Oxiracetam

Pharmakologische Gruppe: nootropics

Systematischer (IUPAC)-Name: (RS)-2 - (4 hydroxy 2 oxo pyrrolidin 1 yl) acetamide
Rechtliche Stellung: nicht geregelt (die Vereinigten Staaten)
Anwendung: mündlich
Halbwertzeit: 8:00
Formel: C6H10N2O3
Mol. Gewicht: 158155

Oxiracetam (ISF 2522) ist ein Anreiz und nootropic Rauschgifte von der Familie Rauschgifte von Rañetamic. Mehrere Tierstudien haben gezeigt, dass das Material selbst wenn genommen in hohen Dosen seit langen Zeitspannen sicher ist. Jedoch ist der Mechanismus der Handlung von Rauschgiften Racetam noch das Thema der Forschung. Oxiracetam, der nicht durch den amerikanischen FDA für den Gebrauch in medizinischen Anwendungen genehmigt ist. Oxiracetam - das ist eine der ersten drei Zusammensetzungen von Racetam erzeugt nach Piracetam und aniracetam. Anscheinend veröffentlichen Oxiracetam excitatory neurotransmitters, und können die Bildung des Gedächtnisses fördern, aber um gültig zu machen, hat es mit der Präzision an menschlichen Studien Mangel. Zusammenfassung oxiracetam ist einer von racetam, der von piracetam eine hydroxyl Gruppe strukturell verschieden ist. Es wird auch als ein nootropic Agent verwendet, um das Lernen von den Studenten zu verbessern oder kognitive Schwächung zu verhindern. Wie anderer racetam ist oxiracetam ein synthetisches Molekül, das im Essen oder in der Natur nicht enthalten wird. Wenn es Forschung von Oxiracetam in diesem Moment denkt, scheint es, dass es einen genügend Bruchteil von Beweisen gibt, dass oxiracetam hilft, den Betrag der organischen kognitiven Schwächung zu reduzieren (natürlicher Verlust von Kenntnissen während des Altersprozesses, der mit keiner Krankheit vereinigt wird), und die Abnahme in Dementia, aber die Studienleute mit Alzheimerkrankheit haben keine sichtbaren Verbesserungen in der Anwendung von Zusätzen von Oxiracetam gezeigt. Wenn es Oxiracetam mit der kognitiven Schwächung empfängt, ist sein Potenzial mit dem Alpha GPC (Glitserofosfoholin) vergleichbar, und Oxiracetam scheint mehr potenziell als Piracetam. Es gibt zurzeit keine Beweise, um die Verbesserung des Gedächtnisses zu unterstützen, wenn es Oxiracetam junge Leute ohne kognitive Schwächung empfängt, die Gedächtnis verbessern möchten. Wenn wir denken, dass die Tierstudien, oxiracetam sehr zuverlässig scheint, bedeutet, Amnesie zu verhindern, die durch verschiedenen anti-cholinergic oder antimodifizierte Zusammensetzungen veranlasst ist (Einspritzung von 3-30 Mg / das Kg in Ratten ist gut normalisieren Speicherbildung). Oxiracetam hat Verbesserung in der Bildung des Gedächtnisses in allgemeinen gesunden und jungen Ratten / Mäuse ohne offenbare kognitive Schwächung verursacht (das Annehmen, dass es als ein nootropic Rauschgift verwendet werden kann), aber es kommt nur nach dem dauernden Gebrauch seit fünf Tagen vor. Oxiracetam ist ein positiver Modulator von AMPA, der dem Mechanismus und Potenzial (aber verbindliche Seite) auf piracetam und aniracetam ähnlich ist, aber kann einen zusätzlichen Vorteil in der Erhöhung der Niveaus von veröffentlichtem glutamate, Azetylcholin und D-aspartic Säure, am aktivsten haben und Neurone nicht beruhigen. Diese zweiteilige Folge (vergrößern und stimmen glutamate Empfänger ab, durch der seine Signale), erhöht schließlich die metabolische Tätigkeit in neuronal Zellen und verbessert Speicherbildung. Auch bekannt als 4 hydroxy 2 oxo rirrolidinoatsetamid, ISF-2522, der mit aniracetam und piracetam Nicht verwirrt ist.

Oxiracetam zeigt psychostimulant Effekten!

