankheit, Syndrom gastrocardiac, Syndrom von Remhelda, Ätzende Ebbe esophagitis, Geschwürebbe esophagitis

K21.0 Gastro-oesophageal Ebbe mit oesophagitis

Ebbenmagenkatarrh, Ebbe esophagitis, Ätzender und Geschwüresophagitis

K25 Magengeschwür

Pförtner von Helicobacter, Schmerzsyndrom in Magengeschwür, Schmerzsyndrom in Magengeschwür und Duodenalulcus, Entzündung des gastrischen mucosa, Entzündung des Magen-Darm-mucosa, Gütigem Magengeschwür, Der Krankheit des Magens und Duodenums, asotsiirovannoe mit Pförtnern von Helicobacter, Erschwerung gastroduodenita auf dem Hintergrund des Magengeschwürs, der Verärgerung des Magengeschwürs, Der Erschwerung des Magengeschwürs, Der organischen Magen-Darm-Krankheit, des Magengeschwürs des Magens und Duodenums, Postwirkenden Magengeschwürs, Wiederkehrender Geschwüre, Symptomatischer Magengeschwüre, Chronischer entzündlicher Krankheit der oberen Magen-Darm-Fläche, haben mit Pförtnern von Helicobacter, Pförtnerausrottung von Helicobacter, Ätzenden und Geschwürverletzungen des Magens, Ätzenden Verletzungen des Magens, Der Erosion des gastrischen mucosa, der Magengeschwürkrankheit, des Magengeschwürs, der Magenverletzung, der Geschwürverletzungen des Magens, der Symptomatischen Geschwüre des Magens und Duodenums verkehrt

K26 Zwölffingerdarmgeschwür

Schmerz mit Duodenalulcus, Schmerzsyndrom in Magengeschwür und Duodenalulcus, Der Krankheit des Magens und Duodenums, asotsiirovannoe mit Pförtnern von Helicobacter, Verärgerung des Magengeschwürs, Der Verschlechterung des Duodenalulcus, dem Magengeschwür des Magens und des Duodenums, des Rückfalls von Zwölffingerdarmgeschwüren, der Symptomatischen Geschwüre des Magens und des Duodenums, der Pförtnerausrottung von Helicobacter, der Ätzenden und Geschwürverletzungen des Duodenums, haben Ätzend-Geschwürverletzungen von Zwölffingerdarmgeschwüren mit Pförtnern von Helicobacter, Ätzenden Verletzungen des Duodenums, Zwölffingerdarmgeschwür, Geschwürverletzungen des Duodenums] verkehrt

K27 Magengeschwür, unangegeben

Die Perforation von Magengeschwür, Drogenindizierten Magen-Darm-Geschwüren, Medikamentgeschwüren, Magengeschwür des Verdauungstrakts, Magengeschwür mit Pförtnern von Helicobacter, Magengeschwür, Schaden von Magen-Darm-mucosa, der durch NSAID, Symptomatischen Geschwürverdauungstrakt verursacht ist, betont Geschwür, Stress Magengeschwür, Stressschaden an der Schleimhaut, dem Stressgeschwür, dem Duodenalulcusstress, dem Stressgeschwür, den Anstrengenden GI-Geschwüren, den Ätzend-Geschwürverletzungen der Magen-Darm-Fläche, Der Erosion der Magen-Darm-Fläche, der Erosion des mucosa der oberen Magen-Darm-Fläche, Der Erosion des Magen-Darm-mucosa, des Magen-Darm-Geschwürs, des Geschwürmedikamentes, des Magengeschwürs, des postwirkenden Geschwürs, des Stressgeschwürs, der Geschwürverletzungen der Magen-Darm-Fläche, des Akuten Stressgeschwürs Magen-Darm-Fläche, Symptomatische Magen-Darm-Geschwüre, Komplikationen von Magengeschwüren

K31.8.2 * Hypersäure von Magensaft

Pathologische Hypersekretion, hypersaure Verdauungsstörung, setzt Hyperadic, Vergrößerte Sekretion von Magensaft, Vergrößerte saure Bildung, Hyperazidose, Sekretion von Hyper von Magensaft, Vergrößerte Säure von Magensaft, Hohe Säure fest

K86.8.3 * Syndrom von Zollinger-Ellison

Drüsengeschwulst der Bauchspeicheldrüse ulzerogennosti, gastrinoma, Syndrom von Zollinger-Ellison, gastrinoma

Y45 nachteilige Reaktionen im therapeutischen Gebrauch von schmerzlindernden, fieberverhütenden und antientzündlichen Agenten

Zusammensetzung

Darmdragees, filmgekleidetes 1 Etikett.

aktive Substanz:

