Gebrauchsanweisung: Betaxolol

Handelsname des Rauschgifts - Lokren; Betoptic; Betoftan; Betoptic C; Xsonef®; Betaxolol; Betacam; EU-Betalmiñ; BC Xonef®; Betaxolol-Hydrochlorid; Optibetol®; Betaxolol-SOLOfarm; Betaxolol SOLOfarm-UD

Der lateinische Name der Substanz Betaxolol

Betaxololum (Klasse. Betaxololi)

Chemischer vernünftiger Name: 1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy) Äthyl] phenoxy]-3 - [(1-methylethyl) amino] - 2-propanol (als Hydrochlorid)

Grobe Formel C18H29NO3

Gruppe von Pharmacotherapeutic: Beta-Blockers

Augenlösungen

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

H40.1 Primäres Glaukom des offenen Winkels: Glaukom des offenen Winkels; Glaukom des offenen Winkels; primäres Glaukom; Pseudoexfoliation-Glaukom; erhobener IOP

I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie: Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; primäre Hypertonie; arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Bedingung; Hypertensive-Krisen; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; hypertonische Krankheit; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; isolierte systolic Hypertonie

I15 Sekundäre Hypertonie: Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; Hypertonie; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Bedingung; Hypertensive-Krisen; Hypertonie; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie; Nierenhypertonie; Hypertonie von Renovascular; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie

I20 Angina [Angina]: Krankheit von Heberden; Angina pectoris; der Angriff der Angina pectoris; wiederkehrende Angina; spontane Angina; stabile Angina pectoris; Anginarest; das Anginafortschreiten; Angina hat sich vermischt; unwillkürliche Angina; stabile Angina; chronische stabile Angina; Anginasyndrom X

CAS Code 63659-18-7

Beschreibung von Betaxolol

Hydrochlorid von Betaxolol - ein weißes kristallenes Puder. Auflösbar in Wasser, Vinylalkohol, Methanol und Chloroform.

Pharmakologische Eigenschaften von Betaxolol

Wirkung von Pharmachologic - antianginal, hypotensive, antiarrhythmic, Antiglaukom.

Blöcke beta1-adrenergic Empfänger, die von seiner eigenen sympathomimetic Tätigkeit beraubt sind, haben eine unbedeutende membranenstabilisierende Tätigkeit. Es reduziert die Empfindlichkeit von peripherischen Geweben zu catecholamines, mitfühlenden Hauptimpulsen von Hemmungen, renin Sekretion von Hemmungen. Es hat einen negativen chrono, ino, Drome und batmotroponoe Handlung. Abnahmen in der Herzrate, Abnahmencontractility und myocardial Sauerstoffnachfrage (antianginal Wirkung) Hemmungsautomatismus sinoatrial Knoten und das Ereignis von ectopic Fokussen in den Atrien, der AV-Verbindung. Die Wirkung entwickelt sich in 2-3 Stunden nach der Nahrungsaufnahme, erreicht ein Maximum nach 3-4 Stunden und dauert 12-24 Stunden, um sich wenn genommen, regelmäßig seit 1-2 Wochen zu stabilisieren. Es verhindert die Steigerung des Blutdrucks als Antwort auf die Übung oder Betonung.

Wirksame antihypertensive Behandlung wird durch eine Abnahme in der linken ventrikulären Masse und Verbesserung einiger Hinweise seiner zusammenziehbaren Kapazität begleitet. 75 % von Patienten mit dem milden, um Hypertonie zu mäßigen, antworten gut auf die Monotherapie. Mit dem anhaltenden Gebrauch war nicht bedeutsam verändern lipid Metabolismus, Ausscheidung von Natrium. In Patienten mit begleitendem Asthma und chronischer Bronchitis reduziert praktisch Lungenfunktion nicht.

Der Gebrauch als Augenfälle, die durch eine Abnahme im Intraaugendruck begleitet sind (sowohl normal sind als auch hoch sind) durch das Reduzieren der Produktion von Intraaugenflüssigkeit. Es verursacht miosis, Konvulsion der Anpassung, Nachtblindheit und des Schleiers vor den Augen der Wirkung (als miotics) nicht.

Die Wirkung in 30 Minuten nach der Anwendung, reicht ein Maximum an 2 h setzt 12 Stunden fort. Intraaugendruck-Abnahmen durch 25 %, ist in 94 % von Fällen wirksam.

