Gebrauchsanweisung: Nakom

Dosierungsform: Tabletten

Aktive Substanz: Levodopa + Carbidopa*

ATX

N04BA02 Levodopa und ein decarboxylase Hemmstoff

Pharmakologische Gruppe:

Anti-Parkinsonics (Dopaminvorgänger + decarboxylase peripherischer Hemmstoff) [Antiparkinsonics in Kombinationen]

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

Die G20 Parkinsonsche Krankheit: Eine zitternde Lähmung; Idiopathic Parkinsonism; die Parkinsonsche Krankheit; symptomatischer Parkinsonism

G21 Sekundärer Parkinsonism: Medizinischer Parkinsonism; Parkinsonism; symptomatischer Parkinsonism; Unordnungen des extrapyramidal Systems; Parkinsons Syndrom

Zusammensetzung

Tabletten - 1 Tisch.

Aktive Substanzen:

Levodopa 250 Mg

Carbidopa 25 Mg

Hilfssubstanzen: vorgelierte Stärke - 45 Mg; Getreidestärke - 6.5 Mg; blaues Färbemittel (indigotin E132) - 0,-72 Mg; Magnesium stearate 4.2 Mg; MCC - bis zu 380 Mg

Beschreibung der Dosierungsform

Tabletten biconvex in der Ovalform blau mit weißen Flecken und getrennten Befruchtungen des Dunkelblaus mit einer Kerbe auf einer Seite.

Wirkung von Pharmachologic

Weise der Handlung - antiparkinsonian, dopaminergic.

Pharmacodynamics

Levodopa schwächt die Symptome von der Parkinsonschen Krankheit durch die Erhöhung des Inhalts von Dopamin im Gehirn. Carbidopa, der in den BBB nicht eindringt, verhindert extracerebral Decarboxylierung von levodopa, dadurch seinen Betrag vergrößernd, der ins Gehirn eingeht und sich dort zu Dopamin umwandelt.

NakomŽ übt eine ausgesprochenere therapeutische Wirkung aus als levodopa, stellt langfristige Wartung der therapeutischen Konzentration von levodopa in Plasma an Dosen zur Verfügung, die etwa 80 % niedriger sind als diejenigen, die erforderlich sind, wenn ein levodopa verwendet wird.

Die Wirkung des Rauschgifts wird während der ersten 24 Stunden nach dem Anfang des Verfahrens manchmal nach der ersten Dosis manifestiert. Die maximale Wirkung wird innerhalb von 7 Tagen erreicht.

Pharmacokinetics

Levodopa. Levodopa wird vom Verdauungstrakt schnell absorbiert und ist aktiv metabolized. Ungeachtet der Tatsache dass mehr als 30 verschiedene metabolites gebildet werden, hauptsächlich wird levodopa zu Dopamin, epinephrine, norepinephrine umgewandelt.

Nach der mündlichen Verwaltung von Patienten mit der Parkinsonschen Krankheit ist eine einzelne Dosis von levodopa Tmax 1.5-2 Stunden und wird am therapeutischen Niveau seit 4-6 Stunden aufrechterhalten. Metabolites sind schnell excreted im Urin: Über 1/3 der Dosis ist excreted innerhalb von 2 Stunden.

T1 / 2 levodopa in Plasma ist etwa 50 Minuten. Wenn verbunden, mit carbidopa und levodopa T1 / 2 levodopa nimmt zu etwa 1.5 Stunden zu.

Carbidopa. Nachdem die mündliche Verwaltung einer einzelnen Dosis von Tmax carbidopa 1.5 zu 5 Stunden in Patienten mit der Parkinsonschen Krankheit ist.

Metabolised in der Leber.

Die Ausscheidung im Urin des unveränderten Rauschgifts wird größtenteils innerhalb von 7 Stunden vollendet und ist 35 %.

Unter dem metabolites excreted im Urin ist die Hauptsache Alphamethyl 3 Säure des methoxy 4 hydroxyphenylpropionic, sowie Alphamethyl 3,4 dihydroxyphenylpropionic Säure. Sie setzen etwa 14 und 10 % von excreted metabolites beziehungsweise zusammen. In kleineren Beträgen werden zwei andere metabolites gefunden. Einer von ihnen wird identifiziert, wie 3,4-dihydroxyphenylacetone, der andere einleitend als N-methyl-carbidopa ist. Der Inhalt von jeder dieser Substanzen ist nicht mehr als 5 % der Summe von metabolites. Im Urin wird unveränderter carbidopa auch gefunden. Paart sich sind nicht identifiziert worden.