Oxiracetam ist eine Form:

• Nootropics
• Racetam

Oxiracetam: Gebrauchsanweisungen
Oxiracetam wird gewöhnlich im Rahmen 1.200-2.400-Mg-Dosen, über den Kurs des Tages, in zwei oder drei geteilten Dosen (z.B., drei Dosen von 400 oder 800 Mg) verwendet. Es gibt keine Studien darauf, ob Wirksamkeit von Oxiracetam von seinem Gebrauch mit dem Essen abhängt oder nicht, aber es sollte ungefähr eine Stunde vor der Geistestätigkeit genommen werden.

Quellen und Struktur von Oxiracetam
Quellen
Oxiracetam (voller Name 4 hydroxy 2 oxo pirrolidinoatsetamid und Klassifikation ISF-2522 [1]) ist ein synthetisches Molekül pyrrolidine racetam Klasse, die keine bekannten Nahrungsmittelquellen hat. Oxiracetam hat Chemisch von zusammengesetztem Elternteilracetamic Piracetam synthetisiert (2 oxo l pirrolidionoatsetamid), wo der Unterschied die Hinzufügung einer hydroxyl Gruppe am 4-uglerod.1 ist) Molekül racetam, oxiracetam gewöhnlich verwendet als eine Nootropic-Zusammensetzung Zu sein. GABA ist oxiracetam Entsprechung, die phospholipid Metabolismus unterstützt, stimmen Sie AMPA-Empfänger ab, wirkt mit der Ausgabe von neurotransmitters aufeinander und ist in der Besserung von Lernprozessen wirksamer als Piratsetam.2) oxiracetam - eine chemisch synthetisierte Zusammensetzung nootropic racetam Klasse, die auf der Struktur von piracetam, aber mit dem besten Potenzial gestützt ist.

Struktur
In Bezug auf piracetam, die einzige Strukturänderung Oxiracetam - eine Anwesenheit der hydroxyl Gruppe am 4-Positionen-auf dem pyrrolidinone Kohlenstoffgerüst. Das ist ein sehr hoch polarer molekula.3) oxiracetam strukturell sehr ähnlich piracetam, sich nur mit einer hydroxyl Gruppe am 4-Kohlenstoff-unterscheidend.

Arzneimittellehre
Serum
Eine einzelne Dosis von 800-Mg-Oxiracetam kann Blut Cmax 21.6 Uganda / ml seit etwa einer Stunde nach der Einspritzung fördern (Andere Studien haben gezeigt, dass nach 150 Minuten Konzentration 8,658 Mg / ml war), und der ganze AUC 28mkg +/-110 / h / ml. Trotz der schnellen Abnahme die Annäherung an die ursprünglichen Werte seit 24 Stunden beobachtet. Einleitende Studien haben gezeigt, dass oxiracetam noch im Plasma (136 ng / ml) 96 Stunden nach der mündlichen Verwaltung einer Kapsel 800mg.4) beobachtet hat, Anscheinend, oxiracetam absorbiert nach der mündlichen Verwaltung und eine Spitze danach eine Stunde nach der Verwaltung erreicht, die von der schnellen Verminderung der Serumskonzentration gefolgt ist.