Esomeprazole-Magnesium dihydrate (in Bezug auf esomeprazole) 21.7 * (20) mg

43.4 * (40) mg

Excipients

Kern: kugelförmige Zuckerkörnchen ** - 16.13 / 32,26 mg; hyprolosis (Viskosität von 75 bis 150 Papa · s (5 %, m / m) - 5.94 / 11,88 mg; povidone (Viskosität, die in Bezug auf den K-Wert - von 22,5 bis 27 ausgedrückt ist) - 5.34 / 10, 68 mg; Talk - 6.675 / 13,35 mg; Titandioxyd (E171) - 1.335 / 2,67 mg; Methacrylic-Säure — ethacrylate Copolymerisat 1: 1, Streuung 30 % - 33.16 / 66,32 mg; Stearic-Säure monoglyceride 40–55, Typ 2 - 1.985 / 3,97 mg; Propylene-Glykol - 5.93 / 11,86 mg; Stearic-Säurentyp 50 - 4.64 / 9,28 mg; polysorbate 80 - 0.78 / 1,56 mg; simethicone - 0.045 / 0,09 mg; MCC (Partikelngröße - von 50 bis 200 Mikron) - 240.12 / 480,24 mg; macrogol 6000 - 27.595 / 55,19 mg; Crospovidone-Typ A - 6.9 / 13,8 mg; gallertartiges Silikondioxyd - 0.69 / 1,38 m; Magnesium stearate - 0.69 / 1,38 mg

Filmdeckel: hypromellose (Viskosität von 4,8 bis 7.8 Papa · s - 19.455 / 34,35 mg; macrogol 6000 - 4.785 / 8,45 mg; Titandioxyd (E171) - 4.245 / 4,15 mg; Talk - 1.44 / 2,55 mg; Eisenfärbemittel rotes Oxyd (E172) - 0.0563 / 0,5 mg; Eisenfärbemittel gelbes Oxyd (E172) - 0,0188 mg / -

* Der Betrag der Substanz, die in der auf dem Etikett angezeigten Tablette enthalten ist, widerspiegelt das stochiometrische Verhältnis zwischen esomeprazole und Magnesium esomeprazole dihydrate

** Körnchengröße - von 212 bis 300 Mikron;

Zusammensetzung von Körnchen: Rohrzucker - von 80 bis 91,5 %; Getreidestärke - von 8,5 bis 20 %; Dextroseflüssigkeit (Dextrose, oligo - und Polysaccharide) - mindestens 5 %

Beschreibung der Dosierungsform

Tabletten von 20 mg: hellrosa, oval Film angestrichen.

Tabletten von 40 mg: rosa mit einem schwachen bräunlichen Schatten und Befruchtungen der dunkleren Farbe, oval, filmgekleidet, mit einem Risiko an beiden Seiten.

Auf einem Querschnitt: Tabletten der weißen oder fast weißen Farbe.

Pharmachologic-Wirkung

Pharmakologische Handlung - Antigeschwür, H +, K + - ATP-azu hemmend.

Pharmakodynamik

Esomeprazole ist der S-isomer von omeprazole und reduziert die Sekretion von Salzsäure im Magen, indem er die Protonenpumpe in den parietal Zellen spezifisch gehemmt wird. Sowohl omeprazole isomers, S-als auch R-isomers, haben ähnliche pharmakodynamische Tätigkeit.

Mechanismus der Handlung

Esomeprazole ist eine schwache Basis, die im sekretorischen tubules der parietal Zellen in der hoch-sauren Umgebung des Magens anwächst, wo es aktiviert und die Protonenpumpe - das Enzym H + / K +-ATPase hemmt. Esomeprazole hemmt sowohl grundlegende als auch stimulierte Sekretion von Salzsäure.

Wirkung auf die saure Magensekretion

Die Wirkung von esomeprazole entwickelt sich innerhalb von 1 Stunde nach der mündlichen Verwaltung von 20 oder 40 mg. Wenn man das Rauschgift täglich seit 5 Tagen an einer Dosis von 20 mg 1mal pro Tag, der Durchschnitt Cmax von Salzsäure nachdem nimmt, wird die Anregung mit pentagastrin durch 90 % reduziert (wenn man die saure Konzentration 6–7 Stunden nach der Einnahme vom Rauschgift am 5. Tag der Therapie misst).

In Patienten mit GERD und der Anwesenheit klinischer Symptome nach 5 Tagen der täglichen Aufnahme von esomeprazole mündlich an einer Dosis von 20 oder 40 mg war der pH im Magen höher als 4 für einen Durchschnitt 13 und 17 aus 24 Stunden. pH oben 4 wurde für 8, 12 und 16 h in 76, 54 und 24 % von Patienten beziehungsweise aufrechterhalten. Für 40 mg von esomeprazole ist dieses Verhältnis 97, 92 und 56 % beziehungsweise.

Eine Korrelation wurde zwischen der sauren Sekretion gefunden, und Plasmakonzentration des Rauschgifts (wurde der AUC-Parameter verwendet, um die Konzentration zu schätzen).

Therapeutische erreichte Wirkung durch das Hemmen der Sekretion von Säure

Wenn es esomeprazole in einer Dosis von 40 mg / Tag erhält, kommt das Heilmittel der Ebbe esophagitis in etwa 78 % von Patienten nach 4 Wochen der Therapie und in 93 % von Patienten nach 8 Wochen der Therapie vor.