Wirkung von carbidopa auf dem Metabolismus von levodopa. Carbidopa vergrößert die Konzentration von levodopa im Plasma. Mit der vorherigen Aufnahme von carbidopa nimmt die Konzentration von levodopa im Plasma ungefähr 5-fach zu, und die Zeit der Wartung von therapeutischen Konzentrationen im Plasma nimmt von 4 bis 8 Stunden zu. Mit der gleichzeitigen Verwaltung von carbidopa und levodopa wurden ähnliche Ergebnisse erhalten.

Wenn man eine einzelne Dosis von levodopa in Patienten mit der Parkinsonschen Krankheit nimmt, die vorher carbidopa, T1 / 2 für Levodopa-Zunahmen von 3 bis 15 Stunden genommen haben. Die Konzentration von levodopa nimmt auf Kosten von carbidopa vor mindestens 3mal zu. Die Konzentration von Dopamin und homovanilinic Säure in Plasma und im Urin nimmt mit der einleitenden Aufnahme von carbidopa ab.

Anzeige für Nakom

Behandlung der Parkinsonschen Krankheit und Parkinsons Syndroms.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zu einigen der Bestandteile des Rauschgifts;

Die gleichzeitige Verwaltung mit nichtauswählenden MAO-Hemmstoffen (sollte die Einnahme dieser Rauschgifte mindestens zwei Wochen vor dem Anfang der Behandlung mit NacomŽ vollendet werden);

Winkelverschlussglaukom;

Melanom oder Verdacht davon;

Hautkrankheiten der unbekannten Ätiologie.

Mit der Verwarnung (verlangt eine sorgfältigere Auswahl an Dosen und Kontrolle der Sicherheit der Behandlung):

Infarkt von Myocardial mit der Rhythmusstörung (in der Anamnese);

Herzversagen und anderer strenger CAS;

Schwere Lungenkrankheiten, einschließlich Bronchialasthmas;

Epileptiker und andere konvulsive Beschlagnahmen (in der Anamnese);

Ätzende und Geschwürverletzungen des Verdauungstrakts (wegen der Möglichkeit der Blutung von der oberen Magen-Darm-Fläche);

Zuckerkrankheit mellitus und andere decompensated endokrine Krankheiten;

Streng Nieren- und / oder hepatische Unzulänglichkeit;

Offenes Winkelglaukom.

Verwenden Sie in Kindern. Die Sicherheit des Rauschgifts für junge und Kinder mittleren Alters wird nicht gegründet, und sein Gebrauch für die Behandlung von unter 18 Kindern wird nicht empfohlen.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillen

Schwangerschaft. Die Wirkung von NacomŽ auf dem Kurs der Schwangerschaft in Frauen ist unbekannt, aber es sollte bemerkt werden, dass die Kombination von levodopa und carbidopa Eingeweide- und Skelettänderungen in Tieren verursacht. Deshalb ist der Gebrauch des Rauschgifts nur möglich, wenn der erwartete Vorteil der Behandlung für die Mutter das potenzielle Risiko zum Fötus überschreitet.

Laktationsperiode. Es ist nicht bekannt, ob levodopa und carbidopa mit menschlicher Milch hervortreten. Es gibt einen Bericht über die Ausscheidung von levodopa mit Brustmilch in einer Nährmutter mit der Parkinsonschen Krankheit. Deshalb, wegen möglicher ernster nachteiliger Auswirkungen des Rauschgifts auf dem Neugeborenen, sollte es dafür entschieden werden entweder aufzuhören, zu fressen oder aufzuhören, NacomŽ zu verwenden, die Wichtigkeit vom Rauschgift für die Mutter in Betracht ziehend.