Neurologie
Gedächtnis und das Lernen
Mechanisch kann Oxiracetam langfristigen potentiation (LTP) in isolierten hippocampal Scheiben bei einer Konzentration von 1 Mikron, ähnlich Aniracetam vergrößern. Diese Steigerung der Leistungsfähigkeit des Signals in den hippocampal Zellen kann mit einer vergrößerten Ausgabe von glutamate und D-aspartic Säure von Zellen in der hippocampus Aktivierung in der 0.01-5mkm Konzentration verbunden werden (keine Wirkung auf den Ausfluss von glutamate oder D-the AA, wenn Neurone nicht aktiviert werden), und eine Steigerung der Nachrichtenübermittlung glyutaminergic durch den AMPA-Empfänger positiver Modulator, der oxiracetam ist. AMPA-Empfänger vermitteln die letzte Ausgabe von LTP. Obwohl es weniger effiziente Reihe 0.1-1 Mikron gibt, erhöhen Oxiracetam auch die Ausgabe von Azetylcholin von aktivierten neuronal Zellen von hippocampal Scheiben, ohne grundlegende Ausgabe zu verändern, und in Vivo-Experimenten weisen darauf hin, dass freie oxiracetam nicht die Konzentration von Azetylcholin im Gehirn verändern. Schließlich wurde es dass das Protein kinases C bemerkt (PKC; der intrazelluläre Vermittler in der Speicherbildung) wurden in hippocampal Zellen stimuliert, als man oxiracetam in vitro (200-600nM) und in vivo erhalten hat (47-%-Zunahme mit Einspritzungen von 100 Mg / Kg), der betrachtet wurde, hat Erhöhung der Glutamate-Ausgabe vermittelt (da die Aktivierung von AMPA und NMDA-Empfängern Kalziumszulauf in Neurone und nachher ihre Aktivierung oxiracetam verursachen kann und die Kalziumskanäle nicht direkt betrifft). Das Potenzial von 100 Mg / Kg oxiracetam vergleichbar mit 600 Mg / verbraucht Kg mündlich Alpha-GPC (oder 50-200 nM in vitro), und nur im hippocampal war es mit 30 Mg / vergleichbar Kg hat mündlich aniracetam (200nM) erhalten. Die Oxiracetam Wirkung auf PKC (mindestens für die Membranenschwergängigkeit) ist direkt zu seiner Wirkung auf die Speicherverbesserung verbunden gewesen. Oxiracetam kann den langfristigen potentiation im hippocampus vergrößern, zur Bildung des Gedächtnisses beitragend. Das ist wahrscheinlich wegen der vergrößerten Ausgabe von excitatory neurotransmitters von Neuronen, und die aktivierte Nachrichtenübermittlung durch ihre vergrößerten AMPA-Empfänger, führt dann schließlich zu vergrößerter Aktivierung von PKC. Studien, in denen gesunde Nagetiere verwendet hat, die oxiracetam für die Speicherbildung erhalten, bemerken, dass die Dosis von 100 Mg / Kg Leistung im Irrgarten, aber vereinigt mit einer Verbesserung im Erinnern und Aufrechterhalten von Informationen in älteren Ratten nicht verbessern kann (Informationen in jungen Ratten versorgend, die 3-30mg / Kg oxiracetam wenn der Wasserirrgarten von Morris geben, gab es keinen Test. Halten Sie fest ein erhobener Kaskadeirrgarten erlaubt Ihnen, eine Verbesserung zu sehen, wenn er 3-30 Mg / Kg oxiracetam in sonst gesunden Mäusen, trotz des Mangels an der innewohnenden Selbsterhaltungswirkung (Verbesserung in naiven aber schlecht erzogenen Mäusen) nimmt. Diese Tendenz wird in anderen Studien beobachtet, die periodisch auftretenden Empfang oxiracetam in erzogenen Ratten, ohne Verbesserung an Dosen von 100 Mg / Kg verwendet haben. Die Überblicke haben oxiracetam während eines Praktikums in naiven Ratten verwendet, beachten Sie, dass kleine Dosen wie 25 Mg / Kg, in der Besserung des Lernens wirksam sein kann. Mehrere andere Studien mit oxiracetam seit einem Tag, haben auf den Vorteil oxiracetam Behandlung nicht hingewiesen, während der langfristige Gebrauch Speicherverbesserung beobachtet sogar 4 Monate nach der Unterbrechung von Zusätzen verursacht und Verbesserungen erscheinen, wenn sie innerhalb von 16 Stunden nach der Ausbildung nicht vorkommen, aber stattdessen danach erscheinen. Fehler in der Feinprobe des Hebels 12 des radialen Irrgartens sind oxiracetam an einer Dosis von 100 Mg / Kg, aber nicht an niedrigeren Dosen (25-50mg / Kg) in Ratten reduziert worden, während sich der komplette Lehrprozess an 25 Mg / Kg und eine Dosis von 100 Mg / Kg verbessert hat ;) ist das von früheren Studien mit dem weniger empfindlichen radialen 8-Arme-Irrgartentest verschieden, in dem die Vorteile nur an einer Dosis von 100 Mg / Kg beobachtet wurden. In Studien mit Tests auf die Aufhebung wird Aufhebung durch den Erwerb einer 5-tägigen Anwendung von 25-50mg / Kg oxiracetam (im Vergleich mit vielen piracetam, 100 Mg / Kg) erhöht. Studien haben gefunden, dass einzelne Dosen keine Wirkung auf den Erwerb der Aufhebung haben. Die oben erwähnte Studie auf der Steigerung der Bewahrung von Informationen, als sie oxiracetam auch erhalten hat, hat die Unwirksamkeit von 100 Mg / Kg piracetam bemerkt. Andere Studien zeigen, dass piracetam das am wenigsten wirksame in der Besserung des Lernens von Ergebnissen hat (hat oxiracetam, aniracetam und piracetam verglichen). Die beobachtete Verbesserung in der Speicherbildung, während sie oxiracetam, aber Studien in Nagetieren nimmt, weist darauf hin, dass sie nicht zuverlässig genug sind.

