Phenibut (Noofen)

Pharmakologische Gruppe: nootropics

Systematischer (IUPAC)-Name: (RS)-4-amino-3-phenyl Buttersäure
Handelsnamen: Noofen
Rechtliche Stellung: verfügbar ohne Vorschrift (die USA)
Anwendung: mündlich
Halbwertzeit: 5:00
Synonyme: Phenibut, PhGABA
Formel: C10H13NO2
Mol. Gewicht: 179.216 g / mol

β-Phenyl-γ-Aminobutyric-Säure (Handelsname Noofen), besser bekannt als Phenibut, ist eine Ableitung der natürlichen hemmenden neurotransmitter Gamma-Aminobutyric Säure (GABA). Die Hinzufügung des Phenyl-Rings erlaubt Kreuz von Phenibut die Blutgehirnbarriere. Phenibut hat als eine Nahrungsergänzung verkauft, und ist als in den Vereinigten Staaten oder Europa, dem Rauschgift nicht genehmigt worden, aber es wird als ein Psychopharmakon in Russland verkauft. Es ist berichtet worden, dass das Rauschgift eine neuroprotective Wirkung wegen seiner Fähigkeit hat, neurologische Funktion zu verbessern, aber andere Forscher haben ähnliche Effekten beobachtet. Es wird geglaubt, dass Phenibut eine sich beruhigende Wirkung sowohl auf Tiere als auch auf Menschen hat. Phenibut wurde in der Sowjetunion in den 1960er Jahren entwickelt, und ist in Russland seitdem verwendet worden, um eine breite Reihe von Krankheiten, einschließlich der posttraumatischen Betonungsunordnung, Angst und Schlaflosigkeit zu behandeln. Titel Phenibutum kommt direkt aus einer chemischen Zusammensetzung, nennt β-phenyl-γ-aminobutyric Säure.

Geschichte
Phenibut wurde an Leningrad Pädagogisches Institut für die UdSSR synthetisiert. Ich bin Herzen und das Institut für die Experimentelle Medizin, die Akademie von Medizinischen Wissenschaften des Professors von UdSSR VV Perekalin und der Kollegen. Phenibut wurde in einen Standardverbandskastenrussen Kosmonauten eingeschlossen. Mit haben "normale" Beruhigungsmittel, um Betonung und Angst zu erleichtern, mit der Schläfrigkeit verkehrt, die für die Astronauten unannehmbar ist; Phenibut senkt auch Betonungsniveaus, ohne Leistung in Verlegenheit zu bringen. 1975 wurde Phenibutum in die Verbandskastenastronauten eingeschlossen, die an einer gemeinsamen Mission des Apollo-Soyuz teilgenommen haben.

Allgemeine Informationen
Gemäß ihrer chemischen Struktur vertritt Phenibut eine phenyl Ableitung von GABA. Obwohl seine sich beruhigende Wirkung, die anderem GABA agonists ähnlich ist, Phenibutum mit metabotropic GABA Empfänger B, die Abteilung vereinigt hat, die für die beruhigende Wirkung von baclofen (p-chloro abgeleiteter Phenibut) und Gamma-Hydroxybutyrate (GHB) verantwortlich ist, sondern auch GHB GHB Empfänger folgt. In der Literatur gibt es keine Einigkeit darauf, ob Phenibut zu ionotropic GABA Empfänger binden, der für die Handlung von benzodiazepines, Barbitursäurepräparat, Z-Rauschgiften, und einige der Effekten von Vinylalkohol verantwortlich ist. Gemäß Allikmetsa und Riazha (1983) und Shulgina (1986) bindet Phenibut zu GABA, aber Lapin (2001) behauptet, dass es nicht ist. Es wird behauptet, dass GABA Schwergängigkeit nur bei höheren Konzentrationen vorkommt. In der Literatur, die nootropic Effekten unterstützt werden, verbessern Phenibut, wie angezeigt, durch seine sich beruhigende Wirkung, Betonung und Angst reduzierend, Schlaf und potentiation der Effekten von Beruhigungsmitteln und antipsychotischen Rauschgiften. Es nimmt auch an, dass Phenibut anticonvulsant Wirkung hat, obwohl Studien anderen agonists von GABA B, wie GHB und Analogon phenibut baclofen gezeigt haben, dass diese Rauschgifte als Potenzial convulsant (Rauschgifte diese Ursache Konvulsionen) handeln können. Es sollte jedoch bemerkt werden, das folgt GHB GHB Empfänger, der mit Konvulsionen und Phenibutum - nein vereinigt wird.

physikalische Eigenschaften
Phenibut HCl ist ein weißes kristallenes Puder, sehr saurer Geschmack. Es ist in Wasser leicht auflösbar, in Alkohol und einem pH der wässrigen 2.5-%-Lösung von etwa 2.3-2.7 auflösbar.

