Gebrauchsanweisung: Levonorgestrel (Levonorgoestrelum)

Pharmakologische Gruppe

Oestrogen, gestagens; ihr homologues und Gegner

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

N85.0 Endometrial Drüsenhyperplasia

Hyperplastikprozesse des endometrium, Zystischer Drüsenhyperplasia des endometrium

N92 Reichliche, häufige und unregelmäßige Menstruation

Metromenorragii, Menorrhagia, Menorrhagia primär, Polymenorea, Idiopathic menorrhagia, Menorrhagia, Funktioneller metronormorragia, Primärer menorrhagia

Z30, der empfängnisverhütenden Gebrauch Kontrolliert

Lokale Schwangerschaftsverhütung, Schwangerschaftsverhütung mündliche, Lokale Schwangerschaftsverhütung, Episodische Prävention von Schwangerschaft, Hormonaler Schwangerschaftsverhütung, Schwangerschaftsverhütung, Prävention der Schwangerschaft, Prävention der unerwünschten Schwangerschaft, Empfängnisverhütend Intragebärmutter-, Schwangerschaftsverhütung in Frauen mit androgenization Phänomenen, Installation und Eliminierung der Spirale, Prävention der Schwangerschaft (Schwangerschaftsverhütung)

Z30.0 Allgemeiner Rat und Rat über Schwangerschaftsverhütung

Safersex, Spiralenschwangerschaftsverhütung, Schwangerschaftsverhütung, Empfängnisverhütende Mündliche Intragebärmutterschwangerschaftsverhütung, Mündliche Schwangerschaftsverhütung während der Laktation und mit Oestrogengegenindikationen, Schwangerschaftsverhütung von Postcoital, Prävention der Schwangerschaft, Prävention der unerwünschten Schwangerschaft, Notschwangerschaftsverhütung, Episodischen Prävention der Schwangerschaft, Schwangerschaftsverhütung in Jugendlichen, Prävention der Schwangerschaft (Schwangerschaftsverhütung)

Z30.5, der den Gebrauch des empfängnisverhütenden (intragebärmutter)-Mittels Kontrolliert

Codieren Sie CAS 797-63-7

Eigenschaften von Levonorgestrel

Synthetischer progestagen mit einem Molekulargewicht 315.45.

Arzneimittellehre

Die pharmakologische Handlung ist, gestagenic empfängnisverhütend.

Pharmacodynamics

Levonorgestrel ist ein synthetischer gestagen mit einer empfängnisverhütenden Wirkung, die durch gestagenic und antiestrogenic Eigenschaften ausgedrückt ist.

Wenn verwaltet, mündlich in der empfohlenen Dosierungsregierung unterdrückt levonorgestrel Eisprung und Fruchtbarmachung, wenn sexueller Kontakt in der preovulatory Phase vorkommt, wenn die Möglichkeit der Fruchtbarmachung am größten ist. Es kann auch Änderungen in den endometrium verursachen, die die Implantation eines fruchtbar gemachten Eies verhindern. Vergrößert die Viskosität der Sekretion des Nackens, der den Fortschritt des Spermas verhindert. Levonorgestrel ist unwirksam, wenn Implantation bereits vorgekommen ist.

Wirkung: Es wird empfohlen, levonorgestrel so bald wie möglich (aber nicht später als 72 Stunden) nach dem Umgang anzufangen, wenn keine Schutzmaßnahmen der Schwangerschaftsverhütung angewandt worden sind. Je mehr Zeit zwischen Umgang und Einnahme vom Rauschgift, desto tiefer seine Wirksamkeit (95 % innerhalb der ersten 24 Stunden, 85 % von 24 bis 48 Stunden und 58 % von 48 bis 72 Stunden) gegangen ist. In der empfohlenen Dosis hat levonorgestrel keine bedeutende Wirkung auf gerinnende Faktoren, lipid und Kohlenhydratmetabolismus.

Als ein Teil des Intragebärmuttertherapiensystems (VTC) hat der veröffentlichte levonorgestrel hauptsächlich eine lokale Pro-Schwangerschafts-Wirkung. Der gestagen (levonorgestrel) wird direkt in die Gebärmutterhöhle veröffentlicht, die es möglich macht, ihn an einer äußerst niedrigen täglichen Dosis zu verwenden. Hohe Konzentrationen von levonorgestrel im endometrium tragen zu einer Abnahme in der Empfindlichkeit seines Oestrogens und Progesteronempfänger bei, das endometrium geschützte zu estradiol machend und eine starke antiproliferative Wirkung ausübend. Wenn levonorgestrel verwendet wird, werden die morphologischen Änderungen im endometrium und einer schwachen lokalen Reaktion zur Anwesenheit eines Fremdkörpers in der Gebärmutter im VTS beobachtet. Die Erhöhung der Viskosität der Sekretion des Nackens verhindert das Durchdringen des Spermas in die Gebärmutter. Levonorgestrel im VTS verhindert Fruchtbarmachung wegen der Hemmung der Beweglichkeit und Funktion von Spermatozoiden in der Gebärmutter und den Eileitern. Einige Frauen erfahren Beklemmung des Eisprungs. Der vorherige Gebrauch von levonorgestrel im VTS betrifft die Entbindungsfunktion nicht. Etwa 80 % von Frauen, die ein Kind schwanger innerhalb von 12 Monaten nach der Eliminierung von VTS wollen werden lassen.

