Gebrauchsanweisung: Isotretinoin (Isotretinoinum)

Pharmakologische Gruppe

Dermotropic-Mittel

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

L21 Seborrheic Hautentzündung

Hautentzündung seborrheic, Vergrößerte sebum Trennung, Seborrheic Ekzem, Hautentzündung von Seborrheic der Kopfhaut, Seborrheic pyodermatitis, Seborrhea, des Ekzems seborrheic

L70 Akne

Akne nodulocystica, Akne, Akne von Comedone, Aknenbehandlung, Papulous pustelartige Akne, Akne von Papulopustulicular, Papulo-pustelartige Akne, Akne, Aknenkrankheit, Akne, Akne vulgaris, Knötchenartig-Blasenakne, Knötchenartig-Blasenakne

L70.0 Akne vulgaris

Ausschläge von Ugropodobnye, Angeborene junge Akne, Akne vulgaris, Akne vulgaris, Allgemeine Akne, Aknentrockenlegung, Junge Pickel, Junge Akne, junge Akne

L71 Rosacea

Rosa Akne, Akne Rot, Akne rosa, Rothaarige

L71.0 Periodische Hautentzündung

Hautentzündung perioralis

Codieren Sie CAS 4759-48-2

Eigenschaften von Isotretinoin

Kristallenes oder Gelborangenorangenpuder. Molekulargewicht ist 300.44.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antientzündlich, anti-seborrheic, dermatoprotective, "Ein Vitamin wie", Antiakne.

Normalisiert Endunterscheidung von Zellen, hemmt die Proliferation des Epithels der Kanäle der Talgdrüsen, der Bildung des Gerölls, erleichtert sein Evakuieren. Reduziert Produktion und erleichtert die Ausgabe von sebum.

Wenn verwaltet, ist Absorption variabel, Bioverfügbarkeit ist niedrig und variabel; Empfang zusammen mit dem Essen vergrößert Bioverfügbarkeit vor 2mal. Tmax - 2-4 Stunden, zu Plasmaproteinen (hauptsächlich mit Albumin) - 99.9 % Bindend. Metabolized mit der Bildung von drei größeren biologisch aktiven metabolites - 4-oxo-isotretinoin (der wichtige metabolite), tretinoin und 4-oxo-retinoin, sowie weniger bedeutender metabolites, einschließlich glucuronides. Seitdem in vivo werden isotretinoin und tretinoin in einander umkehrbar umgewandelt, der Metabolismus von tretinoin wird mit dem Metabolismus von isotretinoin vereinigt. 20-30 % der Dosis von isotretinoin sind metabolized durch isomerization. Im pharmacokinetics von isotretinoin in Menschen kann eine wichtige Rolle durch den enterohepatic Umlauf gespielt werden. In vitro haben Studien gezeigt, dass isozretinoin Metabolismus isozymes CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 und CYP2B6 cytochrome P450 einschließt. T1 / 2 isotretinoin - 19 Stunden, 4-oxo-isoretinoin - 29 Stunden. Es ist excreted durch die Nieren und mit der Galle in ungefähr gleichen Beträgen.

Anwendung von Isotretinoin

Für die mündliche Verwaltung und rektale Verwaltung: strenge Formen der Akne (knötchenartig-zystisch, conglobata, Akne mit der Gefahr des Schrammens); Akne, die anderen Typen der Therapie nicht zugänglich ist.

Für die aktuelle Anwendung: Akne vulgaris, seborrheic Hautentzündung, rosacea, perioral Hautentzündung.

Gegenindikationen

Hyperempfindlichkeit, für die mündliche und rektale Verwaltung: Schwangerschaft, gegründet oder geplant (vielleicht teratogenic und embryotoxic Handlung), Stillenperiode, hepatische Unzulänglichkeit, hypervitaminosis A, strenger hyperlipidemia, Begleiterscheinung tetracycline Therapie; für die rektale Verwaltung (außerdem): rektale Krankheiten; für die aktuelle Anwendung: Es wird nicht empfohlen, für große Bereiche der Haut während Schwangerschaft, Stillens und Frauen zu gelten, die eine Schwangerschaft planen.

Beschränkungen für den Gebrauch

Für den Körpergebrauch: Zuckerkrankheit mellitus, Geschichte der Depression, Beleibtheit, lipid Metabolismusunordnung, Alkoholismus.

Schwangerschaft und Laktation

Kontraindiziert in Schwangerschaft (teratogenic und embryotoxic Handlung).

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist X.

Für die Dauer der Behandlung sollte Stillen unterbrochen werden.

Nebenwirkungen von Isotretinoin

Systemeffekten

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Übermäßige Erschöpfung, Kopfweh, hat Intraschädeldruck vergrößert (Pseudogeschwulstgehirn: Kopfweh, Brechreiz, das Erbrechen, hat Vision, Ödem des Sehnervs verschlechtert), konvulsive Angriffe, xerophthalmia, Einzelfälle der Sehschwächung, Photophobie, Störung der dunklen Anpassung (die Verminderung der Schärfe der Zwielichtvision); selten - Depression, Psychose, selbstmörderische Gedanken, Verletzung der Farbenwahrnehmung (Pässe nach der Rauschgiftunterbrechung), linsenförmiger grauer Star, keratitis, blepharitis, Bindehautentzündung, Augenverärgerung, Sehnervenentzündung; das Hören der Schwächung an bestimmten Audiofrequenzen.

