Gebrauchsanweisung: Losartan

Der Handelsname von Irbesartan: Bloctran, Brozaar, Vasotens, Vero-Losartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Karsartan, Cozaar, Lakea, Lozap, Losarel, Losartan, Losartan A, Kalium von Losartan, Losartan Kanon, Losartan Macleods, Losartan-Richter, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Lorista, Losacor, Lotor, Presartan, Renicard

Lateinischer Name der Substanz Irbesartan

Losartanum (Klasse. Losartani)

Chemischer Name

2 Butyl 4 chloro 1 - [[2 '-(1H tetrazol 5 yl) [1,1 '-biphenyl] - 4-yl] Methyl]-1h-imidazole-5-methanol (in Der Form von Kaliumssalz)

Grobe Formel

C22H23ClN6O

Pharmakologische Gruppe der Substanz Irbesartan

Empfängergegner von Angiotensin II (AT1 Subtyp)

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie: Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; primäre Hypertonie; arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Zustand; Hypertensive-Krisen; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; hypertonische Krankheit; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; isolierte systolic Hypertonie

I15 Sekundäre Hypertonie: Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; Hypertonie; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Zustand; Hypertensive-Krisen; Hypertonie; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie; Nierenhypertonie; Hypertonie von Renovascular; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie

I50.9 Herzversagen, unangegeben: Starrheit von Diastolic; Herzversagen von Diastolic; kardiovaskulärer Misserfolg; Herzversagen mit diastolic Funktionsstörung; kardiovaskulärer Misserfolg

CAS Code

114798-26-4

Eigenschaften der Substanz Losartan

Kalium von Losartan ist ein weißes oder fast weißes kristallenes Puder. Es ist in Wasser auflösbar, in Vinylalkohol auflösbar, in organischen Lösungsmitteln (Acetonitril und Methyläthyl ketone) schlecht auflösbar. Molekulargewicht 461.01.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antihypertensive.

Es blockiert die Empfänger von angiotensin II (Subtyp AT1) in verschiedenen Geweben, einschließlich des Kortex, des Gehirns, der Nieren, der Leber, der glatten Muskeln der Behälter, des Herzens und verhindert die Entwicklung der Auswirkungen von angiotensin II. Reduziert arteriellen vasoconstriction, OPSS, Druck in einem kleinen Kreis des Blutumlaufs, senkt den Druck des Zwängens in den Lungenbehältern, hemmt die Ausgabe von aldosterone, verhindert die Retention von Natrium und Wasser im Körper. Zunahmen üben Toleranz in Patienten mit dem Herzversagen aus.

Nach einer einzelnen Dosis erreicht die hypotensive Wirkung (Abnahme des TRAURIGEN und VATIS) ein Maximum nach 6 Stunden und allmählich (innerhalb von 24 Stunden) Abnahmen. Eine stabile Abnahme im Blutdruck in den meisten Patienten wird durch die 3. - 6. Woche der Kursanwendung beobachtet.

In Experimenten auf Ratten und Mäusen, die nicht mehr als 200 Mg / Kg / Tag für die am meisten geduldeten Dosen seit 2 Jahren erhalten haben, wurde keine karzinogene Wirkung beobachtet. Jedoch, in Ratten, wurde eine geringe Steigerung des Vorkommens von Drüsengeschwülsten des Bauchspeicheldrüsenacini gefunden. In Studien in vitro und in vivo, mutagenic Eigenschaften wurden nicht entdeckt. Fruchtbarkeit und Fortpflanzungsfunktion von Ratten männlichen Geschlechts, die mündliche Dosen bis zu 150 Mg / Kg / Tag erhalten, haben sich nicht geändert. Als eine Dosis von 100 Mg / Kg / Tag oder mehr zu Ratten, einer Abnahme in der Zahl von gelben Körpern, Implantaten verwaltet wurden, und Embryos beobachtet wurden