In den ersten Monaten des Gebrauches von levonorgestrel im VTS-erwarteten zum Prozess der Hemmung der endometrial Proliferation kann eine anfängliche Steigerung des Entdeckens des Entdeckens von der Scheide beobachtet werden. Danach führt eine gekennzeichnete Unterdrückung der endometrial Proliferation zu einer Abnahme in der Dauer und dem Volumen der Menstruationsblutung in Frauen, die levonorgestrel im VTS verwenden. Magere Blutung wird häufig in oligo- oder amenorrhea umgestaltet. In diesem Fall bleiben die Funktion der Eierstöcke und die Konzentration von estradiol im Plasma normal.

Levonorgestrel als ein Teil von VTS kann verwendet werden, um idiopathic menorrhagia, d. h. Menorrhagia ohne Hyperplastikprozesse im endometrium (endometrial Krebs, metastatic Gebärmutterverletzungen, subschleimiger oder großer zwischenräumlicher myomatous Knoten zu behandeln, der zu Deformierung der Gebärmutterhöhle, adenomyosis führt), endometritis, extragenital Krankheiten und durch strengen hypocoagulation begleitete Bedingungen (eg von Willebrand Krankheit, strenger thrombocytopenia), dessen Symptome menorrhagia sind. Nach 3 Monaten, levonorgestrel im VTS zu verwenden, wird der Menstruationsblutverlust in Frauen mit menorrhagia durch 62-94 % und um 71-95 % nach 6 Monaten des Gebrauches reduziert. Mit dem Gebrauch von levonorgestrel im VTS seit zwei Jahren ist seine Wirksamkeit (die Verminderung des Menstruationsblutverlustes) mit chirurgischen Methoden der Behandlung (ablation oder Resektion des endometrium) vergleichbar. Eine weniger günstige Antwort auf die Behandlung ist mit durch subschleimigen myoma der Gebärmutter verursachtem menorrhagia möglich. Das Reduzieren des Menstruationsblutverlustes reduziert das Risiko der Eisenmangelanämie. Levonorgestrel im VTS reduziert die Strenge von Symptomen von dysmenorrhea.

Die Wirkung von levonorgestrel im VTS im Verhindern endometrial hyperplasia während der unveränderlichen Oestrogentherapie war sowohl in mündlichen als auch in percutaneous Oestrogenanwendungen ebenso hoch.

Pharmacokinetics

Absorption

Mit der mündlichen Verwaltung wird levonorgestrel fast schnell und völlig absorbiert. Absolute Bioverfügbarkeit ist 100 % der Dosis.

Nach der Einführung von VTS beginnt levonorgestrel, sofort in die Gebärmutterhöhle, wie gezeigt, durch Maße seiner Konzentration im Plasma veröffentlicht zu werden. Eine hohe lokale Aussetzung von levonorgestrel in der Gebärmutterhöhle, die für seine lokale Wirkung auf den endometrium notwendig ist, stellt einen hohen Konzentrationsanstieg in der Richtung vom endometrium bis den myometrium zur Verfügung (die Konzentration von levonorgestrel im endometrium überschreitet seine Konzentration im myometrium vor mehr als 100mal), und niedrige Konzentrationen von levonorgestrel im Plasma Die Konzentration von levonorgestrel im endometrium überschreitet seine Konzentration im Plasma vor mehr als 1000mal). Die Rate der Ausgabe von levonorgestrel in die Gebärmutterhöhle in vivo ist am Anfang etwa 20 μg / Tag, und nach 5 Jahren, die es zu 10 μg / Tag vermindert.

Vertrieb

Nach der Einnahme einer Dosis von 0.75 Mg oder 1.5 Mg von Cmax, levonorgestrel in Plasma ist 14.1 oder 18.5 ng / ml beziehungsweise, und Tmax ist 1.6 oder 2 Stunden beziehungsweise. Nach dem Erreichen von Cmax wird die Konzentration von levonorgestrel reduziert.

Levonorgestrel bindet nichtspezifisch zu Plasmaalbumin und spezifisch zu SHBG (globulin verbindliche Sexualhormone). Etwa 1-2 %, levonorgestrel in Umlauf zu setzen, sind als eine freie Steroide da, wohingegen 42-62 % mit SHBG spezifisch vereinigt werden.

Während der Anwendung von levonorgestrel im VTS, der Konzentration von SHBG-Abnahmen. Entsprechend hat der Bruchteil mit SHBG-Abnahmen während dieser Periode und den freien Bruchteilzunahmen verkehrt. Durchschnittlicher offenbarer Vd (Volumen des Vertriebs) levonorgestrel ist etwa 106 Liter.

Nach dem Anfang der Einführung in der Zusammensetzung der militärischen technischen Zusammenarbeit wird levonorgestrel im Plasma entdeckt, nachdem eine Stunde Tmax 2 Wochen gewesen ist. In Übereinstimmung mit der abnehmenden Rate der Ausgabe, der Mittelkonzentration von levonorgestrel in Plasma in Frauen des Fortpflanzungsalters mit einem Körpergewicht über 55-Kg-Abnahmen von 206 pg / ml (25. - 75. Prozentanteil: 151-264 pg / ml), bestimmt 6 Monate vor 194 pg / ml (146-266 pg / ml) nach 12 Monaten und zu 131 pg / ml (113-161 pg / ml) nach 60 Monaten.

