Gebrauchsanweisung: Loperamide (Loperamidum)

Eigenschaft von Ademetionin

Rauschgifte von Antidiarrheal

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

A04.9 Bakteriendarminfektion, unangegeben

Bakteriendarminfektionen, GI Flächeninfektionen, Infektionen von Darm-Bakterien-, Verdauungstraktinfektionen, Ansteckend-entzündliche Krankheiten des Verdauungstrakts, Infektionskrankheit der GI Fläche, Infektion des Eingeweides, Darminfektion, Akute Infektionskrankheit des Verdauungstrakts, Akute Darmkrankheit mit Doppelpunktverletzungen, Akute Darminfektion

A09 Diarrhöe und Gastroenteritis des angeblich ansteckenden Ursprungs (Dysenterie, Bakteriendiarrhöe)

Bakteriendiarrhöe, Bakteriendysenterie, Bakterieninfektionen des Verdauungstrakts, Bakteriengastroenteritis, Diarrhöe bakteriell, Diarrhöe oder Dysenterie der amöbischen oder Mischätiologie, Diarrhöe der ansteckenden Entstehung, Diarrhöe auf dem Hintergrund der antibiotischen Therapie, die Diarrhöe des Reisenden, Reisender-Diarrhöe wegen Änderungen in der Diät und gewohnheitsmäßigen Diät, Diarrhöe wegen antibiotischer Therapie, Dysenteric bacteriocarrier, Darmkatarrhs von Dysenteric, Dysenterie, bakterieller Dysenterie, hat sich Dysenterie, Infektion von Gastrointestinal, GI Flächeninfektionen, Ansteckende Diarrhöe, Infektionskrankheit der GI Fläche, Infektion der gastrointestinal Fläche, Infektion der biliary Fläche und gastrointestinal Fläche, GI Flächeninfektion, Sommerdiarrhöe, Nichtspezifische akute Diarrhöe der ansteckenden Natur, Nichtspezifische chronische Diarrhöe der ansteckenden Natur, Akute Bakteriendiarrhöe, Akute Diarrhöe in Nahrungsmittelvergiftung, Akute Dysenterie, Akute Bakteriengastroenteritis, Akuter gastroenterocolitis vermischt, Akuter Enterocolitis, Subakute Dysenterie, Diarrhöe chronische, Widerspenstige Diarrhöe in Aids-Patienten, Darmkatarrh von Staphylococcal in Kindern, Staphylococcal enterocolitis, Toxischer Diarrhöe, Chronischer Dysenterie, Darmkatarrh, Darmkatarrh ansteckend, Enterocolitis

K52.2 Allergische und nahrhafte Gastroenteritis und Kolik

Nahrhafte Kolik, Allergische Kolik, Gastroenteritis nahrhaft, Gastroenteritis allergische, Allergische Diarrhöe, Allergischer gastroenteropathy, Medizinische Gastroenteritis

K59.1 Funktionelle Diarrhöe

Syndrom von Diarrheal, Diarrhöe, Diarrhöe mit der anhaltenden Darmfütterung durch den probem, Anhaltende diarrheam Nichtspezifische Diarrhöe, Akute Diarrhöe, Diarrhöe, Syndrom der Diarrhöe, Funktionellen Diarrhöe, Chronischen Diarrhöe, erwägt die Diarrhöe mit einem Elektrolyt Unordnung, Chronische Diarrhöe, Diarrhöe der nichtansteckenden Entstehung, Diarrhöe nach einer Gastroectomy, Diarrhöe in Kindern, Beharrlicher Diarrhöe, Diarrhöe (Diarrhöe), Enterocolitis des nichtansteckenden Ursprungs

Z93.2 Anwesenheit der Ileostomy

Ileostomy

Codieren Sie CAS 53179-11-6

Eigenschaften der Substanz Loperamide

Hydrochlorid von Loperamide - Puder vom Weiß zu gelblich. Es ist im Methanol, isopropyl Alkohol, Chloroform auflösbar, in Wasser ein bisschen auflösbar. Molekulargewicht 513.51.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antidiarrheal.

