Gebrauchsanweisung: Dipotassium clorazepate

Der lateinische Name der Substanz Dipotassium clorazepate

Dikalii clorazepas (Klasse. Dikalii clorazepatis)

Chemischer Name

Der Komplex von 7 chloro 2,3 dihydro 2 oxo 5 phenyl 1H 1,4 benzodiazepine 3 carboxylic Säure mit Ätzkali (1: 1)

Grobe Formel

C16H11ClK2N2O4

Pharmakologische Gruppe:

Anxiolytics

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

F10.3 Abstinenz: Alkoholabzugsyndrom; Abstinenzsyndrom; Abstinenzsyndrom mit Alkoholismus; Abstinenz; Alkoholabstinenz; Alkoholabzugstatus; Alkoholabzugsyndrom; Unordnung von Postabstinctive; Postabstinenzzustand; Katersyndrom; Abstinenzsyndrom; Alkoholabstinenzsyndrom; Alkoholabzugsyndrom; Abstinenzzustand

F41.1 Verallgemeinerte Angstunordnung: Verallgemeinerte Angstunordnungen; verallgemeinerte Warnung; Neurose von Phobic; Angstreaktion; besorgte Neurose

F48.0 Neurasthenie: Form von Asthenic der Neurasthenie; Unordnung von Asthenoneurotic; Astheno-Nervenstaat; Grippe von jungen Arbeitssüchtigen; Grippenyuppie; Unordnungen von Neurasthenic; Bedingungen von Neurasthenic; Syndrom von Neurasthenic

F51.0 Schlaflosigkeit der anorganischen Ätiologie: Situationsschlaflosigkeit; Situationsschlafunordnungen

F95 Teaki: Teakholzkind; das Teakholz von Kindern; Nerv Teacks in Kindern; nervöser teack; Teakholz

G40.1 Lokalisierte (im Brennpunkt stehende) (teilweise) symptomatische Fallsucht und epileptische Syndrome mit einfachen teilweisen Beschlagnahmen: Teilweise Form der Fallsucht; teilweise Fallsucht; teilweise Krampen; teilweise passend; teilweise Beschlagnahme mit einfachen Symptomen; teilweiser Angriff; teilweiser Angriff mit der Lokalisierung des Fokus in der Subdominantenhalbkugel; teilweiser passender Epileptiker; teilweise epileptische Beschlagnahme; teilweise Beschlagnahme; teilweise Stärkungsmittel-Clonic-Beschlagnahme; Lokalisierung von Subcortical des Fokus der Erregung

G40.2 Lokalisierte (im Brennpunkt stehende) (teilweise) symptomatische Fallsucht und epileptische Syndrome mit komplizierten teilweisen Beschlagnahmen: Beschlagnahmen von Jackson; teilweise Fallsucht; teilweise Krampen; teilweise Konvulsionen mit oder ohne sekundäre Generalisation; teilweise Beschlagnahme mit komplizierten Symptomen; teilweise Form der Fallsucht; teilweise passend; teilweiser Angriff; teilweiser passender Epileptiker; teilweise epileptische Beschlagnahme; teilweise Stärkungsmittel-Clonic-Beschlagnahme

CAS Code

57109-90-7

Eigenschaften der Substanz Dipotassium clorazepate

Anxiolytic von der benzodiazepine Gruppe. Das Puder ist weiß oder in der Farbe hellgelb, praktisch geruchlos. Sehr auflösbar in Wasser, das sehr schlecht in Vinylalkohol auflösbar ist, der in organischen Lösungsmitteln praktisch unlöslich ist. Wässrige Lösungen - durchsichtig, hellgelb, haben Sie eine alkalische Reaktion, sind nicht stabil.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - anticonvulsant, anxiolytic.

Es bindet zu spezifischen benzodiazepine Empfängern (Kortex, mandelförmiger Kern, hippocampus, hypothalamus, Kleinhirn, striatum, Rückenmark) und vergrößert die Empfindlichkeit von GABA-Empfängern dem Vermittler, die hemmende Wirkung von GABA im Zentralnervensystem erhöhend.