Es wurde gezeigt, dass das Körpergewicht und die Konzentration von SHBG im Plasma die Systemkonzentration von levonorgestrel, d. h. An einem niedrigen Körpergewicht und / oder hoher Konzentration von SHBG beeinflussen, ist die Konzentration von levonorgestrel höher. In Frauen des Fortpflanzungsalters mit einem niedrigen Körpergewicht (37-55 Kg) ist die Mittelkonzentration von levonorgestrel im Plasma etwa 1.5mal höher.

In postklimakterischen Frauen, die levonorgestrel als ein Teil des VTS gleichzeitig mit dem Gebrauch des Oestrogens intravaginal oder transdermally verwenden, nimmt die Mittelkonzentration von levonorgestrel im Plasma von 257 pg / ml ab (25. - 75. Prozentanteil: 186-326 pg / ml), bestimmt nach 12 Monaten, Zu 149 pg / ml (122-180 pg / ml) nach 60 Monaten. Wenn levonorgestrel in der VTS-Begleiterscheinung mit der mündlichen Verwaltung von Oestrogen verwendet wird, nimmt die Konzentration von levonorgestrel in Plasma, bestimmt nach 12 Monaten, zu etwa 478 pg / ml zu (25. - 75. Prozentanteil: 341-655 pg / ml), der wegen der Induktion der HSG-Synthese ist.

Biotransformation

Levonorgestrel ist größtenteils metabolized. Die wichtigen metabolites im Plasma werden unkonjugiert und haben Formen 3α-, 5β-tetrahydrollevorgestrel konjugiert. Pharmakologisch aktive metabolites von levonorgestrel sind unbekannt. Gestützt auf den Ergebnissen in vitro und in Vivo-Studien ist der wichtige am Metabolismus von levonorgestrel beteiligte isoenzyme CYP3A4 (cytochrome P450 isoenzyme). Der isoenzymes CYP2E1 (isoenzyme cytochrome P450), CYP2C19 (cytochrome P450 isoenzyme) und CYP2C9 (cytochrome P450 isoenzyme) kann auch am Metabolismus von levonorgestrel jedoch in einem kleineren Ausmaß teilnehmen.

Beseitigung

Die Gesamtabfertigung von levonorgestrel von Plasma ist etwa 1 ml / Minute / Kg. In der unveränderten Form ist levonorgestrel excreted nur in Spurenbeträgen. Metabolites sind excreted durch das Eingeweide und die Nieren mit einem Ausscheidungskoeffizienten, der 1.77 gleich ist. T1 / 2 nach der mündlichen Verwaltung und mit dem Gebrauch von levonorgestrel im VTS (in der Endphase, die hauptsächlich durch metabolites vertreten ist), ist etwa ein Tag.

Linearität / Nichtlinearität

VTS. Der pharmacokinetics von levonorgestrel hängt von der Konzentration von SHBG ab, der abwechselnd von Oestrogen und Androgenen betroffen wird. Als levonorgestrel als ein Teil des VTS verwendet wurde, gab es eine Abnahme in der durchschnittlichen Konzentration von SHBG durch etwa 30 %, der durch eine Abnahme in der Konzentration von levonorgestrel in Plasma begleitet wurde. Das zeigt einen nichtlinearen pharmacokinetics von levonorgestrel während der Zeit seiner Anwendung im VTS an. In Anbetracht der vorherrschend lokalen Wirkung von levonorgestrel im VTS ist die Wirkung von Änderungen in den Systemkonzentrationen von levonorgestrel auf seiner Wirksamkeit in diesem Fall unwahrscheinlich.

Anwendung von Levonorgestrel

Innen. Notfall postcoital Schwangerschaftsverhütung in Frauen (nachdem ungeschützter Umgang oder Unzuverlässigkeit der empfängnisverhütenden Methode verwendet).

Für die militärische technische Zusammenarbeit. Schwangerschaftsverhütung (langfristig), idiopathic menorrhagia, Verhinderung von endometrial hyperplasia während der Oestrogenersatztherapie.

Gegenindikationen

Innen. Überempfindlichkeit zu levonorgestrel; strenge hepatische Schwächung; Schwangerschaft (einschließlich des angeblichen); die Periode des Stillens; Alter zu 16 Jahren.

Für die militärische technische Zusammenarbeit. Schwangerschaft oder Verdacht davon; vorhandene oder wiederkehrende entzündliche Krankheiten der Beckenorgane; Infektionen der niedrigeren Teile der genitalen und Harnfläche; Postpartum endometritis; septische Abtreibung innerhalb der letzten 3 Monate; Cervicitis; Krankheiten, die durch die vergrößerte Empfänglichkeit für Infektionen begleitet sind; Dysplasia des Nackens; bösartige Geschwülste der Gebärmutter oder des Nackens; Progestogen-abhängige Geschwülste, incl. Milchkrebs; pathologische Gebärmutterblutung der unklaren Ätiologie; angeborene oder erworbene Abnormitäten der Gebärmutter, incl. Fibromiomas, der zu Deformierung der Gebärmutterhöhle führt; akute Krankheiten oder Leberngeschwülste; Überempfindlichkeit zu levonorgestrel.

Der Gebrauch von levonorgestrel in VTS ist in Frauen nicht studiert worden, die älter sind als 65 Jahre, so wird es für diese Kategorie von Patienten nicht empfohlen.

