Gebrauchsanweisung: Agalates

Dosierungsform: Tabletten

Aktive Substanz: Cabergoline*

ATX

G02CB03 Cabergoline

Pharmakologische Gruppe:

Dopaminempfängeragonist [Dophaminomimetics]

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

D35.2 Gütige Geschwulst der pituitären Drüse: Pituitäre Drüsengeschwulst; Prolactinomas; Macro-prolaktinoma; Microprolactinoma; Prolactinoma; Somatoliberinoma; Syndromgeschwülste von Aumada del Castillo der Hypophyse und des suprasellar Gebiets

D44.3 Geschwulst der unsicheren oder unbekannten pituitären Natur: Macropropolactinoma; Microprolactinoma; Prolactinoma; Somatoliberinoma; Prolactinomas

E22.1 Hyperprolactinaemia: Medikament von Hyperprolactinemia; Hyperprolactinaemia mit Unfruchtbarkeit; Hyperprolactinemia in Männern; Hyperproduktion von prolactin; Idiopathic hyperprolactinemia; Chiari-Frommel Syndrom; Syndrom von Forbes-Albright; Geschwulst galactorrhea; Syndrom von Argonsa del Castillo; Syndrom von Forbes-Albright

N91.2 Amenorrhea, unangegeben: Diagnose von amenorrhea; Mangel am Menstruationszyklus; angeborener amenorrhea

N91.5 Oligomenorrhea, unangegeben: Ausgedrückter oligomenorrhoea

N97.0 Frauenunfruchtbarkeit hat mit dem Mangel am Eisprung verkehrt: Anovulation; Anregung des Eisprungs; Anregung eines einzelnen dominierenden Fruchtbalgs; Anregung des Wachstums von vielfachen Fruchtbälgen; Funktionsstörung von Anovulatory der Eierstöcke; Zyklus von Anovulatory; Induktion des Eisprungs in der Behandlung der Unfruchtbarkeit; Verstoß eines Eisprungs; Unfruchtbarkeit von Anovulatory; Unfruchtbarkeit wegen anovulation oder unzulänglicher Reifung des Fruchtbalgs; die hormonabhängige Pathologie des Fortpflanzungssystems; chronischer Anovulation; Zyklen von Anovulatory; Unfruchtbarkeit hat mit anovulation verkehrt; unvollständige Reifung des Fruchtbalgs

O92.6 Galactorrhea: Chiari-Frommel Syndrom; Idiopathic galactorrhea

Z39.1 Sorge und Überprüfung der Milch absondernden Mutter

Zusammensetzung

Tabletten - 1 Tisch.

aktive Substanz: Cabergoline 0.5 Mg

Hilfssubstanzen: Milchzucker - 75.8 Mg; L-leucine - 3.6 Mg; Magnesium stearate (E572) 0.1 Mg

Beschreibung der Dosierungsform

Weiße flache ovale Tabletten mit einer Seite und einem Risiko auf einer Seite, mit der Gravur "0.5" auf einer Seite der Risiken und "CBG" auf dem anderen.

Wirkung von Pharmachologic

Weise der Handlung - dopaminergic.

Pharmacodynamics

Cabergoline ist ein synthetisches ergot Alkaloid, eine ergoline Ableitung, ein lang wirkender Dopaminempfängeragonist, der die Sekretion von prolactin hemmt. Der Mechanismus der Handlung von cabergoline schließt Anregung der dopaminergic Hauptempfänger des hypothalamus ein. An Dosen höher als diejenigen, die erforderlich sind, prolactin Sekretion zu hemmen, verursacht das Rauschgift eine dopaminergic Hauptwirkung wegen der Anregung von Dopamin D2 Empfänger. Die Wirkung des Rauschgifts ist dosisabhängig. Die Verminderung von prolactin im Blut wird gewöhnlich nach 3 Stunden beobachtet und dauert seit 2-3 Wochen, und deshalb an, um die Sekretion von Milch zu unterdrücken, es ist gewöhnlich genug, eine Dosis des Rauschgifts zu nehmen. In der Behandlung von hyperprolactinemia, prolactin im Blut wird nach 2-4 Wochen des Rauschgifts in einer wirksamen Dosis normalisiert. Das normale Niveau von prolactin kann seit mehreren Monaten nach dem Rauschgiftabzug andauern.