In Tiermodellen schützt oxiracetam gegen scopolamine-veranlasste Amnesie, und Amnesie hat NMDA-Gegner einschließlich MK-801 veranlasst, AP 7 und AP 5 sowie in vitro wird durch glutamate (NMDA) Antagonismus kynurenic Säure gehemmt. Diese anti-amnesic Effekten kommen an Dosen von 3-30mg / Kg (intraperitoneal Infektion) vor und vermeiden große Dosisamnesie (keine bedeutenden Unterschiede zwischen dem Toxin und mit der Oxiracetam-Kontrolle). Die Effekten von anti-amnesic und erscheinen naive und gut erzogene Mäuse. Schutz gegen scopolamine in Menschen gesehene Amnesie, wenn man 800-2.400 Mg Oxiracetam Stunde vor der Verwaltung von scopolamine nimmt. Während Tierstudien mit scopolamine annehmen, dass fast ganze Schutzstudien in Menschen keinen Grad des Schutzes und zeigen können, so lange alle geprüften Dosen wirksam waren, ohne Beziehung wurde zwischen Dosen gefunden. Obwohl die Prävention der Amnesie, oxiracetam nicht ein stimulierender Gegner scopolamine Effekten ist. Schutzeffekten, die aniracetam oxiracetam Effekten ähnlich sind. Oxiracetam zeigt fast absoluten Schutz gegen scopolamine, das verlangt noch mehr kleinere Dosen als Studien in Ratten, die 3-30mg / Kg Oxiracetam als Unterleibseinspritzung verwenden. Es wird angenommen, dass oxiracetam starke anti-cholinergic Effekten gegen Amnesiengegner in einem viel größeren Ausmaß ausstellt als aniracetam. Eine Vorstudie der Mehrinfarktdementia, mit 12 Menschen mit der kognitiven Schwächung verbunden seiend, denen 400 Mg oxiracetam täglich seit vier Wochen (bis zu 1,200 Mg täglich) gegeben wurden, hat heterogene Verbesserungen in der dosisabhängigen Weise, mit der Verbesserung der geistigen Funktion, nicht kognitiv gesagt. Spätere Studien auf ähnlichen Patienten haben größere Verbesserung in der wörtlichen Leistung gemeldet. Andere Studien haben bemerkt, dass in 60 älteren Menschen mit der organischen kognitiven Schwächung, denen 400 Mg oxiracetam mit einer allmählichen Zunahme zu 2,400 Mg im Laufe der nächsten sechs Wochen gegeben wurden, es eine Abnahme in der kognitiven Schwächung gegeben hat, während oxiracetam wirksamer als piracetam im sich verbessernden Gedächtnis (und im Reduzieren der Erregung weniger wirksam ist). Studien in 272 Patienten mit Dementia haben Verbesserung der kognitiven Schwächung in allen drei geltenden Skalen bemerkt (IPSC-E, Dementiaeinschaltquotenskala und der NMIC), während ein aus 58 Menschen durch eine Verbesserung des Gedächtnisses und der wörtlichen Sachkenntnisse bestätigt worden war. Im Gegensatz zu den obengenannten Studien hat eine Studie in Menschen mit Alzheimerkrankheit keine Verbesserungen vereinigt mit dem Empfang oxiracetam gefunden. Der Standard hat empfohlen, dass Dosen, um Symptome von der kognitiven Schwächung, oxiracetam zu reduzieren, im Ältlichen, mit einem besonderen Einfluss auf die Verbesserung im wörtlichen Lernen wirksam sind. Es gibt einen kleinen Betrag von Beweisen davon und 1.200-2.400-Mg-Dosis, um vorläufige Verbesserung zu zeigen. Verbesserungen in Alzheimerkrankheit, wenn man oxiracetam nicht beobachtet nimmt, die Wirkung des Rauschgifts auf der Parkinsonschen Krankheit ist nicht bekannt. Schenken Sie bitte Aufmerksamkeit Piracetam.