Nach der Nahrungsaufnahme verwandelt es sich in nordiazepam (desmethyldiazepam), und in dieser Form wird es mit dem Verdauungstrakt schnell und ziemlich völlig vereinigt und zirkuliert im Systemumlauf. Cmax von nordiazepam in Plasma wird nach 30-120 Minuten erreicht. Die Gleichgewichtkonzentration im Blut wird gewöhnlich nach 5 Tagen - 2 Wochen erreicht. Nordiazepam wird durch ein hohes Niveau der Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen (97-98 %) charakterisiert, T1 / 2 von Plasma ist 40-50 Stunden, es dringt in Brustmilch ein. Nordiazepam ist weiter metabolized in der Leber durch hydroxylation. Excreted hauptsächlich im Urin, hauptsächlich in der Form von konjugiertem oxazepam (3-hydroxynorodiazepam) und ein kleiner Betrag von konjugiertem p-hydroxynodiazepam. Mit einer Wiederernennung ist die Anhäufung von aktivem metabolites bedeutend.

Bezieht sich auf lang wirkenden benzodiazepines. Hat eine anhaltende deprimierende Wirkung auf das Zentralnervensystem. Hat eine starke anxiolytic Wirkung. Der miorelaxing und die Sedierungsauswirkungen werden schlecht ausgedrückt. Reduziert Angst, Aufregung. Es erleichtert die Symptome vom akuten Alkoholabzug.

Experimentelle Studien in Tieren (Ratten, Affen) haben einen bedeutenden Unterschied in den Dosen gezeigt, die anxiolytic, beruhigenden und toxischen Auswirkungen verursachen. So, in Ratten, wird die Abschaffung des bedingten Reflexes verhindert, wenn Nahrungsaufnahme 10 Mg / Kg ist, entwickelt sich die beruhigende Wirkung an einer Dosis von 32 Mg / Kg, LD50 - 1320 Mg / Kg. In Affen wird aggressives Verhalten an Dosen von 0.25 Mg / Kg gehemmt, beruhigende Wirkung (Ataxie) entwickelt sich an 7.5 Mg / Kg, LD50 überschreitet 1600 Mg / Kg, aber wird, t. an hohen Dosen nicht bestimmt eine emetische Wirkung wird manifestiert.

In Studien der Giftigkeit in Hunden (21 Tiere), wer clorazepate dikal innen an Dosen bis zu 75 Mg / Kg seit 22 Monaten erhalten hat, gab es rauschgiftbezogene Änderungen in der Leber (die Gewichtsreduzierung, cholestasis mit minimaler hepatocellular Verletzung).

In Giftigkeitsstudien in Affen (18 Tiere), wer clorazepate dicare innen an Dosen von 3-36 Mg / Kg / Tag seit 52 Wochen erhalten hat, wurden Frauen an hohen Dosen mit einer rauschgiftbezogenen Tendenz vereinigt, die Anzahl gegen Leukozyten zu reduzieren, während die Gesamtzahlenleukozyten innerhalb der Norm geblieben sind. Verletzungen der Funktion oder Struktur der Leber (sowie anderer Organe) wurden nicht offenbart.

Studien der Fruchtbarkeit, Fortpflanzung, teratogenicity in Nagetieren (Ratten, Kaninchen) haben gezeigt, dass die Aufnahme von Clorazepate-Würfeln innen an Dosen bis zu 150 Mg / Kg (Ratte) und bis zu 15 Mg / Kg (Kaninchen) Entwicklungsunordnungen im Fötus nicht verursacht, betrifft Fruchtbarkeit Und Fortpflanzungskapazität in erwachsenen Tieren nicht.

In Experimenten auf Tieren (Hunde und Kaninchen) ist eine Abhängigkeit erschienen, der sich in der Entwicklung von Konvulsionen mit einer scharfen Abschaffung oder der Verminderung der Dosis von Rauschgiften geäußert hat; dieses Syndrom in Hunden wurde durch die Einführung von clorazepate dikal angehalten.