Cabergoline hat eine hoch auswählende Wirkung und betrifft die grundlegende Sekretion anderer Hypophyse und cortisol Hormone nicht. Die einzige pharmacodynamic Wirkung, die nicht mit der therapeutischen Wirkung vereinigt ist, ist eine Abnahme im Blutdruck. Das Maximum hypotensive Wirkung entwickelt sich gewöhnlich 6 Stunden nach einer einzelnen Dosis; der Grad der BP-Verminderung und die Frequenz der Entwicklung der hypotensive Wirkung sind dosisabhängig

Pharmacokinetics

Ansaugen. Nach der mündlichen Verwaltung wird cabergoline vom Verdauungstrakt schnell absorbiert. Cmax in Plasma wird nach 0.5-4 Stunden erreicht. Essen betrifft die Absorption oder den Vertrieb von cabergoline nicht.

Vertrieb. Die Schwergängigkeit von cabergoline (bei einer Konzentration von 0.1-10 ng / ml) mit Plasmaproteinen ist 41-42 %.

Metabolismus. Im Urin cabergoline werden metabolites gefunden: 6 allyl 8\U 03B2\carboxyergoline in einem Betrag von 4-6 % der Dosis genommen, sowie drei andere metabolites mit einem Gesamtinhalt von weniger als 3 %.

Alle metabolites in einem viel kleineren Ausmaß (im Vergleich mit cabergoline) hemmen die Sekretion von prolactin.

Ausscheidung. Cabergoline hat einen langen T1 / 2 - 63-68 Stunden in gesunden Freiwilligen und 79-115 Stunden in Patienten mit hyperprolactinemia.

Mit solch einem T1 / 2 wird der Gleichgewichtzustand nach 4 Wochen erreicht. Im Urin und den Fäkalien wurden 18 und 72 % der Dosis beziehungsweise entdeckt. Der Inhalt von unverändertem cabergoline im Urin ist 2-3 %.

Pharmacokinetics hat einen geradlinigen Charakter bis zu einer Dosis von 7 Mg / Tag.

Vorklinische Sicherheitsdaten

Wie gezeigt, in vorklinischen Studien ist cabergoline in einer bedeutenden Dosisreihe sicher und hat keinen teratogenic, mutagenic oder karzinogene Wirkung.

Anzeigen für Agalates

Unterdrückung der physiologischen postpartum Laktation (nur aus medizinischen Gründen);

Unterdrückung bereits der feststehenden Laktation (nur aus medizinischen Gründen);

Unordnungen haben mit hyperprolactinemia (einschließlich funktioneller Unordnungen wie amenorrhea, oligomenorrhea, anovulation, galactorrhea) verkehrt;

Prolactin, der Drüsengeschwülste der pituitären Drüse (mikro - und macro-prolactinomas) verbirgt;

Idiopathic hyperprolactinemia.

Gegenindikationen

Postpartum oder nicht kontrollierte Hypertonie;

Überempfindlichkeit zu cabergoline, anderen ergot Alkaloiden oder jedem Bestandteil des Rauschgifts;

Schwere Lebernfunktionsstörung;

Nachteilige Ereignisse seitens der Lungen, wie Rippenfellentzündung oder Fibrose (einschließlich in der Anamnese) haben mit dem Gebrauch von Dopaminagonisten verkehrt;

Psychosen (einschließlich in der Anamnese) oder Risiko ihrer Entwicklung;

Schwangerschaft und preeclampsia und eclampsia haben sich auf seinem Hintergrund entwickelt;

Die Periode des Stillens;

Das Alter von Kindern bis zu den 16 Jahren;

Schaden an den Klappen des Herzens wegen der anhaltenden Therapie mit cabergoline, der durch die Echocardiography bestätigt ist;

Gleichzeitiger Gebrauch mit den Antibiotika einer Gruppe von macrolides;

Milchzuckerintoleranz, lactase Mangel, Traubenzucker-Galactose malabsorption Syndrom.