Glutamine-ergic neurotransmission
Oxiracetam zeigt die Tätigkeitssteigerung der Nachrichtenübermittlung durch AMPA glutamate Empfänger als ein positiver Modulator in einer Dosis von 1-100 Mikron (keine klare Dosisabhängigkeit) mit dem KD 214 +/-35nM, der für aniracetam (176 +/-7nM), und für piracetam (KD 190 +/-51nM) typisch ist. Oxiracetam aniracetam nicht versetzt Schwergängigkeit von AMPA-Empfängern, und als im Laufe weiterer Studien es gefunden wurde, dass diese Moleküle den niedrigen Sympathienbestandteil Bmax AMPA Empfängernachrichtenübermittlung, aber nicht der hohe Sympathienbestandteil vergrößern und die Steigerung von Bmax mit den anderen zwei vergleichbar ist, hat racetam gesagt. AMPAkinom oxiracetam ist Aniracetam und piracetam ähnlich, der Nachrichtenübermittlung durch diese Empfänger vergrößern kann. Bezüglich des Mechanismus dieser Handlung werden alle Moleküle ebenso wirksam vertreten. Es wird geglaubt, dass die vergrößerte Leistungsfähigkeit des Signals in hippocampal Zellen mit einer vergrößerten Ausgabe von glutamate und D-aspartic Säure von hippocampal Zellen bei Konzentrationen 0.01-5mkM Aktivierung vereinigt wird, ohne den Ausfluss glutamate oder D-AA zu betreffen, als diese Neurone nicht aktiviert worden sind, während die Dosis von 100 Mikron Es eine geringe Zunahme verursacht. Oxiracetam kann neuronal Ausgabe von glutamate und D-aspartic Säure (glutamate Empfänger agonist) nach der Nervenaktivierung vergrößern, ohne die spontane Ausgabe per se zu betreffen. Wie erwähnt, in der Abteilung des Gedächtnisses oxiracetam Einspritzung an einer Dosis von 3-30 Mg / hat das Kg in Mäusen, um Amnesie zu verhindern, glutamine-ergic Gegner MK-801, AP 7 und AP 5 veranlasst. In vitro hat die Hemmung der Noradrenaline-Ausgabe verhinderte NDMA-Gegner verursacht, als sie einen oxiracetam 1mkM Dosis (mit dem Potenzial in der Nähe von diesem von aniracetam) erhalten hat. Oxiracetam verhindert die Effekten der Amnesie glutaminergic Gegner.