Es wirkt mit den betäubenden Empfängern der Längs- und Ringmuskeln der Darmwand aufeinander und hemmt die Ausgabe von Azetylcholin und PG. Verlangsamt Darmperistalsis und vergrößert die Zeit des Durchgangs des Darminhalts. Vergrößert den Ton des analen Schließmuskels, hilft, die Fäkalien zu behalten und den Drang zu reduzieren, zu reinigen. Hemmungsflüssigkeit und Elektrolytsekretion ins Darmlumen und / oder stimulieren die Absorption von Salzen und Wasser vom Eingeweide. In hohen Dosen kann es die Sekretion von Salzsäure im Magen hemmen. Die Handlung entwickelt sich schnell und dauert 4-6 Stunden.

Als es loperamide genommen hat, gab es keine Fälle der Toleranz oder Rauschgiftabhängigkeit. Jedoch, in Affen, als man hohe Dosen von loperamide genommen hat, wurde eine morphiumsähnliche Beziehung beobachtet.

Schwach (ungefähr 40 % der Dosis) vertieft in den Verdauungstrakt. Wegen der hohen Sympathie zu Empfängern der Darmwand und einem hohen Grad von biotransformation während des "ersten Passes" durch die Leber ist das Plasmaniveau der unveränderten Substanz nach der Einnahme von 2 Mg des loperamide Hydrochlorids (1 Kapsel) unter 2 ng / ml. Tmax - ungefähr 2.5 Stunden nach der Einnahme der Lösung und 5 Stunden - nach der Einnahme der Kapseln, während Cmax ungefähr dasselbe für beide Formen ist. Plasmaproteinschwergängigkeit - 97 %. T1 / 2 ist 9.1-14.4 Stunden (durchschnittliche 10.8 Stunden). Metabolized in der Leber, gezeigt hauptsächlich in der Form dessen paart sich mit der Galle und den Fäkalien teilweise mit dem Urin.

Carcinogenicity, mutagenicity, Wirkung auf die Fruchtbarkeit

In der 18-monatigen Studie in Ratten mit der Einführung von loperamide Dosen über MRDC (bis zu 133mal) wurde keine karzinogene Wirkung gefunden. Keine Mutagenicity-Studien wurden durchgeführt. Fortpflanzungsstudien in Ratten haben gezeigt, dass hohe Dosen von loperamide (150-200mal höher als mRDC) Unfruchtbarkeit in Frauen und eine Abnahme in der Fruchtbarkeit in Männern verursachen können.

Schwangerschaft. Effekten von Teratogenic. Fortpflanzungsstudien in Ratten und Kaninchen haben gezeigt, dass loperamide, wenn verwendet, in Dosen nicht mehr als 30mal höher als MRDCH, teratogenic Effekten nicht verursacht und Nachkommenschaft nicht schadet.

Laktation. Es ist nicht bekannt, ob loperamide in Brustmilch geht. In der Studie prä- und postnatalen Entwicklung der Nachkommenschaft in Ratten mit der Einführung von loperamide an einer Dosis von 40 Mg / Kg zu Milch absondernden Ratten wurde eine Abnahme im Überleben der Nachkommenschaft beobachtet.

Anzeigen

Symptomatische Behandlung der akuten und chronischen Diarrhöe, die durch Änderungen in der Diät und qualitativen Zusammensetzung des Essens, der metabolischen Unordnungen und der Absorption verursacht ist, sowie allergisch ist, Rauschgift, Strahlenentstehung emotional ist; mit Diarrhöe der ansteckenden Entstehung - als eine Hilfe; Ileostomy (um die Frequenz und das Volumen des Stuhls zu reduzieren, sowie eine Dichte seiner Konsistenz zu geben).

Gegenindikationen

Hyperempfindlichkeit, Darmhindernis, diverticulosis, akute Geschwürkolik, Pseudomembrankolik durch die Einnahme von Breitspektrumsantibiotika verursacht; andere Bedingungen, in denen die Hemmung von Darmperistalsis unannehmbar ist; akute Dysenterie (besonders mit der Anwesenheit des Bluts im Stuhl und begleitet durch die vergrößerte Körpertemperatur) und andere gastrointestinal Infektionen (verursacht einschließlich der Salmonelle spp. Shigella spp. und Campylobacter spp.); das Alter von Kindern bis zu 6 Jahre.