Die Behandlung mit esomeprazole an einer Dosis von 20 mg 2mal pro Tag in der Kombination mit passenden Antibiotika seit einer Woche führt zu erfolgreicher Ausrottung von Pförtnern von Helicobacter in etwa 90 % von Patienten. Patienten mit unkomplizierter Magengeschwürkrankheit nach einem einwöchigen Ausrottungskurs verlangen nicht, dass nachfolgende Monotherapie mit antisekretorischen Rauschgiften das Geschwür heilt und die Symptome beseitigt.

Andere Auswirkungen haben mit der Hemmung der sauren Sekretion verkehrt

Während der Behandlung mit antisekretorischen Rauschgiften, gastrin Plasmaniveaus nehmen infolge einer Abnahme in der sauren Sekretion zu.

In Patienten, die mit esomeprazole seit langem behandelt sind, gibt es eine Steigerung der Nummer von enterochromaffin ähnlichen Zellen, wahrscheinlich wegen einer Steigerung von Plasma gastrin Niveaus.

In Patienten, die antisekretorische Rauschgifte seit langem verwendet haben, wird die Bildung von Drüsenzysten im Magen öfter beobachtet. Dieses Phänomen ist wegen physiologischer Änderungen infolge der Hemmung der sauren Sekretion. Die Zysten sind gütig und kehren entwickelt um.

Im Laufe zwei vergleichender Studien mit ranitidine hat esomeprazole die beste Wirkung in der Heilung von Magengeschwüren in Patienten gezeigt, die non-steroidal antientzündliche Therapie, einschließlich des auswählenden STEUERMANNES 2 Hemmstoffe erhalten haben.

In zwei Studien, die Wirksamkeit von esomeprazole bewertend, hat hohe Wirkung in der Prävention von Magengeschwüren in Patienten gezeigt (Altersgruppe mehr als 60 Jahre und / oder mit einem Magengeschwür in der Geschichte), wer NSAIDs, einschließlich des Gebrauches des auswählenden STEUERMANNES 2 Hemmstoffe erhalten hat.

Pharmakokinetik

Absorption und Vertrieb

Esomeprazole ist in einer sauren Umgebung deshalb für die mündliche Verwaltung nicht stabil, Tabletten werden verwendet, in ihren Zusammensetzungskörnchen mit einer gegen die Handlung von Magensaft widerstandsfähigen Schale habend. Die Transformation von esomeprazole in den R-isomer unter in vivo Bedingungen ist nicht bedeutend.

Die Absorption von esomeprazole ist schnell, Tmax ist 1-2 Stunden nach der Nahrungsaufnahme. Absolute Bioverfügbarkeit ist 64 % nach einer einzelnen Dosis des Rauschgifts in einer Dosis von 40 mg und steigt zu 89 % nach der wiederholten Verwaltung. Für esomeprazole an einer Dosis von 20 mg waren die Werte 50 und 68 % beziehungsweise. Vd - 0.22 L / kg. Kommunikation mit Plasmaproteinen - 97 %.

Das Essen verlangsamt sich und reduziert die Absorption von esomeprazole im Magen, aber das hat keine bedeutende Wirkung auf die Wirksamkeit der Hemmung der Sekretion von Salzsäure.

Metabolismus und Ausscheidung

Esomeprazole ist völlig metabolized durch den cytochrome P450 (CYP) System. Die Hauptrolle von esomeprazole ist metabolized durch den spezifischen polymorphen isoform CYP2C19, und hydroxy- und demethylated metabolites esomeprazole werden gebildet. Der Rest ist metabolized durch einen anderen spezifischen CYP3A4 isoform; das erzeugt eine sulfose Ableitung von esomeprazole, der der wichtige metabolite ist, der in Plasma bestimmt wird.

In Patienten mit dem aktiven isoenzyme CYP2C19 (schneller metabolisers) ist Systemabfertigung 17 l / h nach einer einzelnen Dosis und 9 l / h nach einer vielfachen Dosis. T1 / 2 - 1,3 Stunden mit einem systematischen Empfang in der Dosierenregierung 1mal pro Tag. AUC nimmt auf dem Hintergrund der wiederholten Verwaltung zu (nichtlineare Abhängigkeit der Dosis und AUC während der systematischen Verwaltung, die eine Folge einer Abnahme im Metabolismus während des ersten Durchgangs durch die Leber, sowie einer Abnahme in der Systemabfertigung ist, die durch die Hemmung des CYP2C19 isoenzyme durch esomeprazole und / oder sein verursacht ist, metabolite sulfa-enthaltend).

Mit der täglichen Aufnahme wird 1mal pro Tag, esomeprazole vom Plasma während des Zwischenraums zwischen Dosen völlig entfernt und wächst nicht an. Die größeren metabolites von esomeprazole betreffen die Sekretion von Salzsäure im Magen nicht. Wenn verwaltet, mündlich sind bis zu 80 % der genommenen Dosis excreted durch die Nieren im Urin (weniger als 1 % ist unverändert), der Rest ist excreted in den Fäkalien.