Olin-ergic neurotransmission
Es wurde bemerkt, dass oxiracetam die Abnahme in der Konzentration von Azetylcholin verhindert, das durch den Elektroschock in Ratten veranlasst ist, der durch die Prävention der Amnesie begleitet wurde. Seitdem physostigmine (acetylcholinesterase Hemmstoff als Huperzine-A) verhindert Amnesie wegen der Bewahrung von Azetylcholinkonzentrationen, es wird angenommen, dass die anti-amneziynye Eigenschaften oksiratsetama gegen cholinergic Gegner wie scopolamine, sich auf die Wartung der Azetylcholinkonzentration beziehen Sie, die gegen scopolamine-veranlasste Amnesie, und in einer Dosis von 50-100mg / Kg (teilweise Bewahrung des Kortex und hippocampus, aber nicht im striatum) gekennzeichnet hat. Es wurde bemerkt, dass ein bisschen mehr Aniracetam Schutzeigenschaften im hypothalamus, aber untätig im Kortex ausstellen. Wie oben erwähnt kann das nicht die Effekten antiamnesic oxiracetam erklären, weil die Erschöpfung von catecholamines (trotz der Fortsetzung von Azetylcholin) die Schutzeffekten gegen scopolamine oxiracetam annulliert. Das Reduzieren der Konzentration von Azetylcholin an den cholinergic Gegnern und dem Empfang amnesic Stressfaktoren kann verhinderte Anwendung oxiracetam sein, der antiamnesic Eigenschaften ausstellt. In Ratten, die anticholinergics oder oxiracetam oder aniracetam nicht gegeben wurden (100 Mg / Kg) hat die Konzentration von Azetylcholin und choline in keinem des geprüften Teils des Gehirns geändert. Unabhängig von zunehmenden Konzentrationen von Azetylcholin, vergrößern Sie Anwendung oxiracetam Showazetylcholin im Kortex und gippotalamuse, wenn eingespritzt, an einer Dosis von 100-300mg / Kg. Es wurde bemerkt, dass nachfolgende Dosen oxiracetam Zunahmenazetylcholin, das 31 % der Kontrolle wiederverwendet, und wirksamer sind als piracetam. Außerdem, trotz der offensichtlichen Änderungen in den grundlegenden Niveaus von Azetylcholin in vivo, scheint es, dass oxiracetam bei einer Konzentration des 0.1-1 uM in hippocampal Scheiben die Ausgabe von Azetylcholin vergrößert. Das grundlegende Ausflussazetylcholin von diesen Neuronen wird nicht aktiviert, wenn sie nicht verändert worden waren. Es wird geglaubt, dass die verlängerte Ausgabe die Steigerung des Auffassungsvermögens von Azetylcholin, gekennzeichnet am Anfang mit oxiracetam erklärt, der die Verhältniserschöpfung von intrazellulären Niveaus von Azetylcholin, choline Auffassungsvermögen, wenn blockiert, verursacht (der durch eine vergrößerte Ausgabe erklärt werden kann). Trotz des Mangels an der Wirkung auf die Azetylcholinkonzentration im Gehirn ruhig scheint es, die Leistungsfähigkeit oxiracetam Azetylcholinnachrichtenübermittlung und Azetylcholinausgabe von aktivierten Neuronen zu vergrößern.

Aufmerksamkeit und Erweckung
Anscheinend stellt oxiracetam aus psychostimulant Eigenschaften werden in der Form von Schlafunordnungen manifestiert. Es wird geglaubt, dass sie mit holenergic Eigenschaften als holenergic System des Gehirnstamms / vereinigt werden, tragen grundlegende telencefolon zu Erregung bei. Es wird geglaubt, dass diese Wirkung ist, teilweise erklärt das Aufregen oxiracetam Einfluss auf Speicherverbesserung. Studien, die die Ortsveränderung messen (Amphetamin und Koffeintest) haben keine Antwort auf oxiracetam gezeigt und haben manchmal eine geringe Steigerung der Ortsveränderung in 100 Mg / Kg-Dosierung gezeigt, dass psychostimulant Eigenschaften oxiracetam weniger darauf hinweisend, als diese anderer Vorbereitungen. Anscheinend hat es einen unausgesprochenen oxiracetam psychostimulant Eigenschaften.

Schlafmittel und Beruhigungsmitteleigenschaften
Die stimulatory Effekten von oxiracetam nicht betreffen die Lesungen des EEGS während des Schlafes (es wird geglaubt, dass sie die Qualität des Schlafes widerspiegeln), und zweifellos verlängert es den Verzögerungsschlaf (Zeit, die erforderlich ist einzuschlafen), je nachdem die Dosis (Erweiterung von 30 % an 50 Mg / Kg und 37.9 % an 100 Mg / Kg) erreicht hat. Anscheinend erniedrigt das Rauschgift die Qualität des Schlafes nicht, aber vergrößert die Zeit, die erforderlich ist, wegen seiner psychoactive Eigenschaften einzuschlafen.

Catecholamines
Inkubation 0.01-1 .mu. M oxiracetam in hippocampal Scheiben verändert die Ausgabe von noradrenaline Neuronen, wenn aktiviert, nicht. Piracetam hat auch keine Wirkung auf diese drei neurotransmitter und Abwesenheitswirkung norepinephrine wiederholt sogar an 10 .mu. M. Die Hemmung der Ausgabe von norepinephrine von NMDA hat oxiracetam annulliert (1 uM), der mit der Fähigkeit vereinigt wird, die Effekten oxiracetam Antagonismus von glutamate zu reduzieren. Trotzdem vergrößern oxiracetam nicht durch NMDA veranlasste Noradrenaline-Ausgabe.