Nebenwirkungen

Die allgemeinsten Nebenwirkungen sind dyskinesias, einschließlich des veitstanzähnlichen, dystonic und der anderen unwillkürlichen Bewegungen, sowie des Brechreizes. Frühe Zeichen, auf der Grundlage von denen eine Entscheidung getroffen werden kann, um die Dosis zu reduzieren, können als Muskel zuckend und blepharospasm betrachtet werden.

Andere Nebenwirkungen

Der Körper als Ganzes: Syncopal-Bedingungen, Brustschmerz, Anorexie.

CVS: Arrhythmie und / oder Herzklopfen, orthostatic Auswirkungen, einschließlich Episoden der Zunahme oder Abnahme im Blutdruck, Venenentzündung.

Das Verdauungssystem: das Erbrechen, die Magen-Darm-Blutung, die Verärgerung von Zwölffingerdarmgeschwüren, Diarrhöe, Verdunklung des Speichels.

Das System von hematopoiesis: leukopenia, Anämie (einschließlich hemolytic), thrombocytopenia, agranulocytosis.

Allergische Reaktionen: angioedema, Bienenstöcke, das Hautjucken, die Shenlaine-Henoch Krankheit.

Nervensystem / Psychiatrie: Bösartiges neuroleptic Syndrom (siehe "Spezielle Instruktionen"), Episoden von bradykinesia ("auf - von" - Syndrom), Schwindel, Schläfrigkeit, paresthesia, Episoden von psychotischen Bedingungen, einschließlich Trugbilder, Halluzinationen und des paranoiden Denkens, der Depression mit der Entwicklung von selbstmörderischen Absichten oder ohne solchen, Demenz, Schlafunordnung, Aufregung, Verwirrung, haben Libido vergrößert.

In seltenen Fällen ist die Entwicklung von Beschlagnahmen berichtet worden, aber eine kausale Beziehung mit der Verwaltung von NacomŽ ist nicht hergestellt worden.

Atmungsorgane: Atemnot.

Haut: Haarausfall, Ausschlag, Geheimnis von Schweißdrüsen dunkel machend.

Urogenitales System: Verdunklung des Urins.

Unten werden andere Nebenwirkungen verzeichnet, die infolge der Einnahme levodopa entstanden sind, was bedeutet, dass sie beobachtet werden können, wenn NacomŽ verwendet wird:

Magen-Darm-Fläche: Verdauungsstörung, trockener Mund, Bitterkeit im Mund, sialorrhea, dysphagia, bruxism, dem Schluckauf, dem Schmerz und der Unbequemlichkeit im Abdomen, der Verstopfung, der Flatulenz, der brennenden Sensation der Zunge.

Metabolismus: verminderte oder vergrößerte Körpermasse, schwellend.

CNS: Schwäche, Erschöpfung, Kopfweh, asthenia, verminderte Geistestätigkeit, Verwirrung, Ataxie, Taubheit schwach zu werden, hat Beben von Händen, Muskelkrämpfen, trismus, Aktivierung von latentem Syndrom von Bernard-Horner, Schlaflosigkeit, Angst, Wohlbefinden, psychomotorischer Aufregung, Instabilitätsgehweise vergrößert.

Organe der Sinne: Diplopia, verschmierte Vision, hat Schüler, oculogic Krisen ausgedehnt.

System von Genitourinary: Harnretention, Harninkontinenz, priapism.

Andere Nebenwirkungen: Rauheit, Unbehagen, Hitzewallungen zur Haut des Gesichtes, des Halses und der Brust, der Atemnot, bösartiges Melanom (siehe "Gegenindikationen").

Änderungen in Laborparametern: Die vergrößerte Tätigkeit von alkalischem phosphatase, GESETZ, ALT, sondert dehydrogenase, vergrößert bilirubin, Harnstoffstickstoff in Plasma, hypercreatininaemia, hyperuricemia, Talmulden positiver Test Milch ab.

Dort wurde eine Abnahme im Hämoglobin und hematocrit, der Hyperglykämie, leukocytosis, bacteriuria, erythrocyturia berichtet.

Vorbereitungen, die levodopa + carbidopa enthalten, können eine falsche positive Reaktion zu ketone Körpern im Urin verursachen, wenn Teststreifen verwendet werden, um ketonuria zu bestimmen. Diese Reaktion wird sich nach kochenden Urinproben nicht ändern. Falsche negative Ergebnisse können mit der Traubenzuckeroxidasenmethode des glucosuria Entschlusses erhalten werden.

