Gebrauchsanweisung: Metalyse

Dosierungsform: Lyophilizate für die Vorbereitung einer Lösung für die intravenöse Verwaltung

Aktive Substanz: Tenecteplasum

ATX

B01AD11 Tenecteplase

Pharmakologische Gruppe

Fibrinolytics

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

I21 Akuter myocardial Infarkt: Infarkt von Myocardial in der akuten Phase; akuter Myocardial Infarkt; Infarkt von Myocardial mit der pathologischen Q Welle und ohne; Infarkt von Myocardial durch Cardiogenic-Stoß kompliziert; Infarkt hat ventrikulär verlassen; Infarkt von Transmural myocardial; Infarkt von Myocardial netransmuralny (subendocardial); Infarkt von Netransmuralny myocardial; Infarkt von Subendocardial myocardial; die akute Phase des myocardial Infarkts; akuter myocardial Infarkt; subakute Phase des myocardial Infarkts; subakute Phase des myocardial Infarkts; Thrombose der Kranzarterien (die Arterien); bedrohter myocardial Infarkt; Infarkt von Myocardial ohne Q Welle

Zusammensetzung und Ausgabenform

Lyophilizate für die Vorbereitung einer Lösung für die intravenöse Verwaltung 1 Fläschchen.

Tenecteplase 30 Mg (sechstausend Einheiten *)

Excipients: arginine; phosphorige Säure 85 %; Polysorbate 20

Lösungsmittel: Wasser für die Einspritzung - 6 ml

In Flaschen des farblosen Glastyps I mit einem grauen Plastikschutzdeckel, vollenden Sie mit einem Lösungsmittel in einer Plastikspritze, Einwegnadel und Adapter für 30 Mg; in einem Satz von Karton 1 Flasche.

Lyophilizate für die Vorbereitung einer Lösung für die intravenöse Verwaltung 1 Fläschchen.

Tenteplase 40 Mg (achttausend Einheiten *)

Excipients: arginine; phosphorige Säure 85 %; Polysorbate 20

Lösungsmittel: Wasser für die Einspritzung - 8 ml

In Flaschen des farblosen Glastyps I mit einem Plastikschutzdeckel einer gelbgrünen Farbe, vollenden Sie mit einem Lösungsmittel in einer Plastikspritze, einer Einwegnadel und Adapter für 40 Mg; in einem Satz von Karton 1 Flasche.

Lyophilizate für die Vorbereitung einer Lösung für die intravenöse Verwaltung 1 Fläschchen.

Tenteplase 50 Mg (zehntausend Einheiten *)

Excipients: arginine; phosphorige Säure 85 %; Polysorbate 20

Lösungsmittel: Wasser für die Einspritzung - 10 ml

1 ml der beendeten Lösung = 5 Mg (eintausend Einheiten *)

In Flaschen des farblosen Glastyps I mit einem Plastikschutzdeckel in rot, vollenden Sie mit einem Lösungsmittel in einer Plastikspritze, einer Einwegnadel und Adapter für 50 Mg; in einem Satz von Karton 1 Flasche.

* Tätigkeit von Tenecteplase wird in Einheiten der Handlung (ED), das berechnete Verwenden eines speziellen Standards der tenecteplase Tätigkeit und unvereinbar mit den Einheiten des Maßes anderer thrombolytic Agenten gemessen.

Beschreibung der Dosierungsform

Lyophilizate für die Vorbereitung einer Lösung für die intravenöse Verwaltung in der Form einer weißen oder blaßgelben Masse, fast geruchlos.

Eigenschaft

Vorbereitung von Fibrinolytic, Rekombinante plasminogen Aktivator, genetisch verändert.

Wirkung von Pharmachologic

Weise der Handlung - Fibrinolytic.

Pharmacodynamics

Tenecteplase ist ein rekombinanter fibrin-spezifischer plasminogen Aktivator, eine Ableitung des natürlichen Gewebes plasminogen in drei Seiten modifizierter Aktivator.