Beschränkungen für den Gebrauch

Innen. Krankheiten der Leber oder des Gallenkanals, Gelbsucht (einschließlich in der Geschichte), Crohns Krankheit; Anwesenheit in der Anamnese von entzündlichen Krankheiten der Beckenorgane oder ectopic Schwangerschaft; die Anwesenheit einer erblichen oder erworbenen Geneigtheit zu Thrombose.

Für die militärische technische Zusammenarbeit. Nach der Beratung mit einem Experten: Migräne, Migräne mit dem asymmetrischen lobular Visionsverlust oder den anderen vergänglichen zerebralen ischemia andeutenden Symptomen; ungewöhnlich schweres Kopfweh; Gelbsucht; schwere arterielle Hypertonie; strenge Kreislaufunordnungen, incl. Schlag und myocardial Infarkt; angeborene Herzkrankheit oder Herzklappenkrankheit (wegen des Risikos, septischen endocarditis zu entwickeln); Zuckerkrankheit.

Schwangerschaft und Laktation

Levonorgestrel sollte während Schwangerschaft nicht genommen werden. Wenn sich die Schwangerschaft vor dem Hintergrund seines Empfangs entwickelt hat, dann, gestützt auf den verfügbaren Daten, wird die nachteilige Wirkung von levonorgestrel auf dem Fötus nicht erwartet.

VTS. Der Gebrauch von levonorgestrel im VTS wird in Schwangerschaft kontraindiziert oder davon verdächtigt. Die Schwangerschaft in Frauen, die VTS gegründet haben, der levonorgestrel enthält, ist ein sehr seltenes Phänomen. Aber wenn es einen Verlust von VTS von der Gebärmutterhöhle gibt, wird die Frau vor Schwangerschaft nicht mehr geschützt, und sollte andere Methoden der Schwangerschaftsverhütung vor der Beratung eines Arztes verwenden.

Während der Anwendung von levonorgestrel im VTS haben einige Frauen Menstruationsblutung nicht. Die Abwesenheit von menses ist nicht notwendigerweise ein Zeichen der Schwangerschaft. Wenn eine Frau Menstruation nicht hat und zur gleichen Zeit es andere Zeichen der Schwangerschaft gibt (Brechreiz, Erschöpfung, Zärtlichkeit der Milchdrüsen), dann müssen Sie einen Arzt für die Überprüfung und einen Schwangerschaftstest sehen.

Wenn Schwangerschaft in einer Frau während der Anwendung von levonorgestrel als ein Teil der militärischen technischen Zusammenarbeit vorkommt, wird es empfohlen, den VTS zu entfernen, weil Jedes empfängnisverhütende in situ verlassene Intragebärmuttermittel das Risiko der spontanen Abtreibung, Infektion oder Frühgeburt erhöht. Eliminierung von HHV oder das Gebärmutterloten können zu spontaner Abtreibung führen. Wenn es nicht möglich ist, das empfängnisverhütende Intragebärmuttermittel freundlich zu entfernen, sollte die Ratsamkeit der medizinischen Abtreibung besprochen werden. Wenn eine Frau schwanger bleiben will und VTS nicht entfernt werden kann, sollte der Patient über die Risiken, insbesondere über das mögliche Risiko der septischen Abtreibung im zweiten Vierteljahr der Schwangerschaft, postpartum eitrig-septische Krankheiten informiert werden, die durch Sepsis, septischen Stoß und Tod und mögliche Folgen Frühgeburt für ein Kind kompliziert werden können.

In solchen Fällen sollte der Kurs der Schwangerschaft sorgfältig kontrolliert werden. Es ist notwendig, ectopic Schwangerschaft auszuschließen. Einer Frau sollte gesagt werden, dass sie dem Arzt über alle Symptome erzählen sollte, die ihr erlauben, Komplikationen der Schwangerschaft insbesondere über das Äußere des spasticity Schmerzes im niedrigeren Abdomen anzunehmen, verblutend, oder der verdammten Entladung von der Scheide und einer Zunahme der Körpertemperatur. Levonorgestrel im VTS wird in die Gebärmutterhöhle befreit. Das bedeutet, dass der Fötus einer relativ hohen lokalen Konzentration des Hormons ausgesetzt wird, obwohl durch das Blut und die Nachgeburt das Hormon darin in kleinen Beträgen eingeht. Wegen der Intragebärmutteranwendung und lokalen Handlung des Hormons ist es notwendig, die Möglichkeit einer virilizing Wirkung auf den Fötus in Betracht zu ziehen. Wegen der hohen empfängnisverhütenden Wirkung von levonorgestrel im VTS wird klinische mit Schwangerschaftsergebnissen verbundene Erfahrung, wenn es verwendet wird, beschränkt. Jedoch sollte eine Frau informiert werden, dass in dieser Zeit es keine Beweise von angeborenen Defekten gibt, die durch den Gebrauch von levonorgestrel im VTS in Fällen der fortlaufenden Schwangerschaft vor der Lieferung ohne Eliminierung von VTS verursacht sind.

Levonorgestrel dringt in die Milch der Mutter ein. Nach der Einnahme davon sollte Stillen seit 24 Stunden angehalten werden.

