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Gebrauchsanweisung: Solifenacin (Solifenacinum)

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chemischer Name

1-Azabicyclo [2.2.2] oct-8-yl (1 S)-1-phenyl-3,4-dihydro-1h-isoquinoline-2-carboxylate

Pharmakologische Gruppe

M Cholinolytics

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

N31 Neuromuscular Funktionsstörung der Blase, nicht anderswohin klassifiziert

Überaktives Blasensyndrom, Verletzung von Idiopathic der Detrusor-Funktion, detrusor Funktionsstörung, Krampfhafte neurogenic Blasenfunktionsstörung

N39.3 Unwillkürliche Urinabsonderung

Harninkontinenz in Frauen, Anishuriya, Harninkontinenz

R32 unangegebene Harninkontinenz

Tageszeit enuresis, Blaseninstabilität von Idiopathic, Harninkontinenz, nocturia, Die Unordnung der Blasenschließmuskelfunktion, Spontanen Urinabsonderung, Mischformen der Harninkontinenz, Funktionellen Unordnungen von micturition, Funktionellen micturition Unordnungen, Funktionellen enuresis in Kindern, Enuresis

Codieren Sie CAS 242478-37-1

CharacteristicsM-cholinergic Empfängergegner. Solifenacin succinate - Kristalle oder kristallenes Puder vom Weiß zur blaßgelbweißen Farbe. Leicht auflösbar in Wasser bei der Raumtemperatur in Eisessig, dimethyl sulfoxide und Methanol.

Arzneimittellehre

Weise der Handlung - antikrampfhaft, holinoliticheskoe.

Es senkt den Ton von glatten Muskeln der Harnfläche. Pharmakologische Studien in vitro und in vivo haben gezeigt, dass solifenacin ein spezifischer Wettbewerbshemmstoff der M cholinergic Empfänger, besonders m3 Subtyp ist. Es hat eine niedrige Sympathie oder wirkt mit anderen Empfängern und Ionskanälen nicht aufeinander.

Die Wirkung von solifenacin, wenn verwendet, in Dosen von 5 und 10 Mg, das in mehreren studiert ist, Doppelblind-, randomized, hat klinische Proben in Männern und Frauen mit überaktivem Blasensyndrom kontrolliert, das schon in der ersten Woche der Behandlung manifestiert ist und im Laufe der nächsten 12 Wochen der Behandlung stabilisiert ist. Die maximale Wirkung entwickelt sich innerhalb von 4 Wochen der Behandlung. Leistungsfähigkeit wird während des langfristigen Gebrauches (nicht weniger als 12 Monate) aufrechterhalten.

Carcinogenicity, mutagenicity, Effekten auf die Fruchtbarkeit

Nicht beobachtete vergrößerte Gefahr des Krebses, wenn verwaltet, solifenacin seit 104 Wochen zu weiblichen Mäusen männlichen Geschlechts an Dosen bis zu 200 Mg / Kg / Tag (5 bis 9 Male die Aussetzung, wenn man MRDC nimmt), sowie Ratten männlichen Geschlechts an Dosen bis zu 20 und 15 Mg / Kg / Tag (<1 Aussetzung, wenn man MRDCH nimmt).

Offenbart keine mutagenic Effekten solifenacin in einigen in Vitro-Tests, einschließlich des Tests von Ames (Salmonelle typhimurium verwendende Beanspruchungen oder Escherichia coli), prüft der Chromosomabweichungstest mit menschlichen Lymphozyten mit / ohne metabolische Aktivierung und im vivo Mikrokern in Ratten.

Keine Wirkung auf die Fortpflanzungsfunktion, Fruchtbarkeit und früh embryonische Entwicklung der Frucht, wenn verwaltet, zu weiblichen Mäusen männlichen Geschlechts an Dosen von 250 Mg / Kg / Tag (Aussetzung 13mal höher als dieser von Menschen am MRDCH), Ratten männlichen Geschlechts - 50 Mg / Kg / Tag (<1 Aussetzung MRDCH) und Ratten - 100 Mg / Kg / Tag (Aussetzung 1.7mal höher als dieser von Menschen am MRDCH).

Pharmacokinetics

Nach der Nahrungsaufnahme Plasmaniveaus von Tmah, die innerhalb von 3-8 Stunden erreicht sind, und ist der Dosis unabhängig. Die absolute Bioverfügbarkeit - ungefähr 90 %. Pharmacokinetics von solifenacin ist in der therapeutischen Dosisreihe geradlinig. Nahrungsmittelaufnahme hat den pharmacokinetics von solifenacin nicht bedeutsam betroffen.