Tenecteplase bindet zum fibrin Bestandteil des thrombus und katalysiert auswählend die Transformation des thrombosed plasminogen in plasmin, der die fibrin Basis des thrombus zerstört. Im Vergleich mit dem natürlichen Gewebe plasminogen Aktivator hat tenecteplase eine höhere Sympathie für fibrin und Widerstand gegen die inactivating Handlung des endogenen Hemmstoffs des plasminogen Aktivators I.

Nach der Einführung von tenecteplase, eine dosisabhängige Aufnahme von α2-antiplasmin (plasmin Hemmstoff in der flüssigen Phase) wird beobachtet, von einer Steigerung der Konzentration von systemischem plasmin gefolgt, der der erwarteten Wirkung der plasminogen Aktivierung entspricht. In vergleichenden Studien haben Patienten, die die maximale Dosis von tenecteplase erhalten haben (10,000 Einheiten, die zu 50 Mg gleichwertig sind), eine Abnahme in der fibrinogen Konzentration von weniger als 15 %, einer plasminogen Konzentration von weniger als 25 % gemeldet, und der Gebrauch von alteplase hat zu einer Abnahme im fibrinogen und plasminogen Konzentration durch etwa 50 % geführt. Danach 30 Tage nach dem Anfang des Gebrauches des metalase wurden Antikörper zu tenecteplase nicht entdeckt.

Daten von Angiographic zeigen, dass eine einzelne intravenöse Einspritzung von tenecteplase recanalization der Arterie wegen Thrombose fördert, deren sich akuter myocardial Infarkt entwickelt hat. Diese Wirkung ist dosisabhängig. Der Gebrauch von tenecteplase reduziert die Mortalität vom myocardial Infarkt (um 6.2 % nach 30 Tagen). Wenn sie tenecteplase verwendet, ist die Frequenz zu verbluten (intrakranial ausschließend), 26.4 % (tiefer als mit dem Gebrauch von alteplase - 28.9 %). Deshalb ist der Bedarf an der Transfusionstherapie mit dem Gebrauch von tenecteplase (4.3 % in der tenecteplase Gruppe und 5.5 % in der alteplase Gruppe) bedeutsam niedriger. Das Vorkommen des Intraschädelblutsturzes war 0.93 % in der tenecteplase Gruppe und 0.94 % in der alteplase Gruppe. In Fällen, wo Behandlung später angefangen wurde als 6 Stunden nach dem Anfall von Symptomen vom myocardial Infarkt, ist der Gebrauch von tenecteplase (im Vergleich mit alteplase) im Vorteil in Bezug auf die 30-tägige Sterblichkeit (4.3 % in der tenecteplase Gruppe und 9.6 % in der alteplase Gruppe), Schlagraten (0.4 % und 3.3 %, beziehungsweise) und Intraschädelblutsturzraten (0 % und 1.7 %, beziehungsweise) gewesen.

Pharmacokinetics

Metabolismus und Ausscheidung

Tentexteplase ist excreted vom Blutstrom durch die Schwergängigkeit zu Empfängern in der Leber und Degradierung, um kleinen peptides zu bilden.

Nach einer einzelnen Einspritzung von tenecteplase in Patienten mit dem akuten myocardial Infarkt wurde eine zweiphasige Ausscheidung des tenecteplase Antigens von Plasma bemerkt. Wenn das Rauschgift in therapeutischen Dosen verwendet wird, gibt es keine Abhängigkeit von der Natur der Ausscheidung von tenecteplase von der verwalteten Dosis.

Der anfängliche T1 / 2 ist (24 ± 5.5) Minute (haben Sie ± Standardabweichung vor), der 5mal größer ist als der T1 / 2 natürliches Gewebe plasminogen Aktivator. Der EndT1 / 2 ist (129 ± 87) Minute; Plasmaabfertigung - (119 ± 49) ml / Minute.

