Gebrauchsanweisung: Irbesartan

Der Handelsname von Irbesartan: Aprovel, Ibertan, Irbesartan, Irsar, Firmasta

Lateinischer Name der Substanz Irbesartan

Irbesartanum (Klasse. Irbesartani)

Chemischer Name

2 Butyl 3 - [[2 '-(1H tetrazol 5 yl) [1,1 '-biphenyl] - 4-yl] Methyl] - 1,3-diazaspiro [4.4] non-1-en-4 ein (als ein Kaliumssalz)

Grobe Formel

C25H28N6O

Pharmakologische Gruppe der Substanz Irbesartan

Empfängergegner von Angiotensin II (AT1 Subtyp)

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie: Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; primäre Hypertonie; arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Zustand; Hypertensive-Krisen; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; hypertonische Krankheit; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; isolierte systolic Hypertonie

I15 Sekundäre Hypertonie: Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; Hypertonie; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Zustand; Hypertensive-Krisen; Hypertonie; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie; Nierenhypertonie; Hypertonie von Renovascular; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie

CAS Code

138402-11-6

Eigenschaften der Substanz Irbesartan

Weißes oder fast weißes kristallenes Puder. Es ist in Vinylalkohol und Methylenchlorid ein bisschen auflösbar, in Wasser unlöslich. Molekulargewicht 428.5.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antihypertensive.

Spezifisch und blockiert irreversibel die Empfänger von angiotensin II (Subtyp AT1). Beseitigt die vasoconstrictive Wirkung von angiotensin II, reduziert die Konzentration von aldosterone im Plasma, reduziert OPSS, postnagruzku auf dem Herzen, Systemblutdruck und Druck im kleinen Kreis des Umlaufs. Betrifft kinase II (ASS) nicht, das bradykinin zerstört und an der Bildung von angiotensin II beteiligt wird. Es handelt allmählich, nach einer einzelnen Dosis entwickelt sich die maximale Wirkung in 3-6 Stunden. Die hypotensive Wirkung dauert seit 24 Stunden an. Mit der regelmäßigen Anwendung seit 1-2 Wochen erwirbt die Wirkung Stabilität und erreicht ein Maximum nach 4-6 Wochen.

Schnell und völlig absorbiert vom Verdauungstrakt hängt die Rate der Absorption von der Aufnahme des Essens nicht ab. Bioverfügbarkeit ist 60-80 %, Cmax wird nach 1.5-2 Stunden bestimmt. Zwischen der Dosis von irbesartan und seiner Konzentration im Blut dort ist eine geradlinige Abhängigkeit (im Rahmen Dosen von 10-600 Mg). Die Gleichgewichtkonzentration im Plasma wird innerhalb von 3 Tagen nach dem Anfang der Behandlung erreicht. Zu Plasmaproteinen - 96 %, Volumen des Vertriebs - 53-93 Liter, Gesamtcl - 157-176 ml / Minute, Nierencl - 3-3.5 ml / Minute bindend. Es wird biotransformation in der Leber durch die Oxydation mit der Teilnahme des cytochrome P450 isoenzyme CYP2C9 und der nachfolgenden Konjugation mit der Bildung von untätigem metabolites, der wichtige unterworfen, der irbesartan glucuronide (6 %) ist. T1 / 2 - 11-15 Stunden Excreted durch die Nieren (20 %, weniger als 2 % von ihnen unverändert) und Leber.

Die Einführung in Tiere (Ratten, macaques) in hohen Dosen (mehr als 500 Mg / Kg / Tag) wird durch die Entwicklung von degenerativen Änderungen in den Nieren begleitet (zwischenräumliche Nierenentzündung, röhrenförmige Vergrößerung und / oder basophilic Infiltration des Nierentubules, hat Harnsäure und creatinine in Plasma vergrößert) Nierenperfusion. An Dosen außerordentliche 90 Mg / Kg / Tag (Ratten) und 110 Mg / Kg / veranlasst Tag (macaques) Hypertrophäe / hyperplasia juxtaglomerular Zellen.

In Bedingungen von anhaltenden (2 Jahre) Verwaltung waren Versuchskaninchen in Dosen, die den MPDCH überschreiten, 3mal (Ratten männlichen Geschlechts), 3-5mal (Männer und weibliche Mäuse) und 21mal (Ratten männlichen Geschlechts) karzinogen. Als das Studieren anderer Typen der spezifischen Giftigkeit, mutagenic und teratogenic Tätigkeit nicht entdeckt wurde.

Anwendung von Irbesartan

Arterielle Hypertonie, nephropathy in arterieller Hypertonie und Zuckerkrankheit des Typs 2 mellitus (als ein Teil der vereinigten antihypertensive Therapie).

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillen.

Beschränkungen

Alter weniger als 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit nicht bestimmt).

Anwendung der Schwangerschaft und des Stillens

Kontraindiziert in Schwangerschaft.

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist D.

Für die Dauer der Behandlung sollte Stillen unterbrochen werden (es ist nicht bekannt, ob irbesartan excreted in Brustmilch ist).

Nebenwirkungen von Valsartan

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: 1 % - Kopfweh, Schwindel, Erschöpfung, Angst / Erregbarkeit.

Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis): 1 % - tachycardia.

Seitens des Respirationsapparaten: 1 % - Infektionen der oberen Atemwege (erhobene Körpertemperatur, usw.), sinusopathy, Sinusitis, Rachenkatarrh, rhinitis, Husten.

Seitens des Verdauungssystems: 1 % - Diarrhöe, Brechreiz, das Erbrechen, die Diarrhöe, das Sodbrennen.

Vom musculoskeletal System: 1 % - musculoskeletal Schmerz (einschließlich myalgia, Knochenschmerzes, Brustschmerzes).

Allergische Reaktionen: 1 % - Ausschlag.

Anderer: 1 % - Unterleibsschmerz, Harnflächeninfektion.

Wechselwirkung

Diuretika und anderer antihypertensives. Diuretika von Thiazide erhöhen die Wirkung. Die vorherige Behandlung mit Diuretika in hohen Dosen kann zu Wasserentzug des Körpers führen und erhöht das Risiko von arteriellem hypotension am Anfang der irbesartan Behandlung. Irbesartan ist mit anderen antihypertensive Rauschgiften (Beta-Blockers, Kalziumskanal blockers) vereinbar.

Kaliumsergänzungen und kaliumsverschonende Diuretika. Erhöht das Risiko von hyperkalemia in einer gemeinsamen Anwendung mit kaliumsverschonenden Diuretika und Kaliumsvorbereitungen.

Lithium: Eine umkehrbare Steigerung von Serumslithiumkonzentrationen oder Giftigkeit wurde bemerkt, während Lithium gleichzeitig mit Hemmstoffen von angiotensin sich umwandelnde Enzyme verwendet wurde. In Bezug auf irbesartan sind ähnliche Auswirkungen bis jetzt äußerst selten gewesen, aber die sorgfältige Überwachung von Serumslithiumniveaus wird während des gleichzeitigen Gebrauches von Rauschgiften empfohlen.

NSAIDs: Mit der gleichzeitigen Verwaltung von angiotensin II Gegner und NSAIDs (eg auswählende Hemmstoffe des STEUERMANNES 2, Azetylsalizylsäure> 3 g / Tag und nichtauswählender NSAIDs), kann die hypotensive Wirkung geschwächt werden.

Als mit HERVORRAGENDEN Hemmstoffen, dem vereinigten Gebrauch von angiotensin können II Gegner und NSAIDs das Risiko der verschlechterten Nierenfunktion einschließlich des Vorkommens des akuten Nierenmisserfolgs erhöhen, und zu einer Steigerung des Serumskaliums besonders Patienten mit der Nierenschwächung führen. Wenn diese Kombination eingeführt wird, sollte Sorge besonders in älteren Patienten genommen werden. Patienten sollten entsprechend hydratisiert werden und während der kompletten Kombinationstherapie und regelmäßig nach dem Ende der Überwachung der Nierenfunktion.

Hydrochlorothiazide. Der pharmacokinetics von irbesartan, ändert sich wenn verbunden, mit hydrochlorothiazide nicht.

Irbesartan ist metabolized hauptsächlich mit der Teilnahme von CYP2C9 und in einem kleineren Ausmaß glucuronization. Kein bedeutender pharmacokinetic oder pharmacodynamic Wechselwirkungen wurden mit der vereinigten Verwaltung von irbesartan mit warfarin, ein Rauschgift beobachtet, das Metabolismus mit CYP2C9 erlebt. Auswirkungen solcher Anreize wurden CYP2C9, als rifampicin auf dem pharmacokinetics von irbesartan nicht bewertet.

Irbesartan ändert den pharmacokinetics von digoxin nicht.

Überdosis

Symptome: arterieller hypotension, tachycardia oder (selten) bradycardia.

Behandlung: Induktion des Erbrechens und / oder gastrischer lavage, die Ernennung von Aktivkohle, symptomatischer Therapie; Hemodialysis ist unwirksam.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Irbesartan

Mit der Verwarnung gelten in Patienten mit hyponatremia (Behandlung mit Diuretika, Beschränkung der Salzaufnahme mit der Diät, Diarrhöe, sich erbrechend), in Patienten auf hemodialysis (vielleicht symptomatischen hypotension entwickelnd), sowie in gedörrten Patienten. Vorsicht sollte in Patienten mit Renin-Gefäßhypertonie wegen der bilateralen Nierenarterie stenosis oder Nierenarterie stenosis einer einzelnen Niere (erhöhtes Risiko geübt werden, strengen hypotension und Nierenmisserfolg zu entwickeln), Aorta- oder Mitralstenosis, hemmender hypertrophischer cardiomyopathy, strenges Herzversagen (Klassifikation der Bühne III-IV NYHA) und IHD (erhöhtes Risiko des myocardial Infarkts, der Angina pectoris). Vor dem Hintergrund der Nierenfunktionsstörung wird die Überwachung des Serumskaliums und Serums creatinine Niveaus empfohlen. Es wird für Patienten mit primärem hyperaldosteronism, mit dem strengen Nierenmisserfolg (keine Erfahrung des klinischen Gebrauches), in Patienten mit kürzlicher Niereversetzung (keine Erfahrung des klinischen Gebrauches) nicht empfohlen.