Dosen von Phenibut
Gewöhnlich sind die empfohlenen Dosen 250-1500 Mg zweimal täglich, oder wie erforderlich. Die Dosis von Phenibut wird nach Belieben des Praktikers angepasst und wird gemäß den Bedürfnissen des Patienten nach Größen geordnet. An Dosen über 40 Mg / kann das Kg der Körpertemperatur zusammen mit einer Abnahme der Muskelentspannung beobachtet werden.

Chemie
Strukturell ist Phenibutum γ-aminobutyric Säure mit einer phenyl Gruppe in β-position. Es ist ein chiral Molekül und hat so zwei potenzielle Konfiguration, (R) - und (S) - enantiomers. Nur (R) - enantiomer Phenibut ist biologisch aktiv, (S) - ist enantiomer nicht ein besonderer Wert. Die Substanz hat eine Struktur in der Nähe davon baclofen (Chloratoms in der Absatzposition der phenyl Gruppe ausschließend), und schließt Struktur phenylethylamine ein.

Arzneimittellehre
Pharmakologische Effekten Phenibut, der zu den Effekten von Baclofen jedoch ähnlich ist, ist Phenibut pro Milligramm-Dosierung weniger stark. Phenibut handelt als ein agonist von metabotropic GABA Empfänger B, und an höheren Dosen - auch ionotropic GABA Empfänger. Einige Studien haben gezeigt, dass Phenibutum den Effekten von phenylethylamine entgegenwirkt, wohingegen andere keine Wirkung der Zusammensetzung auf der veranlassten Angst durch die Einnahme phenylethylamine gezeigt haben. Außerdem vergrößert Phenibutum dopamine Niveaus.

Gegenindikationen und Nebenwirkungen von Phenibut
Es gibt viele Daten (auf Internetforen und Blogs) auf der Entwicklung von Entzugserscheinungen nach der Einnahme von Phenibut, einschließlich der "Nervosität und Gereiztheit, Aufregung, Erschöpfung, schlechter Appetit, hat Herzrate, Brechreiz, Schlaflosigkeit und ein Gefühl der Spannung vergrößert", die vereinigt wird, in erster Linie mit agonism zu GABA B. systematische Studie von Nebenwirkungen wurde nicht geführt. Personen, die MAO Hemmstoffe oder antiepileptische Rauschgifte wie carbamazepine oder oxcarbazepine nehmen, sollten ihren Arzt oder Apotheker vor dem Verwenden von Phenibut befragen. Einige Beweise weisen darauf hin, dass Phenibutum die Funktion von bestimmten Rauschgiften gegen Fallsucht abstimmen kann.

Verfügbarkeit
Phenibut (Noofen), der in asthenic und Besorgt-Nervenbedingungen, Angst, Ängsten, Zwanghaft-Zwangsunordnung, psychopathy angenommen ist, stotternd und Ticks in Kindern, enuresis, Harnretention gegen die Kulisse von myelodysplasia, Schlaflosigkeit und Albträumen im Ältlichen. Das Rauschgift wird auch für die Verhinderung von Angstunordnungen verwendet, die vor der Chirurgie und den schmerzhaften diagnostischen Studien (Vormedikament), für die Behandlung der Krankheit von Meniere, Gleichgewichtsstörung entstehen, die mit der Funktionsstörung des Vorhalleapparats von verschiedenen Ursprüngen (einschließlich des otogennyh labyrinthitis, der Gefäßunordnungen vereinigt ist und traumatisch ist); für die Prävention der Reisekrankheit wenn kinetoses, in primärem offenem Winkelglaukom (in der Kombinationstherapie) als eine beigeordnete Therapie in der Behandlung des Alkoholismus (für die Erleichterung von psychopathological und somatovegetative Unordnungen mit Abzugsyndrom), für die Behandlung von vorirreredenden und irreredenden Staaten in Alkoholismus (in der Kombination mit herkömmlichen Detoxication-Mitteln).