Pharmacokinetics in speziellen klinischen Fällen

Mit dem vergrößerten Körpergewicht gibt es eine gemäßigte Steigerung der Plasmaabfertigung, mit einer Steigerung des Alters, einer Abnahme in diesem Hinweis. In Frauen ist Plasmaabfertigung gewöhnlich niedriger als in Männern, die erwartet sein können, Körpergewicht in Frauen zu senken.

Tenecteplase ist excreted mit der Galle, so wird es angenommen, dass es keine Änderungen in pharmacokinetics in der Nierenfunktionsstörung gibt.

Studien von pharmacokinetics für Verletzungen der Lebernfunktion wurden nicht durchgeführt.

Anzeige des Rauschgifts Metalyse

Therapie von Thrombolytic im akuten myocardial Infarkt.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit zu tenecteplase oder anderem Bestandteil des Rauschgifts;

Krankheiten durch die bedeutende Blutung während der letzten 6 Monate begleitet;

Diathese von Hemorrhagic;

Gleichzeitiger Empfang von mündlichen Antikoagulanzien (INR> 1.3);

CNS Krankheiten in der Anamnese (Geschwülste, aneurysm, chirurgisches Eingreifen auf dem Gehirn- und Rückenmark);

Strenge nicht kontrollierte Hypertonie;

Chirurgisches Haupteingreifen, Biopsie des parenchymatous Organs, oder bedeutendes Trauma während der letzten 2 Monate (einschließlich Traumas in der Kombination mit dem akuten myocardial Infarkt zurzeit), hat kürzlich zu ITC übergewechselt;

Verlängerte oder traumatische Herz-Lungenwiederbelebung (> 2 Minuten) während der letzten 2 Wochen;

Strenge Verletzung der Lebernfunktion, incl. Hepatische Unzulänglichkeit, Zirrhose, Pforthypertonie (einschließlich Krampfadern der Speiseröhre) und aktive Leberentzündung;

Diabetische hemorrhagic Retinopathie oder andere hemorrhagic Augenkrankheiten;

Magengeschwür des Magens oder Duodenums in der Phase der Verärgerung;

Ein aneurysm einer Arterie oder Anwesenheit eines arteriellen / venöse Missbildung von Behältern;

Mit einer hohen Gefahr der Blutung;

Akuter pericarditis und / oder subakuter bakterieller endocarditis;

Akuter pancreatitis.

Wenn Sie Metaleze® vorschreiben, sollten Sie den Grad des gewagten Vorteils und die mögliche Gefahr der Blutung in den folgenden Fällen sorgfältig bewerten:

TRAURIG> 160-Mm-Hg. P.

Schlag oder vergänglicher Gehirnumlauf in der Anamnese;

Neue Blutung von der gastrointestinal Fläche oder genitourinary Fläche (innerhalb der letzten 10 Tage);

Krankheiten von Cerebrovascular;

Kürzlich durchgeführte IM-Einspritzung (innerhalb der letzten 2 Tage);

Ältliches Alter mehr als 75;

Niedriges Körpergewicht (<60 Kg).

Schwangerschaft und Stillen

Die Erfahrung mit dem Gebrauch von Metaleza in Schwangerschaft fehlt. Es gibt keine Daten auf der Ausscheidung von tenecteplase mit Brustmilch.

Wenn es notwendig ist, das Rauschgift im Fall von der Entwicklung des akuten myocardial Infarkts während Schwangerschaft oder Laktation (Stillen), der zukünftige Vorteil für die Mutter und den Grad der möglichen Gefahr zum Fötus vorzuschreiben, oder das Kind aufeinander bezogen werden sollte.

Nebenwirkungen

Die allgemeinste mit dem Gebrauch von Metalyse® vereinigte Nebenwirkung verblutet. Die Typen des mit der thrombolytic Therapie vereinigten Blutsturzes können in zwei große Gruppen geteilt werden:

- äußerlich (gewöhnlich von den Seiten des Einstichs von Blutgefäßen);

- Inner: gastrointestinal, Lungen- und Blutsturz von der genitourinary Fläche, hemopericardium, Blutsturz im retroperitonealen Raum und dem Gehirn (mit der Entwicklung von passenden neurologischen Symptomen, wie Hemmung, Aphasie, Konvulsionen). In Patienten mit dem Schlag und Intraschädelblutsturz werden Fälle der beharrlichen und Todesunfähigkeit beschrieben.

