Gebrauchsanweisung: Zolmitriptan

Der lateinische Name der Substanz Zolmitriptan

Zolmitriptanum (Klasse. Zolmitriptani)

Chemischer Name

(4S)-4 - [[3-[2-(Dimethylamino) Äthyl]-1h-indol-5-yl] Methyl] - 2-oxazolidinone

Grobe Formel

C16H21N3O2

Pharmakologische Gruppe

Agenten von Serotonergic

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

G43 Migräne: Der Schmerz der Migräne; Migräne; Hemiplegic-Migräne; Migränenkopfweh; ein Migränenangriff; dauerndes Kopfweh; hemicranias

CAS Code

139264-17-8

Eigenschaften der Substanz Zolmitriptan

Weißes oder fast weißes Puder. Leicht auflösbar in Wasser. Molekulargewicht 287.36.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - Antimigräne.

Auswählend stimuliert 5-HT1B / 1D Serotoninempfänger, hat eine gemäßigte Sympathie für 5-HT1A Empfänger. Es verursacht vasoconstriction, hemmt Ausgabe von neuropeptides (vasoactive Darmpeptide, Substanz P und andere.).

Gut absorbiert von der Magen-Darm-Fläche wird Cmax innerhalb von 1 h erreicht. Bioverfügbarkeit ist ein bisschen mehr als 40 % (die Wirkung des "ersten Durchgangs" durch die Leber). Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist etwa 25 %. T1 / 2-. 2.5-3 h unter der intensiven Leber biotransformation, um die N-desmethyl Ableitung (2-6mal aktiver zu bilden, als das Ausgangsmaterial) und mehrere untätige metabolites. Es ist excreted hauptsächlich durch Nieren in der Form von metabolites, etwa 30 % - mit Fäkalien in der unveränderten Form.

Hebt die Entwicklung eines Migränenangriffs ohne direkte schmerzlindernde Handlung auf. Zusätzlich zum Aufhören des Angriffs des Schmerzes schwächt es Brechreiz, sich (besonders mit nach Linksseitenangriffen), Foto und phonophobia erbrechend. Die Wirkung beginnt in 15-20 Minuten und erreicht ein Maximum innerhalb von 1 Stunde. Eine größere Wirkung wird beobachtet, wenn man an einer Höhe eines Angriffs nimmt. Es ist in der komplizierten Behandlung des Migränenstatus (eine Reihe von mehreren schweren, folgenden Migränenangriffen hoch wirksam, die 2-5 Tage dauern). Beseitigt Menstruationsmigränen. Hohe Dosen haben eine beruhigende Wirkung und verursachen Schläfrigkeit.

Anwendung der Substanz Zolmitriptan

Migräne (einen Angriff anhaltend).

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, nicht kontrollierte Hypertonie, ischemic Herzkrankheit, WPW-Syndrom mit Herzarrhythmien, strengen Lebernproblemen, Kinder (weniger als 18 Jahre) und älter (mehr als 65) Alter.

Aktualisierung von Informationen

(Fakultative) Gegenindikationen

Hemiplegic und oftalmoplegicheskaya basilar Migräne, Koronarthrombose vasospasm / Angina von Prinzmetal, peripherische Arterienkrankheit, cerebrovascular Krankheit (einschließlich des Schlags oder vergänglichen Ischemic-Angriffs), eine Geschichte des strengen Nierenmisserfolgs (creatinine Abfertigung weniger als 15 mL / Minute), Co-Anwendung mit anderen Agonisten des 5-HT1B / 1D-Serotoninempfänger (z.B., sumatriptan, naratriptanom), ergotamine und seine Ableitungen (einschließlich methysergide) und seit 24 Stunden nach ihrem Abzug; gemeinsame Anwendung mit Hemmstoffen von MAO A und innerhalb von 14 Tagen nach ihrer Annullierung.

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Vielleicht, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das potenzielle Risiko zum Fötus überschreitet.

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist C.

Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen aufhören.

Nebenwirkungen von Zolmitriptan

Brechreiz, trockener Mund, Schwindel, Schläfrigkeit, Gefühl der Hitze, der Erschöpfung, des Gefühls der Last und Beengtheit im Hals, dem Hals, den Gliedern und der Brust, einer vergänglichen Steigerung des Blutdrucks, myalgia, der Muskelschwäche, paresthesia.

Wechselwirkung

Moclobemide vergrößert den Inhalt in Geweben.

Überdosis

Symptome: Sedierung.

Behandlung: symptomatische Therapie, incl. Das Sicherstellen der Wetterstrecke patency, die Überwachung und das Aufrechterhalten der Funktion des kardiovaskulären Systems.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Zolmitriptan

Vor dem Anfang der Behandlung ist eine ausführliche neurologische Überprüfung notwendig, um die organische Pathologie des Zentralnervensystems zu beseitigen, sowie den Staat des kardiovaskulären Systems zu bewerten. Es wird nicht empfohlen, concomitantly mit anderen Rauschgiften von der Gruppe von 5-HT1D Empfängeragonisten zu nehmen und Migränenangriffe für die Prophylaxe zu verwenden.

Verwenden Sie während Arbeitsfahrer von Fahrzeugen und Menschen nicht, deren Beruf mit der vergrößerten Konzentration der Aufmerksamkeit vereinigt wird.