Nach auf / im Volumen des Vertriebs von solifenacin ist ungefähr 600 Liter. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen, in erster Linie zur Alpha-1 Säure glycoprotein - ungefähr 98 %.

Ist umfassend metabolized durch die Leber, hauptsächlich isoenzyme CYP3A4 jedoch einschließend, es gibt alternative Pfade. Nach Nahrungsaufnahmenplasma solifenacin Hinzufügung sind diese metabolites identifiziert worden: ein pharmakologisch aktiv - 4R-hydroxy solifenacin und drei untätige - N-glucuronide, N-Oxyd und 4R hydroxy N Oxyd von solifenacin.

Solifenacin Körperabfertigung von ungefähr 9.5 l / h, der EndT1 / 2 durch die vielfache Dosis-. 45-68 h nach einer einzelnen Verwaltung von 10 Mg von 14 C-labeled solifenacin 69.2 % der Radioaktivität wurden im Urin und den Fäkalien in 22.5 % (seit 26 Tagen) gefunden. Weniger als 15 % der Radioaktivität, die im Urin als unveränderte Substanz, ungefähr 18 % - in der Form von N-Oxyd metabolite, 9 % - als 4R hydroxy N Oxyd von solifenacin und 8 % - als 4R-hydroxy metabolite (aktiver metabolite) gefunden ist.

Pharmacokinetics in speziellen klinischen Situationen

Alter. Studien haben gezeigt, dass die Werte von Cmax, AUC und T1 / 2 im Ältlichen (65 bis 80) um 20-25 % höher waren als dieser von jüngeren Leuten (55 Jahre). In ältlichen Leuten war die durchschnittliche Absorptionsrate, ausgedrückt als Tmax, und das Ende T1 / 2 vergrößerte durch ungefähr 20 % ein bisschen niedriger. Diese Unterschiede waren nicht klinisch bedeutend, es gibt keine Notwendigkeit, die Dosis abhängig vom Alter von Patienten anzupassen.

Kinderheilkunde. Die pharmacokinetics von solifenacin sind in Kindern und Jugendlichen nicht studiert worden.

Geschlecht, Rasse. Die pharmacokinetics von solifenacin sind nicht unter Einfluss des Geschlechtes oder der Rasse des Patienten.

Verschlechterte Nierenfunktion. In Patienten mit der milden Nierenunzulänglichkeit und gemäßigtem Cmax und AUC unterscheiden sich solifenacin ein bisschen von denjenigen in gesunden Freiwilligen. In Patienten mit der strengen Nierenschwächung (Cl creatinine <30 ml / Minute) stellen bedeutsam höher solifenacin aus - Zunahme von Cmax ist ungefähr 30 %, AUC - 100 % und mehr T1 / 2 - 60 %. Es gab eine statistisch bedeutende Korrelation zwischen creatinine Abfertigung und solifenacin Abfertigung. Pharmacokinetics in Patienten, die hemodialysis erleben, ist nicht studiert worden.

Anomale Lebernfunktion. In Patienten mit der gemäßigten hepatischen Unzulänglichkeit (Kinder-Pugh, Klasse B) hat AUC um 35 %, T1 / 2 vergrößerte vor 2mal zugenommen. Der pharmacokinetics in Patienten mit der strengen hepatischen Unzulänglichkeit (Kinder-Pugh, Klasse C) ist nicht studiert worden.

Anzeigen

Behandlung des Drangs (obligatorische) Harninkontinenz, häufige Urinabsonderung und dringende (obligatorische) Urinabsonderung in Patienten mit überaktivem Blasensyndrom.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, akute und chronische Harnretention, strenge gastrointestinal Krankheiten (einschließlich des toxischen Megadoppelpunkts), myasthenia gravis, Winkelverschlussglaukom, strenger Lebernmisserfolg, Nierenmisserfolg, strenge oder gemäßigte hepatische Schwächung, während die Behandlung von Hemmstoffen von CYP3A4 (eg ketoconazole), hemodialysis.