Mit der Verwarnung: Patienten mit kardiovaskulären Krankheiten, arteriellem hypotension, Raynauds Syndrom, Magengeschwüren oder Magen-Darm-Blutung, Schläfrigkeit, plötzlichem Anfall des Schlafes, Endstufe des Nierenmisserfolgs, oder auf hemodialysis, über 65 Patienten; mit der anhaltenden Behandlung mit cabergoline.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillen

Das Rauschgift wird in Schwangerschaft und Laktation kontraindiziert.

Schwangerschaft sollte vor der Einnahme vom Rauschgift ausgeschlossen werden. Es wird empfohlen, Schwangerschaft während mindestens 1 Monats nach der Unterbrechung der Behandlung zu vermeiden.

Es gibt beschränkte Daten auf der Aufnahme des Rauschgifts während Schwangerschaft, die während der ersten 8 Wochen nach der Vorstellung erhalten ist. Der Gebrauch von cabergoline wurde durch ein erhöhtes Risiko von Abtreibung, Frühgeburt, vielfachen Schwangerschaften oder angeborenen Unordnungen nicht begleitet. Andere Daten sind bis jetzt nicht erhalten worden.

In Studien auf Tieren, den direkten oder indirekten nachteiligen Auswirkungen von cabergoline auf dem Kurs der Schwangerschaft, der Entwicklung des Embryos / sind Fötus, Lieferung oder postnatale Entwicklung nicht gefunden worden.

In Anbetracht der beschränkten Erfahrung, cabergoline in Schwangerschaft zu verwenden, wenn man es plant, sollte das Rauschgift verworfen werden. Im Fall von Schwangerschaft während der Behandlung wird cabergoline sofort zurückgezogen. Im Zusammenhang mit der Möglichkeit der Vergrößerung einer vorher existierenden Geschwulst sollten Zeichen einer Steigerung der pituitären Drüse in schwangeren Frauen kontrolliert werden.

Da cabergoline Laktation unterdrückt, sollte das Rauschgift nicht Müttern gegeben werden, die Stillensäuglings bevorzugen. Während der Behandlung mit cabergoline sollte Stillen unterbrochen werden.

Nebenwirkungen

Das Vorkommen von nachteiligen Ereignissen wird gemäß WER Empfehlungen klassifiziert: sehr häufig (mindestens 10 %); häufig (nicht weniger als 1 %, aber weniger als 10 %); selten (nicht weniger als 0.1 %, aber weniger als 1 %); selten (nicht weniger als 0.01 %, aber weniger als 0.1 %); sehr selten (weniger als 0.01 %), einschließlich Einzelfälle.

Vom Immunsystem: selten - die Reaktion der Überempfindlichkeit, Hautausschlags.

Von der Seite des Bluts und lymphatischen Systems: selten - erythromelalgia.

Vom Nervensystem: Häufig - Halluzinationen, schlafen Sie Unordnungen, Verwirrung, Schwindel, dyskinesia, vergrößerte Libido, Kopfweh, Schläfrigkeit, Depression; selten - hyperkinesis, psychotische Unordnung, Delirium, paresthesia, vergänglicher hemianopia, schwach werdend; sehr selten - ein Blitzangriff des Schlafes, einer pathologischen Anziehungskraft zum Spielen.

Vom CVS: Häufig - der Postural beschädigen hypotension, Angina, zu den Herzklappen (einschließlich mit dem Erbrechen), pericarditis, pericardial Effusion, heiße Blitze, Herzklopfen, peripherisches Ödem.