VTS. Das Stillen eines Kindes, wenn man levonorgestrel als ein Teil von VTS verwendet, wird nicht kontraindiziert. Etwa 0.1 % der Dosis von levonorgestrel können in den Körper des Babys während des Stillens eingehen. Dennoch ist es unwahrscheinlich, dass er eine Gefahr dem Baby an Dosen darstellen würde, die in die Gebärmutter nach der Installation des VTS veröffentlicht sind.

Es wird geglaubt, dass der Gebrauch von levonorgestrel im VTS 6 Wochen nach der Geburt keine schädliche Wirkung auf das Wachstum und die Entwicklung des Kindes hat. Die Monotherapie mit gestagens betrifft die Menge und Qualität von Brustmilch nicht. Es hat Berichte von seltenen Fällen der Gebärmutterblutung in Frauen gegeben, die levonorgestrel im VTS während der Laktationsperiode verwenden.

Fruchtbarkeit. Nach der Eliminierung von VTS wird Fruchtbarkeit in Frauen wieder hergestellt.

Nebenwirkungen

Die Frequenz von Nebenwirkungen (PD) nach der Einnahme levonorgestrel: sehr häufig (1 / 10); häufig (1 / 100, <1/10).

Sehr häufig - Brechreiz, Erschöpfung, Unterleibsschmerz, acyclic (Blutung) entdeckend.

Häufig - verspätet sich das Erbrechen, Diarrhöe, Schwindel, Kopfweh, Brustzärtlichkeit, Brustspannung, dysmenorrhea, reiche Menstruationsblutung, in der Menstruation (nicht mehr als 5-7 Tage, wenn Menstruation seit einer längeren Periode nicht vorkommt, sollte Schwangerschaft ausgeschlossen werden). Allergische Reaktionen sind möglich: Bienenstöcke, Ausschläge, das Jucken, die Schwellung des Gesichtes.

VTS. In den meisten Frauen, nach der Installation von VTS, der levonorgestrel, dem Charakter von zyklischen blutenden Änderungen enthält. Während der ersten 90 Tage des Gebrauches wird eine Steigerung der Dauer der Blutung von 22 % von Frauen bemerkt, und unregelmäßige Blutung kommt in 67 % von Frauen, dem Vorkommen dieser Ereignisabnahmen zu 3 % und 19 % beziehungsweise am Ende des ersten Jahres des VTS-Gebrauches vor. Gleichzeitig entwickelt sich amenorrhea in 0 %, und seltene Blutung - in 11 % von Patienten während der ersten 90 Tage des Gebrauches. Am Ende des ersten Jahres der Anwendung nimmt die Frequenz dieser Phänomene zu 16 und 57 % beziehungsweise zu.

Wenn levonorgestrel in der Kombination mit der langfristigen Oestrogenersatztherapie in den meisten Frauen verwendet wird, hört zyklische Blutung allmählich während des ersten Jahres des Gebrauches auf.

Unten sind die Daten auf dem Vorkommen von PD, hat berichtet, als man levonorgestrel als ein Teil der militärischen technischen Zusammenarbeit verwendet hat. Die Frequenz des Ereignisses von PD: sehr häufig (1 / 10); häufig (1 / 100, <1/10); selten (1 / 1000, <1/100); selten (1 / 10000, <1/1000); Frequenz ist unbekannt. PD werden durch die Klassen des Organsystems gemäß MedDRA vertreten. Die Frequenzdaten widerspiegeln die ungefähre Frequenz des Ereignisses von PD, der in den klinischen Proben mit levonorgestrel in der militärtechnischen Zusammenarbeit gemäß den Anzeigen "Schwangerschaftsverhütung" und "idiopathic menorrhagia" mit der Teilnahme von 5,091 Frauen eingeschrieben ist.

PD, hat in den klinischen Proben mit levonorgestrel im VTS berichtet, wie angezeigt, durch die "Verhinderung von endometrial hyperplasia in der Oestrogenersatztherapie" (das Einbeziehen von 514 Frauen) wurden an derselben Frequenz abgesehen von den Fällen beobachtet, die durch Sternchen (*, **) angezeigt sind.

Seitens des Immunsystems: Die Frequenz ist - Überempfindlichkeit levonorgestrel, einschließlich Ausschlags, Bienenstöcke und angioedema unbekannt.

Von der Seite der Seele: häufig - eine niedergedrückte Stimmung, Depression.

Vom Nervensystem: sehr häufig - Kopfweh; häufig - Migräne.

Vom Verdauungstrakt: sehr häufig - Bauchschmerzen, Schmerz im Beckengebiet; häufig - Brechreiz.

Von der Haut und den subkutanen Geweben: häufig - Akne, hirsutism; selten - Haarausfall, das Jucken, Ekzem.

Vom osteomuscular System und Bindegewebe: häufig - Rückenschmerz **.

Seitens des Fortpflanzungssystems und der Milchdrüsen: Sehr häufig - entlädt sich eine Änderung im Volumen des Blutverlustes, einschließlich einer Zunahme und Abnahme in der Intensität der Blutung, das Entdecken, oligomenorrhea, vulvovaginitis * entdeckend, von der genitalen Fläche *; häufig - Beckeninfektion, Eierstockzysten, dysmenorrhea, Schmerz in den Milchdrüsen **, engorgement der Milchdrüsen, Ausweisung des VTS (voll oder teilweise); selten - Perforation der Gebärmutter (einschließlich des Durchdringens).

Ergebnisse der Überprüfung: Die Frequenz ist - vergrößerter Blutdruck unbekannt.