Beschränkungen gelten

Klinisch bedeutendes Blasenausganghindernis, zur Gefahr führend, akute Harnretention zu entwickeln; hemmende gastrointestinal Krankheit, die Gefahr, GI motility, Nierenmisserfolg, streng (creatinine Abfertigung <30 mL / Minute) und gemäßigte hepatische Schwächung zu reduzieren (sollte die Dosis für diese Patienten nicht 5 Mg überschreiten), begleitender Gebrauch von starken Hemmstoffen von CYP3A4 (eg ketoconazole), Bruch hiatal, gastroesophageal Ebbenkrankheit und begleitender Gebrauch von Rauschgiften (wie bisphosphonates), der verursachen oder esophagitis verschlimmern kann, entwickeln Symptome, autonomic Nervenleiden, das Alter von Kindern (ist die Sicherheit und Wirksamkeit in Kindern nicht gegründet worden). Patienten mit seltenen erblichen Unordnungen der galactose Toleranz, Mangel von Lapp lactase (Sami), Traubenzucker-Galactose malabsorption sollten das Rauschgift nicht nehmen.

Schwangerschaft und Stillen

Experimentelle Studien in Tieren (Mäuse, Ratten, Kaninchen) haben gezeigt, dass solifenacin die placental Barriere in Mäusen durchführt. Wenn verwaltet, zu Mäusen an Dosen von solifenacin 30 Mg / Kg / Tag (1.2 MRDCH-Aussetzung) wurden embryotoxicity und teratogenic Effekten beobachtet. Einführung in schwangere Mäuse mit Dosen von 100 Mg / Kg / ist Tag und oben (3.6mal höher als die Aussetzung MRDCH) während fötaler Entwicklungsagenturen und Laktation auf Gewichtsabnahme von Früchten hinausgelaufen, hat postnatales Überleben reduziert, hat physische Entwicklung verzögert (einschließlich. Auge öffnende Stunden).; das Dosieren von 250 Mg / Kg / Tag und höher (7.9-fache höhere Aussetzung MRDC) hat zu vergrößertem Vorkommen der Gaumenspalte geführt. Es gab keinen embryotoxicity solifenacin in Ratten an Dosen bis zu 50 / Mg / Kg / Tag (<1 MRDC-Aussetzung) und in Kaninchen an Dosen bis zu 50 / Mg / Kg / Tag (1.8mal höhere Aussetzung MRDC).

Es sollte mit der Verwarnung während Schwangerschaft verwendet werden (entsprechende und gut kontrollierte Studien sind geführt worden).

Kategorieneffekten auf den Fötus durch FDA - C.

Es wird während des Stillens nicht empfohlen (Brustmilch kommt in Mäuse, die Daten auf dem Durchdringen von Brustmilch in Menschen sind nicht verfügbar).

Nebenwirkungen

Die wahrscheinlichsten Nebenwirkungen, die mit anticholinergic solifenacin - trockener Mund, Verstopfung vereinigt sind, haben Vision (Störung der Anpassung), Harnretention, trockene Augen verschmiert. Nachteilige Effekten sind wahrscheinlichere milde oder gemäßigte Strenge, Frequenz von Dosisabhängigem. In den vier 12-wöchigen, klinischen Doppelblindproben wurde es 3 Fälle von strengen Darmnebenwirkungen in Patienten beobachtet, die das Rauschgift an einer Dosis von 10 Mg erhalten: ileus, Darmhindernis (Verstopfung des Eingeweides), coprostasia. Das gesamte Vorkommen von ernsten nachteiligen Ereignissen war 2 % in Doppelblindproben. Angioedema wurde in einem Patienten an 5-Mg-Hintergrund berichtet. Die Frequenz und Strenge von Nebenwirkungen waren in Patienten ähnlich, die 12 Wochen der Therapie und in Patienten erhalten haben, die bis zu 12 Monate behandelt wurden. Der häufigste Grund für die Unterbrechung von solifenacin war trockener Mund (1.5 %).

Der Tisch zeigt die Nebenwirkungen unabhängig von ihren Ursachen, die im randomized eingeschrieben sind, suggestionsmittelkontrollierte klinische Proben in Patienten haben mit solifenacin tägliche Dosis von 5 Mg oder 10 Mg seit 12 Wochen (gegeben die Effekten behandelt, eine Frequenz 1 % und größer zu haben, als Frequenzsuggestionsmittel).

Tisch

Die Nebenwirkungen in klinischen Proben mit solifenacin beobachtet

Gastrointestinal Unordnungen
Infektion
Unordnungen des Nervensystems und der Sinnesorgane
Unordnungen des Harnsystems
anderer
Schwellung der niedrigeren äußersten Enden0.70.31.1
Erschöpfung1.11.02.1
Husten0.20.21.1
Hypertonie0.61.40.5

In Postmarktstudien sind die folgenden Nebenwirkungen, die mit der Einnahme solifenacin vereinigt sind, berichtet worden:

Allgemein: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich angioedema, Ausschlags, pruritus, urticaria.