Pharmakokinetik in einigen Gruppen von Patienten

In etwa (2.9 ± 1.5) % der Bevölkerung ist CYP2C19 (Patienten mit dem untätigen Metabolismus) untätig, und esomeprazole ist metabolized hauptsächlich durch CYP3A4. Wenn er 40 mg der esomeprazole 1 Zeit pro Tag systematisch erhält, ist der durchschnittliche AUC um 100 % höher als der Wert dieses Parameters in Patienten mit dem aktiven Metabolismus (mit der Teilnahme des CYP2C19 Enzyms). Haben Sie Plasma vor Werte von Cmax in Patienten mit dem untätigen Metabolismus werden durch etwa 60 % vergrößert. Diese Eigenschaften betreffen die Dosierung und Methode der Anwendung von esomeprazole nicht.

In älteren Patienten (71–80 Jahre) erlebt der Metabolismus von esomeprazole bedeutende Änderungen nicht.

Nach einer einzelnen Dosis von 40 mg von esomeprazole ist der AUC durchschnittliche Wert in Frauen um 30 % höher als in Männern. Mit der täglichen Aufnahme des Rauschgifts werden 1mal pro Tag, Unterschiede in der Pharmakokinetik in Männern und Frauen nicht beobachtet.

Diese Eigenschaften betreffen die Dosierung und Methode der Anwendung von esomeprazole nicht.

Der Metabolismus von Esomeprazole in Patienten mit dem milden oder gemäßigten Lebernmisserfolg ist dem in Patienten mit der normalen Lebernfunktion ähnlich. In der strengen hepatischen Unzulänglichkeit wird die metabolische Rate reduziert, der durch eine Steigerung von AUC vor 2mal begleitet wird, deshalb wird es empfohlen, die maximale tägliche Dosis des Rauschgifts - 20 mg vorzuschreiben.

Die Studie der Pharmakokinetik in Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit wurde nicht geführt. Da die Nieren nicht den esomeprazole selbst, aber seinen metabolites entfernen, kann es angenommen werden, dass sich der Metabolismus von esomeprazole in Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit nicht ändert. In Kindern im Alter von 12–18 Jahren nach der wiederholten Verwaltung von 20 und 40 mg von esomeprazole waren der AUC und die Werte von Tmax in Plasma denjenigen von AUC und Tmax in Erwachsenen ähnlich.

Anzeigen

Gastroesophageal Ebbenkrankheit:

Behandlung der ätzenden Ebbe esophagitis;

langfristige Wartungsbehandlung nach der Heilung von der ätzenden Ebbe esophagitis, um Rückfall zu verhindern;

symptomatische Behandlung der gastroesophageal Ebbenkrankheit.

Magengeschwür des Magens und Duodenums in der Kombinationstherapie:

die Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren hat mit Pförtnern von Helicobacter verkehrt;

die Verhinderung des Wiederauftretens von Magengeschwüren hat mit Pförtnern von Helicobacter verkehrt.

Patienten, die seit langem NSAIDs nehmen:

die Heilung von Magengeschwüren hat mit der Einnahme von NSAIDs verkehrt;

die Prävention von gastrischen und Zwölffingerdarmgeschwüren hat mit der Einnahme von NSAIDs in Patienten gefährdet verkehrt;

Syndrom von Zollinger-Ellison oder andere Bedingungen durch die pathologische Hypersekretion charakterisiert.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zu esomeprazole, eingesetztem benzimidazoles und anderen Bestandteilen des Rauschgifts;

erbliche fructose Intoleranz, Traubenzucker-Galactose malabsorption oder sucrase-isomaltase Mangel;

die gleichzeitige Verwaltung mit atazanavir und nelfinavir (wie anderes Proton pumpen Hemmstoffe);

Laktationsperiode;

das Alter von Kindern bis zu 12 Jahre (werden Leistungsfähigkeit und Sicherheit nicht gegründet);

Kinder über das Alter von 12 Jahren für andere Anzeigen, außer gastroesophageal Ebbenkrankheit.

Mit der Sorge: Schwangerschaft; strenge Nierenschwächung (wird die Erfahrung des Gebrauches beschränkt).

Schwangerschaft und Laktation

Derzeit gibt es nicht genug Daten auf dem Gebrauch von esomeprazole während Schwangerschaft.

Mit der Einführung von esomeprazole Tieren hat keinen direkten oder indirekten negativen Einfluss auf die Entwicklung des Embryos oder Fötus offenbart. Die Einführung vom racemic Rauschgift hatte auch keine negative Wirkung auf Tiere während Schwangerschaft, Geburt, und auch während der postnatalen Entwicklung.

Es ist notwendig, Rauschgift zu schwangeren Frauen nur in diesem Fall zu ernennen, wenn der erwartete Vorteil für die Mutter mögliches Risiko für eine Frucht überschreitet.

Der Gebrauch des Rauschgifts während der Laktation wird kontraindiziert.

