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Pronoran hat eine anti-Parkinsonian Wirkung.
Pharmacodynamics
Die aktive Substanz piribedil ist ein agonist von dopaminergic Empfängern. Dringt in den Blutstrom des Gehirns ein, wo es zu den dopaminergic Empfängern des Gehirns bindet, hohe Sympathie und Selektivität für dopaminergic Empfänger wie D2 und D3 zeigend. Der Mechanismus der Handlung von piribedil bestimmt die grundlegenden klinischen Eigenschaften des Rauschgifts für die Behandlung der Parkinsonschen Krankheit sowohl in den anfänglichen als auch späteren Stufen der Krankheit mit der Aussetzung von allen Hauptmotorsymptomen. Zusätzlich zum Beeinflussen dopaminergic Empfänger zeigt pyribedil Gegnertätigkeit von zwei Haupt-α-adrenergic CNS Empfänger (wie α2A und α2C). Die synergistische Wirkung von pyribedil als ein α2 Empfängergegner und dopaminergic Empfänger agonist des Gehirns ist in verschiedenen Modellen in Tieren mit der Parkinsonschen Krankheit demonstriert worden: der anhaltende Gebrauch von pyribedil führt zu weniger ausgesprochenem dyskinesia als levodopa, mit der ähnlichen Wirkung gegen umkehrbaren akinesia, begleitende Krankheit Parkinson.
Im Laufe Pharmacodynamic-Studien in Menschen wurde die Erregung von dopaminergic cortical electrogenesis, sowohl während des Wachens als auch während des Schlafes, in Menschen mit der klinischen Tätigkeit gezeigt, die verschiedene von dopamine kontrollierte Funktionen ausstellt, diese Tätigkeit wurde mit einer psychometrischen oder Verhaltensskala demonstriert. Es ist gezeigt worden, dass in gesunden Freiwilligen piribedil Aufmerksamkeit und mit kognitiven Aufgaben vereinigte Wachsamkeit verbessert.
Die Wirkung von Pronoran als eine Monotherapie oder in der Kombination mit levodopa in der Behandlung der Parkinsonschen Krankheit ist in drei klinischen suggestionsmittelkontrollierten Doppelblindproben (2 Proben im Vergleich zum Suggestionsmittel und ein im Vergleich zu bromocriptine) studiert worden. Die Studie ist mit 1103-Patienten der Bühne 1-3 auf der Skala von Hen und Jahr (Hoehn & Jahr) verbunden gewesen, von denen 543 Pronoran empfangen haben.
Es ist gezeigt worden, dass in der Dosierung 150-300 Mg / Tag Pronoran in allen Motorsymptomen mit einer 30-%-Verbesserung in der Vereinigten Bewertungsskala der Parkinsonschen Krankheit (UPDRS, Teil-III-Motor) seit mehr als 7 Monaten mit der Monotherapie und 12 Monate in der Kombination mit levodopa wirksam ist. Die Verbesserung im II Teil der UPDRS-Skala - Tätigkeit im täglichen Leben - wurde in denselben Werten bewertet.
In der Monotherapie war das statistisch bedeutende Verhältnis von Patienten, die Notbehandlung mit levodopa verlangen, der pyribedil (16.6 %) erhält, weniger als in der Gruppe, die Suggestionsmittel (40.2 %) erhält.
Die Anwesenheit von dopaminergic Empfängern in den Behältern der niedrigeren Glieder erklärt die vasodilating Wirkung von pyribedil (Zunahmenblutfluss in den Behältern der niedrigeren äußersten Enden).
Pharmacokinetics
Piribedil wird fast vom Verdauungstrakt schnell und völlig absorbiert und wird intensiv verteilt.
Cmax von pyribedil in Plasma wird 3-6 Stunden nach der mündlichen Verwaltung der Dosierungsform der kontrollierten Ausgabe erreicht. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist durchschnittlich (Bruchteil ohne Beziehung ist 20-30 %). Im Hinblick auf die niedrige Konnektivität von pyribedil mit Plasmaproteinen ist die Gefahr der Rauschgiftwechselwirkung, wenn verwendet, mit anderen Rauschgiften niedrig.
Die Plasmabeseitigung von piribedil ist in der Natur zweiphasig und besteht aus einer Anfangsphase und einer zweiten langsameren Phase, zu einer stabilen Konzentration von pyribedil im Plasma seit mehr als 24 Stunden führend.
In einer vereinigten pharmacokinetic Analyse wurde es gezeigt, dass T1 / 2 von piribedil nach IV Verwaltung ein Durchschnitt von 12 Stunden sind und der verwalteten Dosis unabhängig sind.
Piribedil ist umfassend metabolized in der Leber und excreted hauptsächlich im Urin: 75 % des absorbierten pyribedil sind excreted durch die Nieren in der Form von metabolites.
