Gebrauchsanweisung: Desloratadine

Lateinischer Name der Substanz Desloratadine

Desloratadinum (Klasse. Desloratadini)

Chemischer Name

8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperidinylidene) - 5.-benzo [5,6] cyclohepta [1,2-b] Pyridin

Grobe Formel

C19H19ClN2

Pharmakologische Gruppe der Substanz Desloratadine

H1-Antihistaminika

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

J30 Vasomotor und allergischer rhinitis: Allergischer rhinopathy; allergischer rhinosinusopathy; allergische Krankheiten der oberen Atemwege; allergischer rhinitis; allergisch rhinitis jahreszeitlich; Vasomotor laufende Nase; anhaltender allergischer rhinitis; das ganze Jahr hindurch allergischer rhinitis; Volljahr allergischer rhinitis; ganzjähriger oder jahreszeitlicher allergischer rhinitis; der ganze ganzjährige rhinitis einer allergischen Natur; allergischer Rhinitis vasomotor; Verärgerung von pollinosis in der Form des rhinoconjunctival Syndroms; akuter allergischer rhinitis; Ödem des Nasenmucosa; Ödem des Nasenmucosa; Ödem der Schleimhaut der Nasenhöhle; Schwellung des Nasenmucosa; Schwellung des Nasenmucosa; Pollinosis; dauerhafter allergischer rhinitis; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; jahreszeitlicher allergischer rhinitis; jahreszeitlicher allergischer rhinitis; Heu rhinitis; chronischer allergischer rhinitis; allergische Krankheiten der Atemwege

L50.1 Idiopathic urticaria: Idiopathic urticarial; chronischer idiopathic urticaria

CAS Code

100643-71-8

Eigenschaften der Substanz Desloratadine

Weißes oder fast weißes Puder. Ein bisschen auflösbar in Wasser, das in Vinylalkohol und propylene Glykol sehr auflösbar ist. Molekulargewicht ist 310.8.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antientzündlich, antiallergisch, Antihistaminikum.

Auswählend blockiert peripherisches Histamin H1 Empfänger. Unterdrückt die Kaskade von cytotoxic Reaktionen: die Ausgabe von pro-entzündlichem cytokines, incl. Interleukin-4 (IL-4), interleukin-6 (IL-6), interleukin-8 (IL-8), interleukin-13 (IL-13), Typ RANTES chemokines, Superoxydanionsproduktion durch aktivierten polymorphonuclear neutrophils, Festkleben und chemotaxis Eosinophils, Ausdruck von Festklebenmolekülen, incl. P-selectin, IgE-abhängige Histaminausgabe, PGD2 und LTS4.

In klinischen Proben wurde der tägliche Gebrauch von desloratadine in Erwachsenen und Jugendlichen an Dosen bis zu 20 Mg seit 14 Tagen durch den bedeutenden (statistisch oder klinisch) Änderungen im kardiovaskulären System nicht begleitet. In einer klinischen pharmakologischen Studie, dem Gebrauch von desloratadine an einer Dosis von 45 Mg / hat Tag (9mal die therapeutische Dosis) seit 10 Tagen Verlängerung des QTc-Zwischenraums nicht verursacht und wurde durch ernste Nebenwirkungen nicht begleitet. Die Anwendung in einer Dosis von 7.5 Mg wird durch Unordnungen von psychomotorischen Funktionen, und in einer Dosis von 5 Mg - eine Steigerung des Vorkommens der Schläfrigkeit im Vergleich zur Suggestionsmittelgruppe nicht begleitet.

Studien in Tieren haben die Fähigkeit von desloratadine gezeigt, akuten allergischen bronchospasm zu beseitigen.

Bioverfügbarkeit ist zur Dosis (im Rahmen 5 bis 20 Mg) proportional. Desloratadine beginnt, im Plasma innerhalb von 30 Minuten nach der Verwaltung entdeckt zu werden. Zeit, um Cmax im Plasma nach einer einzelnen Aufnahme 5 oder 7.5-Mg-2-6stunden (ein Durchschnitt von 3 Stunden) zu erreichen. Es bindet zu Plasmaproteinen an 83-87 %. T1 / 2 - 20-30 Stunden (ein Durchschnitt von 27 Stunden). Es führt den BBB nicht durch, es dringt in die placental Barriere und in Brustmilch ein. Umfassend metabolized durch hydroxylation, um 3-OH-desloratadine und glucuronation zu bilden. Es ist excreted im Urin (weniger als 2 % unverändert) und Fäkalien (weniger als 7 % unverändert). Wenn man Dosen von 5-20 Mg / nimmt, wird der Tag seit 2 Wochen cumulation nicht beobachtet.