Nebenwirkungen

Die angezeigten Nebenwirkungen waren nicht Dosisabhängiger. Reaktionen werden gemäß der Frequenz des Ereignisses - häufig ≥1 / 100, <1/10 klassifiziert; selten ≥1 / 1000, <1/100; selten ≥1 / 10,000, <1/1000; sehr selten <1/10000; unbekannt (kann gestützt auf verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Vom hematopoietic System: selten - leukopenia, thrombocytopenia; sehr selten - agranulocytosis, pancytopenia.

Von der Seite des Zentralnervensystems und der Sinnesorgane: häufig - Kopfweh; selten - Schlaflosigkeit, Schwindel, paresthesia, Schläfrigkeit, hat Vision verschmiert; selten - Aufregung, Verwirrung, Depression; sehr selten - Aggression, Halluzinationen.

Seitens des Verdauungstrakts: häufig - Unterleibsschmerz, Verstopfung, Diarrhöe, Flatulenz, Brechreiz / das Erbrechen; selten - trocknen Mund aus; selten - eine Verletzung des Geschmacks, stomatitis, Magen-Darm-candidiasis, der Leberentzündung mit oder ohne Gelbsucht; sehr selten - Lebernmisserfolg, encephalopathy in Patienten, die Lebererkrankung gehabt haben; Frequenz unbekannt - mikroskopische Kolik (bestätigt histologisch).

Seitens des Respirationsapparaten: selten - Bronchokonvulsion.

Seitens der Haut: selten - Hautentzündung, pruritus, Ausschlag, urticaria; selten - Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Unbehagen, das übermäßige Schwitzen; sehr selten, erythema multiforme, Syndrom von Stevens-Johnson, toxischer epidermal necrolysis (TEN).

Seitens des musculoskeletal Systems: selten - arthralgia, myalgia; sehr selten - Muskelschwäche.

Vom genitourinary System: sehr selten - zwischenräumliche Nierenentzündung.

Vom Fortpflanzungssystem und den Milchdrüsen: sehr selten - gynecomastia.

Allergische Reaktionen: selten Überempfindlichkeitsreaktionen wie Fieber, angioedema, und anaphylactic Reaktion / Stoß.

Störungen des Metabolismus und der Nahrung: selten - peripherisches Ödem; selten, hyponatremia; sehr selten, hypomagnesemia, kann strenger hypomagnesemia mit hypocalcemia aufeinander bezogen werden.

Laborhinweise: selten - vergrößerte Tätigkeit von hepatischem transaminases..

Wechselwirkung

Wirkung von esomeprazole auf der Pharmakokinetik anderer Rauschgifte

Die reduzierte Säure im Magen während der Behandlung mit esomeprazole kann zu einer Abnahme oder Steigerung der Absorption anderer Rauschgifte, des Mechanismus der Absorption führen, deren von der Säure der Umgebung abhängt. Als mit anderen Rauschgiften, die die Sekretion von Salzsäure oder Antazidumreagenzien unterdrücken, kann die Behandlung mit esomeprazole die Absorption von ketoconazole oder itraconazole und erlotinib reduzieren, und die Absorption von Rauschgiften wie digoxin vergrößern. Die gemeinsame Verwaltung von omeprazole in einer Dosis von 20 mg einmal täglich und digoxin vergrößert die Bioverfügbarkeit von digoxin um 10 % (in 20 % von Patienten, der Bioverfügbarkeit von digoxin, der durch bis zu 30 % vergrößert ist).

Wie man gezeigt hat, hat Omeprazole mit bestimmten antiretroviralen Rauschgiften aufeinander gewirkt. Die Mechanismen und klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung sind nicht immer bekannt. Die Erhöhung des PHwerts während der omeprazole Therapie kann die Absorption von antiretroviralen Rauschgiften betreffen. Die Wechselwirkung am Niveau eines isoenzyme CYP2C19 ist auch möglich. Mit der gemeinsamen Ernennung von omeprazole und einigen antiretroviralen Rauschgiften, wie atazanavir und nelfinavir, wird eine Abnahme in ihrer Konzentration im Serum während der Therapie mit omeprazole beobachtet. Deshalb wird ihr gleichzeitiger Gebrauch nicht empfohlen. Die Co-Verwaltung von omeprazole (40 mg einmal täglich) mit atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg in gesunden Freiwilligen ist auf eine bedeutende Abnahme auf die Bioverfügbarkeit von atazanavir (AUC, Cmax und Cmin in Plasma hinausgelaufen, das durch etwa 75 % vermindert ist). Die Erhöhung der Dosis von atazanavir zu 400 mg hat für die Auswirkungen von omeprazole auf der Bioverfügbarkeit von atazanavir nicht entschädigt. Mit der gleichzeitigen Ernennung von omeprazole und saquinavir wurde eine Steigerung der Konzentration von saquinavir im Serum, und wenn verwaltet, mit einigen anderen antiretroviralen Rauschgiften bemerkt, ihre Konzentration hat sich nicht geändert. In Anbetracht der ähnlichen pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften von omeprazole und esomeprazole wird der vereinigte Gebrauch von esomeprazole mit antiretroviralen Rauschgiften wie atazanavir und nelfinavir nicht empfohlen.

