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Prednisolon - antientzündlich, antiallergisch, immunosuppressive.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmacodynamics.
Prednisolone Nycomed - eine synthetische glucocorticosteroid Vorbereitung, dehydrierte Entsprechung des Hydrokortisons. Hat antientzündlich, antiallergisch, immunosuppressive Wirkung, vergrößert die Empfindlichkeit der Beta-Adrenergic-Empfänger zu endogenem catecholamines.
Wirkt mit spezifischen cytoplasmic Empfängern (Empfänger für glucocorticosteroids (GCS) in allen Geweben, besonders in vielen von der Leber) aufeinander, um einen Komplex zu bilden, der die Bildung von Proteinen (einschließlich Enzyme veranlasst, um Lebenszellprozesse zu regeln).
Protein, das sich teilt, reduziert den Betrag von globulin in Plasma, vergrößert die Synthese von Albumin in der Leber und den Nieren (mit der Zunahme von Albumin / globulin Verhältnis) Abnahmenproteinsynthese und Steigerung des Muskelkatabolismus.
Metabolismus von Lipid: Vergrößert die Synthese von höheren Fettsäuren und triglycerides, verteilt Fett neu (fette Anhäufung kommt hauptsächlich im Bereich des Schulterngürtels vor, Gesicht, Abdomen), führt zur Entwicklung von hypercholesterolemia.
Kohlenhydratmetabolismus: Vergrößert die Absorption von Kohlenhydraten von der gastrointestinal Fläche; es vergrößert die Tätigkeit von glucose-6-phosphatase (Zunahme von Traubenzucker von der Leber ins Blut); fosfoenolpiruvatkarboksilazy vergrößert die Tätigkeit und Synthese von aminotransferases (Aktivierung von gluconeogenesis); es trägt zur Entwicklung der Hyperglykämie bei.
Wasser-Eletrolitny das Teilen von Verzögerungsnatrium und Wasser im Körper, stimulieren Sie die Ausscheidung des Kaliums (mineralocorticoid Tätigkeit) reduziert die Absorption von Kalzium vom Verdauungstrakt, reduzierten Knochen mineralization.
Die antientzündliche Wirkung ist wegen der Hemmung der Ausgabe von eosinophils und Mastzellvermittler der Entzündung; das Lipokortinov-Verursachen der Bildung und vermindert die Anzahl von Mastzellen, die hyaluronic Säure erzeugen; mit dem Verringern kapillarer Durchdringbarkeit; Stabilisierung von Zellmembranen (besonders lysosomal) Membranen und organelles. Folgt allen Phasen des entzündlichen Prozesses: Hemmungen prostaglandin Synthese für das arachidonic saure Niveau (hemmt Lipokortin phospholipase A2, unterdrücken liberatiou arachidonic Säure hemmt die Biosynthese endoperekisey, leukotrienes Förderung der Entzündung, Allergien, usw.), die Synthese "pro-entzündlichen cytokine" (interleukin 1, Geschwulstnekrosenfaktoralpha und andere).; Zunahmenzellmembranenwiderstand gegen verschiedene zerstörende Faktoren.
Wirkung von Immunosuppressive ist wegen der veranlassten Involution des lymphoid Gewebes, Hemmung der Lymphozytenproliferation (besonders T-Zellen), Unterdrückung der B-Zellwanderung und Wechselwirkung von T und B Lymphozyten, der Hemmung der Ausgabe von cytokines (interleukin-1, 2, Gammainterferon) von Lymphozyten und macrophages und einer Abnahme in der Bildung von Antikörpern.
Antiallergische Wirkung ist wegen einer Abnahme der Synthese und Sekretion von Vermittlern der Allergie, Hemmung der Ausgabe von sensibilisierten Mastzellen und basophils, Histamin und anderen biologisch aktiven Substanzen, die Anzahl vermindernd, basophils, T- und B-Lymphozyten, Mastzellen in Umlauf zu setzen.; Unterdrückung von lymphoid und Bindegeweben, reduzieren Sie die Empfindlichkeit der Effektorzellen den Vermittlern der Allergie, der Hemmung der Antikörperproduktion, Änderungen in der geschützten Antwort.
In hemmenden Krankheiten der Atemwege, die durch die Handlung hauptsächlich der Hemmung von entzündlichen Prozessen verursacht ist, verhindernd oder die Strenge des mucosal Ödems, die Verminderung der eosinophil Infiltration submucosal Bronchialepithelschicht und Absetzung im Bronchialmucosa reduzierend, geschützte Komplexe in Umlauf zu setzen, sowie zu bremsen, und erozirovaniya desquamation mucosa. Es vergrößert die Empfindlichkeit der Beta-Adrenergic-Empfänger der Bronchien des kleinen und mittleren Kalibers zu endogenem catecholamines und exogenous sympathomimetic, reduziert die Viskosität von Schleim durch das Reduzieren seiner Produktion.
Es hemmt die Synthese und Sekretion von ACTH und dem zweiten - die Synthese von endogenem corticosteroids.
Hindert Bindegewebereaktion im Laufe des entzündlichen Prozesses und reduziert die Möglichkeit der Bildung des Narbengewebes.
Pharmacokinetics.
Nahrungsaufnahme prednisone wird von der gastrointestinal Fläche gut absorbiert. Die maximale Blutkonzentration wird danach 1-1.5 Stunden nach der mündlichen Verwaltung erreicht. Bis zu 90 % des Rauschgifts binden zu Plasmaproteinen: transcortin (kortizolsvyazyvayuschim globulin) und Albumin. Prednisolone ist metabolized in der Leber und den Nieren und teilweise in anderen Geweben hauptsächlich durch die Konjugation mit glucuronic saurer und Schwefelsäure. Die metabolites sind untätig.
Excreted in der Galle und im Urin durch das glomerular Filtrieren und 80-90 % wird tubules wiederabsorbiert. 20 % der Dosis excreted durch die Nieren in einer unmodifizierten Form.
Die Plasmahalbwertszeit nach der mündlichen Verwaltung ist 2-4 Stunden nach der intravenösen Verwaltung von 2-3.5 Stunden.
Anzeigen:
Gegenindikationen:
Wenn das Bewerben um Gesundheit schließt, dass es keine Gegenindikationen gibt. In der langfristigen Behandlung: Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwüre, das Syndrom von Cushing, osteoporosis, Psychose.
Angedeuteter Gebrauch:
B/oder V / M (im tiefen gluteal Muskel); die empfohlene einzelne Dosis - 30-45 Mg (1-1.5 Ampullen); nötigenfalls kann die Wiedereinführung an einer Dosis von 30-60 Mg / in oder / M.
In Stoß - 150-300 Mg (5-10 Ampullen) in / oder als eine langsame Tropfrohreinführung (in Cardiogenic-Stoß kann an einer Dosis von 1 g oder mehr eingeführt werden).
Wenn Sie eine geistige Krankheit haben, verlangen große Dosen spezielle Sorge. Mit der Verbesserung des zweckdienlichen Übergangs zur Tablettenform.
Einzelne Dosis hängt von den Alterskindern 2-12 Monate - 3.2 Mg / Kg-Körpergewicht / in oder / M tiefer gluteal Muskel, 1-14 Jahre - 2.1 Mg / Kg-Körpergewicht / langsam (3 Minuten) oder / M tiefer gluteal Muskel ab. Nötigenfalls können Sie ins Rauschgift wieder nach 20-30 Minuten eingehen..
Das Verpacken:
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