* Häufig gemäß der Anzeige "Prophylaxe von endometrial hyperplasia während der Oestrogenersatztherapie".

** Sehr häufig gemäß der Anzeige "Prophylaxe von endometrial hyperplasia während der Oestrogenersatztherapie".

Um spezifische Reaktionen, ihre Synonyme und vereinigte Staaten in den meisten Fällen zu beschreiben, wird die Fachsprache entsprechend MedDRA verwendet.

Wechselwirkung

Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von Rauschgiften (Rauschgifte) - inducers microsomal Enzyme der Leber gibt es eine Beschleunigung des Metabolismus von levonorgestrel.

Die folgenden Rauschgifte können die Wirksamkeit von levonorgestrel vermindern: Amprenavir, lansoprazole, nevirapine, oxcarbazepine, tacrolimus, topiramate, tretinoin, Barbitursäurepräparat (einschließlich primidone), Barbiturat, phenytoin und carbamazepine, Rauschgifte, die St. John wert (Hypericum perforatum), rifampicin, ritonavir, ampicillin, Tetracycline, rifabutin, griseofulvin, efavirenz enthalten. Reduziert die Wirksamkeit von hypoglycemic und Antikoagulans (coumarin Ableitungen, phenyldione) Rauschgifte. Zunahmenplasmakonzentrationen von GCS (glucocorticosteroids). LS, der levonorgestrel enthält, kann das Risiko der Giftigkeit von cyclosporine wegen der Unterdrückung seines Metabolismus erhöhen.

Levonorgestrel kann die Wirksamkeit des vaginalen Schadens durch das Konkurrieren mit dem Progesteronempfänger reduzieren. Deshalb wird es gleichzeitigem Gebrauch von Rauschgiften nicht empfohlen, die levonorgestrel mit geschmähten Rauschgiften enthalten.

Für (fakultativen) VTS. Die Wirkung von inducers von microsomal Lebernenzymen auf der Wirkung von levonorgestrel in der Zusammensetzung von VTS ist unbekannt, aber es wird geglaubt, dass es unwichtig ist, seitdem levonorgestrel im VTS hat eine hauptsächlich lokale Wirkung.

Überdosis

Symptome: Brechreiz, das Erbrechen, / Blutung fleckig werdend.

Behandlung: Symptomatisch gibt es kein spezifisches Gegenmittel.

Für die militärische technische Zusammenarbeit. Nicht anwendbar.

Wege der Verwaltung

Innen, Intragebärmutter-.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Levonorgestrel

Nahrungsaufnahme

Levonorgestrel sollte exklusiv für Notschwangerschaftsverhütung genommen werden. Das Wiederauftreten während eines Menstruationszyklus wird nicht empfohlen.

Levonorgestrel sollte so bald wie möglich, aber nicht später genommen werden als 72 Stunden nach dem ungeschützten Umgang. Die Wirksamkeit der Notschwangerschaftsverhütung mit dem verzögerten Gebrauch wird bedeutsam reduziert.

Levonorgestrel ersetzt den Gebrauch von dauerhaften Methoden der Schwangerschaftsverhütung nicht. In den meisten Fällen betrifft es die Natur des Menstruationszyklus nicht. Jedoch, acyclic Blutung kann vorkommen, und Menstruation kann seit mehreren Tagen verzögert werden. Wenn Sie Menstruation seit mehr als 5-7 Tagen verzögern und seine Natur ändern (spärliche oder reichliche Entladung), ist es notwendig, Schwangerschaft auszuschließen. Das Äußere des Schmerzes im niedrigeren Abdomen, schwach zu werden, kann ectopic (ectopic) Schwangerschaft anzeigen.

In Jugendlichen unter 16 Jahren alt ist der Gebrauch von levonorgestrel nur in Ausnahmefällen (einschließlich mit Vergewaltigung) und nur nach der Beratung eines Gynäkologen möglich. Nach Notschwangerschaftsverhütung wird eine zweite Beratung mit einem Gynäkologen empfohlen.

In Krankheiten des Verdauungstrakts (eg Crohns Krankheit), sowie in Frauen mit dem übermäßigen Körpergewicht kann die Wirkung von levonorgestrel abnehmen.

Levonorgestrel sollte mit der Verwarnung in Frauen mit der Leber oder Gallenkanalkrankheit, mit einer Geschichte der entzündlichen Beckenkrankheit oder ectopic Schwangerschaft mit einer erblichen oder erworbenen Geneigtheit zu Thrombose verwendet werden.

Wenn man VTS anwendet

Vor der Installation von VTS, der levonorgestrel enthält, ist es notwendig, pathologische Prozesse im endometrium auszuschließen, weil in den ersten Monaten seines Gebrauches, unregelmäßiger Blutung / fleckig werdende Punkte häufig bemerkt werden. Außerdem ist es notwendig, pathologische Prozesse im endometrium im Falle der Blutung nach der Einleitung der Oestrogenersatztherapie in einer Frau auszuschließen, die fortsetzt, levonorgestrel als ein Teil eines für Schwangerschaftsverhütung vorher gegründeten VTS zu verwenden. Passende diagnostische Maßnahmen müssen auch ergriffen werden, wenn sich unregelmäßige Blutung während der anhaltenden Behandlung entwickelt.

Levonorgestrel als ein Teil des VTS wird für postcoital Schwangerschaftsverhütung nicht verwendet.