Vom Verdauungstrakt: sehr häufig - Brechreiz, Bauchschmerzen; häufig - Verdauungsstörung, das Erbrechen, der Magenkatarrh, die Verstopfung; selten - Schmerz im epigastric Gebiet; sehr selten - retroperitoneale Fibrose.

Vom Respirationsapparaten: häufig - Atemnot; selten - Pleuraleffusion, Fibrose der Lunge, Nasenbluten.

Anderer: Häufig - hat asthenia, Schwäche, Lebernfunktion, Schmerz in der Milchdrüse verschlechtert, hat Vision verschlechtert; sehr selten - befestigt in den Muskeln der niedrigeren äußersten Enden, der vergrößerten Tätigkeit von creatine phosphokinase.

Wechselwirkung

Die Wirkung von macrolide Antibiotika auf dem Inhalt von cabergoline Plasma in ihrem vereinigten Gebrauch ist nicht studiert worden. In Anbetracht der Möglichkeit, das Niveau von cabergoline zu vergrößern, wird das Rauschgift in der Kombination mit macrolides nicht empfohlen.

Der Mechanismus der Handlung von cabergoline wird mit der direkten Anregung von Dopaminempfängern vereinigt, so sollte es nicht in der Kombination mit Dopaminempfängergegnern (phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes, metoclopramide) verwendet werden.

Es gibt keine Informationen über die Wechselwirkungen von cabergoline mit anderen ergot Alkaloiden jedoch, der langfristige Gebrauch solcher Kombinationen wird nicht empfohlen.

In Anbetracht des pharmacodynamics von cabergoline (hypotensive Wirkung) ist es notwendig, die Wechselwirkung mit Rauschgiften in Betracht zu ziehen, die Blutdruck reduzieren.

In klinischen Studien in Patienten mit der Parkinsonschen Krankheit, pharmacokinetic Wechselwirkung mit levodopa oder selegiline wurde nicht entdeckt. Wechselwirkungen von Pharmacokinetic mit anderen Rauschgiften auf der Grundlage von verfügbaren Informationen über den Metabolismus von cabergoline können nicht vorausgesagt werden.

Das Dosieren und Verwaltung

Innen, vorzugsweise während Mahlzeiten.

Erwachsene

Die Behandlung von Verletzungen hat mit hyperprolactinemia verkehrt: Die empfohlene anfängliche Dosis ist 0.5 Mg pro Woche in 1 oder 2 Dosen (zum Beispiel, am Montag und am Donnerstag). Dosierung nimmt allmählich, gewöhnlich um 0.5 Mg / Woche an Zwischenräumen von 1 Monat zu, um die optimale therapeutische Wirkung zu erreichen. Die maximale tägliche Dosis sollte 3 Mg nicht überschreiten.

Die Wartungsdosis ist 1 Mg / Woche (0.25-2 Mg / Woche); in einigen Fällen in Patienten mit hyperprolactinemia bis zu 4.5 Mg / Woche.

Wenn man das Rauschgift Agalates in Dosen über 1 Mg / Woche verwendet, wird es empfohlen, die wöchentliche Dosis in 2 oder mehr Empfänge abhängig vom tolerability zu teilen.

Physiologischen postpartum oder bereits gegründete Laktation zu unterdrücken: Die empfohlene Dosis ist 1 Mg einmal während der ersten 24 Stunden nach der Geburt des Kindes.

Verwenden Sie in Patienten mit der verschlechterten Leber oder Nierefunktion. Die Informationen werden in den Abteilungen "Gegenindikationen" und "Spezielle Instruktionen" präsentiert.

Verwenden Sie in Patienten, die älter sind als 65 Jahre. In Anbetracht der Anzeigen für den Gebrauch wird die Erfahrung mit cabergoline in Patienten, die älter sind als 65 Jahre, beschränkt. Die verfügbaren Daten zeigen an, dass es kein spezifisches Risiko gibt.