Esomeprazole hemmt CYP2C19 - der wichtige an seinem Metabolismus beteiligte isoenzyme. Der vereinigte Gebrauch von esomeprazole mit anderen Rauschgiften, an deren Metabolismus, die Teilnahme des CYP2C19 isoenzyme, wie diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin beteiligt wird, kann zu einer Steigerung von Plasmakonzentrationen dieser Rauschgifte führen und die Dosisverminderung verlangen. Wenn ozomeprazole mündlich an einer Dosis von 30 mg und diazepam genommen wird, wird die Abfertigung von diazepam, der ein Substrat von CYP2C19 ist, durch 45 % reduziert.

Als ozomeprazole mündlich an einer Dosis von 40 mg und phenytoin in Patienten mit Fallsucht, der restlichen Plasmakonzentration von durch 13 % vergrößertem phenytoin genommen wurde. In dieser Beziehung wird es empfohlen, die Konzentration von phenytoin in Plasma am Anfang der Behandlung mit esomeprazole und während seines Abzugs zu kontrollieren.

Der Gebrauch von omeprazole in einer Dosis von 40 mg ist einmal täglich auf eine Steigerung des AUC und Cmax von voriconazole (Substrat des isoenzyme CYP2C19) durch 15 und 41 % beziehungsweise hinausgelaufen.

Mit dem Gebrauch von esomeprazole mündlich an einer Dosis von 40 mg in Patienten, die warfarin erhalten, ist die Koagulationszeit innerhalb von annehmbaren Grenzen geblieben. Jedoch sind mehrere Fälle einer klinisch bedeutenden Steigerung des MHO-Index mit dem vereinigten Gebrauch von warfarin und esomeprazole berichtet worden. In dieser Beziehung wird es empfohlen, MHO am Anfang und am Ende des gemeinsamen Gebrauches dieser Rauschgifte zu kontrollieren.

Der Gebrauch von omeprazole in einer Dosis von 40 mg hat 1mal pro Tag zu einer Steigerung von Cmax und AUC von Cilostazol durch 18 und 26 % beziehungsweise geführt; für einen der aktiven metabolites von Cilostazol war die Zunahme 29 und 69 % beziehungsweise.

In gesunden Freiwilligen hat die mündliche Co-Verwaltung von esomeprazole an einer Dosis von 40 mg und cisapride AUC um 32 % vergrößert und hat T1 / 2 von cisapride um 31 % vergrößert; zur gleichen Zeit hat sich Cmax von cisapride in Plasma nicht bedeutsam geändert. Die geringe Verlängerung des QT-Zwischenraums, der mit der cisapride Monotherapie beobachtet wurde, hat mit der Hinzufügung von esomeprazole nicht zugenommen. Wie man gezeigt hat, hat Esomeprazole klinisch bedeutende Änderungen in der Pharmakokinetik von amoxicillin und quinidine nicht verursacht.

Die Wirkung von Rauschgiften auf der Pharmakokinetik von esomeprazole

CYP2C19 und CYP3A4 isoenzymes werden am Metabolismus von esomeprazole beteiligt. Verbinden Sie mündliche Verwaltung von esomeprazole und clarithromycin, ein Hemmstoff des isoenzyme CYP3A4 (500 mg 2mal 1 Tag) führt zu einer zweifachen Steigerung des AUC-Werts für esomeprazole.

Der vereinigte Gebrauch von esomeprazole und ein vereinigter Hemmstoff von CYP3A4 und CYP2C19 isoenzymes, wie voriconazole, können zu einer Steigerung des AUC von esomeprazole vor mehr als 2mal führen. In der Regel, in solchen Fällen, ist die Dosisanpassung von esomeprazole nicht erforderlich. Die Dosisanpassung von esomeprazole kann in Patienten mit der streng verschlechterten Lebernfunktion und mit dem anhaltenden Gebrauch erforderlich sein.

Rauschgifte, die CYP2C19 und CYP3A4 isoenzymes, wie rifampicin und Rauschgifte von Hypericum perforatum veranlassen, wenn verwendet, zusammen mit esomeprazole können zu einer Abnahme in der Konzentration von esomeprazole im Plasma wegen der Beschleunigung des Metabolismus von esomeprazole führen.

Dosierung und Verwaltung

Innerhalb Der Tablette sollte ganz mit Wasser geschluckt werden. Tabletten sollten nicht gekaut oder gebrochen werden. Für Patienten mit der schluckenden Schwierigkeit können Tabletten entzwei ein Glas von nichtkohlensäurehaltigem Wasser aufgelöst werden (andere Flüssigkeiten sollten nicht verwendet werden, da sich die Schutzscheide von Mikrokörnchen auflösen kann), sich rührend, bis sich die Tablette auflöst, nach dem die Suspendierung von Mikrokörnchen sofort oder innerhalb von 15 Minuten danach dann Nachfüllung das Glas mit Wasser anderthalbmal betrunken sein sollte, den Rückstand und das Getränk zu rühren. Kauen Sie nicht oder zerquetschen Sie Mikrokörnchen. Für Patienten, die nicht schlucken können, sollten Tabletten in nichtkohlensäurehaltigem Wasser aufgelöst und durch ein Magenrohr verwaltet werden. Es ist dass die gewählte Spritze und gründlich zu prüfende Untersuchung wichtig. Weisungen für die Vorbereitung und Verwaltung des Rauschgifts durch eine Magensonde werden in dieser Abteilung unten erteilt.

