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Gebrauchsanweisung: Rilmenidine

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Der Handelsname von Rilmenidine: Albarel

Lateinischer Name der Substanz Rilmenidine

Rilmenidinum (Klasse. Rilmenidini)

Chemischer Name

2 - [(Dicyclopropylmethyl) amino] - 2-oxazoline

Grobe Formel

C10H16N2O

Pharmakologische Gruppe der Substanz Rilmenidine

I1-imidazoline Empfänger agonists

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie: Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; primäre Hypertonie; arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Bedingung; Hypertensive-Krisen; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; hypertonische Krankheit; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; isolierte systolic Hypertonie

I15 Sekundäre Hypertonie: Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; Hypertonie; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Bedingung; Hypertensive-Krisen; Hypertonie; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie; Nierenhypertonie; Hypertonie von Renovascular; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie

CAS Code

54187-04-1

Eigenschaften der Substanz Rilmenidine

Es ist in Wasser und Methanol sogleich auflösbar, es ist in Äthylalkohol schlecht auflösbar.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antihypertensive.

Es ist ein spezifischer agonist von zentralem und peripherischem imidazoline (I1) Empfänger. Die Erregung von imidazoline Hauptempfängern im vasomotor Zentrum des Knochenmarks oblongata wird durch eine Abnahme im mitfühlenden Impuls zu den Behältern und dem Herzen begleitet, das zu einer Abnahme im Blutdruck und OPSS, und einer Abnahme in der Herzrate führt. Ein Teil der antihypertensive Wirkung ist wegen der Anregung von alpha2-adrenergic Empfängern auf den Membranen von Neuronen in den Kernen der einsamen Fläche. Reduziert die Tätigkeit von renin und den Inhalt von norepinephrine, angiotensin II und aldosterone. Die Anregung von peripherischen I1-imidazoline Empfängern in den Nieren, den Nebennieren, der Bauchspeicheldrüse, dem fetthaltigen Gewebe und der Halsschlager glomeruli wird durch mehrere zusätzliche Effekten begleitet. Die Erregung von I1-imidazoline Empfängern in den Nieren verursacht eine Abnahme in der Resorption von Natrium und Wasser, in den Nebennieren - Hemmung der Ausgabe von catecholamines von chromaffin Zellen in der Bauchspeicheldrüse - die vergrößerte Insulinsekretion als Antwort auf das Traubenzuckerladen, in adipocytes - hat lipolysis, in der Halsschlager glomeruli - vergrößerte Empfindlichkeit zum Sinkenden Blutdruck und der Hypoxie / hypercapnia vergrößert.

Gemäß suggestionsmittelkontrollierten Doppelblindstudien und vergleichenden Studien mit Bezugsrauschgiften hat es antihypertensive Tätigkeit an therapeutischen Dosen (1 Mg / Tag einmal oder 2 Mg / Tag in 2 Dosen) mit dem milden, um Hypertonie zu mäßigen. Dosisabhängiger senkt das TRAURIGE und den VATI (ruhig und unter der physischen Anstrengung), Taten in der Position des Patienten sowohl das Lügen als auch Stehen. Hat eine anhaltende pharmakologische Wirkung, eine bedeutende hypotensive Wirkung dauert seit 24 Stunden nach der Einnahme in einer Dosis von 1 Mg an. Mit dem anhaltenden Gebrauch gibt es keine Schwächung der hypotensive Wirkung, und plötzlicher Abzug wird durch die Entwicklung der Abprallenhypertonie nicht begleitet. Verletzt die physiologische Reaktion nicht, die durch eine Änderung in der Herzrate als Antwort auf die physische Anstrengung manifestiert ist. In therapeutischen Dosen gibt es eigentlich keine Wirkung auf myocardial contractility, Herzproduktion, electrophysiological Herzindizes, Nierenblutfluss, glomerular Filtriereneigenschaften und das Volumen des Filtrierenbruchteils.

Es wird angenommen, dass es eine neuroprotective Wirkung in zerebralem ischemia gibt, der nicht mit Änderungen im Gehirnblutfluss vereinigt ist.