CNS: Verwirrung, Halluzinationen.

Wechselwirkung

Mit begleitenden Behandlungsrauschgiften mit anticholinergic Eigenschaften kann therapeutische Wirkung und nachteilige Ereignisse vergrößern (nachdem die Unterbrechung von solifenacin 1 Woche vor der Behandlung andere anticholinergic Rauschgifte hat Pause machen sollen). Die therapeutische Wirkung kann von der gleichzeitigen Verwaltung des cholinergic Empfängers agonists reduziert werden. Solifenacin kann die Wirkung von Rauschgiften reduzieren, die den motility der gastrointestinal Fläche, wie metoclopramide und cisapride stimulieren. Studien in vitro haben angezeigt, dass solifenacin in den therapeutischen Konzentrationen isozymes der menschlichen Leber CYP1A1 / 2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 nicht gehemmt hat. Wenn angewandt, gleichzeitig mit ketoconazole an einer Dosis von 200 Mg / war Tag (ein Hemmstoff von CYP3A4) eine Steigerung von AUC von solifenacin 2mal in einer Dosis von 400 Mg / Kürzung - 3mal; die maximale Dosis von solifenacin sollte 5 Mg nicht überschreiten, wenn der Patient gleichzeitig ketoconazole oder therapeutische Dosen anderer CYP3A4 Hemmstoffe (wie ritonavir, nelfinavir, itraconazole) erhält. Die Co-Verwaltung von solifenacin und CYP3A4 Hemmstoff wird in Patienten mit der strengen Nierenschwächung oder gemäßigten hepatischen Schwächung kontraindiziert. Seitdem solifenacin metabolized durch CYP3A4, pharmacokinetic Wechselwirkungen sind mit anderen CYP3A4 Substraten mit der höheren Sympathie (verapamil, diltiazem) und CYP3A4 inducers (rifampicin, phenytoin, carbamazepine) möglich. Es gab keine pharmacokinetic Wechselwirkung von solifenacin und hat orale Empfängnisverhütungsmittel (ethinyl estradiol / levonorgestrel) verbunden. Die gleichzeitige Behandlung von solifenacin hat Änderungen im pharmacokinetics von R-warfarin und S-warfarin oder ihrer Wirkung auf den PT nicht verursacht. Die gleichzeitige Behandlung von solifenacin hatte keine Wirkung auf den pharmacokinetics von digoxin.

Überdosis

Symptome (während man solifenacin nimmt, dient an einer Dosis der einzelnen 100-Mg-Dosis als Freiwilliger): Kopfweh, trockener Mund, Schwindel, Schläfrigkeit, hat Vision verschmiert. Keine Fälle der akuten Überdosis sind berichtet worden.

Behandlung: Aktivkohle, gastrischen lavage zuzuteilen, aber das Erbrechen nicht zu veranlassen. Geben Sie nötigenfalls symptomatische Therapie aus: in strengen anticholinergic Haupteffekten (Halluzinationen, Gereiztheit) - physostigmine oder carbachol; in Konvulsionen oder aufgeregtem Ausdruck - benzodiazepines; Atmungsmisserfolg - Lüftung; tachycardia - Beta-Blockers; in der akuten Harnretention - Blase catheterization; mit mydriasis - Eintröpfeln von pilocarpine im Auge und / oder das Zimmer des Patienten in ein dunkles Zimmer.

Als mit anderer anticholinergic Rauschgiftüberdosis sollte besondere Aufmerksamkeit auf Patienten mit einer QT-Zwischenraumverlängerungsgefahr gelenkt werden (d. h., hypokalemia, bradycardia, und während man Rauschgifte nimmt, die QT-Verlängerung verursachen), und in Patienten mit Krankheiten des kardiovaskulären Systems (ischemia Infarkt, arrhythmia, congestive Herzversagen).

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen

Bevor Behandlung andere Ursachenurinabsonderungsunordnungen ausschließen sollte. Im Falle der Harnfläche sollten Infektionen passende antibiotische Therapie anfangen.

Solifenacin, wie anderer anticholinergics, kann verschmierte Vision und Schläfrigkeit und Erschöpfung verursachen, deshalb sollte Vorsicht geübt werden, wenn man fährt und Betriebsmaschinerie.

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