Wenn Nahrungsaufnahme schnell und völlig (95 %), die von der gastrointestinal Fläche (unabhängig von der Mahlzeit) absorbiert sind. Bioverfügbarkeit - 80-95 %. Cmax in Plasma beobachtet nach 3-4 h, wenn man Augenfälle verwendet-. Nach 2 Stunden, Plasmaproteine Verbindend, überschreitet 50 % nicht. Die Gleichgewichtkonzentration im Blut wird nach 5-7 Tagen der regelmäßigen Aufnahme erreicht. T1 / 2-. 14-22 Stunden, ist metabolized in der Leber zu untätigem metabolites (85 %) excreted im Urin (mehr als 80 %, der 15 % - unverändert). Wenn einige der Funktionen der Leber T1 / 2 wird durch 33 % erweitert (ist Dosisanpassung erforderlich); in der Verletzung der Nierenfunktion ist T1 / 2 - 2mal (muss die Verminderung dosieren), in ältlichen Patienten 30 Stunden Führt GEB, placental Barriere (mögliche Entwicklung der niedrigen Blutzuckergehalt, bradycardia, hypotension, Schwierigkeit Durch, den Fötus und Neugeborenen einzuatmen).. Dringt in Brustmilch ein.

An Dosen von 72mal (Ratten) und 90mal (Mäusen), für den maximalen empfohlenen Menschen (MRDC) zu übertreffen, hat keine karzinogene Wirkung. Es stellt mutagenic Tätigkeit zu Säugetierzellen und Bakterien nicht aus. Wenn verwaltet, zu Kaninchen und Ratten hat embryotoxic Effekten (Steigerung von Leistungspostimplantationstodesfällen und Fällen der Knochenresorption) an Dosen beziehungsweise 54 und 300mal höher als MRDCH. Als die Ratten verwaltete Dosen waren (bis zu 600 MRDCH) stellt nicht nur embriotoksicskie, und teratogenic Eigenschaften (Steigerung des Vorkommens von Skelettanomalien und inneren Organen) aus.

Anwendung der Substanz Betaxolol

Tabletten: Hypertonie, Angina der Anstrengung; akathisia durch antipsychotische Rauschgifte verursacht.

Augenfälle: Glaukom des offenen Winkels, Augenhypertonie, eine Bedingung nach dem Laser trabeculoplasty, langfristige antihypertensive Therapie nach dem chirurgischen ophthalmologic Eingreifen.

Gegenindikationen für Betaxolol

Überempfindlichkeit, Kurve bradycardia (weniger als 45-50 u. / Min), ein Syndrom kranke Kurve, AV Grad des Blocks II-III, hypotension (Traurig unter 100-Mm-Hg. Kunst.), Stoß von Cardiogenic, der streng und zur Behandlung des strengen Herzversagens, strengen hemmenden Atmungsmisserfolgs widerspenstig ist.

Beschränkungen zur Anwendung

Chronische hemmende Lungenkrankheit, nicht stabile Angina, eine Tendenz zu bradycardia, AV Grad des Blocks I, dem peripherischen Blutumlauf, der Zuckerkrankheit in der Bühne von decompensation, niedriger Blutzuckergehalt, pheochromocytoma, Leber und Nierefunktion, hyperthyroidism, Muskelschwäche, ältlich, das Alter von Kindern (werden Sicherheit und Leistungsfähigkeit nicht definiert).

Schwangerschaft und Stillen

Vielleicht, wenn die erwartete Wirkung der Therapie die potenzielle Gefahr zum Fötus überwiegt.

Kategorieneffekten auf den Fötus durch FDA - C.

Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen aufhören.

Nebenwirkung von Betaxolol

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Asthenia (7.1 %), Kopfweh (6.5 %), Schwindel (4.5 %), Schläfrigkeit (2.8 %), Schlaflosigkeit (1.2 %), Angst (0.8 %), Depression (0.8 %), hat Konzentration, Albträume, Synkope, Stupor, Halluzinationen, Amnesie, emotionalen lability, Empfindlichkeitsunordnungen, paresthesia, Neuralgie, Nervenleiden verschlechtert; Schmerz und tinnitus, Vorhalleunordnungen, teilweiser Hörenverlust, Beben.

Vom urogenitalen System: Machtlosigkeit (1.2 %), dysuria, oliguria, proteinuria, Ödem, Blasenentzündung, Nierendarmkatarrh, Verlust von Libido, unregelmäßiger Menstruation, Schmerz und fibrocystic Busen ändern Busen (in Frauen), Vorsteherdrüse, die Krankheit von Peyronie.

Vom Verdauungstrakt: Verdauungsstörung (4.7 %), Diarrhöe (2 %), Brechreiz (1.6 %), trocknet Mund, Anorexie, dysphagia, das Erbrechen, die Verstopfung, den Unterleibsschmerz aus.

Vom Respirationsapparaten: obere Atemwegeninfektion (2.6 %), Atemnot (2.4 %), Brustschmerz (2.4 %), Rachenkatarrh (2 %), rhinitis (1.4 %), Sinusitis, Husten, Atemnot, bronchospasm, Atmungsmisserfolg.

Kardiovaskuläres System und Blut (Blut, hemostasis): bradycardia (8.1 %), symptomatisch - 0.8 %, Herzklopfen, AV Block, hypotension, Hypertonie, Verletzung trophism Infarkt, myocardial Infarkt, Herzversagen, Verärgerung von periodisch auftretendem claudication, Thrombose, Anämie, leukocytosis, thrombocytopenia, purpura.