Sehr häufig (> 1/10) - Außenblutung (gewöhnlich von Einstichseiten oder von beschädigten Blutgefäßen), reperfusion arrhythmias, Blutdruck senkend.

Häufig (> 1/100, aber <1/10) - ecchymosis, epistaxis, gastrointestinal Blutung, Brechreiz, das Erbrechen, von der genitourinary Fläche, dem Fieber, dem Bedarf an der Bluttransfusion verblutend.

Selten (> 1/1000, aber <1/100) - Intraschädelblutsturz, thromboembolism, Lungenblutsturz, Blutsturz im retroperitonealen Raum, anaphylactoid Reaktionen (Ausschlag, urticaria, bronchospasm, Kehlkopfödem).

Selten (> 1/10000, aber <1/1000) ist ein hemopericard.

Sehr selten (<1/10000) ist der embolization von Cholesterinkristallen.

Wechselwirkung

Es gibt keine Beweise der Anwesenheit einer klinisch bedeutenden Wechselwirkung von Metalyse mit anderen Rauschgiften, die häufig in Patienten mit dem akuten myocardial Infarkt verwendet sind.

Rauschgifte, die Koagulationseigenschaften des Bluts, sowie Rauschgifte verändern, die Thrombozytfunktion betreffen, können die Gefahr der Blutung vergrößern, wenn sie vorher dabei oder nach der Ernennung von Metalyse verwendet werden.

Pharmazeutische Wechselwirkung

Das Rauschgift ist mit Lösungen der Dextrose unvereinbar.

Die injectable Lösung von Metalyse® sollte mit anderen Medikamenten nicht gemischt werden.

Das Dosieren und Verwaltung

IV. Die Dosis des Rauschgifts wird abhängig vom Körpergewicht berechnet; die maximale Dosis sollte 10,000 Einheiten (50 Mg von tenecteplase) nicht überschreiten. Das Volumen der Lösung für die Verwaltung der erforderlichen Dosis wird gemäß dem Tisch berechnet.

Die erforderliche Dosis des Rauschgifts wird durch den schnellen Einzelschuss-IV Einspritzung seit 5-10 Sekunden verwaltet. Der vorher feststehende Katheter für die intravenöse Verwaltung der nur 0.9 % Natriumchloridlösung kann verwendet werden, um Metalyse® zu verwalten. Nach der Verwaltung des Meta-lize® Katheters muss es gespült werden, bevor es wieder für die Verwaltung anderer Rauschgifte verwendet wird.

Für die Wirkung der Therapie mit Metalyse ® ist der Gebrauch von Azetylsalizylsäure und heparin notwendig. Diese Rauschgifte sollten sofort nach der Diagnose des akuten myocardial Infarkts verwaltet werden, um Thrombose zu verhindern.

Der Gebrauch von Azetylsalizylsäure sollte sofort nach der Entdeckung von Symptomen vom akuten myocardial Infarkt angefangen werden und mindestens weitergehen, bis der Patient vom Krankenhaus entlassen wird. Die empfohlene anfängliche Dosis für die mündliche Verwaltung ist 150-325 Mg / Tag. Wenn der Patient die Pille nicht schlucken kann, kann die anfängliche Dosis von 150-250 Mg Azetylsalizylsäure iv verwaltet werden. Die Dosis von Azetylsalizylsäure wird in den folgenden Tagen vom sich kümmernden Arzt bestimmt.