Schnell absorbiert vom Verdauungstrakt. Bioverfügbarkeit ist niedrig (etwa 33 %), weil während des "ersten Durchgangs" durch die Leber losartan biotransformation durch carboxylation mit der Teilnahme des cytochrome P450 2C9 und 3A4 erlebt, um einen grundlegenden metabolite zu bilden, der 10-40mal aktiver ist als das Ausgangsmaterial. Cmax wird erreicht, nachdem 1 h (losartan) und 3-4 h (aktiver metabolite), mit Plasmaproteinen zu 98.7 % (losartan) und 99.8 % (metabolite) binden, ist T1 / 2 1.5-2 h Und 6-9 Stunden beziehungsweise. Zusätzlich zur aktiven carboxy Ableitung werden mehrere untätige metabolites gebildet. Der excreted durch die Nieren ist etwa 35 % (der 4 % in der unveränderten Form und etwa 6 % in der Form eines aktiven metabolite), mit Fäkalien - etwa 60 %.

Anwendung der Substanz Losartan

Arterielle Hypertonie; chronisches Herzversagen (als ein Teil der Kombinationstherapie, mit der Intoleranz oder unwirksamen Therapie mit HERVORRAGENDEN Hemmstoffen); die Verminderung des Risikos des Schlags in Patienten mit Hypertonie und verlassener ventrikulärer Hypertrophäe; der Schutz der Nierenfunktion in Patienten mit Zuckerkrankheit des Typs 2 mellitus mit proteinuria, um proteinuria zu reduzieren, reduzieren Sie den Fortschritt des Niereschadens, reduzieren Sie das Risiko, die Endbühne (das Verhindern des Bedarfes an der Dialyse, der Wahrscheinlichkeit des zunehmenden Serums creatinine Niveaus) zu entwickeln.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillen.

Beschränkungen

Das Alter von Kindern (Sicherheit und Wirksamkeit in Kindern werden nicht definiert).

Anwendung der Schwangerschaft und des Stillens

Kontraindiziert in Schwangerschaft.

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist D.

Für die Dauer der Behandlung sollte Stillen angehalten werden.

Nebenwirkungen der Substanz Losartan

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: 1 % - Schwindel, asthenia / Erschöpfung, Kopfweh, Schlaflosigkeit; <1 % - Angst, schlafen Sie Störung, Schläfrigkeit, Speicherunordnungen, peripherisches Nervenleiden, paresthesia, hypoesthesia, Migräne, Beben, Ataxie, Depression, Synkope, in den Ohren, der Geschmackunordnung, der Visionsänderung, der Bindehautentzündung klingelnd.

Seitens des Respirationsapparaten: 1 % - Nasenverkehrsstauung, Husten, obere Atemwegeninfektionen (erhobene Körpertemperatur, Halsweh, usw.), sinusopathy, Sinusitis, Rachenkatarrh; <1 % - Atemnot, Bronchitis, rhinitis.

Seitens des Verdauungssystems: 1 % - Brechreiz, Diarrhöe, dyspeptische Phänomene, Unterleibsschmerz; <1 % - Anorexie, trocknen Sie Mund, Zahnweh, das Erbrechen, die Flatulenz, den Magenkatarrh, die Verstopfung aus.

Vom musculoskeletal System: 1 % - Krampen, myalgia, Rückenschmerz, Brust, Beine; <1 % - arthralgia, Schulternschmerz, Knie, Arthritis, fibromyalgia.

Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis): <1 % - orthostatic Reaktionen (Dosisabhängiger), hypotension, Herzklopfen, tachy- oder bradycardia, Arrhythmien, Angina pectoris, Anämie.

Vom genitourinary System: <1 % - obligatorische Urinabsonderung, Harnflächeninfektion, hat Nierenfunktion, Schwächung der Libido, Machtlosigkeit verschlechtert.

Von der Haut: <1 % - trockene Haut, erythema, hat Blutfluss, Lichtempfindlichkeit, das Schwitzen, Haarausfall vergrößert.