Levonorgestrel sollte mit der Verwarnung in Frauen mit dem angeborenen verwendet werden oder hat Klappenherzdefekte erworben, an das Risiko von septischem endocarditis denkend. Wenn sie installieren oder VTS entfernen, sollten diese Patienten vorgeschriebene Antibiotika zum Zweck der Verhinderung sein.

Levonorgestrel in niedrigen Dosen kann Traubenzuckertoleranz betreffen, und deshalb sollte seine Konzentration im Plasma regelmäßig in Frauen mit Zuckerkrankheit mellitus kontrolliert werden, levonorgestrel im VTS verwendend. In der Regel ist die Korrektur einer Dosis von hypoglycemic Rauschgiften nicht erforderlich.

Einige Manifestationen von polyposis oder endometrial Krebs können durch die unregelmäßige Blutung maskiert werden. In solchen Fällen ist eine zusätzliche Überprüfung erforderlich, um die Diagnose zu klären.

Levonorgestrel als ein Teil der militärischen technischen Zusammenarbeit wendet sich für die Mittel der ersten Wahl, entweder für den jungen, die vorher reuelosen Frauen, oder für Frauen in der postklimakterischen Periode mit ausgesprochener Atrophie der Gebärmutter nicht.

Verfügbare Daten weisen darauf hin, dass der Gebrauch von levonorgestrel in VTS das Risiko des sich entwickelnden Brustkrebses in postklimakterischen Frauen im Alter von 50 Jahren nicht erhöht. Wegen der beschränkten Daten hat während der Studie dieses Rauschgifts gemäß der Anzeige "Prophylaxe von endometrial hyperplasia während der Oestrogenersatztherapie erhalten", kann das Risiko des Brustkrebses, wenn es für diese Anzeige verwendet wird, nicht bestätigt oder widerlegt werden.

Oligo- und amenorrhea. Oligo- und amenorrhea in Frauen des fruchtbaren Alters entwickeln sich allmählich ungefähr in 57 und 16 % von Fällen am Ende des ersten Jahres der Anwendung von levonorgestrel im VTS beziehungsweise. Wenn Menstruation während der 6. Woche fehlt, nachdem der Anfang der letzten Periode Schwangerschaft hat ausgeschlossen werden sollen. Wiederholte Schwangerschaftstests auf amenorrhea sind nicht notwendig, wenn es keine anderen Zeichen der Schwangerschaft gibt.

Wenn levonorgestrel im VTS in der Kombination mit der Oestrogenersatztherapie in einem dauernden Regime verwendet wird, entwickeln die meisten Frauen amenorrhea allmählich während des ersten Jahres.

Entzündliche Krankheiten der Beckenorgane (PID). Die Leitertube hilft, den VTS zu schützen, der levonorgestrel von Infektion während der Installation enthält, und das Gerät für die Einführung von VTS wird besonders entworfen, um das Risiko der Infektion zu minimieren. PID in Patienten, die VTS häufig verwenden, bezieht sich auf Geschlechtskrankheiten. Es ist gegründet worden, dass die Anwesenheit vielfacher sexueller Partner ein Risikofaktor für PID ist. PID kann ernste Folgen haben: Sie sind im Stande, die Fortpflanzungsfunktion zu stören und das Risiko der ectopic Schwangerschaft zu erhöhen.

Als mit anderem gynecological oder chirurgischen Eingriffen können sich schwere Infektion oder Sepsis (einschließlich der Gruppe Eine streptococcal Sepsis) nach der Installation von VTS entwickeln, obwohl das äußerst selten geschieht.

Mit dem Zurückfallen endometritis oder PID, sowie mit schweren oder akuten Infektionen, die gegen die Behandlung seit mehreren Tagen widerstandsfähig sind, sollte VTS, der levonorgestrel enthält, entfernt werden. Wenn eine Frau unveränderlichen Schmerz im niedrigeren Abdomen, der Kälte, dem Fieber, dem Schmerz hat, der mit dem Geschlechtsverkehr (dyspareunia), verlängerte oder reiche Blutung / vereinigt ist, von der Scheide verblutend, hat sich die Natur der vaginalen Entladung geändert, Sie sollten einen Arzt sofort befragen. Schwerer Schmerz oder Fieber, die bald nach der Installation von VTS erscheinen, können die Anwesenheit einer ernsten Infektion anzeigen, die sofort behandelt werden muss. Sogar in Fällen, wo nur individuelle Symptome die Möglichkeit der Infektion anzeigen, werden bakteriologische Forschung und Überwachung angezeigt.

Ausweisung. Mögliche Zeichen der teilweisen oder ganzen Ausweisung jedes VTS - Blutung und Schmerz. Zusammenziehungen der Gebärmuttermuskeln während der Menstruation führen manchmal zu Versetzung des VTS oder sogar zur Ausweisung aus der Gebärmutter, die zu einem Ende zur empfängnisverhütenden Wirkung führt. Teilweise Ausweisung kann die Wirksamkeit von VTS vermindern, der levonorgestrel enthält. Seitdem levonorgestrel im VTS reduziert Menstruationsblutverlust, seine Zunahme kann eine Ausweisung von VTS anzeigen. Einer Frau wird empfohlen, die Fäden mit ihren Fingern zum Beispiel während einer Dusche zu überprüfen. Wenn eine Frau Zeichen der Versetzung oder Verlust von VTS entdeckt oder nach Fäden nicht getastet hat, sollten Geschlechtsverkehr oder andere Methoden der Schwangerschaftsverhütung vermieden werden, und ein Arzt sollte so bald wie möglich befragt werden.

