Gebrauchsanweisung: Doxazosin (Doxazosini)

Handelsname des Rauschgifts - Cardura, doxazosin, Zokson, Artezine, Kamiren, Urocard, doxazosin Sandoz, Kamiren XL, doxazosin Belupo, doxazosin Zentiva, Tonokardin, Doxazosin-Teva, doxazosin mesylate, Cardura Neo, Verzögerung von Artezine, Doxazosin-Ratiopharm, Doxazosin-FPO

Der lateinische Name der Substanz Doxazosin

Doxazosinum (Klasse. Doxazosini)

Chemischer vernünftiger Name: 1-(4 Amino 6,7 dimethoxy 2 quinazolinyl)-4 - [(2,3 dihydro 1,4 benzodioxin 2 yl) carbonyl] piperazine (in der Form monomethanesulfonate)

Grobe Formel C23H25N5O5

Gruppe von Pharmacotherapeutic: Alpha-Blockers

Rauschgifte, die den Metabolismus der Prostata und correctors urodynamics betreffen

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie: Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; primäre Hypertonie; arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Bedingung; Hypertensive-Krisen; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; hypertonische Krankheit; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; isolierte systolic Hypertonie

I15 Sekundäre Hypertonie: Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; Hypertonie; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Bedingung; Hypertensive-Krisen; Hypertonie; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie; Nierenhypertonie; Hypertonie von Renovascular; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie

I15.0 Renovascular Hypertonie: Hypertensive-Krise; Renovascular-Krankheit; beschleunigte Hypertonie; isolierte systolic Hypertonie

N40 Hyperplasia der Prostata: Vorsteherdrüsendrüsengeschwulst; BPH; Prostatauxe; Vorsteherdrüsenhypertrophäe; Unordnungen von Dysuric durch gütigen pro-statischen hyperplasia verursacht; Unordnung von Dizuricheskie mit gütigem pro-statischem hyperplasia; Dysuria mit Vorsteherdrüsenkrebs; gütiger pro-statischer giperpalaziya; gütiger pro-statischer hyperplasia; gütige pro-statische hyperplasia Stufen 1 und 2; gütiger pro-statischer hyperplasia I Grad; gütiger pro-statischer hyperplasia II Grad; gütige pro-statische Hypertrophäe; die Krankheit der Prostata; akute Harnretention hat sich auf gütigen pro-statischen hyperplasia bezogen; gütige pro-statische hyperplasia Stufen 1 und 2 in der Kombination mit prostatitis; paradoxer ischuria

CAS Code 74191-85-8

Beschreibung von Doxazosin

Weißes Puder. Leicht auflösbar in dimethylsulfoxide, ist in dimethylformamide, schwierig auflösbar in Methanol, Vinylalkohol, Wasser, Azeton, Methylenchlorid auflösbar.

Pharmakologische Eigenschaften von Doxazosin

Wirkung von Pharmachologic - Weise der Handlung - vasodilator, antikrampfhaft, antihypertensive, lipid-sinkend.

Auswählend postsynaptic alpha1-adrenergic Blockempfänger (Verhältnis der Sympathie für alpha1 / alpha2 weniger als 600). Es reduziert peripherischen Gefäßwiderstand. Die antihypertensive Wirkung ist teilweise wegen der Abschirmung des Alphas 1-adrenergic Empfänger im CNS. Wirkung von Adrenoliticheskoe ist in den Behältern der Nieren, Haut am ausgesprochensten, - in splanchnic, Lungen- und Gehirnbehältern weniger. Während der körperlichen Tätigkeit vasodilator Wirkung wird in der Niere und Haut und nach unten - in den Muskeln stark ausgedrückt. Es nimmt prä- und afterload ab, reduziert myocardial Sauerstoffnachfrage. Körperblutdruck hat gemäßigt abgenommen, ohne Reflex tachycardia zu verursachen. Es reduziert Gesamtcholesterin, atherogenic lipoprotein Bruchteile und vergrößert HDL. Es hemmt die Synthese von collagen in der Gefäßwand. Es hemmt Thrombozytansammlung und vergrößert die Konzentration des Gewebes plasminogen Aktivator. Es reduziert den tonus des glatten Muskels des stroma und der Vorsteherdrüsenkrebszellkapsel und des Blasenhalses.

Als Nahrungsaufnahme schnell und entsprechend absorbiert hat, verlangsamt gleichzeitiges Essen die Absorption seit 1 Stunde. Bioverfügbarkeit ist 62-69 %, der die Wirkung des "ersten Passes" durch die Leber widerspiegelt. Cmax innerhalb von 2-3 Stunden erreicht. Auf dem Abendempfang wird die Zeit, um Cmax zu erreichen, zu 5 Stunden erweitert. In Plasma werden 98-99 % des Rauschgifts mit Proteinen vereinigt. Intensiv biotransformed in der Leber, in erster Linie durch demethylation und hydroxylation. Es hat mehrere aktive metabolites offenbart. Der EndT1 / 2-. 19-22 h, die in den enterohepatic Umlauf, und deshalb die Mehrheit (63 %) eingeschlossen sind, sind excreted durch das Eingeweide mit den Fäkalien einschließlich 5-19 % in einer unmodifizierten Form; nur 9 % excreted durch die Nieren.

