Coluracetam

Pharmakologische Gruppe: nootropics

Coluracetam (MKC-231) - Rauschgift von Racetamic, das kognitive Funktion verbessert. Es fördert die effiziente Absorption von choline im Fall von der Verletzung dieses Prozesses jedoch, nootropic Effekten des Rauschgifts werden nicht zurzeit bestätigt.

Übersicht
Coluracetam (MKC-231) - synthetischer Racetam, der als Neuroprotective-Zusammensetzung betrachtet wird. Dieses Material wurde nicht völlig verstanden, aber sein Mechanismus der Handlung (und Struktur) ist von anderem racetam wie piracetam und aniracetam sehr verschieden. Coluracetam betrifft wahrscheinlich den Prozess, der als das hohe Sympathienauffassungsvermögen von choline bekannt ist, der ein Begrenzungsfaktor in der Geschwindigkeit des Transports des choline Neurons für die Synthese von neurotransmitter Azetylcholin ist. Die Erhöhung der Rate der Absorption von choline vergrößert den cholinergic neuronal Tätigkeit, die eine wünschenswerte Absicht ist, kognitive Funktion zu verbessern. In einer Studie in Ratten (im Moment der Forschung in Menschen ist nicht gewesen), hat eine sehr niedrige Dosis mündlicher Coluracetam verwendet, um die Absorption von choline zu behalten, der spezifisch für die Untersuchung durch spezielle Agenten verzögert ist. Die wenigen Studien, die geführt wurden, um den Einfluss auf die Absorption von choline Coluracetam zu identifizieren, haben keine positiven Ergebnisse nachgegeben. Beziehung von Coluracetam wurde auch mit der choline Transportvorrichtung identifiziert, aber die Natur dieser Beziehung ist unklar. Im Allgemeinen im Moment gibt es nicht genug Daten, um die Hypothese über den Gebrauch des Rauschgifts für die Verbesserung der kognitiven Funktion zu bestätigen. Weitere Studien, um therapeutische Rolle in Coluracetam zu identifizieren, wenn choline Auffassungsvermögen (zum Beispiel, Alzheimerkrankheit) schwierig sein kann. Andere Namen: MKC-231, BCI-540, 2-(2 oxopyrrolidin 1 yl)-n-(2,3 dimethyl 5,6,7,8 tetrahydrofuryl [2,3-b] Chinolin 4-yl) acetoamid

Die Form von Coluracetam

• Racetam
• Nootropics

Coluracetam: Gebrauchsanweisungen
Die Studien haben Mäuse 300-3000 mcg Dosierung pro Kg-Körpergewicht mündlich verwendet, das Gewicht von etwa 48-480 Mikrogramm pro Kg des Menschen oder 3,2-32,7 Mg zu 68-Kg-Gewicht entspricht. Die Zeit, um maximale Konzentration im Blut zu erreichen, war 30 Minuten, der Konzentrationsniedergang kommt innerhalb von 3 h vor. Deshalb kann das Rauschgift von der Zeit der menschlichen Tätigkeit abhängen.

Quellen und Struktur
Quellen
Coluracetam (voller Name 2-(2 oxopyrrolidin 1 yl)-n-(2,3 dimethyl 5,6,7,8 b tetragidrofuro2,3 quinolin-4-yl) acetoamid, auch bekannt als MKC-231 oder BCI-540) - Racetam, hat eine Nootropic-Zusammensetzung gedacht, die kognitive Funktion verbessert. Coluracetam - eine synthetische Vorbereitung einer Familie von Racetam, für die Cholinergic-Funktion, verwendet insbesondere aufrechtzuerhalten, um Alzheimerkrankheit zu behandeln.
Struktur

Coluracetam metabolized hat Hydroxylation-Prozess mit der 2-pyrrolidinone Kohlenstoffkette, manchmal auch genannt den metabolite M-MKC-231 ausgestellt. Metabolite besitzt Eigentum Coluracetam (vergrößerte Absorption von choline).1) nicht Coluracetam - pyrrolidinone hoch modifiziertes Rückgrat.

Arzneimittellehre
Serum
Maximumkonzentration von Coluracetam danach 30 Minuten nach der Verwaltung von 10 Mg / Kg ist mündlich 4.289 +/-0,641mkg / ml nach 3 Stunden - 0.717 +/-0,350mkg / ml, und ein Tag - 0.037 +/-0.010 g / ml. Diese sind unverändert seit sieben und vierzehn Tagen der Behandlung geblieben. Coluracetam hat in Plasma nach der mündlichen Verwaltung entdeckt, es erreicht eine hohe Konzentration von 30 Minuten nach der Verwaltung, der Konzentration des Niedergangs beobachtet danach 3 Stunden nach der Verwaltung.

