Gebrauchsanweisung: Calcipotriol (Calcipotriolum)

Pharmakologische Gruppe

Dermotropic-Mittel

Klassifikation (ICD-10) von Nosological

L40 Schuppenflechte

Chronische Schuppenflechte mit weitschweifigen Flecken, Verallgemeinerte Schuppenflechte, Schuppenflechte der Kopfhaut, Schuppenflechte der Kopfhaut, Verallgemeinerte Form der Schuppenflechte, Schuppenflechtenhautentzündung, Schuppenflechte, die durch erythroderma, Schuppenflechte von Invalidative, Isolierten psoriatic Fleck, Schuppenflechte von Exfoliative, Psoriatic Erythroderma, Schuppenflechte mit eczematosis, Hyperkeratosis in Schuppenflechte, Umgekehrter Schuppenflechte, Schuppenflechte eczematous, Dermatosis von Schuppenflechte, Schuppenflechte der Geschlechtsorgane, Schuppenflechte mit Verletzungen von haarigen Bereichen der Haut, Schuppenflechte von Erythrodermal, Chronischer Schuppenflechte der Kopfhaut, Chronischer Schuppenflechte, Gewöhnlicher Schuppenflechte, Widerspenstiger Schuppenflechte, Phänomen von Kebner, Schuppiger Flechte kompliziert ist

Codieren Sie CAS 112965-21-6

Eigenschaften von Calcipotriol

Mittel für die Behandlung der Schuppenflechte. Synthetische Entsprechung des Vitamins D. Weiße oder fast weiße Sache. Molekulargewicht 412.6.

Arzneimittellehre

Die pharmakologische Handlung ist antipsoriatic.

Verursacht eine dosisabhängige Hemmung der Proliferation von keratinocytes, beschleunigt ihre morphologische Unterscheidung. Ein bisschen betrifft den Kalziumsmetabolismus im Körper (100mal schwächer als Vitamin D3). Calcipotriol ist ein starker Hemmstoff der T durch IL-1 veranlassten Lymphozytenaktivierung. Regelt die geschützten Prozesse in der Haut. Wenn sie eine Salbe, Sahne oder Lösung verwendet, entwickelt sich die therapeutische Wirkung innerhalb von 2 Wochen.

Carcinogenicity, mutagenicity, Effekten auf die Fruchtbarkeit

Das Potenzial carcinogenicity calcipotriol in langfristigen Standardtierversuchen ohne UV Ausstrahlen ist nicht bewertet worden. In einer Studie in kahlen weißen Mäusen, die zum ultravioletten Licht ausgestellt sind und auch calcipotriol verwendend, gab es eine Abnahme in der Zeit, die für die UV-induced Bildung von Hautgeschwülsten (statistisch erforderlich ist, bedeutend nur in Männern), anzeigend, dass calcipotriol die Wirkung des UV-Ausstrahlens auf der Induktion der Bildung von Hautgeschwülsten erhöhen kann. Patienten, die calcipotriol verwenden, sollten übermäßige Aussetzung sowohl vom Sonnenlicht als auch von der künstlichen Beleuchtung (einschließlich Sonnenlampen) vermeiden.

Calcipotriol hat mutagenic Effekten im Test von Ames im Test auf lymphoma von Mäusen im Test von chromosomalen Abweichungen auf menschlichen Lymphozyten im Mikrokerntest in Mäusen nicht verursacht.

In Studien in Ratten an Dosen bis zu 54 μg / Kg / hatte Tag, calcipotriol keine Wirkung auf die Fruchtbarkeit und gesamte Fortpflanzungskapazität.

Die Absorption laut der Anwendung auf die Haut hängt von der Dosierungsform und der Bedingung der Haut ab. Durchschnittlich ist die Absorption von der Haut 1-5 %. In klinischen Studien mit Salbe in Patienten mit Schuppenflechte wurde es gezeigt, dass bis zu 6 % (± 3 %) der Dosis in den Körperblutstrom eingehen, und nicht mehr als 5 % (± 2,6 %) von der Oberfläche der intakten Haut absorbiert werden. Wenn man die Lösung für den Außengebrauch nicht mehr als verwendet, wird 1 % absorbiert. Die Körperabsorption der Sahne ist nicht studiert worden. Der absorbierte Teil erlebt biotransformation in der Leber mit der Bildung von zwei pharmakologisch untätigen metabolites, ist inactivated innerhalb von 24 Stunden. Es ist excreted durch die Nieren und Eingeweide.