Überdosis

Es gibt keine Informationen über eine Überdosis des Rauschgifts. Gestützt auf den Ergebnissen von Tierversuchen kann man das Äußere von Symptomen wegen der Hyperanregung von Dopaminempfängern erwarten: Brechreiz, das Erbrechen, hat Blutdruck vermindert, hat Bewusstsein / Psychose oder Halluzinationen verschlechtert. Wenn angezeigt, sollten Maßnahmen ergriffen werden, um Blutdruck wieder herzustellen. Außerdem, mit der strengen Semiologie des Zentralnervensystems (Halluzinationen), können Dopamingegner erforderlich sein.

Spezielle Instruktionen

Um die Flasche zu öffnen, drücken Sie zuerst den Deckel, dann lassen Sie es, wie gezeigt, auf dem Deckel rotieren. Die Kapsel mit dem Kieselgel von der Flasche kann nicht entfernt oder verbraucht werden.

Daten auf der Wirkung und Sicherheit von Agalates in Patienten mit der verschlechterten hepatischen oder Nierenfunktion werden beschränkt. Der pharmacokinetics von cabergoline ändert sich bedeutsam mit dem gemäßigten oder strengen Nierenmisserfolg nicht. Es ist in Patienten mit der Endstufe des Nierenmisserfolgs oder hemodialysis nicht studiert worden. Deshalb, in solchen Patienten, sollte Agalates mit der Verwarnung verwendet werden. Die Wirkung von Alkohol auf der gesamten Toleranz des Rauschgifts Agalates wird nicht gegründet.

Der Gebrauch des Rauschgifts Agalates kann symptomatischen arteriellen hypotension, besonders wenn genommen, zusammen mit Rauschgiften verursachen, die Blutdruck reduzieren. Es wird empfohlen, regelmäßig Blutdruck in den ersten 3-4 Tagen nach dem Anfang der Behandlung zu messen.

Mit dem anhaltenden Gebrauch des Rauschgifts Agalates und andere ergot Ableitungen, die gegen Serotonin 5HT2B Empfänger, das Risiko aktiv sind, fibrotic und seröse entzündliche Krankheiten wie Exudative-Rippenfellentzündung, Pleuralfibrose, Lungenfibrose, pericarditis, Schaden an einer oder mehr Herzklappen Aorta-, Mitral-, tricuspid zu entwickeln), retroperitoneale Fibrose. Die Abschaffung des Rauschgifts Agalates im Fall von der Entwicklung dieser Pathologie hat zu einer Verbesserung in Zeichen und Symptomen geführt.

Vor dem Anfang einer langfristigen Therapie mit Agalates sollten alle Patienten eine ganze Überprüfung erleben, um den Misserfolg der Herzklappen zu entdecken, den funktionellen Staat der Lungen und Nieren zu bestimmen, um zu verhindern, sich vom Kurs von begleitenden Krankheiten zu verschlechtern.

Wenn neue klinische Symptome seitens des Respirationsapparaten erscheinen, fluoroscopy der Lungen wird empfohlen. In Patienten mit Pleuraleffusionen / Fibrose wurde eine Steigerung von ESR deshalb mit einem vergrößerten ESR ohne offensichtliche klinische Zeichen bemerkt, eine Röntgenstrahlüberprüfung sollte auch durchgeführt werden.

Mit der anhaltenden Therapie mit Agalates ist die allmähliche Entwicklung von fibrotic Unordnungen, deshalb, das Äußere von Symptomen wie Atemnot, Atemnot, das Husten, der Brustschmerz, der Rückenschmerz, die Schwellung der niedrigeren Glieder, die Zeichen der retroperitonealen Fibrose möglich, Herzversagen sollte während der Behandlung kontrolliert werden.

Nach dem Anfang der Therapie mit Agalates für die Verhinderung von fibrotic Unordnungen sollte der Zustand der Herzklappen kontrolliert werden, und eine EKG-Überprüfung seit 3-6 Monaten durchgeführt. Weiter wird die Frequenz der EKG-Überwachung vom Arzt individuell für jeden Patienten, aber nicht weniger gesetzt als einmal alle 6-12 Monate. Im Falle Äußeren oder Verfalls des Klappenerbrechens, Einengens des Lumen oder Verdickung der Klappenwand, sollte die Therapie mit Agalates unterbrochen werden.