Vom musculoskeletal System: arthralgia (3.1 %), tendinitis, myalgia.

Für die Haut: Ausschlag (1.2 %), Haarausfall, Ekzem, erythema, Verärgerung der Schuppenflechte, hypertrichosis, prurigo.

Anderer: allergische Reaktionen, die Konzentration von LDH, Lebernenzyme (AST, ALT), Azidose, hypercholesterolemia, Hyperglykämie, hyperlipidemia, hyperuricemia, hypokalemia, Hypothermie, Körpergewichtänderung, Abzugsyndrom vergrößernd.

Wenn man die Augenfälle verwendet: Lacrimation (sofort nach dem Eintröpfeln), Unbequemlichkeit oder Fremdkörper im Auge, trockenen Augen, hat Vision, Schmerz, Photophobie, anisocoria, Abnahmenempfindlichkeit verschmiert oder hat Färbung der Hornhaut, keratitis, erythema, des Juckens, der Körperreaktionen entdeckt.

Wechselwirkung

Zunahmen (gegenseitig) die Wahrscheinlichkeit von Verletzungen von automaticity, Leitung und contractility des Herzens auf dem Hintergrund von amiodarone, diltiazem, verapamil, quinidine Rauschgifte und die Gefahr von hypotension Herzdecompensation - vor dem Hintergrund des dihydropyridine Kalziumskanals blockers, besonders in Patienten mit der latenten Herzunzulänglichkeit. NSAIDs, corticosteroids, Oestrogen, das Einschlagen und die Antazida schwächen hypotensive Wirkung; Tricyclic-Antidepressiven (imipramine) - Zunahme (Entwicklung von orthostatic hypotension). Potentiates hemmt die Wirkung, Muskelrelaxans, lidocaine zu nichtdepolarisieren, den Metabolismus in der Leber. Cimetidine und phenothiazines vergrößern die Konzentration in Plasma. Mit dem gleichzeitigen systemisch und lokal (in der Form von Augenfällen) kann die Anwendung des Beta-Blockers zusätzliche Effekten (auf dem Intraaugendruck oder dem System) entwickeln.

Überdosis

Symptome: Schwindel, bradycardia, arrhythmia, hypotension, congestive Herzversagen, bronchospasm, niedrige Blutzuckergehalt, Beschlagnahmen, strenge Fälle - Zusammenbruch.

Behandlung: gastrischer lavage und die Ernennung des Absorptionsmittels; symptomatische Behandlung: atropine (w / 2.1 Mg), Beta-Agonists (isoprenaline), Beruhigungsmittel (diazepam, lorazepam), Herz-(dobutamine, dopamine, epinephrine, norepinephrine), Rauschgifte und andere Rauschgifte glucagon. Mit dem Herzblock transvenous schreitend ist möglich. Hemodialysis ist unwirksam.

Wege der Verwaltung

Innen, conjunctival.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Betaxolol

Behandlung wird unter der regelmäßigen medizinischen Aufsicht ausgeführt. Mai maskiert die Symptome von hyperthyroidism und niedriger Blutzuckergehalt (in Patienten mit Zuckerkrankheit, die antidiabetische Medikamentzuckerkrankheit erhält). Es reduziert die ausgleichenden kardiovaskulären Reaktionen als Antwort auf den Gebrauch von allgemeinen Narkosemitteln, und jodenthaltender stellen Agenten gegenüber. Bevor die Chirurgie mit allgemeiner Anästhesie das Rauschgift aufhören oder ein Narkosemittel mit der am wenigsten negativen inotropic Wirkung wählen sollte. Ältliche Patienten sind an der vergrößerten Gefahr der Hypothermie, Geistesstörungen, Nebenwirkungen des kardiovaskulären Systems. Wenn Verletzungen der Leber und Nierenfunktion klinischer Überwachung während der ersten 4 Tage empfohlen werden. Vor dem Hintergrund der erschwerten allergischen Geschichte kann die Strenge von Überempfindlichkeitsreaktionen und den Mangel an der therapeutischen Wirkung von herkömmlichen Dosen von epinephrine vergrößern. Empfohlen dass der Gebrauch von alkoholischen Getränken während der Behandlung. Beendigungsbehandlung sollte allmählich im Laufe ungefähr 2 Wochen. Seien Sie von während der Fahrer von Fahrzeugen vorsichtig, und Menschensachkenntnisse beziehen sich auf die hohe Konzentration der Aufmerksamkeit.

Spezielle Instruktionen

Während der Behandlung können Sie die Ergebnisse von Laborversuchen ändern (falsche positive Reaktion in der Analyse des Dopings, der Kichernsteigerung von Anti-Atomantikörpern und anderen.).