Anwendung der Substanz Dipotassium clorazepate

Alle Arten von Angstunordnungen (Behandlung von Angstbedingungen oder für einen Kurzzeitabzug von Angstsymptomen), Abzugsyndrom in Patienten mit Alkoholismus (symptomatische Behandlung), teilweise epileptische Beschlagnahmen, Ticken (in Kindern).

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, Atmungsmisserfolg, zakratougolnaya Glaukom, Schwangerschaft (besonders ich Vierteljahr), Stillen.

Beschränkungen des Gebrauches

Depressive Staaten, psychotische Reaktionen, myasthenia gravis, Kinder unter 9 Jahren alt (Sicherheit und Wirksamkeit nicht bestimmt).

Anwendung in Schwangerschaft und Stillen

Kontraindiziert in Schwangerschaft (besonders im ersten Vierteljahr). Für die Dauer der Behandlung ist es notwendig, Stillen aufzuhören.

Nebenwirkungen der Substanz Dipotassium clorazepate

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schläfrigkeit, Schwindel, Gereiztheit, hat Vision, Kopfweh, Verwirrung, Schlaflosigkeit, Erschöpfung, Ataxie, diplopia verschmiert, Depression, Beben, hat Rede verschmiert.

Vom Teil der Magen-Darm-Fläche: Magen-Darm-Beschwerden, incl. Brechreiz, das Erbrechen, trocknen Mund, Änderungen in funktionellen hepatischen und Nierentests aus.

Anderer: eine vergängliche Haut überstürzte, urogenitale Unordnungen, eine Abnahme im TRAURIGEN, eine Abnahme in hematocrit.

Mit dem anhaltenden Gebrauch oder der Einnahme großer Dosen - physische und psychologische Abhängigkeit, Abzugsyndrom (haben Konvulsionen, Delirium, Beben, Unterleibs- und Muskelkonvulsionen, das Erbrechen, das Schwitzen, die Nervosität, die Schlaflosigkeit, die Gereiztheit, die Diarrhöe, die Speicherschwächung vergrößert).

Wechselwirkung

Auswirkungen erhöhen (gegenseitig) Alkohol, neuroleptics, Barbitursäurepräparat und andere Rauschgifte, die das Zentralnervensystem, peripherisches und zentrales Muskelrelaxans niederdrücken.

Überdosis

Symptome: Beklemmung des Zentralnervensystems der unterschiedlichen Strenge (von der Schläfrigkeit bis Koma), Hemmung der Atmungs- und Herztätigkeit.

Behandlung: gastrischer lavage, Induktion des Erbrechens, Überwachung von Lebensfunktionen, der Gebrauch von kardiovaskulärem und Atmungsanaleptics. Als ein Gegenmittel kann ein spezifischer Gegner von benzodiazepine Empfängern flumazenil (in einem Krankenhaus) verwendet werden.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Dipotassium clorazepate

Verwenden Sie mit der Verwarnung in Krankheiten der Leber und Nieren, Kinder, des Ältlichen und des geschwächten Patienten. In Patienten mit der Rauschgift- und Alkoholabhängigkeit, verwenden Sie unter der nahen Aufsicht eines Arztes.

Um die Entwicklung des Abzugsyndroms zu verhindern, sollte die Dosis allmählich reduziert werden. Es wird gleichzeitigem Empfang von Fonds nicht empfohlen, die das Zentralnervensystem niederdrücken. Verbinden Sie sich mit Alkohol nicht. Während der Behandlung wird es nicht empfohlen, Fahrzeuge zu steuern und sich mit der Arbeit zu beschäftigen, die vergrößerte Aufmerksamkeit und schnelle Antwort verlangt. Mit der langfristigen Aufnahme wird die periodische Überwachung des Musters der peripherischen Blut- und Lebernfunktion angezeigt.

Spezielle Instruktionen

Angst oder Spannung, die mit täglichem Stress gewöhnlich vereinigt ist, verlangen Behandlung mit anxiolytics nicht.