Beschränkungen für den Gebrauch

Strenge anomale Lebernfunktionen und Kinder von 2 bis 12 Jahren (möglich nur mit der medizinischen Aufsicht).

Schwangerschaft und Laktation

Es sollte während Schwangerschaft (besonders im ersten Vierteljahr) und Stillen nicht verwendet werden (es gibt keine entsprechenden und gut kontrollierten Studien in schwangeren und Milch absondernden Frauen).

Kategorie der Handlung auf dem Fötus durch den FDA - C.

Nebenwirkungen

Seitens des Verdauungstrakts: Verstopfung und / oder bloating, Darmdarmkatarrh, Schmerz oder Unbequemlichkeit im Abdomen, Brechreiz, dem Erbrechen, trocknet Mund, (sehr seltenes) Darmhindernis aus; für Pastillen (fakultativ) - eine brennende Sensation oder das Prickeln der Zunge, die sofort nach der Einnahme der Blöcke vorkommt.

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Erschöpfung, Schläfrigkeit, Schwindel.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, urticaria, äußerst selten - anaphylactic Stoß und bullous Ausschlag, einschließlich toxischen epidermal necrolysis (in den meisten Fällen, haben Patienten andere Rauschgifte genommen, die nachteilige Reaktionen verursachen oder ihr Ereignis fördern konnten).

Anderer: (seltene) Harnretention.

Wechselwirkung

Der gleichzeitige Gebrauch von loperamide mit opioid Analgetika kann die Gefahr der strengen Verstopfung vergrößern.

Überdosis

Symptome: CNS Depression (Stupor, incoordination, Schläfrigkeit, miosis, Muskel hypertonus, Atemnot), Darmhindernis.

Behandlung: Verwenden Sie (nötigenfalls) des Gegenmittels - naloxone. Vorausgesetzt, dass die Dauer der Handlung von loperamide länger ist als dieser von naloxone, ist es möglich, einen Gegner wiederzuverwalten. Langfristige und sorgfältige Beobachtung des Patienten (mindestens seit dem 1 Tag) und das Verhalten der symptomatischen Therapie, gastrischen lavage, der Ernennung von Aktivkohle, mechanischer Lüftung.

Weg der Verwaltung

Innen

Vorsichtsmaßnahmen für Loperamide

Wenn es keine klinische Verbesserung oder akute Verstopfung, Unterleibsdistention gibt, sollte das teilweise Darmhindernis innerhalb von 48 Stunden in akuter Diarrhöe, loperamide angehalten werden.

In chronischer Diarrhöe kann loperamide nur durch die Vorschrift genommen werden.

Loperamide sollte mit der Verwarnung in kleinen Kindern wegen seiner größeren Empfindlichkeit zu den betäubungsmittelähnlichen Effekten von loperamide - Handlung auf dem Zentralnervensystem verwendet werden. Während der Behandlung der Diarrhöe (besonders in Kindern) ist es notwendig, den Verlust von Flüssigkeit und Elektrolyten zu ersetzen. Wasserentzug kann zu einer Änderung in der Reaktion zu loperamide beitragen.

Verwenden Sie mit der Verwarnung in ältlichen Patienten (mögliche Maskierung von Wasserentzugsymptomen und Veränderlichkeit der Antwort auf loperamide).

In Patienten mit der Lebernfunktionsstörung ist die sorgfältige Überwachung von toxischen Zeichen des CNS-Schadens erforderlich (der Metabolismus von loperamide verlangsamt sich).

In Patienten mit der Diarrhöe von Reisenden kann eine Abnahme in durch loperamide verursachtem Darmmotility zu einer anhaltenden Steigerung der Temperatur wegen der langsameren Beseitigung von Kleinstlebewesen (Shigella, Salmonelle, einige Beanspruchungen von Escherichia coli, usw.) und ihr Durchdringen in den Darmmucosa führen.

Während der Periode der Behandlung muss Sorge genommen werden, wenn man ein Auto steuert oder mit der Ausrüstung arbeitet.