Die Verwaltung von heparin muss sofort nach der Bestätigung der Diagnose des akuten myocardial Infarkts beginnen und seit mindestens 24 Stunden weitermachen. Die Dosis von heparin wird abhängig vom Körpergewicht berechnet. Für Patienten mit einem Körpergewicht von 67 Kg oder weniger sollte die anfängliche einzelne Dosis von heparin für IV Einspritzung nicht 4000 Einheiten überschreiten, die von der Einführung von heparin an einer Rate von 800 U / h gefolgt sind. Für Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 67 Kg sollte die anfängliche einzelne Dosis von heparin für IV Verwaltung nicht 5000 Einheiten überschreiten, die von der Einführung von heparin an einer Rate von 1000 U / h gefolgt sind. Verwalten Sie keine anfängliche Dosis von heparin für IV Verwaltung Patienten, die bereits heparin erhalten. Die Rate der Einführung von heparin sollte angepasst werden, um den APTT an 50-75 s (1.5-2.5mal die Kontrollzeit oder das Plasma heparin zufriedene 0.2-0.5 U / ml) aufrechtzuerhalten.

Vorbereitung der Lösung für die intravenöse Verwaltung

Um Metalyse® aufzulösen, fügen Sie das volle Volumen von Wasser für die Einspritzung hinzu, die in der gelieferten Spritze ins Fläschchen von Puder enthalten ist.

1. Stellen Sie sicher, dass das Fläschchen ein Volumen hat, das genügend ist, um die Rauschgiftlösung in Übereinstimmung mit dem Körpergewicht des Patienten vorzubereiten.

2. Überprüfen Sie die Integrität der Fläschchenkappe.

3. Öffnen Sie die Schutzkappe des Fläschchens.

4. Entfernen Sie die Schutzkappe von der Spritze. Schrauben Sie dann sofort die gelieferte Spritze auf den Adapter für das Fläschchen und durchstoßen Sie den Tipp des Adapters mit dem Tipp der Flasche im Zentrum.

5. Langsam den Taucher der Spritze drückend, fügen Sie Wasser zur Flasche für die Einspritzung hinzu, vermeiden Sie das Äußere von Schaum.

6. Lösen Sie das Puder auf, indem Sie das Fläschchen freundlich rotieren lassen.

7. Die bereite Lösung sollte klar, farblos oder blaßgelb sein. Für die Verwaltung kann nur eine klare Lösung, die sichtbare Partikeln nicht enthält, verwendet werden.

8. Sofort vor dem Gebrauch, kehren Sie das Fläschchen mit der ihm beigefügten Spritze um, so dass die Spritze am Boden ist.

9. Treten Sie in die Spritze das notwendige Volumen der bereiten Lösung, berechnet abhängig vom Körpergewicht des Patienten ein.

10. Trennen Sie die Spritze vom Fläschchenadapter.

11. Metalyse® sollte IV seit 5-10 Sekunden verwaltet werden. Für die Verwaltung von Metalyse®, verwenden Sie keinen Katheter, durch den Dextrose (Traubenzucker) verwaltet worden ist.

12. Über die unbenutzte Lösung muss verfügt werden.

Die Verdünnung des Rauschgifts kann auch mit der beigefügten Nadel ausgeführt werden.

Überdosis

Symptome: Eine Überdosis des Rauschgifts kann die Gefahr der Blutung vergrößern.

Behandlung: Im Falle der anhaltenden bedeutenden Blutung kann eine Bluttransfusion erforderlich sein.

Spezielle Instruktionen

Der Zweck von Metylase® sollte von einem Arzt mit der Erfahrung in der thrombolytic Therapie und der Fähigkeit durchgeführt werden, seine Wirksamkeit zu kontrollieren. Das schließt die Möglichkeit nicht aus, Metalysee® in der Vorkrankenhausbühne zu verwenden. Wie andere thrombolytic Agenten wird die Verwaltung von Metalyse® in Einstellungen empfohlen, wo Standardausrüstung der neuen Belebung und Rauschgifte verfügbar sind.