Anzeigen:
Gegenindikationen:
Mit der Verwarnung: Weil die Zusammensetzung des Rauschgifts Rohrzucker, Patienten mit der Intoleranz zu fructose, Traubenzucker oder galactose, sowie Patienten mit einem Mangel an Rohrzucker isomaltase einschließt (eine seltene metabolische Unordnung), wird das Rauschgift nicht empfohlen.
Angedeuteter Gebrauch:
Innen, nach dem Essen, ohne das Kauen, 1/2 Tasse von Wasser trinkend.
Für alle Anzeigen, abgesehen von der Parkinsonschen Krankheit - 50 Mg (1 Block) 1mal pro Tag. In strengeren Fällen, 50 Mg zweimal täglich.
Die Parkinsonsche Krankheit: Monotherapie - von 150 bis 250 Mg (3 bis 5 Blöcke) pro Tag wird es empfohlen, sich in 3 geteilte Dosen zu teilen; wenn Sie das Rauschgift an einer Dosis von 250 Mg nehmen müssen, wird es empfohlen, 2 Blöcke von 50 Mg am Morgen und am Nachmittag und 1 Block am Abend zu nehmen; in der Kombination mit Rauschgiften levodopa - 150 Mg (3 Blöcke) pro Tag wird es empfohlen, sich in 3 geteilte Dosen zu teilen.
Wenn man eine Dosis im Falle seiner Zunahme wählt, wird es empfohlen, die Dosis zu titrieren, allmählich es durch 1 Block (50 Mg) alle 2 Wochen vergrößernd.
Spezielle Instruktionen:
In einigen Patienten (besonders in Patienten mit der Parkinsonschen Krankheit) auf dem Hintergrund der Nahrungsaufnahme von piribedil kommt ein Staat der strengen Schläfrigkeit manchmal plötzlich bis das plötzliche Einschlafen vor. Dieses Phänomen ist äußerst selten, aber dennoch müssen Patienten, die ein Auto und / oder Arbeit an der Ausrüstung steuern, die einen hohen Grad der Aufmerksamkeit verlangt, darüber gewarnt werden. Wenn solche Reaktionen vorkommen, denken, die Dosis von piribedil zu senken oder Therapie mit diesem Rauschgift zu unterbrechen.
In Anbetracht des Alters der Bevölkerung, die pyribedyl Therapie erhält, wird die Gefahr von Fällen, die durch das plötzliche Einschlafen, hypotension, oder Verwirrung verursacht werden können, verantwortlich gewesen.
Patienten und ihr caregivers sollten über mögliche Symptome von Verhaltensunordnungen gewarnt werden (Hingabe, vergrößerte Libido und Hypersexualität, zwanghafter Wunsch setzend, einzukaufen und das Zwangsüberessen), wenn sie das Rauschgift nehmen. Wenn solche Symptome vorkommen, denken, die Dosis zu senken oder allmählich Therapie mit dem Rauschgift aufzuhören.
Karminrotes Färbemittel, der ein Teil des Rauschgifts ist, in einigen Patienten vergrößert die Gefahr der allergischen Reaktion.
Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern. Patienten mit Episoden der strengen Schläfrigkeit und / oder das plötzliche Einschlafen während der piribedil Therapie sollten von Betriebsfahrzeugen und Ausrüstung Abstand nehmen, die einen hohen Grad der Aufmerksamkeit verlangt, bis diese Reaktionen verschwinden.
Nebenwirkungen:
Von der gastrointestinal Fläche: Geringe gastrointestinal Symptome (Brechreiz, das Erbrechen, die Flatulenz), sind diese nachteiligen Reaktionen in der Auswahl an der passenden individuellen Dosis umkehrbar. Die Auswahl an einer Dosis durch die allmähliche Erhöhung der Dosierung (50 Mg alle 2 Wochen bis die empfohlene Dosis) führt zu einer bedeutenden Abnahme in der Manifestation dieser Nebenwirkungen.
Von der Seite des Zentralnervensystems: Es kann Geistesstörungen, wie Verwirrung, Halluzinationen, Aufregung oder Schwindel geben, die verschwinden, wenn das Rauschgift zurückgezogen wird.
Einnahme pyribedil wird durch die Schläfrigkeit begleitet, und in äußerst seltenen Fällen kann durch die ausgesprochene Schläfrigkeit während der Tageszeit bis das plötzliche Einschlafen begleitet werden.
Von der CCC Seite: hypotension, orthostatic hypotension mit der Bewusstlosigkeit oder dem Unbehagen oder lability des Blutdrucks.
Allergische Reaktionen: Die Gefahr, allergische Reaktionen zum scharlachroten Färbemittel zu entwickeln, das ein Teil des Rauschgifts ist.
Das Verpacken:
Lagerung:
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