Wechselwirkung

Vorsichtsmaßnahmen sollten genommen werden, wenn, zusammen mit NacomŽ, die folgenden Arzneimittel vorgeschrieben werden:

Rauschgifte von Hypotensive. In Patienten, die einen antihypertensives erhalten, hat die Hinzufügung von NacomŽ orthostatic symptomatischen hypotension verursacht. Deshalb, am Anfang der Behandlung mit NacomŽ, kann eine Anpassung der Dosis von antihypertensive Rauschgift erforderlich sein.

Antidepressiven. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von levodopa mit Hemmstoffen von MAO (mit Ausnahme von Hemmstoffen von MAO B) kann es eine Störung des Blutumlaufs geben (die Verwaltung von Hemmstoffen von MAO sollte innerhalb von 2 Wochen angehalten werden). Das ist wegen der Anhäufung unter dem Einfluss von levodopa Dopamin und norepinephrine, dessen inactivation durch Hemmstoffe von MAO gehemmt wird. Infolgedessen gibt es eine hohe Wahrscheinlichkeit von Erregung, vergrößertem Blutdruck, tachycardia, Gesichtsspülung und Schwindel.

Es hat isolierte Berichte von nachteiligen Reaktionen gegeben, die mit vergrößertem Blutdruck und dyskinesia im Fall vom vereinigten Gebrauch von tricyclic Antidepressiven mit NacomŽ verbunden sind (für Patienten, die MAO Hemmstoffe erhalten, siehe Gegenindikationen).

Vorbereitungen von Eisen. Die Bioverfügbarkeit von carbidopa und / oder levodopa wird reduziert, wenn der Patient gleichzeitig Eisensulfat oder Eisen gluconate verwendet.

Andere Rauschgifte. Mit der gleichzeitigen Anwendung von levodopa mit dem Beta-Adrenostimulyatorami, ditiline und den Mitteln für Einatmungsanästhesie, ist es möglich, das Risiko von Herzrhythmusstörungen zu erhöhen.

Dopant D2 Empfängergegner (eg, phenothiazines, butyrophenones und risperidone), sowie Isoniazid, können die therapeutische Wirkung von levodopa reduzieren.

Es gibt Berichte eines Blockierens der positiven therapeutischen Wirkung von levodopa in der Parkinsonschen Krankheit infolge der Einnahme phenytoin und papaverine. Patienten, die diese Rauschgifte concomitantly mit NacomŽ nehmen, verlangen, dass sorgfältige Überwachung die Abnahme in der therapeutischen Wirkung auf eine rechtzeitige Weise entdeckt.

Lithiumvorbereitungen erhöhen das Risiko von dyskinesia und Halluzinationen; Zunahmennebenwirkungen von Methyldopa, der gleichzeitige Gebrauch von tubocurarine erhöht das Risiko von arteriellem hypotension.

Die Absorption von levodopa kann in einigen Patienten auf einer hohen Proteindiät verschlechtert werden, da sich levodopa mit bestimmten Aminosäuren bewirbt.

Carbidopa hemmt die Handlung von pyridoxine (Vitamin B6), das den Metabolismus von levodopa zu Dopamin in peripherischen Geweben beschleunigt.

Das Dosieren und Verwaltung

Innen.

Die optimale tägliche Dosis des Rauschgifts sollte durch die sorgfältige Auswahl für jeden Patienten bestimmt werden. Die Gestalt der Tablette erlaubt Ihnen, es in zwei Teile mit der minimalen Anstrengung zu teilen.

Allgemeine Bestimmungen. Dosierung sollte individuell für jeden Patienten ausgewählt werden, der sowohl Anpassung der individuellen Dosis als auch die Frequenz verlangen kann, das Medikament zu nehmen. Studien zeigen, dass peripherischer dopa-decarboxylase mit carbidopa wenn verwaltet letzt an einer Dosis von etwa 70-100 Mg pro Tag gesättigt wird. Patienten, die weniger carbidopa erhalten, können Brechreiz und das Erbrechen erleben.