Dopaminergic neurotransmission
Oxiracetam, betrifft anscheinend die Ausgabe von dopamine bei Standardkonzentrationen aktivierten Neuronen nicht, aber 0.1-1mkM dopamine (catecholamines und andere) scheint, den anti-amnesic oxiracetam Effekten, seit seiner Schutzhandlung gegen das anti-cholinergic Rauschgift scopolamine zu betreffen, Es kommt an niedrigen Stufen von dopamine und norepinephrine nicht vor. Gegner von Dopamine haloperidol kann Amnesie verursachen (besonders aversive das Lernen schwingend, das, wie man betrachtet, mit der Hilfe von dopamine abgestimmt wird). Dieses Eigentum kann im einleitenden Empfang 50 Mg / Kg oxiracetam verhindert werden. Die Verminderung der locomotor Tätigkeit, die gewöhnlich gesehen wird, wenn man dopaminergic Gegner nimmt, verhindert oxiracetam nicht. Eigenschaften von Anti-amnezic oxiracetam können anscheinend mit dopamine Gegnern vereinigte Amnesie verhindern.

GABAergic neurotransmission
In hippocampal Scheiben (0.01-1mkM) Oxiracetam verändert die Ausgabe von GABA nicht, als Neurone aktiviert wurden oder beruhigt ist. Diazepam (benzodiazepine) veranlasst neuronal Zelltod, der oxiracetam an Dosen zwischen 50-100 Mg / Kg verdünnt wird (1500 Mg / reduziert Kg Schaden). Anscheinend unbedeutende Änderungen oxiracetam Kinetik GABA. Interessanterweise, ungeachtet der Tatsache dass Ausstellungsstücke anti-oxiracetam amnesic Eigenschaften gegen dopaminergic, glutaminerge cholinergic Gegner und es Amnesie nicht verhindert, die durch diazepam veranlasst ist (Amnesie hat benzodiazepine verursacht) am 3-30mg / Kg. Das ist von den Effekten von piracetam verschieden, und auf Grund dessen, dass es zurzeit keine Erklärung dafür gibt, verlangt sein Eigentum, gegen Amnesie zu schützen, weitere Forschung. Oxiracetam kann durch benzodiazepines veranlasste Amnesie verhindern, aber es gibt zurzeit nicht genug Forschung, um dieses Eigentum zu bestätigen.

Serotonergic neurotransmission
Oxiracetam ändert die Ausgabe von serotonin-aktivierten Neuronen in der 0.01-1mkM Konzentration nicht. Die Verletzung von serotonergic, der auch signalisiert, betrifft den anti-amnesic oxiracetam Effekten gegen scopolamine nicht. Oxiracetam zeigt keine feststellbare Wirkung auf serotonin.

Neuroprotection
Organotin trimetiltin neurotoxin, der Speicherbildung auf die Dauer von bis zu vier Jahren verschlechtert, übermäßigen Tod von Neuronen im hippocampus (und andere Gebiete des Gehirns mit weniger) herbeiführend. Seine Giftigkeit ist im einleitenden Empfang 3-30mg / Kg oxiracetam innerhalb von sieben Tagen reduziert worden.

Bioenergetik
Mindestens eine Studie hat bemerkt, dass oxiracetam, astrocidam mit der Periode zwei Wochen ausgebrütet wird, die Konzentration von ATP in Zellen vergrößernd.

Nährwechselwirkung
Amphetamine
Der vereinigte Gebrauch von Amphetamin oxiracetam nicht verbundene Mäuse, die gegen die Ortsveränderung reagieren (zunehmend, als er Amphetamin per se, aber nicht oxiracetam erhalten hat, worin die Kombination Anzeige nicht überschreitet, wenn sie Amphetamin in der Isolierung erhält), aber ist zusätzlich (oder synergistisch) gegen die Sachkenntnisanschaffungsaufhebung (Ausbildung) geschienen. Diese Synergie wurde auch beobachtet, als die Einnahme von Amphetamin mit piracetam in einer anderen Studie kopiert wurde. Anscheinend, es oxiracetam gut mit Amphetaminzusammensetzungen, kognitive geistige Anlagen verbessernd und ohne Ortsveränderung zu betreffen.
Nikotin

Nikotin ist ein cholinergic agonist. Oxiracetam (50 Mg / Kg) in der Kombination mit Nikotin (0.25-1mg / Kg) vergrößert die nikotinveranlasste Verbesserung in der passiven Aufhebung in Mäusen um ungefähr 34-74 % ohne eine bedeutende Änderung in der Ortsveränderung.