Wenn die Position in der Gebärmutterhöhle falsch ist, sollte der VTS entfernt werden. Zur gleichen Zeit kann ein neues System installiert werden.

Perforation und Durchdringen. Perforation oder Durchdringen des Körpers oder Nacken der Gebärmutter kommen selten hauptsächlich während der Installation vor, und können die Wirksamkeit von levonorgestrel im VTS reduzieren. In diesen Fällen sollte das System entfernt werden. Wenn die verzögerte Diagnose der Perforation und VTS-Wanderung, Komplikationen wie Festkleben, Bauchfellentzündung, Darmhindernis, Darmperforation, Abszesse oder Erosion von angrenzenden inneren Organen vorkommen kann. Das Risiko der Perforation der Gebärmutter wird in Frauen mit dem Stillen erhöht. Es ist möglich, das Risiko der Perforation zu erhöhen, wenn man VTS nach der Geburt und in Frauen mit einer festen Kurve in der Gebärmutter installiert.

Schwangerschaft von Ectopic. Frauen mit einem ectopic (ectopic) Schwangerschaft in der Geschichte, wer oviduct Chirurgie oder Beckeninfektion erlebt hat, sind in höherer Gefahr der ectopic Schwangerschaft. Die Möglichkeit einer ectopic Schwangerschaft sollte im Falle Unterleibsschmerzes besonders betrachtet werden, wenn es mit der Beendigung der Menstruation verbunden wird, oder wenn eine Frau mit amenorrhea anfängt zu verbluten. Die Frequenz der ectopic Schwangerschaft, wenn sie VTS verwendet, der levonorgestrel enthält, ist etwa 0.1 % pro Jahr. Das absolute Risiko der ectopic Schwangerschaft in Frauen, die dieses Rauschgift verwenden, ist niedrig. Jedoch, wenn eine Frau mit einem feststehenden VTS, der levonorgestrel enthält, schwanger ist, ist die Verhältniswahrscheinlichkeit einer ectopic Schwangerschaft höher.

Verlust von Fäden. Wenn die gynecological Überprüfung des Ufers für die Eliminierung von VTS im Halsgebiet nicht entdeckt werden kann, sollte Schwangerschaft ausgeschlossen werden. Fäden können in die Gebärmutterhöhle oder den Halskanal gezogen werden und sichtbar wieder nach einer anderen Menstruationsperiode werden. Wenn Schwangerschaft ausgeschlossen wird, kann die Position der Ufer gewöhnlich durch die sorgfältige Untersuchung mit dem passenden Instrument bestimmt werden. Wenn es nicht möglich ist, die Glühfäden zu entdecken, ist es möglich, dass die Ausweisung von HH von der Gebärmutterhöhle vorgekommen ist. Um die richtige Position des Systems zu bestimmen, können Sie Ultraschall verwenden. Wenn es nicht verfügbar oder erfolglos ist, wird eine Röntgenstrahlstudie verwendet, um die Lokalisierung von VTS zu bestimmen.

Eierstockzysten. Da die empfängnisverhütende Wirkung von levonorgestrel im VTS hauptsächlich zu seiner lokalen Wirkung in Frauen des fruchtbaren Alters erwartet ist, ovulatory Zyklen mit dem Fruchtbalgbruch werden gewöhnlich beobachtet. Manchmal wird atresia der Fruchtbälge verzögert, und ihre Entwicklung kann weitergehen. Solche vergrößerten Fruchtbälge sind klinisch unmöglich, von Eierstockzysten zu unterscheiden. Über Eierstockzysten weil wurde eine nachteilige Reaktion in etwa 7 % von Frauen berichtet, die verwenden, VTS levonorgestrel-enthaltend. In den meisten Fällen verursachen diese Fruchtbälge keine Symptome, obwohl manchmal sie durch Schmerz im niedrigeren Abdomen oder Schmerz während des Geschlechtsverkehrs begleitet werden.

In der Regel verschwinden die Eierstockzysten selbstständig seit zwei bis drei Monaten der Beobachtung. Wenn das nicht geschieht, wird es empfohlen fortzusetzen, mit dem Ultraschall (Ultraschall), sowie medizinische und diagnostische Maßnahmen zu kontrollieren. In seltenen Fällen ist es notwendig, das chirurgische Eingreifen aufzusuchen.

Der Gebrauch von levonorgestrel im VTS in der Kombination mit der Oestrogenersatztherapie. Wenn levonorgestrel als ein Teil von VTS in der Kombination mit Oestrogen verwendet wird, müssen die Informationen, die in den Instruktionen für den Gebrauch des entsprechenden Oestrogens angegeben sind, in Betracht gezogen werden.

Wirken Sie auf die Fähigkeit ein, Fahrzeuge und Arbeitsmechanismen zu steuern. Die Wirkung von levonorgestrel auf der Fähigkeit, Fahrzeuge und Arbeit mit Mechanismen zu steuern, ist nicht untersucht worden. Im Falle der Entwicklung des Schwindels ist es notwendig, davon Abstand zu nehmen, Fahrzeuge zu steuern und mit Mechanismusmechanismen zu arbeiten, die vergrößerte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangen.