Amoxapine

Pharmakologische Gruppe: Tetracyclic-Antidepressiven

Systematischer (IUPAC)-Name: 2-chloro-11-(piperazin-1-yl) dibenzo [b, f] [1,4] oxazepine
Handelsnamen: Asendin, Asendis, Defanyl, Demolox
Rechtliche Stellung: verfügbar nur durch die Vorschrift
Anwendung: mündlich
Bioverfügbarkeit:> 60 %
Proteinschwergängigkeit: 90 %
Metabolismus: Leber (cytochrome P450)
Halbwertzeit: 8-10 Stunden (30 Stunden für den wichtigen aktiven metabolite)
Isolierung: die Niere (60 %) und Fäkalien (18 %)
Formel: C17H16ClN3O
Mol. Gewicht: 313.781 g / mol
Amoxapine - tetracyclic antidepressive Familie von CR-Benzin, aber das Rauschgift wird häufig als tricyclic Antidepressiven - sekundäre Amine klassifiziert. Amoxapine ist N-demethylated metabolite von loxapine. Das Rauschgift wurde zum Verkauf in den Vereinigten Staaten 1992 Jahr (die etwa 30-40 Jahre nach dem Anfall von den meisten anderen tricyclic Antidepressiven in den Vereinigten Staaten) genehmigt.

Medizinischer Gebrauch
Amoxapine wird in der Behandlung der depressiven Hauptunordnung verwendet. Im Vergleich zu anderen Antidepressiven hat es einen schnellen Anfall der Handlung, mit seinen therapeutischen Effekten kommen innerhalb von vier bis sieben Tagen vor. Mehr als 80 % von Patienten, die auf die Therapie amoxapine gemäß der Manifestation der Wirkung innerhalb von zwei Wochen der Startbehandlung antworten. Das Rauschgift hat auch Eigenschaften, die atypischem antipsychotics ähnlich sind, und kann außer Etikett für die Behandlung der Schizophrenie verwendet werden. Trotz des offenbaren Mangels an extrapyramidal Nebenwirkungen in Schizophreniepatienten wurde es dass die Rauschgiftursachenverschlechterung von Motorsymptomen von der Parkinsonschen Krankheit mit psychotischen Patienten gefunden.

Laktation
Der Gebrauch amoxapine, wenn Stillen nicht empfohlen wird, weil das Rauschgift in Brustmilch und seiner Konzentration in Brustmilch veröffentlicht wird, ist etwa ein Viertel des mütterlichen Serums.

Nebenwirkungen von Amozapine
Sehr üblich (> 10 % von Fällen) Nebenwirkungen schließen ein: Verstopfung; Mundtrockenheit; Sedierung

Üblich (1-10 % von Fällen) Nebenwirkungen schließen ein: Angst; Ataxie; trübe Vision; Verwirrung; Schwindel; Kopfweh; Erschöpfung; Brechreiz; Nervosität / Zappelei; übermäßiger Appetit; Ausschlag; das vergrößerte Schwitzen; (das Schwitzen); Beben; Herzschlag; Albträume; Aufregung; Schwäche; EKG-Änderungen; Ödem - eine anomale Anhäufung von Flüssigkeit in Körpergeweben, auf Schwellung hinauslaufend; vergrößerte prolactin Niveaus.

Prolactin - ein Hormon, das die Produktion von Brustmilch regelt. Die Steigerung des prolactin Niveaus ist nicht so bedeutend wie mit risperidone oder haloperidol.

selten (<1 %) Nebenwirkungen schließen ein: Diarrhöe; Flatulenz; Hypertonie (hoher Blutdruck); hypotension (niedriger Blutdruck); Synkope (Bewusstlosigkeit); tachycardia (hohe Herzrate); unregelmäßige Menstruation; mydriasis (Schülerausdehnung); orthostatic hypotension (fallen im Blutdruck, der vorkommt, wenn er aufsteht); Konvulsionen; Harnretention (Unfähigkeit zu urinieren); urticaria (Bienenstöcke); das Erbrechen; Nasenverkehrsstauung; Photosensibilismus; hypomania (Aufregung / Gereiztheit); das Prickeln in äußersten Enden; paresthesias in äußersten Enden; tinnitus; Verwirrung; Taubheit; reduzierte Koordination; verminderte Konzentration; Magenunbequemlichkeit; fremder Geschmack im Mund; vergrößerte oder verminderte Libido; Machtlosigkeit (Schwierigkeit, eine Errichtung zu erreichen); schmerzhafte Ejakulation; lacrimation (Tränen, ohne emotionale Gründe); Gewichtszunahme; Änderungen in der Lebernfunktion; Brustzunahme; Rauschgiftfieber; Jucken; vasculitis (Unordnung, in der die Blutgefäße durch Entzündung zerstört werden). Es kann lebensbedrohend sein, wenn die Blutgefäße das Recht betreffen. Sowie: Galactorrhea (Laktation, die nicht mit Schwangerschaft oder Stillen vereinigt ist); Harnretention; Fieber (Fieber); antidiuretisches Hormon (SIADH) das Syndrom der unpassenden Sekretion wird mit zunehmenden Niveaus von ADH hauptsächlich beobachtet, der die Wasserretention und vasoconstriction regelt. Dieses Syndrom kann potenziell tödlich sein, weil es Elektrolytänderungen, einschließlich hyponatremia (niedrige Natriumsniveaus im Blut), hypokalemia (niedrige Kaliumsniveaus im Blut) und hypocalcaemia verursachen kann (niedriges Blutkalzium), der lebensbedrohend sein kann.

Agranulocytosis - die Verminderung der Zahl von Leukozyten. Leukozyten sind die Immunsystemzellen dieses Kampfeindringen Zellen. Folglich, im agranulocytosis menschlichen Körper verliert Schutz vor gefährlichen Infektionen.
Leukopenia - dasselbe als agranulocytosis, aber weniger streng.
Neuroleptic bösartiges Syndrom (eine potenziell tödliche Reaktion zu antidopaminergic Agenten, dem grössten Teil von antipsychotics. Es wird durch hyperthermia, Diarrhöe, tachycardia, geistige Statusänderungen [zum Beispiel, Verwirrung des Bewusstseins], Muskelstarrheit, extrapyramidal Nebenwirkungen charakterisiert)
Tardive dyskinesia - häufig irreversible neurologische Reaktionen zur andidopaminergicheskoe Behandlung werden durch unwillkürliche Bewegungen der Muskeln des Gesichtes, der Zunge, der Lippen und der anderen Muskeln charakterisiert. Es entwickelt sich meistenteils nur nach einem langen Zeitraum (Monate, Jahre oder sogar Jahrzehnte) Anwendung antidopaminergic Agenten.
Nebenwirkungen von Extrapyramidal. Motorsymptome wie Beben, parkinsonism, unwillkürliche Bewegungen, haben Fähigkeit der Kontrolle freiwillige Muskeln usw. reduziert.

Vorbereitung erzeugt weniger anticholinergic, beruhigende Effekten und verursacht eine minimale Steigerung des Gewichts als einige der älteren tricyclic Antidepressiven (zum Beispiel amitriptyline, clomipramine, doxepin, imipramine und trimipramine). Es kann auch weniger cardiotoxic sein als seine Vorgänger.

Gegenindikationen
Als mit allen durch den FDA genehmigten Antidepressiven konnte das Rauschgift die Gefahr von selbstmörderischen Gedanken oder Verhalten in Kindern, Jugendlichen und jungen Leuten im Alter von bis zu 25 Jahren potenziell vergrößern. Sein Gebrauch wird in Patienten mit der bekannten Überempfindlichkeit zu amoxapine mündlichen oder anderen Zutaten der Formel nicht empfohlen. Sein Gebrauch wird in Gegenwart von den folgenden Krankheitsstaaten nicht empfohlen:

• - strenge kardiovaskuläre Krankheit (Potenzial cardiotoxic Nebenwirkungen, wie Verlängerung des QT-Zwischenraums)
• - unkorrigiertes Winkelverschlussglaukom
• - akutes myocardial Syndrom

Sein Gebrauch wird in Patienten nicht empfohlen, die Monoamin oxidase Hemmstoffe gleichzeitig oder innerhalb von 14 Tagen vor der Anwendung von amoxapine und in Personen anwenden, die Rauschgifte nehmen, die den Zwischenraum QT (z.B., ondansetron, citalopram, pimozide, sertindole, ziprasidone, haloperidol, chlorpromazine, thioridazine usw.) verlängern.

Überdosis
Wie man betrachtet, ist die Substanz in der Überdosis besonders toxisch. Sein Gebrauch wird mit einer hohen Gefahr des Nierenmisserfolgs vereinigt (entwickelt sich innerhalb von 2-5 Tagen), rhabdomyolysis, Koma, Beschlagnahmen und sogar Status epilepticus. Einige glauben, dass das Material weniger cardiotoxic in der Überdosis ist als andere tricyclic Antidepressiven, obwohl es Beweise von cardiotoxicity Überdosen gibt.

Pharmacodynamics
Amoxapine hat ein breites Spektrum von pharmakologischen Effekten. Es ist der Durchschnitt des serotonin reuptake Hemmstoff und ein starker Hemmstoff von norepinephrine reuptake, und bindet auch zum 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, 5-HT7, D2, α1-adrenoceptors, D3, D4 und H1-Empfänger mit dem Verändern, aber bedeutend, Sympathie, als ein Gegner (oder Gegenteil agonist, abhängig vom Typ des Empfängers) in allen Bereichen handelnd. Es hat eine schwache Sympathie für die dopamine Transportvorrichtung und 5-HT1A, 5-NT1V, D1, α2-adrenoceptors, H4, Mach und GABA-Empfänger, und hat keine Sympathie für den β-adrenoceptor oder die allosteric Seite auf dem GABAA-Empfänger benzodiazepine. 7-hydroxy-amoxapine, der wichtige aktive metabolite von amoxapine, ein stärkerer Gegner von dopamine Empfängern und fördern seine antipsychotischen Effekten, während 8-gidroksiamoksapin Hemmungen norepinephrine reuptake, aber der stärkere Hemmstoff von serotonin reuptake und hilft, Verhältnis amoxapine serotonin zu erwägen, noradrenaline Transportvorrichtung blockiert haben.

Pharmacokinetics
Amoxapine metabolized in zwei größeren aktiven metabolite, 7-hydroxy-amoxapine und 8-hydroxy-amoxapine.

Warenzeichen
Handelsmarken amoxapine schließen ein:

Adisen (Südkorea)
Amolife (Indien)
Amoxan (Japan)
Amoxapine (in den Vereinigten Staaten sind nur derzeit allgemein)
Asendin + (vorher gelegt auf dem Markt in Kanada, Neuseeland, die Vereinigten Staaten)
Asendis + (vorher veröffentlicht auf dem Markt in Irland, dem UK)
Défanyl (Frankreich)
Demolox (Dänemark, Indien, Spanien)
Oxamine (Indien)
Oxcap (Indien)

Verfügbarkeit
Amoxapine wird für den Gebrauch in der Behandlung der begeisterten Depression und depressiv-paranoiden Staaten, sowie Angst innerhalb der neurotischen und reaktiven Depression angezeigt.