Erwachsene und Kinder von 12 Jahren

GERD

- Behandlung der ätzenden Ebbe esophagitis - 40 g der esomeprazole 1 Zeit pro Tag seit 4 Wochen. Ein zusätzlicher 4-wöchiger Kurs der Behandlung wird in Fällen empfohlen, wo nach der Vorspeise esophagitis nicht heilt oder Symptome andauern;

- langfristige Wartungsbehandlung nach der Heilung von der ätzenden Ebbe esophagitis, um Rückfall - 20 mg einmal täglich zu verhindern;

- symptomatische Behandlung von GERD - 20 mg 1mal pro Tag Patienten ohne esophagitis. Wenn nach 4 Wochen der Behandlung die Symptome nicht verschwinden, sollte eine zusätzliche Überprüfung des Patienten ausgeführt werden. Nachdem die Symptome beseitigt werden, ist es möglich, auf die Weise umzuschalten, das Rauschgift nötigenfalls zu nehmen, d. h. esomeprazole 20 mg 1mal pro Tag zu nehmen, wenn Symptome wiederkehren. Für Patienten, die NSAIDs und diejenigen in Gefahr vom Entwickeln von gastrischen oder Zwölffingerdarmgeschwüren nehmen, wird Behandlung nötigenfalls nicht empfohlen.

Erwachsene

Magengeschwür des Magens und Duodenums als ein Teil der Kombinationstherapie für die Pförtnerausrottung von Helicobacter

- die Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren hat mit Pförtnern von Helicobacter - esomeprazole 20 mg, amoxicillin 1 g und clarithromycin 500 mg verkehrt. Alle Rauschgifte werden 2mal pro Tag seit 7 Tagen genommen;

- die Verhinderung des Wiederauftretens von Magengeschwüren hat mit Pförtnern von Helicobacter - esomeprazole 20 mg, amoxicillin 1 g und clarithromycin 500 mg verkehrt. Alle Rauschgifte werden 2mal pro Tag seit 7 Tagen genommen.

Patienten, die seit langem NSAIDs nehmen

- die Heilung von Magengeschwüren hat mit der Einnahme von NSAIDs, esomeprazole 20 oder 40 mg 1mal pro Tag vereinigt. Die Dauer der Behandlung ist 4-8 Wochen;

- die Prävention von gastrischen und Zwölffingerdarmgeschwüren hat mit der Einnahme von NSAIDs in Patienten gefährdet, esomeprazole 20 oder 40 mg 1mal pro Tag verkehrt.

Syndrom von Zollinger-Ellison oder andere Bedingungen durch die pathologische Hypersekretion charakterisiert

Die empfohlene anfängliche Dosis von esomeprazole 40 mg 2mal pro Tag. In der Zukunft wird die Dosis individuell ausgewählt, die Dauer der Behandlung wird durch das klinische Bild der Krankheit bestimmt. Es gibt Erfahrung des Gebrauches in der Reihe von 80 bis 120 mg von esomeprazole pro Tag. Wenn Sie das Rauschgift in einer Dosis über 80 mg verwenden, müssen Sie die Dosis des Rauschgifts in 2 Dosen pro Tag teilen.

Nierenmisserfolg. Die Dosisanpassung des Rauschgifts ist nicht erforderlich.

Lebernmisserfolg. Mit dem milden, um Lebernmisserfolg zu mäßigen, ist Dosisanpassung nicht erforderlich. Für Patienten mit der strengen hepatischen Schwächung sollte die maximale tägliche Dosis von 20 mg nicht überschritten werden.

Ältere Patienten. Die Dosisanpassung des Rauschgifts ist nicht erforderlich.

Die Einführung des Rauschgifts durch das Magenrohr

Wenn Sie das Rauschgift durch ein Magenrohr vorschreiben, müssen Sie:

1. Legen Sie eine Pille in eine Spritze und füllen Sie die Spritze mit 25 ml von Wasser und etwa 5 ml von Luft. Einige Untersuchungen können Verdünnung des Rauschgifts in 50 ml von Trinkwasser verlangen, um die Kügelchen davon abzuhalten, die Untersuchung mit Tablettenkügelchen zu behindern.

2. Schütteln Sie sofort den Inhalt der Spritze seit etwa 2 Minuten, um die Tablette aufzulösen.

3. Halten Sie den Spritzentipp und stellen Sie sicher, dass der Tipp nicht behindert wird.

4. Fügen Sie den Spritzentipp in die Untersuchung ein, fortsetzend, es aufwärts zu halten.

5. Schütteln Sie die Spritze und neigen Sie sie umgekehrt. Spritzen Sie sofort 5–10 ml vom aufgelösten Rauschgift in die Untersuchung ein. Nach der Einfügung, geben Sie die Spritze in seine vorherige Position zurück, und Schütteln (sollte die Spritze behalten werden Tipp bis dazu vermeiden, sich des Tipps zu verstopfen).