Anwendung der Substanz Desloratadine

Symptomatische Therapie von jahreszeitlichem und ganzjährigem allergischem rhinitis, chronischer idiopathic urticaria.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillen. Für Sirup (außerdem, wegen der Anwesenheit von Rohrzucker und sorbitol in der Zusammensetzung): hereditarily übersandte fructose Intoleranz, verschlechterter Traubenzucker / galactose Absorption oder Rohrzucker / isomaltose Unzulänglichkeit.

Beschränkungen

Strenge Nierenunzulänglichkeit, das Alter von Kindern (bis zu 1 Jahr), das Alter von Kindern (bis zu 12 Jahre) für Tabletten (Sicherheit und Wirksamkeit nicht bestimmt).

Anwendung in Schwangerschaft und Stillen

Kontraindiziert in Schwangerschaft.

Handlungskategorie für den Fötus durch FDA - C.

Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen anhalten (dringt in Brustmilch ein).

Nebenwirkungen von Desloratadine

Tabletten. Vergrößerte Erschöpfung (1.2 %), trocknen Sie Mund (0.8 %), Kopfweh (0.6 %) aus. Sehr selten - hat tachycardia, Herzklopfen, Tätigkeit von hepatischen Enzymen, vergrößert bilirubin Konzentrationen, allergische Reaktionen, einschließlich anaphylaxis und Ausschlags vergrößert.

Sirup. In Kindern unter 2 Jahren alt wurden die folgenden nachteiligen Ereignisse (Frequenz ein bisschen höher bemerkt als mit dem Suggestionsmittel): Diarrhöe, Fieber, Schlaflosigkeit.

In Kindern 2-11 Jahre alt war das Vorkommen von Nebenwirkungen mit dem Suggestionsmittel vergleichbar.

In Erwachsenen und Jugendlichen, die älter sind als 12 Jahre (ist die Frequenz ein bisschen höher als, wenn sie Suggestionsmittel verwendet): vergrößerte Erschöpfung, trockener Mund, Kopfweh.

Als es desloratadine an der empfohlenen Dosis von 5 Mg / Tag verwendet hat, war das Vorkommen der Schläfrigkeit nicht höher als mit dem Suggestionsmittel.

Schwindel, Schläfrigkeit, tachycardia, Herzklopfen, Unterleibsschmerz, Brechreiz, das Erbrechen, Verdauungsstörung, Diarrhöe, hat bilirubin, hepatische Enzyme im Blutserum vergrößert, allergische Reaktionen (anaphylaxis, angioedema, das Jucken, der Ausschlag, urticaria) sind sehr seltene Nebenwirkungen.).

Wechselwirkung

In der Studie der Rauschgiftwechselwirkung mit dem wiederholten vereinigten Gebrauch von desloratadine mit ketoconazole, erythromycin, azithromycin, fluoxetine und cimetidine, sind keine klinisch bedeutenden Änderungen in der desloratadine Konzentration in Plasma entdeckt worden. Gleichzeitige Nahrungsmittelaufnahme betrifft den Vertrieb von desloratadine im Körper nicht. Desloratadine vergrößert die Wirkung von Alkohol auf dem Zentralnervensystem nicht.

Überdosis

Symptome: vergrößerte Strenge von nachteiligen Reaktionen.

Behandlung: gastrischer lavage, die Ernennung von Aktivkohle, nötigenfalls - symptomatische Therapie. Hemodialysis ist unwirksam. Die Wirksamkeit der peritoneal Dialyse wird nicht gegründet.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Desloratadine

Der Einfluss von desloratadine auf der Fähigkeit, Fahrzeuge und Kontrollmechanismen zu steuern, ist nicht gegründet worden.