Seitens des Verdauungstrakts: Trockenheit des mündlichen mucosa, von den Kaugummis, der Entzündung der Kaugummis, dem Brechreiz, der Diarrhöe, der entzündlichen Darmkrankheit (Kolik, ileitis), Blutung, pancreatitis (besonders mit der Begleiterscheinung hypertriglyceridemia über 800 Mg / dL) verblutend. Seltene Fälle von pancreatitis mit dem tödlichen Ergebnis, werden vergängliche und umkehrbare Steigerung der hepatischen transaminase Tätigkeit und Einzelfälle der Leberentzündung beschrieben (in vielen dieser Fälle, die Änderungen haben die Grenzen der Norm nicht übertroffen und sind zur Grundlinie während der Behandlung jedoch in einigen Situationen zurückgekehrt, es war notwendig, die Dosis zu reduzieren oder das Rauschgift zu annullieren).

Seitens des hematopoiesis Systems: Anämie, eine Abnahme in hematocrit, leukopenia, neutropenia, einer Zunahme oder Abnahme in der Zahl von Thrombozyten, einer Beschleunigung des ESR.

Seitens des Respirationsapparaten: selten - bronchospasm (öfter in Patienten mit Bronchialasthma in der Anamnese).

Seitens des musculoskeletal Systems: Muskelschmerz mit Hochserumsniveaus von CK im Serum oder ohne es, verbinden Sie Schmerz, hyperostosis, Arthritis, Kalkbildung von Bändern und Sehnen, tendonitis.

Haut: Sich von der Haut der Palmen und soles abschälend, steht Ausschlag, das Jucken, Ausbrüchen / Hautentzündung, das Schwitzen, pyogenic granuloma, paronychia, onychodystrophy, die vergrößerte Proliferation des Körnengewebes, die beharrliche Verdünnung des Haars, des umkehrbaren Haarausfalls, der fulminanten Formen von Akne, hirsutism, Hyperpigmentation, Photosensibilismus, geringem Trauma der Haut gegenüber. Am Anfang der Behandlung kann es eine Verärgerung der Akne geben, die seit mehreren Wochen dauert.

Effekten, die durch hypervitaminosis A verursacht sind: trockene Haut, Schleimhäute, incl. Lippen (cheilitis), Nasenhöhle (Blutung), Larynx und Kehlröhre (Rauheit), Auge (Bindehautentzündung, umkehrbare Hornhautundurchsichtigkeit und Intoleranz von Kontaktlinsen).

Anderer: Lymphadenopathy, hematuria, proteinuria, vasculitis (Körperhyperempfindlichkeit, glomerulonephritis, lokale oder systemische Infektionen, die durch mit dem Gramm positiven pathogens (Staphylokokkus aureus) Hyperglykämie verursacht sind.

Mit der Außenanwendung: Übergang des Rötens der Haut, neuen Ausschläge von der 2. Woche der Behandlung, Abzug des Rauschgifts, allergische Reaktionen nicht verlangend; möglich (mit dem anhaltenden Gebrauch) - cheilitis, Bindehautentzündung, Trockenheit und Schale der Haut.

Wechselwirkung

Der gleichzeitige Gebrauch von isotretinoin mit anderen Retinoiden (einschließlich acitretin, tretinoin, Retinols, adapalen) vergrößert die Gefahr von hypervitaminosis A. Da tetracyclines die Gefahr des vergrößerten Intraschädeldrucks vergrößern, wird der begleitende Gebrauch mit isotretinoin kontraindiziert (mehrere Fälle der Pseudogeschwulstentwicklung sind berichtet worden). Isotretinoin kann die Handlung des Progesterons deshalb während der Behandlung mit isotretinoin schwächen, empfängnisverhütende Mittel, die kleine Dosen des Progesterons enthalten, sollten nicht verwendet werden. Der gleichzeitige Gebrauch mit Rauschgiften, die Lichtempfindlichkeit vergrößern (einschließlich Sulfonamide, tetracyclines, thiazide Diuretika) vergrößert die Gefahr des Sonnenbrands.

Die Wirkung der Salbe wird durch den gleichzeitigen Gebrauch von Antibiotika der tetracycline Gruppe, sowie der lokalen Anwendung von glucocorticoids geschwächt.

Wege der Verwaltung

Innen, äußerlich, rektal.

Vorsichtsmaßnahmen für Isotretinoin

Während der Therapie ist es notwendig, das Niveau von lipids, Traubenzucker, Lebernfunktion zu kontrollieren. Patienten mit Zuckerkrankheit werden dazu ermuntert, häufigere Überwachung von Bluttraubenzucker zu führen.

Frauen des Fortpflanzungsalters müssen sich an zuverlässige empfängnisverhütende Maßnahmen seit 4 Wochen vor, während und seit 1 Monat nach dem Ende der Behandlung wenden. Im Falle Schwangerschaft sollte es aus medizinischen Gründen unterbrochen werden.

Im Falle Kolik, Sehschwächung und Symptome von der Pseudogeschwulst, wird die Behandlung angehalten. Wenn eine Pseudogeschwulst des Gehirns verdächtigt wird, wird eine neurologische Überprüfung durchgeführt.

Schreiben Sie isotretinoin Patienten nicht vor, die andere Rauschgifte von der Retinoidgruppe erhalten (um hypervitaminosis A zu vermeiden).

Es ist notwendig, hohen insolation, incl zu vermeiden. UV Therapie.

In der Behandlung von isotretinoin ist eine Abnahme im tolerability von Kontaktlinsen möglich. Patienten, die Kontaktlinsen tragen, sollten Brille im Falle Nebenwirkungen tragen.

Wenden Sie Salbe an die Haut um die Augen und mit strenger akuter Entzündung nicht an; wenden Sie sich für Schleimhäute nicht.