Die Handlung beginnt, sich in 1-2 Stunden nach der mündlichen Verwaltung zu äußern, und erreicht eine Spitze nach 5-6 Stunden. Die antihypertensive Wirkung entwickelt sich allmählich und dauert bis zu 24 Stunden, während sie die Änderung der Körperposition aufrechterhält. Anomale Lebernfunktion verlängert die Handlung. Mit dem anhaltenden Gebrauch des durch einen Durchschnitt von 22/15-Mm-Hg verminderten Blutdrucks. Kunst. Es reduziert den Grad der linken ventrikulären Hypertrophäe. Die Wirkung der ersten Dosis als der Postural hypotension ein bisschen ausgedrückt. Orthostatic hypotension kann nur mit anhaltenden hohen Dosen vorkommen. Wirksam mit isolierter systolic Hypertonie und seiner Kombination mit metabolischen Unordnungen (hat Beleibtheit, hyperlipidemia, Traubenzuckertoleranz verschlechtert). Im Herzversagen reduziert die Ausgabe von atrial natriuretic peptide. Es wird häufig verwendet, um ältliche Patienten mit BPH zu behandeln. Hohe Wirksamkeit in seiner konservativen Therapie: Wirkung wird zwischen 9 und 18 Punkten IPSS (Internationales System von Gesamtsymptomhunderten) geschätzt. Die gekennzeichnete Verminderung der Strenge von hemmenden und entzündlichen Symptomen hat mit gütigem pro-statischem hyperplasia (das unvollständige Leeren der Blase, nocturia, häufigen Urinabsonderung, brennenden Sensation) und die Verbesserung von urodynamic in 66-71 % von Patienten beobachteten Rahmen verkehrt. Verbesserung kommt gewöhnlich innerhalb von 1-2 Wochen der Behandlung vor, erreicht ein Maximum von 14 Wochen und wird seit langem aufrechterhalten. Das Rauschgift in normotensive, der nicht durch eine Abnahme im Blutdruck begleitet ist.

Die Wirksamkeit der Behandlung des chronischen Herzversagens und pheochromocytoma.

Anzeigen für Doxazosin

Arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in der Kombination mit anderen antihypertensive Rauschgiften, einschließlich thiazide Diuretika, Beta-Blockers, CCBs, HERVORRAGENDER Hemmstoffe), gütiger pro-statischer hyperplasia (als in Gegenwart von Hypertonie und mit dem normalen Blutdruck).

Gegenindikationen für Doxazosin

Überempfindlichkeit.

Beschränkungen zur Anwendung

Stenosis der mitral und Aortaklappen, orthostatic hypotension, der strengen Lebernfunktionsstörung, der Schwangerschaft, des Stillens, des Alters und 18 Jahre alt.

Schwangerschaft und Stillen

Kategorieneffekten auf den Fötus durch FDA - C.

Nebenwirkung von Doxazosin

Die Wirkung der "ersten Dosis" - hypotension, Schwindel, (seltene) Synkope; der Postural orthostatic hypotension (langfristige Behandlung), Ödem, tachycardia, arrhythmias, Erschöpfung, Atemnot, Schwindel, Kopfweh, Nervosität, Gereiztheit, anomale Schläfrigkeit, hat Vision, rhinitis, trockenen Mund, Unterleibsunbequemlichkeit, Brechreiz, obstipation, Schmerzbrust, Schlag, (seltene) Harninkontinenz verschmiert.

Überdosis von Doxazosin

Symptome: strenger hypotension, Synkope.

Behandlung: Dem Patienten sollte eine horizontale Position auf dem Rücken, Kopf zum Rumpfniveau im Falle des Misserfolgs - in / Einführung und Verwaltung von pressor Agenten gegeben werden.

Wechselwirkung

Doxazosin vergrößert die hypotensive Wirkung von antihypertensive Rauschgiften. Oestrogen, flüssige Retention verursachend, tragen zu vergrößertem Blutdruck bei. NSAIDs (besonders indomethacin) kann die hypotensive Wirkung von doxazosin vermindern. Doxazosin hat pressor Wirkung metaraminol, ephedrine reduziert. Blockalpha-Adrenergic-Effekten von epinephrine, der zu strengem hypotension und tachycardia führen kann. Es gab keine nachteilige Wechselwirkung mit dem gleichzeitigen Gebrauch von doxazosin und thiazide Diuretika, furosemide, Beta-Blockers, CCBs, HERVORRAGENDEN Hemmstoffen, Antibiotika, mündlichen hypoglycaemic Reagenzien, Antikoagulanzien und uricosuric Agenten. Alkohol kann die nachteiligen Reaktionen verschlimmern.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Doxazosin

Daran muss gedacht werden, dass die erste Wirkung besonders an der erhaltenden Hintergrundtherapie mit Diuretika, sowie Natriumsdiätenbeschränkung ausgesprochen wird. In ältlichen Leuten reduzieren die Dosierung. Wenn das Fahren von Fahrzeugen und Arbeit an der Produktion die Möglichkeit von orthostatic hypotension, sowie reduzierte Konzentrations- und Reaktionsgeschwindigkeit (gewöhnlich am Anfang der Behandlung) in Betracht ziehen sollte. Verwarnung mit der anomalen Lebernfunktion zu verwenden (im Fall vom Verfall des funktionellen Staates des Lebernrauschgifts ist sofort umgekippt). Bevor die Therapie von gütigem pro-statischem hyperplasia notwendig ist, um seine bösartige Entartung auszuschließen.