Alzepil 10 Mg 28 Pillen

Alzepil (Alzepyl) - ist ein spezifischer und umkehrbarer Hemmstoff von acetylcholinesterase, der der vorherrschende Typ von cholinesterase im Gehirn ist. Das Rauschgift hemmt dieses Enzym, das mehr als 1000mal stärker ist als butyrylcholinesterase, enthalten hauptsächlich außerhalb des Zentralnervensystems. Nach einer einzelnen Dosis an einer Dosis von 5 Mg oder 10 Mg war die Hemmung der acetylcholinesterase in erythrocyte Membranen gemessenen Tätigkeit 63.6 % und 77.3 % beziehungsweise. Die Hemmung von acetylcholinesterase in erythrocytes unter dem Einfluss von donepezil entspricht den Änderungen in der ADAS-Zahnskala (die Skala der Einschätzung von kognitiven Funktionen in Alzheimerkrankheit). Die Fähigkeit von Alzepil, den Kurs der Begleiterscheinung neurologische Krankheiten zu ändern, ist nicht untersucht worden. So kann es nicht angenommen werden, dass das Rauschgift den Fortschritt solcher Krankheiten betrifft.

Pharmacokinetics

Ansaugen. Cmax donepezila in Plasma nach der mündlichen Verwaltung werden nach ungefähr 3-4 Stunden erreicht. Konzentrationen in Plasma und AUC nehmen im Verhältnis zur Dosis zu. T1 / 2 ist etwa 70 Stunden, und der systematische Gebrauch von einzelnen Dosen führt zum Zu-Stande-Bringen eines Gleichgewichtstaates, der innerhalb von 2-3 Wochen nach der Einleitung der Therapie erreicht wird. Im Gleichgewichtstaat ändern sich die donepezil Konzentration im Plasma und die entsprechende pharmacodynamic Tätigkeit ein bisschen während des Tages. Die Aufnahme des Essens betrifft die Absorption von donepezil nicht.

Vertrieb. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen - 95 %. Die Schwergängigkeit von aktivem metabolite 6-O-desmethyldonepezil zu Plasmaproteinen ist nicht bekannt. Der Vertrieb wurde nicht studiert. Donepezil und / oder sein metabolites kann auf dem Körper seit mehr als 10 Tagen verharren.

Metabolismus und Ausscheidung. Donepezil ist metabolized in der Leber durch das cytochrome P450 System und ist excreted hauptsächlich durch die Nieren: Etwa 57 % der verwalteten Dosis wurden im Urin (17 % in der unveränderten Form) und 14.5 % in Fäkalien entdeckt.

Nach einer einzelnen Dosis von 5 Mg ist die Konzentration von unmodifiziertem donepezil im Plasma 30 % der genommenen Dosis, 6-O-desmethyldonepezil ist 11 % (der einzige metabolite ähnliche Tätigkeit mit dem donepezil Hydrochlorid zu haben), donepezil die GUS N Oxyd ist 9 % 5-O-desmethyldonepezil - 7 % und glucuron konjugieren 5-O-desmethyldonepezil - 3 %.

Geschlecht, Rasse und das Rauchen haben keine bedeutende Wirkung auf die Konzentration von donepezil in Plasma.

In Patienten mit der milden oder gemäßigten Schwächung der Lebernfunktion kann erhobener Css von donepezil in Plasma beobachtet werden.

Anzeigen:

Symptomatische Behandlung von milden, um Alzheimerkrankheit zu mäßigen

Gegenindikationen:

• Hyperempfindlichkeit (einschließlich der Ableitungen von piperidine);
• Schwangerschaft (siehe "Anwendung in Schwangerschaft und Laktation");
• Laktationsperiode (siehe "Anwendung in Schwangerschaft und Laktation");
• Kinder unter 18 Jahren alt (erwartet, von klinischen Daten zu fehlen).

Mit der Verwarnung: chronische hemmende Lungenkrankheit, Bronchialasthma, Herzarrhythmias, allgemeine Anästhesie, gastrisches und Duodenalulcus, gleichzeitige Verwaltung von NSAIDs, cholinergic blockers oder anderen cholinesterase Hemmstoffen.

Spezielle Instruktionen:

Behandlung sollte vorgeschrieben und von einem Fachmannarzt geführt werden, der Erfahrung in Betriebspatienten mit Dementia wie Alzheimer hat. Die Diagnose der Krankheit sollte in Übereinstimmung mit allgemein akzeptierten Kriterien (zum Beispiel, DSM IV, ICD 10) gemacht werden. Behandlung kann nur ausgeführt werden, wenn es eine Person gibt, die fähig ist, die Aufnahme von Arzneimitteln zu kontrollieren. Behandlung wird ausgeführt, so lange es eine therapeutische Wirkung gibt, die regelmäßig bewertet werden sollte. Wenn es keine heilende Wirkung gibt, sollte das Rauschgift angehalten werden. Die individuelle Reaktion zur Therapie mit Alzepil kann nicht vorausgesagt werden. Nachdem das Rauschgift, seine Wirkung allmählich unterbrochen wird und langsam verschwindet. Informationen über das Abzugsyndrom im Fall von einer scharfen Unterbrechung des Rauschgifts sind nicht.

Die Wirkung von alzepyl wird in Patienten mit strenger Dementia des Typs von Alzheimer, der anderen Typen der Dementia oder der Speicherschwächung (eg, mit einem alterszusammenhängenden Niedergang in der kognitiven Funktion) nicht gegründet.

Als ein Hemmstoff von cholinesterase kann Alzepyl den succinylcholine Typ der Muskelentspannung in allgemeiner Anästhesie erhöhen. Es kann auch eine vagotonic Wirkung auf die Herzrate haben (verursachen Sie bradycardia). Die Möglichkeit solch einer Handlung sollte mit der Schwäche des Kurvenknotens oder den anderen Verletzungen der supraventricular Leitung, wie sinoatrial oder Atrioventricular-Block betrachtet werden.