Im Fall von der Verwaltung von NacomŽ kann die Verwaltung von Standardrauschgiften für die Behandlung von parkinsonism, mit Ausnahme von denjenigen, die einen levodopa enthalten, mit ihren wiederauszuwählenden Dosen fortgesetzt werden.

Übliche anfängliche Dosis. Die Dosis wird vom Arzt in Übereinstimmung mit der Krankheit und der Antwort des Patienten auf die Behandlung ausgewählt. Die anfängliche Dosis von NacomŽ 250/25 ist 1/2 Tisch. 1- oder 2mal pro Tag. Jedoch kann solche Dosierung nicht den optimalen Betrag von carbidopa zur Verfügung stellen, der vom Patienten erforderlich ist. Fügen Sie deshalb nötigenfalls 1/2 Tisch hinzu. NacomŽ 250/25 jeden Tag oder jeden zweiten Tag bis wird die optimale Wirkung erreicht.

Die Wirkung wird am ersten Tag, und manchmal nach der ersten Dosis beobachtet. Die volle Wirkung des Rauschgifts wird in Bezug auf bis zu sieben Tage erreicht.

Übergang von levodopa Vorbereitungen. Levodopa sollte mindestens 12 Stunden vor der Behandlung mit NakomŽ (24 Stunden danach levodopa mit der anhaltenden Handlung) unterbrochen werden. Die tägliche Dosis von NacomŽ sollte etwa 20 % der vorherigen täglichen Dosis von levodopa zur Verfügung stellen.

Für Patienten, die mehr als 1500 Mg von levodopa nehmen, ist die anfängliche Dosis von NacomŽ 250/25 Mg 3- oder 4mal pro Tag.

Unterstützende Therapie. Nötigenfalls kann die Dosis von NacomŽ durch den 1/2 Tisch vergrößert werden. Oder 1 Etikett. Jeden Tag oder jeden zweiten Tag bis die maximale Dosis - 8 Tabletten erreicht wird. pro Tag. Die Erfahrung, eine tägliche Dosis von carbidopa außerordentliche 200 Mg zu nehmen, wird beschränkt.

Die maximale empfohlene Dosis. Die maximale empfohlene Dosis ist acht Tabletten von NacomŽ pro Tag (2 g von levodopa und 200 Mg von carbidopa). Das ist etwa 3 Mg von carbidopa und 30 Mg von levodopa pro Kilogramm des Körpergewichts mit einem Körpergewicht von 70 Kg.

Überdosis

Im Falle einer Überdosis von NacomŽ, der Strenge von Nebenwirkungszunahmen (siehe "Nebenwirkungen").

Behandlung: Sorgfältige Überwachung und EKG-Überwachung sollten dem Patienten zur Verfügung gestellt werden, um mögliche Arrhythmien nötigenfalls zu identifizieren, sollte entsprechende antiarrhythmic Therapie zur Verfügung gestellt werden. Es ist notwendig, die Möglichkeit in Betracht zu ziehen, dass zusammen mit dem Rauschgift NakomŽ der Patient andere Medikamente genommen hat.

Spezielle Instruktionen

Als mit levodopa, wenn NakomŽ Patienten vorgeschrieben wird, die myocardial Infarkt gehabt haben, und die atrial, knötchenartige oder ventrikuläre Arrhythmien haben, ist eine gründliche einleitende Überprüfung notwendig. Diese Patienten müssen Herztätigkeit, mit der besonderen Sorge - mit der Ernennung der ersten Dosis und während der Auswahl an Dosen kontrollieren.

Patienten mit Glaukom des offenen Winkels NacomŽ sollte mit der Verwarnung verwaltet werden, und vorausgesetzt, dass Intraaugendruck unaufhörlich während der Behandlung kontrolliert wird.

Seitdem sowohl therapeutisch als auch Nebenwirkungen werden mit größerer Wahrscheinlichkeit mit einer Kombination von carbidopa und levodopa vorkommen als ein levodopa, sorgfältige Überwachung ist während der Dosisauswahlperiode für Patienten notwendig. In particular, NacomŽ öfter als levodopa verursacht unwillkürliche Bewegungen. Das Äußere von unwillkürlichen Bewegungen kann die Dosisverminderung verlangen. Eine frühe Anzeige einer übermäßigen Dosis in einigen Patienten kann blepharospasm sein.