Die allgemeinste mit dem Gebrauch von Metalyse® vereinigte Komplikation verblutet. Der gleichzeitige Gebrauch von heparin kann zu Blutung beitragen. Nach der Auflösung von fibrin infolge des Gebrauches von Metalyse kann Blutung in Plätzen kürzlich durchgeführter Einstiche und Einspritzungen vorkommen. Deshalb, thrombolytic Behandlung verlangt sorgfältige Überwachung der Zonen der möglichen Blutung (einschließlich der Seite der Einfügung des Katheters, der arteriellen und venösen Einstiche, der Einschnitte und der Einspritzungen). Vermeiden Sie den Gebrauch von starren Kathetern, die intravenösen Einspritzungen und die unvernünftigen Manipulationen während der Behandlung mit Metalyse. Im Falle der ernsten Blutung, des besonders intrakranialen Blutsturzes, sollte die gleichzeitige Verwaltung von heparin sofort unterbrochen werden. Es sollte an die Möglichkeit nicht vergessen werden, einen protamine zu verwalten, wenn heparin innerhalb von 4 Stunden vor der vorgekommenen Blutung verwaltet wurde. In seltenen Fällen, wenn verzeichnete konservative Behandlungsmaßnahmen unwirksam sind, kann die Verwaltung von Transfusionsrauschgiften angezeigt werden. Die Transfusionsverwaltung von cryoprecipitate, frischem eingefrorenem Plasma und Thrombozyten kann in Übereinstimmung mit klinischen und Laborrahmen, bestimmt wiederholt nach jeder Verwaltung vorgeschrieben werden. Die Einführung von cryoprecipitate ist wünschenswert, um ausgeführt zu werden, bis die Konzentration von fibrinogen ungefähr 1 g / l ist. Es ist auch möglich, antifibrinolytic Reagenzien zu verwenden.

Koronarthrombose thrombolysis kann durch das Ereignis von mit reperfusion vereinigtem arrhythmia begleitet werden.

Die Erfahrung, glycoprotein IIb / IIIa Gegner während der ersten 24 Stunden nach der Einleitung der Behandlung zu verwenden, ist nicht verfügbar.

Der Gebrauch von Metalyse® kann durch eine vergrößerte Gefahr von thromboembolic Komplikationen in Patienten mit linker Herzthrombose, incl begleitet werden. Mit dem Mistral stenosis oder atrial fibrillation.

Die Bildung von Antikörpern zur tenecteplase Molekülnachbearbeitung ist nicht offenbart worden. Jedoch gibt es keine Erfahrung des Wiedergebrauchs von Metalyse®.

Die physischen und chemischen Eigenschaften der bereiten Lösung sind seit 24 Stunden bei einer Temperatur 2 zu 8 ° C und seit 8 Stunden bei einer Temperatur von 30 ° C stabil. Aus einem mikrobiologischen Gesichtspunkt sollte die Lösung sofort nach der Vorbereitung verwendet werden. Wenn die Lösung sofort, die Periode und Bedingungen seiner Lagerung nicht verwendet worden ist, bevor Gebrauch unter der Verantwortung des Arztes geht, der das Rauschgift vorschreibt. Gewöhnlich überschreitet das Bordleben 24 h bei einer Temperatur 2 zu 8 ° C und 8 h zu 30 ° C nicht.

Lagerungsbedingungen des Rauschgifts Metalyse

Im dunklen Platz bei einer Temperatur nicht höher als 30 ° C.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Das Bordleben des Rauschgifts Metalyse

Lyophilizate für die Vorbereitung einer Lösung für die intravenöse Verwaltung von 30-Mg-2jahren. Lösungsmittel - 3 Jahre.

Lyophilizate für die Vorbereitung einer Lösung für die intravenöse Verwaltung von 40-Mg-2jahren. Lösungsmittel - 3 Jahre.

Lyophilizate für die Vorbereitung einer Lösung seit intravenösen Verwaltungs-50-Mg-2jahren. Lösungsmittel - 3 Jahre.

Verwenden Sie außer dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.