6. Kehren Sie den Spritzentipp um und spritzen Sie weitere 5-10 ml des Rauschgifts in die Untersuchung ein. Wiederholen Sie diese Operation, bis die Spritze leer ist.

7. Wenn ein Teil des Rauschgifts in der Spritze in der Spritze bleibt, füllen Sie die Spritze mit 25 ml von Wasser und 5 ml von Luft und wiederholen Sie die in Punkten 5 und 6 beschriebenen Operationen. Für einige Untersuchungen können 50 ml von Trinkwasser für diesen Zweck erforderlich sein.

Überdosis

Symptome: Derzeit werden äußerst seltene Fälle der absichtlichen Überdosis beschrieben. Die mündliche Verwaltung von esomeprazole an einer Dosis von 280 mg wurde durch die allgemeine Schwäche und Symptome von der Magen-Darm-Fläche begleitet. Eine einzelne Dosis von esomeprazole an einer Dosis von 80 mg hat keine negativen Auswirkungen verursacht.

Behandlung: Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt. Esomeprazole bindet zu Plasmaproteinen, so ist Dialyse unwirksam. Im Falle der Überdosis sollte symptomatische und allgemeine unterstützende Behandlung ausgeführt werden.

spezielle Instruktionen

Wenn es irgendwelche beunruhigenden Symptome (wie bedeutende spontane Gewichtsabnahme, das häufige Erbrechen, dysphagia, Erbrechen mit dem Blut oder melena), sowie die Anwesenheit eines Magengeschwürs gibt (oder wenn ein Magengeschwür verdächtigt wird), sollte die Möglichkeit einer bösartigen Geschwulst ausgeschlossen werden, da die Behandlung mit esomeprazole zu einem Glanzschleifen von Symptomen und so weiter führen kann. verzögern Sie die richtige Diagnose.

Patienten, die das Rauschgift seit einem langen Zeitraum (besonders mehr als 1 Jahr) nehmen, sollten unter der regelmäßigen Aufsicht eines Arztes sein.

Während der Behandlung mit dem Proton pumpen Hemmstoffe, die Konzentration von gastrin in Plasmazunahmen infolge der reduzierten Intramagensekretion von Salzsäure.

In Patienten, die Protonenpumpenhemmstoffe seit langem nehmen, wird die Bildung von Drüsenzysten im Magen öfter bemerkt. Diese Phänomene sind wegen physiologischer Änderungen infolge der Hemmung der Sekretion von Salzsäure. Die Zysten sind gütig und neigen dazu zu verschwinden.

Patienten auf einer Behandlungsregierung, sollten wie erforderlich, beauftragt werden, ihren Arzt zu kontaktieren, wenn sich Symptome ändern. Wenn man Schwankungen in der Konzentration von esomeprazole im Plasma in der Ernennung des Rauschgifts in der Weise der Therapie, wie erforderlich, in Betracht zieht, sollte die Wechselwirkung des Rauschgifts mit anderen Rauschgiften betrachtet werden.

Wenn man esomeprazole für die Ausrottung von Pförtnern von Helicobacter vorschreibt, sollte Rücksicht der Möglichkeit von Rauschgiftwechselwirkungen für alle Bestandteile der dreifachen Therapie gegeben werden. Clarithromycin ist ein starker Hemmstoff von CYP3A4 deshalb, wenn er Ausrottungstherapie Patienten vorschreibt, die andere Rauschgifte metabolized mit CYP3A4 erhalten (zum Beispiel, cisapride), es ist notwendig, mögliche Gegenindikationen und Wechselwirkung von clarithromycin mit diesen Rauschgiften in Betracht zu ziehen.

Tabletten enthalten Rohrzucker deshalb, esomeprazole sollte Patienten mit der erblichen fructose Intoleranz, Traubenzucker-Galactose malabsorption oder Rohrzucker-Isomaltase-Mangel nicht gegeben werden.

Spezielle Vorsichtsmaßnahmen, wenn man über unbenutztes Medikament verfügt. Es gibt keinen Bedarf an speziellen Vorsichtsmaßnahmen in der Zerstörung von unbenutztem Rauschgift Neo-sext.

Der Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu steuern und sich mit anderen Tätigkeiten zu beschäftigen, die Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangen. Während der Periode der Behandlung mit esomeprazole muss Sorge genommen werden, wenn man fährt und sich mit anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten beschäftigt, die vergrößerte Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit verlangen.

Ausgabenform

Darmdragees, filmgekleidet, 20 mg, 40 mg. An 7 Etikett. gelegt in eine Aluminiumaluminiumblase. 2 oder 4 Blasen werden in einen Kartonkasten gelegt.

Apothekenverkaufsbedingungen

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen

Bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben

2 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.