Wenn die therapeutische Antwort auf levodopa, und die Manifestationen nicht stabil ist und Symptome von der Parkinsonschen Krankheit im Laufe des Tages nicht kontrolliert werden, hilft das Umschalten zu NacomŽ gewöhnlich, Schwankungen in der Antwort auf Rauschgifte zu reduzieren.

Wegen der Verminderung von bestimmten negativen durch die Vorbereitung von levodopa verursachten Auswirkungen versorgt NacomŽ Patienten mit der entsprechenden Verminderung der Symptome von der Parkinsonschen Krankheit.

NakomŽ wird auch für Patienten mit Einnahmenvitaminvorbereitungen der Parkinsonschen Krankheit angezeigt, die pyridoxine Hydrochlorid (Vitamin B6) enthalten.

NacomŽ wird für die Behandlung von extrapyramidal durch Medikamente verursachten Unordnungen nicht empfohlen.

NacomŽ kann Patienten gegeben werden, die bereits Rauschgifte erhalten, die nur levodopa enthalten, aber der Gebrauch von levodopa sollte mindestens 12 Stunden vor der Behandlung mit NacomŽ unterbrochen werden. NakomŽ sollte in Dosen gegeben werden, die etwa 20 % der vorherigen Dosis von levodopa zur Verfügung stellen (siehe "Dosierung und Verwaltung").

In Patienten, die vorher levodopa genommen haben, kann dyskinesia beobachtet werden, weil Carbidopa mehr levodopa erlaubt, das Gehirn zu erreichen, und so ein größerer Betrag von Dopamin gebildet wird. Das Äußere von dyskinesia kann die Dosisverminderung verlangen.

Wie levodopa kann NacomŽ unwillkürliche Bewegungen oder Geistesstörungen verursachen. Es wird angenommen, dass diese Reaktionen wegen einer Steigerung des Inhalts von Dopamin im Gehirn sind. Diese Phänomene können die Dosisverminderung verlangen. Alle Patienten, die NacomŽ nehmen, sollten im Zusammenhang mit der Möglichkeit beaufsichtigt werden, einen depressiven Staat mit selbstmörderischen Tendenzen zu entwickeln. Patienten, in denen Psychosen beobachtet wurden, verlangen einen vorsichtigen Ansatz in der Auswahl an der Therapie.

Vorsichtsmaßnahmen sollten in der gleichzeitigen Verwaltung von Psychopharmaka und NacomŽ genommen werden (siehe "Wechselwirkung").

Mit dem plötzlichen Abzug von antiparkinsonian Rauschgiften, ein Symptomkomplex Ähnlichkeit einem bösartigen neuroleptic Syndrom, einschließlich der Muskelstarrheit, wurde Fieber, Geistesstörungen und eine Steigerung des Serums CFC Konzentration, beschrieben.

Deshalb ist eine sorgfältige Überprüfung von Patienten während einer Periode der scharfen Verminderung der Dosis von NacomŽ für seinen Abzug, besonders wenn der Patient antipsychotics erhält, notwendig. Als mit levodopa wird die periodische Überwachung der Lebernfunktion, hematopoietic System, CCC und Niere während der anhaltenden Behandlung mit NacomŽ empfohlen.

Wenn allgemeine Anästhesie erforderlich ist, kann NacomŽ genommen werden, so lange dem Patienten mündliche Flüssigkeit und Medikament erlaubt werden.

Wenn die Behandlung provisorisch unterbrochen wird, kann NacomŽ in der üblichen Dosierung fortgesetzt werden, sobald der Patient im Stande ist, das Rauschgift mündlich zu nehmen.

Ausgabenform

Pillen. Für 10 Etikett. In der Blase (IIBX / Aluminium); 10 Blasen in einem Satz von Karton.

Hersteller

Lek dd, Verovshkova, 57 Jahre alt, Ljubljana, Slowenien, in der Zusammenarbeit mit Merck & Co, Whitehouse Station, New Jersey, den Vereinigten Staaten.

Bedingungen der Erlaubnis von Apotheken

Auf der Vorschrift.

Lagerungsbedingungen des Rauschgifts Nakom

Im trockenen, dem dunklen Platz bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben des Rauschgifts Nakom

3 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.