Meldonium: künstliche Atmung

Wie Meldonium-Arbeit tut, und warum er verboten wurde, einen Skandal verursachend, der hat die ganze Welt von Sportarten überflutet?

Am 16. September 2015 die Liste von von World Anti-Doping Agency (WADA) verbotenen Rauschgiften hat meldonium beigetragen, der in eine Gruppe von Hormonen und metabolischen Modulatoren (S4) zusammen mit dem Insulin eingeführt wurde. Am 1. Januar 2016, als das Rauschgift während der Ausbildung und Konkurrenzen verboten wird, und der Anfang des Märzes durch eine Reihe von Skandalen gekennzeichnet wurde, die mit seiner Entdeckung im Blut von Athleten - größtenteils, leider, Russisch vereinigt sind.

Infolge dieses Skandals hat provisorisch Maria Sharapova und Volleyballspieler Alexander Markin, biathlete Eduard Latypov und Schwimmerin Yulia Efimova untauglich gemacht. "Meldoniumgate" hat Dutzende von Athleten aus den verschiedenen Ländern gemäß dem WADA berührt, ungesetzliches Rauschgift wurde im Blut von mehr als 60 Athleten gefunden, und diese Zahl wächst schnell. So, wir werden versuchen, die Geschichte und Arzneimittellehre der umstrittenen Vorbereitung zu verstehen.

Der Atem des Herzens

n der Anfang der 1970er Jahre hat Anatoly Eremeev, Ivars Kalvins mit Kollegen am Institut für die Organische Chemie und Partner von Moskau Medizinisches Institut, gearbeitet, um das Rauschgift zu schaffen, um Patienten mit kardiovaskulärer Krankheit zu helfen. Die Tatsache, dass die Angina und andere Bedingungsvorinfarktsauerstoffversorgung des Herzmuskels gefährlich verschlechtert. Das Ziel war, die Arbeit des myocardium während Hypoxie zu erleichtern.

Rufen Sie dass die Energie für alle Prozesse in unseren Zellen - einschließlich derjenigen zurück, um Herzmuskelzellen - Versorgung von ATP Molekülen zu reduzieren. Sie erzeugen speziellen zellularen organelles - die mitochondria, die deshalb häufig "Kraftwerke" der Zelle genannt werden. Und weil die wirkliche Synthese der ATP Energie Oxydation von Traubenzucker und Fettsäuren - die Prozesse der Zellatmung liefert.

Der Prozess der Oxydation von Fettsäuren kann viel mehr Energie bringen als das "Brennen" von Traubenzucker, aber man verlangt viel mehr Zeit und Sauerstoff. So hemmt es den Gebrauch von Traubenzucker, zur Anhäufung von Milchsäure führend. Um besseren Gebrauch von Sauerstoff unter Bedingungen der Knappheit zu machen, kann den Zugang von Fettsäuren in den mitochondria blockieren, sie veranlassend, auf ein Nottraubenzuckerauffassungsvermögen umzuschalten.

Das kann den Mechanismus des Transports von Fettsäuren über die mitochondrial Membran in sie betreffen. Ein Schlüsselteil dieses Mechanismus ist die Aminosäure L-carnitine: Es bindet mit einer Fettsäure, es "markierend", um durch die Membran abzuwandern. Carnitine wird im Körper vom Gamma-Butyrobetaine synthetisiert, und synthetische Entsprechung ist 3-(2,2,2-trimethylhydrazinium) propionate dihydrate oder einfach meldonium. Sich mit dem Gamma-Butyrobetaine bewerbend, hat er "irrtümlicherweise" Enzym gebunden, das es in einen carnitine machen, und seine Arbeit blockieren sollte. Die Übertragung von Fettsäuren über die mitochondrial Membran wird unterdrückt.

Für den Krieg und für den Sport

In der Methode für die Synthese von meldonium Kalvins Ivars und seinen Kollegen hat ein Urheberrechtszertifikat der UdSSR 1979 und ein internationales Patent - 1984 erhalten. Während dieser Jahre wurde das Rauschgift für den Gebrauch vom sowjetischen Gesundheitsministerium genehmigt und hat gerufen "Mildronate" wurde als ein Mittel eingeschrieben, Leistung während Rehabilitation, psychologische und physische Überlastung zu verbessern.

Nicht überraschend, fast gleichzeitig mit dem medizinischen meldonium, der für das Militär und die Athleten interessiert ist. Gemäß Ivars Kalvins wurde das Rauschgift im Kampf in Afghanistan geprüft. Aber nach dem Zusammenbruch der Sowjetunion war das Recht auf ein Patent 1992 Ivars Kalvins, der ihnen die lettische Gesellschaft von Grindeks verkauft hat, der nicht das erste Jahr ist, das mit der Produktion meldonium beschäftigt ist.

Weil mehr als 30 Jahre der Anwendung des Rauschgifts wirklich populär unter Berufsathleten geworden sind. Allmählich haben sie begonnen, Daten anzusammeln, dass der Gebrauch des Meldonium-Zunahmenaushaltens, Wiederherstellung nach Betonung verbessert, gegen Betonung schützt und die Funktion des Zentralnervensystems aktiviert. Jedoch betrachtet Ivars Kalvins es eher als einen erzwungenen Schutz für einen Athleten, an der Grenze der Kraft laufend.

In einem Interview hat Kalvins gesagt: "-eine Substanz lackierend, die das Übermaß an etwas im menschlichen Körper vergrößert. Außer der Norm. Und so Sie es sicher nicht verwenden können. Verlassen Sie unbedingt ein unerwünschtes Dopingzeichen auf ihrer Gesundheit. Dieser mildronate, nach meiner Meinung, sollte allen Athleten gegeben werden, um sicherzustellen, dass sie Ihre Gesundheit, weil ihre Aufgabe nicht verdorben werden - um an der maximalen Kapazität zu leisten." Gemäß dem Erfinder des Rauschgifts, seiner Einschließung in die Liste des verbotenen Dopings wurde WADA allein auf der Grundlage von statistischen Daten auf dem Einfluss seiner Anwendung auf der Leistung von Athleten gemacht. Richtig kontrollierte Studien sind geführt worden.

Auf jede Weise wird die Entscheidung getroffen, und WADA Beamte haben gesagt, dass sie nicht vorgehabt haben, sie zu annullieren. Hier lohnt es sich sich zu erinnern, dass in den Ländern der ehemaligen Sowjetunion tatsächlich weit verbreiteterer meldonium, während im Westen sein Analogon trimetazidine anwendet. Er wurde ins Register von Substanzen eingeschlossen, die durch den WADA zurück 2014 verboten sind.