Schnell absorbiert von der gastrointestinal Fläche wird Cmax in Plasma (3.5 ng / l) 1.5-2 Stunden nach einer einzelnen Dosis erreicht. Bioverfügbarkeit ist 100 % (ändert sich nicht, wenn man isst), die Wirkung des ersten Durchgangs durch die Leber fehlt. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist weniger als 10 %, das Volumen des Vertriebs ist 5 l / Kg. Metabolized in einem unbedeutenden Ausmaß mit der Bildung von Produkten der Hydrolyse oder Oxydation des Oxazoline-Rings (gefunden im Urin in Spurenbeträgen und sind nicht alpha2-adrenoreceptor agonists). Es ist excreted hauptsächlich durch die Nieren (65 % excreted im Urin unverändert). Niereabfertigung ist 2/3 der Gesamtabfertigung. T1 / 2 - 8 Stunden (unabhängig der Dosis und Frequenz der Verwaltung). Die Gleichgewichtkonzentration wird nach 3 Tagen der regelmäßigen Aufnahme erreicht und nachher an einem unveränderlichen Niveau versorgt.

Mit der ungenügenden Lebernfunktion und in ältlichen Patienten wird T1 / 2 zu 12-13 Stunden erweitert.

Vor dem Hintergrund der verschlechterten Nierenfunktion verlangsamt sich Ausscheidung und entspricht dem Umfang der creatinine Abfertigung. Im strengen Nierenmisserfolg (Cl creatine weniger als 15 mL / Minute) ist T1 / 2 ungefähr 35 Stunden (Dosierungsanpassung ist erforderlich).

Anwendung von Rilmenidine

Arterielle Hypertonie.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, strenge Depression, strenger Nierenmisserfolg (Cl creatinine weniger als 15 ml / Minute), Schwangerschaft und Laktation, Alter weniger als 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit nicht bestimmt).

Aktualisierung von Informationen

Der gleichzeitige Gebrauch von rilmenidine mit sultopride wird kontraindiziert.

Sorgfältig:

Gleichzeitiger Gebrauch mit Alkohol, Beta-Adrenoblockers, das für die Therapie des Herzversagens (bisoprolol, metoprolol, carvedilol), ein neuer Schlag oder myocardial Infarkt verwendet ist.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillen

Kontraindiziert während Schwangerschaft, obwohl in Tierversuchen es keinen teratogenic oder embryotoxic Effekten gab.

Die FDA-Handlungskategorie für den Fötus wird nicht definiert.

Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen anhalten (dringt in Brustmilch ein).

Nebenwirkungen von Rilmenidine

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, asthenia, Schwindel, Schwäche während der physischen Anstrengung; sich von der Angst, der Depression, den Krampen fühlend.

Vom kardiovaskulären System und Blut: Herzklopfen, kalte äußerste Enden, orthostatic hypotension, heiße Blitze.

Seitens des Eingeweides: trockener Mund, epigastric Schmerz, Diarrhöe, Brechreiz, Verstopfung.

Vom genitourinary System: peripherisches Ödem, Unordnungen der sexuellen Funktion.

Von der Haut: Hautausschläge, juckend.

Wechselwirkung

Die Wirkung wird durch vasodilators, Diuretika und Antihistaminika erhöht, die durch tricyclic Antidepressiven geschwächt sind. Es wird gleichzeitigem Gebrauch mit MAO-Hemmstoffen nicht empfohlen.

Überdosis

Symptome: Strenger arterieller hypotension, Geistesstörung, hat Bewusstsein verschlechtert.

Behandlung: gastrischer lavage, die Einführung von sympathomimetic Rauschgiften. Hemodialysis ist unwirksam.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Rilmenidine

Äußerste Verwarnung ist in Patienten mit der Kurve bradycardia notwendig (Herzrate, die weniger als 50 / Minute schlagen), Kurvenknotenschwächensyndrom, AV Grad des Blocks II-III und strenge Lebererkrankung. In therapeutischen Dosen betrifft es Aufmerksamkeit und die Fähigkeit nicht sich zu konzentrieren. Wenn es die empfohlenen Dosen oder begleitende Vorschrift von Rauschgiften überschreitet, die das Zentralnervensystem niederdrücken, kann ein Gefühl der Schläfrigkeit vorkommen (sollte in Betracht gezogen werden, wenn man Leute ernennt, deren Berufstätigkeit schnelle geistige und physische Reaktionen verlangt).

Während der Behandlung sollte davon ausgeschlossen werden, Alkohol zu trinken.


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