Allergische Reaktionen: <1 % - urticaria, Ausschlag, das Jucken, angioedema, incl. Gesicht, Lippen, Hals und / oder Zunge.

Anderer: 1 % - hyperkalemia; <1 % - Fieber, Gicht, hat Niveau von hepatischem transaminases und bilirubin im Blut vergrößert.

Wechselwirkung

Stärkt (gegenseitig) die Wirkung anderer antihypertensive Rauschgifte (Diuretika, Beta-Blockers, sympatholytics). Erhöht das Risiko von hyperkalemia, wenn verbunden, mit kaliumsverschonenden Diuretika und Kaliumsvorbereitungen.

Es gab keine bedeutende pharmacokinetic Wechselwirkung mit hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, Barbiturat, ketoconazole und erythromycin. Während der gleichzeitigen Verwaltung mit rifampicin und fluconazole wurde eine Abnahme im Niveau des aktiven metabolite von losartan im Plasma bemerkt. Die klinischen Folgen dieses Phänomenes sind nicht bekannt.

Aktualisierung von Informationen

Wechselwirkung mit NSAIDs, incl. Auswählende Hemmstoffe des STEUERMANNES 2

In älteren Patienten, mit Wasserentzug (einschließlich der diuretikumveranlassten Behandlung) oder mit der verschlechterten Nierenfunktion, dem vereinigten Gebrauch von NSAIDs, einschließlich des auswählenden STEUERMANNES 2 Hemmstoffe, mit angiotensin kann II Empfänger blockers (einschließlich losartan) zu verschlechterter Nierenfunktion Einschließlich der Möglichkeit des akuten Nierenmisserfolgs führen. Diese Auswirkungen sind gewöhnlich umkehrbar. In Patienten, die Behandlung mit losartan in Verbindung mit NSAIDs erhalten, ist es notwendig, die Nierefunktion regelmäßig zu kontrollieren.

Die antihypertensive Wirkung von angiotensin II Empfängergegner, einschließlich losartan, kann durch NSAIDs, einschließlich des auswählenden STEUERMANNES 2 Hemmstoffe geschwächt werden.

Doppelte Blockade von RAAS

Die doppelte Blockade von RAAS durch Gegner von angiotensin Empfängern, HERVORRAGENDEN Hemmstoffen oder aliskiren wird mit einem erhöhten Risiko von hypotension, Synkope, hyperkalemia und Nierenfunktionsstörung (einschließlich des akuten Nierenmisserfolgs) im Vergleich zur Monotherapie vereinigt. Es ist notwendig, Blutdruck, Nierefunktion und Elektrolytgleichgewicht in Patienten sorgfältig zu kontrollieren, die losartan und anderen Rauschgiften nehmen, die RAAS betreffen.

Wechselwirkung mit aliskiren

Kontraindiziert der Gebrauch von losartan mit aliskiren in Patienten mit Zuckerkrankheit mellitus. Es sollte der Gebrauch von losartan mit aliskiren in Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit (glomerular Filtrierenrate weniger als 60 ml / Minute) ausgeschlossen werden.

Die Informationsquelle

Rxlist.com

Überdosis

Symptome: Hypotension, ändern Sie sich in die Herzrate (tachycardia oder bradycardia wegen der Erregung des vagus Nervs).

Behandlung: Gezwungener diuresis, symptomatische Therapie. Hemodialysis ist unwirksam.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Losartan

Patienten mit Lebernpathologie (besonders mit Zirrhose), incl. In der Geschichte ist es notwendig, kleinere Dosen vorzuschreiben. Mit der Verwarnung bewerben sich um bilaterale Nierenarterie stenosis oder Nierenarterie stenosis der einzigen Niere (erhöhtes Risiko der Nierenfunktionsstörung), mit gemäßigter oder schwerer Nierenfunktionsstörung, congestive Herzversagen, in Patienten mit Wasserentzug (wahrscheinlich die Entwicklung von symptomatischem hypotension) oder hyponatremia.