Die Notwendigkeit nach dem Patienten in anderen Typen der klinischen Überprüfung wird vom Arzt auf einer individuellen Basis gegründet.

Wenn sie Agalates verwenden, können Schläfrigkeit und Episoden des plötzlichen Einschlafens besonders in Patienten mit der Parkinsonschen Krankheit vorkommen (siehe "Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen" zu steuern).

Als es das Rauschgift Agalates verwendet hat, gab es eine Steigerung der Libido, Hypersexualität, pathologischen Anziehungskraft zum Spielen. Diese Symptome waren umkehrbar und sind verschwunden, als die Dosis reduziert wurde oder Agalates zurückgezogen wurde.

Hyperprolactinaemia in der Kombination mit amenorrhea und Unfruchtbarkeit kann mit Geschwülsten der pituitären Drüse so vor der Starttherapie mit Agalates vereinigt werden, Sie müssen die Ursache von hyperprolactinaemia herausfinden.

Es wird empfohlen, den Inhalt von prolactin im Blutserum jeden Monat, tk zu überprüfen. Nach dem Erzielen einer wirksamen therapeutischen Regierung wird die normale Konzentration von prolactin seit 2-4 Wochen aufrechterhalten.

Nach der Abschaffung des Rauschgifts kommt Agalates, hyperprolactinaemia gewöhnlich wieder vor. Jedoch in einigen Patienten gibt es eine beharrliche Abnahme in der prolactin Konzentration seit mehreren Monaten.

Der Gebrauch des Rauschgifts Agalates stellt Eisprung und Fruchtbarkeit in Frauen mit hyperprolactinemic hypogonadism wieder her. Da Schwangerschaft vorkommen kann, vor der Wiederaufnahme der Menstruation werden Schwangerschaftstests während der amenorrhea Periode empfohlen, und nachdem die Erholung des Menstruationszyklus - in allen Fällen ihre Verzögerung mehr als 3 Tage ist. Frauen, die Schwangerschaft nicht planen, werden empfohlen, wirksame nichthormonale empfängnisverhütende Mittel während der Behandlung mit Agalates und nach seiner Beendigung zu verwenden. Frauen, die Schwangerschaft planen, Vorstellung wird nicht früher empfohlen als 1 Monat nach der Abschaffung des Rauschgifts Agalates.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern. Patienten sollten über den Bedarf an der Verwarnung informiert werden, wenn sie ein Auto oder Betriebsmaschinerie steuern. Patienten, die bereits Schläfrigkeit und / oder Episoden des plötzlichen Einschlafens während der Behandlung mit Agalates erfahren haben, sollten aufgeben zu fahren oder andere Tätigkeiten, die vergrößerte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen verlangen.

Ausgabenform

Tabletten, 0.5 Mg. Durch 2 oder 8 Tische. In Flaschen von dunklem Glas (Typ III) mit einem Hals ist mit einer Membran von Alufolie und kraft Papier mit einem Deckel des Polypropylens auf Robbenjagd gegangen, das mit einem System gegen die Öffnung der Kinder ausgestattet ist; das Fläschchen enthält eine Tasche des Kieselgels. 1 fl. In einem Pappkasten.

Bedingungen der Erlaubnis von Apotheken

Auf der Vorschrift.

AGA RU 00001 DOK PHARM

Lagerungsbedingungen des Rauschgifts Agalates

Bei einer Temperatur nicht außerordentliche 25 ° C. In einem trockenen Platz, in einer dicht geschlossenen ursprünglichen Flasche.

Behalten Sie ausser der Reichweite von Kindern.

Bordleben des Rauschgifts Agalates

2 Jahre.

Verwenden Sie nach dem auf dem Paket gedruckten Verfallsdatum nicht.