Physostigmine
Physostigmine ist ein acetylcholinesterase Hemmstoff, der Speicherbildung allein verbessern kann, aber in der Kombination mit oxiracetam nicht zeigen jeden sichtbaren Vorteilzusatz in Mäusen. Hemmstoffe von Acetylcholinesterase überraschen synergistisch mit oxiracetam trotz der Steigerung der Konzentration von Azetylcholin nicht.

Klinische Forschungen
Es hat Versuche gegeben, oxiracetam Forschung als ein Mittel zu verwenden, die Symptome von der Dementia zu lindern. Jedoch, abschließende Ergebnisse von Studien in der Patienten, die unter der Dementia von Alzheimer oder organischem Substanzenmissbrauch, Rauschgift genommen mündlich 800 Mg zweimal täglich leiden, ist es erhalten worden. Bewiesen hat vorteilhafte Effekten der Rauschgifteffekten beschränkt, die demonstrieren, besser läuft auf die Tests auf logische Denken, Aufmerksamkeit, Konzentration, Gedächtnis und Raumorientierung hinaus. Diese Tests wurden auf Patienten mit dem milden durchgeführt, um Dementia und ADHD zu mäßigen, und 800-2400-Mg-Dosen wurden mündlich zweimal täglich seit einem bis sechs Monaten verwaltet. Verbesserung wurde auch in Patienten mit exogenous Tumultsyndrom, organischen Gehirnsyndromen und anderen Typen der Dementia beobachtet. Gemäß V. Gallai u. a., Oxiracetam ist im Vergleich mit piracetam wirksamer. Studien haben gezeigt, dass der hippocampus-vermittelte oxiracetam Lehrleistung durch die Erhöhung von membranengebundenem Protein kinase C (PKC) verbessert. Im Vergleich zur Kontrollgruppe von Mäusen mit Mausdiamantanämie haben Blekfana, die oxiracetam geben, eine bedeutende Steigerung von Raumleistungstests von Morris gezeigt. Diese Steigerung der Leistung wurde mit einer Steigerung von membranengebundenem PKC aufeinander bezogen.

Pharmacokinetics

Gemäß einer Quelle, oxiracetam gut absorbiert von der gastrointestinal Flächenbioverfügbarkeit von 68-82 % (Perucca E. u. a.) Oder 56 % (gemäß einer anderen Quelle). Die Maximalserumsniveaus werden innerhalb von 1-3 Stunden erreicht, nachdem eine einzelne Dosis von 800 Mg oder 2000 Mg die maximale Konzentration im Serum 19-31 Mg / ml an diesen Dosen gewesen ist. Oxiracetam, der hauptsächlich durch die Nieren und 84 % des Rauschgifts geklärt ist, ist unverändert im Urin excreted. Die Halbwertzeit Oxiracetam in gesunden Personen ist ungefähr 8 Stunden und von 10 bis 68 Stunden in Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit. Das Rauschgift kann in die Blutgehirnbarriere mit Gehirnkonzentrationen im Gehirn eindringen, die 5.3 % der Konzentration im Blut (gemessen danach eine Stunde nach dem Empfang einer einzelnen intravenösen Dosis von 2000 Mg) erreichen. Ausgabenreihe ist 9 bis 95 ml / Minute und unveränderliche Konzentration, die an 800 Mg zweimal täglich im Intervall von 60 uM zu 530 uM erreicht ist. Höchste Oxiracetam Konzentration, die in einer durchsichtigen Teilung enthalten ist, weniger hoch - im hippocampus, Kortex und dem niedrigsten - im striatum nach 200 Mg / Kg mündliche Dosis in Ratten.

Sicherheit und Toxikologie
Insgesamt
Wenn sie menschliche Studien denken, stellen mündliche Ergänzungen in Oxiracetam zu täglicher 1,600-Mg-Dosis in Leuten mit dem verschlechterten Gedächtnis keine Nebenwirkungen im Vergleich zum Suggestionsmittel aus.

Schwangerschaft
Eine Studie, in der schwangeren Mäusen eine Dosis von oxiracetam 50 Mg / Kg gegeben wurde, hat nicht gezeigt, dass jede teratogenic Wirkung im Gegenteil in der Besserung radialen Irrgartentests (Auswahlgenauigkeit) registriert worden ist und auf das Verhalten im Vergleich zur Kontrollmaus schaut.