Neurologische Eigenschaften
Danach 30 Minuten nach der Einnahme davon mündlich kann Coluracetam im Gehirngewebe (210 +/-54-Nanogramm-ProGrammgewicht) entdeckt werden. Die Substanz kann noch drei Stunden nach der mündlichen Verwaltung (30 +/-16 ng pro Gramm des Gewichts) gefunden werden, aber eines Tages verschwindet es völlig. Der Empfang von Agenten innerhalb von 7-14 Tagen hat kinetiku.2 nicht betroffen) Coluracetam kann sowohl im Nervengewebe danach 30 Minuten nach der Verwaltung als auch in drei Stunden nach der Verwaltung, aber in niedrigeren Konzentrationen entdeckt werden. Sie können auch Piracetam mögen.

Neurologie
cholinergic neurotransmission
Die Absorption von choline mit der hohen Sympathie - diese Absorption, die eine wichtige Rolle im Mechanismus der Azetylcholinsynthese spielt. Dieser Prozess wird als eine Bühne betrachtet, die Rate der Synthese von Azetylcholin kontrollierend. Coluracetam hat wahrscheinlich mit diesen choline Transportvorrichtung vereinigt. Die Rate der Absorption hängt von der Tätigkeit von choline cholinergic Neurone ab. Verletzung des choline Auffassungsvermögenprozesses, der in Alzheimerkrankheit (Daten darauf beobachtet ist, umstritten)). Die Synthese von Azetylcholin, choline hat Absorptionsprozess kontrolliert. In einer Studie auf Ratten, in denen der Gebrauch von choline Auffassungsvermögenhemmstoffen (wie AF64A) eine Steigerung des choline Auffassungsvermögens und der Synthese von Azetylcholin gezeigt hat, das 4) mit einer Steigerung der Konzentration von Vmax (1.7mal) und Bmax (1.6 Falte) an 10 nM vereinigt ist. KM wird Coluracetam nicht ausgestellt, aber wird durch die Handlung des Toxins AF64A nicht gestört. Coluracetam hat keine Wirkung auf die choline Auffassungsvermögenprozessratte hippocampal Scheiben, da sie choline Auffassungsvermögenhemmstoffe nicht betreffen, sind KM und Vmax in diesem Fall auch dasselbe. Außerdem ist ein ligand (HC-3) vereinigt mit cholinergic Empfängerratten unverändert geblieben. Coluracetam ist dazu anscheinend fähig, die Tätigkeit des Prozesses im Falle der Verletzung zu vergrößern, aber einleitende Daten weisen darauf hin, dass coluracetam nicht dieses Eigentum besitzen. Azetylcholinkonzentration von Hippocampal, die wegen Absorptionshemmstoffe choline abnimmt, wird wenn aufgenommen, das 300-1.000 Uganda / Kg teilweise behalten Coluracetam ist mehr als 12 Tage. Nach dem Empfang von 3 Mg / Kg dort waren kein starker oder günstiger Einfluss. Coluracetam kann das Lernen und die Speicherverletzung günstig betreffen, die in Gegenwart von choline Auffassungsvermögenhemmstoffen vorkommt. Es wurde basiert auf dem Wasserirrgarten gefunden, in dem Ratten mündlich 1-10mg / Kg verwaltet wurden. Die Wirkung an der einzelnen Dosis von 300-3.000 Mg Coluracetam wurde nicht beobachtet, aber die Anwesenheit der Substanz, wurde im Körper 12 Tage nach der Aufnahme gefunden. Wenn Sie 1-3 Mg / Kg erhalten, hat Coluracetam eine vorteilhafte Wirkung auf die kognitive Funktion in diesem Modell (AF64A) seit zwei Tagen bemerkt, aber in den Gehirngeweben ist Anwesenheit von Coluracetam (keine bedeutende vorteilhafte Wirkung am dritten Tag) nicht gefunden worden. Studie von Odno hat gezeigt, dass mit der cholinergic Funktionsstörung, die in Ratten mittels phencyclidine (ein synthetisches Rauschgift veranlasst ist, das Schizophrenie ähnliche Symptome verursacht), 3 Mg / Kg erhaltend, Coluracetam zweimal täglich weniger Manifestation der kognitiven Schwächung beiträgt. Aber es gab keine gekennzeichnete Wirkung auf das passive Aufhebungslernen und Musculoskeletal-Änderungen. Coluracetam normalisiert wahrscheinlich cholinergic Funktionsstörung in der Verletzung der Absorption von choline. Aber im Moment hat keine Studie die Effekten bestätigt, der kognitive Funktion vergrößert.

Glutamine-ergic neurotransmission
Coluracetam kann excitotoxicity in kultivierten cortical Neuronen reduzieren, die durch glutamate und Kalziumszulauf veranlasst sind, aber hat keine Wirkung gegen Stickstoffoxydspender. Die praktische Bedeutung dieser Daten ist nicht klar, seitdem die Studien an 10 M geführt wurden, die Dosiskonzentration des Moleküls überschreitend. Coluracetam hat wahrscheinlich eine günstige Wirkung, aber diese Daten können nicht wichtig sein, wie in der Studie verwendet wurde, sind zu hohe Konzentration der Substanz.