Fälle davon, schwach zu werden, und Konvulsionen sind berichtet worden. Wenn man solche Patienten untersucht, ist es notwendig, die Möglichkeit zu denken, eine Blockade oder einen anhaltenden Kurvenhalt zu haben.

Vorsicht sollte in Patienten mit einer vergrößerten Gefahr der Geschwürbildung (eg, Patienten mit einer Geschichte der Magengeschwürkrankheit geübt werden oder non-steroidal antientzündliche Rauschgifte (NSAIDs) nehmend).

Jedoch haben klinische Studien donepezil im Vergleich mit dem Suggestionsmittel keine Steigerung des Vorkommens von Magengeschwüren oder Gastrointestinal-Blutung offenbart.

Cholinomimetics kann Hindernis des Mundes der Blase verursachen, obwohl es keine solche Informationen in klinischen getanen Studien mit donepezil Hydrochlorid gibt.

Es wird darauf hingewiesen, dass cholinomimetics verallgemeinerte Konvulsionen verursachen kann, aber Konvulsionen können auch eine Manifestation der Alzheimerkrankheit sein. Cholinomimetics kann verschlimmern oder extrapyramidal Unordnungen reduzieren.

Besondere Sorge sollte genommen werden, wenn man einen Patienten mit Bronchialasthma oder hemmender Lungenkrankheit in einer Anamnese vorschreibt.

Nehmen Sie Alzepyl zur gleichen Zeit als andere acetylcholinesterase Hemmstoffe, agonists oder Gegner des cholinergic Systems nicht.

Es gibt keine Daten auf dem Gebrauch des Rauschgifts in Patienten mit der strengen Schwächung der Lebernfunktion. Wenn die Lebernfunktion nicht geklärte Ätiologie ist, denken Sie die Möglichkeit, Alzepyl abzuschaffen.

Pädiatrischer Gebrauch

Sicherheit und Wirksamkeit des Gebrauches von Alzepyl in Kindern sind nicht studiert worden, so wird das Rauschgift nicht empfohlen, diese Kategorie von Patienten zuzuteilen.

Angedeuteter Gebrauch:

Alzepil wird ausschließlich gemäß der Vorschrift des Arztes verwendet!

Das Rauschgift sollte mündlich am Abend vor der Schlafenszeit genommen werden. Erwachsene und ältliche Patienten das Rauschgift werden in einer anfänglichen Dosis von 5 Mg einmal täglich vorgeschrieben. Die Aufnahme in einer anfänglichen Dosis von 5 Mg sollte seit 1 Monat fortgesetzt werden, um die frühe klinische Wirkung der Therapie zu bewerten und eine Gleichgewichtkonzentration von donepezil zu erreichen. Nach einem Monat, nötigenfalls, können Sie zu 10 Mg pro Tag (in 1 Dosis) zunehmen. Die empfohlene maximale tägliche Dosis ist 10 Mg. Klinische Studien mit einer Dosierung mehr als 10 Mg / Tag wurden nicht durchgeführt.

Im Falle Verletzungen der Leber und Nieren sind Dosisanpassungen nicht erforderlich.

Im Zusammenhang mit der möglichen Steigerung der Aussetzung für die milde oder gemäßigte Lebernfunktionsstörung sollte die Dosis vergrößert werden, individuellen tolerability in Betracht ziehend.

Nebenwirkungen:

Brechreiz, Diarrhöe, Kopfweh, Schwindel, Schlaflosigkeit, Erschöpfung, Halluzinationen, Aufregung, aggressives Verhalten schwach zu werden (die nach der Dosisverminderung oder dem Rauschgiftabzug anhalten), das Erbrechen, die Magenschmerzen, die Harninkontinenz, der Ausschlag, das Jucken, die Muskelkonvulsionen, die Anorexie, die Kälte, der Schmerz der verschiedenen Lokalisierung, einer geringen Steigerung der Konzentration des Muskels krestininfosfokinazy im Blutserum, bradycardia, den konvulsiven Beschlagnahmen, gastrointestinal Blutung, gastrisches und Duodenalulcus, sinoatrial und eine Trioventricular-Blockade, extrapyramidal Symptome, haben Lebernfunktion einschließlich Leberentzündung verschlechtert.

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation:

Erfahrung im Gebrauch des Rauschgifts während Schwangerschaft und während der Laktation dort. Es ist nicht bekannt, ob das Rauschgift excreted in Brustmilch ist. Verwenden Sie deshalb während Schwangerschaft wird nötigenfalls kontraindiziert, das Rauschgift während der Laktation nehmend, es ist notwendig, das Problem des anhaltenden Stillens aufzulösen.

Überdosis:

Symptome: Cholinergic-Krise (strenger Brechreiz, das Erbrechen, das Sabbern, das Schwitzen, bradycardia, arterieller hypotension, die Atemnot, der Zusammenbruch und die Konvulsionen). Es kann eine Steigerung der Muskelschwäche geben, die, wenn betroffen, durch die Atmungsmuskeln, zu Tode führen kann.

Behandlung: Allgemeine unterstützende Sorge sollte gegeben werden. Da Gegenmittel tertiäre anticholinergic Rauschgifte, zum Beispiel, atropine in der anfänglichen Dosis von 1-2 Mg intravenös verwendet hat, dann wird die Dosis abhängig von der klinischen Wirkung ausgewählt. Es gibt keine Daten auf der Ausscheidung des donepezil Hydrochlorids und / oder sein metabolites durch die Dialyse (hemodialysis, peritoneal Dialyse oder hemofiltration).

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