Gebrauchsanweisung: Zafirlukast

Der lateinische Name der Substanz Zafirlukast

Zafirlukastum (Klasse. Zafirlukasti)

Chemischer Name

4-(5 Cyclopentyloxycarbonylamino 1 methylindol 3 ylmethyl)-3-methoxy-n-o-tolylsulfonylbenzamide

Grobe Formel

C31H33N3O6S

Pharmakologische Gruppe:

Prostaglandins, thromboxanes, leukotrienes und ihre Gegner

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

J45 Asthma: Asthma der physischen Anstrengung; asthmatische Bedingungen; Bronchialasthma; Bronchialasthma des leichten Kurses; Bronchialasthma mit der Schwierigkeit in der Auswurfentladung; Bronchialasthma des strengen Kurses; Bronchialasthma physische Anstrengung; hypersekretorisches Asthma; die hormonabhängige Form des Bronchialasthmas; das Bändigen von Asthmaanfällen mit Bronchialasthma; nichtallergisches Bronchialasthma; Nachtasthma; Verärgerung des Bronchialasthmas; Angriff des Bronchialasthmas; endogene Formen des Asthmas; Nachtangriffe des Asthmas; Husten mit Bronchialasthma

CAS Code

107753-78-6

Eigenschaften der Substanz Zafirlukast

Weißes oder blaßgelbes amorphes Puder, das in Wasser praktisch unlöslich ist, das im Methanol ein bisschen auflösbar ist und in tetrahydrofuran, dimethyl sulfoxide und Azeton leicht auflösbar ist.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - antientzündlicher, antiasthmatischer, vorbeugender bronchospasm.

Konkurrenzfähig verhindern Blöcke leukotriene Empfänger und Zusammenziehung von glatten Muskeln der Bronchien unter dem Einfluss des entsprechenden leukotrienes - LTC4, LTD4 und LTE4.

Nach der Aufnahme, absorbiert langsam und nicht völlig genug. Die Aufnahme mit dem Essen reduziert Bioverfügbarkeit um 40 %. Cmax wird nach etwa 3 Stunden erreicht. Das Niveau der Gleichgewichtkonzentration im Plasma ist zur Dosis proportional und wird auf der Grundlage von der Berechnung von pharmacokinetic an einer einzelnen Dosis bestimmten Parametern vorausgesagt. Im Systemumlauf zirkuliert im bestimmten (99 %) mit der Albuminform. Dringt in Gewebe und Organe ein. T1 / 2 - etwa 10 Stunden. Umfassend metabolized. Metabolites und unveränderter zafirlukast sind excreted mit Brustmilch und Urin (etwa 10 %) und Fäkalien (89 %). Verhindert die Handlung von entzündlichen Vermittlern, reduziert Zell- und Nichtzellbestandteile der Entzündung, reduziert Gefäßdurchdringbarkeit, Ödem, eosinophilus Zulauf zu den Lungen, der Produktion von alveolarem Superoxydmacrophages. Verbessert Lungenfunktion.

Anwendung der Substanz Zafirlukast

Bronchialasthma der milden und gemäßigten Strenge (Verhinderung von Beschlagnahmen und Wartungstherapie), incl. Mit der Unwirksamkeit von Betaanreizen.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, Lebernmisserfolg, Lebernzirrhose, Kinder unter 5 Jahren alt (Sicherheit und Wirksamkeit nicht bestimmt).

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Wenn Schwangerschaft möglich ist, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das potenzielle Risiko zum Fötus überschreitet.

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist B.

Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen aufhören.

Nebenwirkungen von Zafirlukast

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schlaflosigkeit, Kopfweh, Schwäche.

Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis): selten - Hämatome mit blauen Blauen, Blutung, incl. Hypermenorrhea, thrombocytopenia; sehr selten - agranulocytosis.

Seitens des Eingeweides: Brechreiz, das Erbrechen, der Unterleibsschmerz; selten symptomatische Leberentzündung, incl. Mit hyperbilirubinemia, hyperbilirubinemia ohne vergrößerte hepatische transaminase Tätigkeit; sehr selten - Lebernmisserfolg und fulminante Leberentzündung.

Wechselwirkung

Die Konzentration von zafirlukast in Plasmazunahmen (durch einen Faktor 1.5) Azetylsalizylsäure, reduziert erythromycin (um 40 %) und theophylline (etwa 30 %). Die Kombination mit warfarin verlängert prothrombin Zeit durch 35 %. Rauchende Patienten können die Abfertigung des zafirlukast um 20 % vergrößern.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Zafirlukast

Es kann nicht verwendet werden, um bronchospasm aufzuhören. Es wird nicht empfohlen zu ernennen, wenn eine Lebernfunktion verschlechtert wird.

Um die Wirkung zu erreichen, sollte Therapie dauerhaft, verlängert sein und während Verärgerungen weitergehen. Eine scharfe Annullierung oder die Verminderung der Dosis von mündlichem glucocorticoids während des Übergangs zur zafirlukast Therapie in schwerem Bronchialasthma können eosinophilic Infiltration mit Zeichen von systemischem vasculitis (Syndrom von Charge-Strauss) verursachen.

Die Steigerung des Serums transaminase Niveaus ist gewöhnlich vergänglich und kommt asymptomatically vor, aber kann ein frühes Zeichen von hepatotoxicity sein. Im Falle klinischer Zeichen oder Symptome, die Lebernfunktionsstörung anzeigen, ist es notwendig, die Tätigkeit des Serums transaminases (besonders ALT) zu untersuchen. Die Entscheidung aufzuhören zu nehmen sollte individuell getroffen werden. Patienten, deren zafirlukast wegen hepatotoxicity annulliert wurde, dessen Entwicklung mit keiner anderen Ursache, Wiederernennung vereinigt wurde, werden kontraindiziert. Wenn man concomitantly mit warfarin nimmt, wird es empfohlen, dass prothrombin Zeit kontrolliert wird.