Anwendung von Calcipotriol

Schuppenflechte vulgär (einschließlich chronischer Schuppenflechte der Kopfhaut) in einer stationären und regressing Bühne.

Gegenindikationen

Hyperempfindlichkeit, Schuppenflechte in der fortschreitenden Bühne, pustelartig, Krankheiten, die durch eine Verletzung des Kalziumsmetabolismus begleitet sind. Verwenden Sie auf dem Gesicht für die Anwendung nicht.

Beschränkungen für den Gebrauch

Hypercalcemia, hypercalciuria (einschließlich der Geneigtheit), hypervitaminosis D, nephrourolythiasis (einschließlich der Geschichte), hepatisch und / oder Nierenunzulänglichkeit, Alter unter 18 (in Kindern ist die Gefahr, nachteilige Körpereffekten zu entwickeln, höher als in Erwachsenen wegen ihres höheren Verhältnisses der Hautfläche, um Gewicht zu verkörpern), und mehr als 65 Jahre (Haut sind nachteilige Effekten strenger).

Schwangerschaft und Laktation

Effekten von Teratogenic. Studien von Teratogenicity wurden mit dem mündlichen Weg der Verwaltung geführt, bei der die erwartete Bioverfügbarkeit ungefähr 40-60 % ist. Kaninchen haben eine Steigerung der mütterlichen Giftigkeit und Giftigkeit zum Fötus an einer Dosis von 12 mcg / Kg / Tag (132 mcg / m2 / Tag) gezeigt; calcipotriol in einer Dosis von 36 μg / Kg / Tag (396 μg / m2 / Tag) hat eine bedeutende Steigerung der unvollständigen Verknöcherung des Schambeins und des Phalanx der oberen äußersten Enden verursacht. In Studien in Ratten, einer Dosis von 54 μg / Kg / hat Tag (318 μg / m2 / Tag) eine Steigerung der Frequenz von Skelettanomalien (Nichterweiterung des fontanelle, der zusätzlichen Rippen) verursacht. Es ist sehr wahrscheinlich, dass das Nichterlöschen des fontanel wegen der Wirkung von calcipotriol auf dem Kalziumsmetabolismus ist. Die geschätzten Dosen, die für die Frau und den Fötus nicht toxisch sind, sind 43.2 μg / m2 / Tag (Ratten) und 17.6 μg / m2 / Tag (Kaninchen), der der erwarteten Körperaussetzung in Menschen ungefähr gleich ist (18.5 μg / m2 / Tag), wenn die Salbe / Sahne angewandt wird, überschreitet diesen (0.13 μg / m2 / Tag) mit der Hautanwendung der Lösung.

Der Gebrauch in Schwangerschaft ist möglich, wenn der beabsichtigte Vorteil die potenzielle Gefahr zum Fötus überschreitet (vielleicht führt die Nachgeburt durch, entsprechende und ausschließlich kontrollierte Studien, werden Sicherheit des Gebrauches nicht gegründet nicht geführt).

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist C.

Es ist nicht bekannt, ob calcipotriol excreted in Brustmilch so ist, wenn es notwendig ist, während der Laktation vorzuschreiben, ist es notwendig, das Problem des anhaltenden Stillens aufzulösen.

Nebenwirkungen

Die Effekten, die in kontrollierten klinischen Proben mit calcipotriol in der Dosierungsform in der Form von 0.005-%-Salbe beobachtet wurden: 10-15 % - das Brennen, juckend und die lokale Hautverärgerung; 1-10 % - erythema, Trockenheit und flockige Haut, Ausschlag, Hautentzündung, Verärgerung der Schuppenflechte; weniger als 1 % - Atrophie und Hyperpigmentation der Haut, hypercalcemia, folliculitis.

Die Effekten, die in kontrollierten klinischen Proben mit calcipotriol in der Dosierungsform in der Form von 0.005-%-Salbe beobachtet wurden: 10-15 % - das Brennen, juckend und die lokale Hautverärgerung; 1-10 % - erythema, Trockenheit und flockige Haut, Ausschlag, Hautentzündung, Verärgerung der Schuppenflechte; weniger als 1 % - Atrophie und Hyperpigmentation der Haut, hypercalcemia, folliculitis.

Die Effekten, die in kontrollierten klinischen Proben mit calcipotriol in der Dosierungsform in der Form von 0.005-%-Sahne beobachtet wurden: 10-15 % - lokale Hautverärgerung; 1-10 % - Ausschlag, das Jucken, die Hautentzündung, die Verärgerung der Schuppenflechte.

Die Effekten, die in kontrollierten klinischen Proben mit calcipotriol in der Dosierungsform in der Form der 0.005-%-Lösung beobachtet wurden: etwa 23 % - das Brennen und Prickeln der Haut; 11 % - Ausschlag; 1-5 % - Trockenheit und Verärgerung der Haut, Verärgerung der Schuppenflechte.

Körpereffekten: umkehrbare Steigerung des Serums Ca2 + Niveau. Es gibt Berichte der Entwicklung der Lichtempfindlichkeit und Hyperempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich sehr seltener Fälle von angioedema und Ödem im Gesicht (wenn es die Lösung anwendet).

Wechselwirkung

Es wird nicht empfohlen, zusammen mit aktuellen Vorbereitungen zu verwenden, die salicylic Säure enthalten.

Überdosis

Symptome (wenn die empfohlene Dosis überschritten wird): vergrößerte Konzentration von Kalzium im Blut.

Behandlung: Annullierung des Rauschgifts.

Wege der Verwaltung

Äußerlich.

Vorsichtsmaßnahmen für Calcipotriol

Die Sicherheit und Wirksamkeit von calcipotriol in der Behandlung anderen dermatoses anderen als Schuppenflechte ist nicht gegründet worden. Mit der individuellen Hyperempfindlichkeit zum Rauschgift wird die Behandlung mit calcipotriol angehalten.

Wenden Sie sich für große Oberflächen von Verletzungen (mehr als 30 % der Oberfläche der Haut) nicht. Um Kontakt mit der Haut des Gesichtes, der Augen, der Schleimhäute, der unbeschädigten Hautbereiche zu vermeiden, sollten Sie Ihre Hände nach jeder Anwendung einer Salbe, Sahne oder Lösung gründlich waschen.

Vor der Behandlung und regelmäßig während der Therapie wird es empfohlen, die Konzentration von Ca2 + im Blut zu kontrollieren. Mit dem fortlaufenden langfristigen Gebrauch von großen Dosen kann die Gefahr, hypercalcemia und im Brennpunkt stehende Kalkbildungen in den Nieren zu entwickeln, nicht völlig ausgeschlossen werden.

Im Falle dass sich das Niveau von Ca2 + im Blut erhebt und die Norm übertrifft, ist es notwendig aufzuhören, das Rauschgift zu verwenden, bis das normale Niveau von Kalzium wieder hergestellt wird. Körpereffekten sind gewöhnlich umkehrbar und nach dem Rauschgiftabzug geebnet.

Die Gefahr von hypercalcemia nimmt zu, wenn die maximale wöchentliche Dosis von calcipotriol überschritten wird.

Mit dem Abzug des Rauschgifts normalisiert die Konzentration von Kalzium im Blut schnell. Wenn man die Lösung zusammen mit Salbe oder Sahne anwendet, sollte es in Betracht gezogen werden, dass die Gesamtdosis von calcipotriol 5 Mg pro Woche nicht überschreiten sollte, der 60 ml der Lösung und 40 g von Salbe oder Sahne oder 40 ml der Lösung und 60 g von Salbe entspricht oder Sahne (1 ml der Lösung für die Kopfhaut 1 g von Salbe oder Sahne entspricht).

Der Zweck von Salbe und Sahne kann mit der PUVA Therapie verbunden werden.