Gebrauchsanweisung: Valsartan
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Der Handelsname von Valsartan: Artinova, Valaar, Valz, Valsartan, Valsartan A, Valsartan Zentiva, Valsartan MS, Valsartan N, Valsartan-SZ, Valsartan, Valsaforce, Valsacor, Diovan, Nortivan, Sartavel, Tantordio, Tareg
Lateinischer Name der Substanz Valsartan
Valsartanum (Klasse. Valsartani)
Chemischer Name
N - [[2 '-(1H Tetrazol 5 yl) [1,1 '-biphenyl] - 4-yl] Methyl]-n-valeryl-l-valine
Grobe Formel
C24H29N5O3
Pharmakologische Gruppe der Substanz Valsartan
Empfängergegner von Angiotensin II (AT1 Subtyp)
Die nosological Klassifikation (ICD-10)
I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie: Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; wesentliche Hypertonie; primäre Hypertonie; arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Zustand; Hypertensive-Krisen; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; hypertonische Krankheit; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; isolierte systolic Hypertonie
I15 Sekundäre Hypertonie: Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit; Hypertonie; die plötzliche Steigerung des Blutdrucks; Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs; Hypertensive-Zustand; Hypertensive-Krisen; Hypertonie; arterielle Hypertonie; bösartige Hypertonie; Hypertensive-Krisen; beschleunigte Hypertonie; bösartige Hypertonie; die Erschwerung der hypertensive Krankheit; vergängliche Hypertonie; Hypertonie; arterielle Hypertonie; arterieller Hypertoniekrisenkurs; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie; Nierenhypertonie; Hypertonie von Renovascular; Renovascular-Hypertonie; symptomatische Hypertonie
I21 Akuter myocardial Infarkt: Infarkt von Myocardial in der akuten Phase; akuter Myocardial Infarkt; Infarkt von Myocardial mit der pathologischen Q Welle und ohne; Infarkt von Myocardial durch Cardiogenic-Stoß kompliziert; Infarkt hat ventrikulär verlassen; Infarkt von Transmural myocardial; Infarkt von Myocardial netransmuralny (subendocardial); Infarkt von Netransmuralny myocardial; Infarkt von Subendocardial myocardial; die akute Phase des myocardial Infarkts; akuter myocardial Infarkt; subakute Phase des myocardial Infarkts; subakute Phase des myocardial Infarkts; Thrombose der Kranzarterien (die Arterien); bedrohter myocardial Infarkt; Infarkt von Myocardial ohne Q Welle
I50.0 Congestive Herzversagen: Anasarca-Herz; Herzversagen von Decompensated congestive; Herzversagen von Congestive; Herzversagen von Congestive mit hohem afterload; Congestive chronisches Herzversagen; Cardiomyopathy mit dem strengen chronischen Herzversagen; ersetztes chronisches Herzversagen; die Schwellung mit dem Kreislaufmisserfolg; Ödem des Herzursprungs; Schwellung des Herzens; wassersüchtiges Syndrom in Krankheiten des Herzens; wassersüchtiges Syndrom im congestive Herzversagen; wassersüchtiges Syndrom im Herzversagen; wassersüchtiges Syndrom im Herzversagen oder Lebernzirrhose; richtiger ventrikulärer Misserfolg; Congestive Herzversagen; stehendes Herzversagen; Herzversagen mit der niedrigen Herzproduktion; Herzversagen ist ein chronischer; Herzödem; chronisches decompensated Herzversagen; chronisches Congestive Herzversagen; chronisches Herzversagen; die Änderung der Leber fungiert im Herzversagen
CAS Code
137862-53-4
Eigenschaften der Substanz Valsartan
Weißes oder fast weißes Puder. Auflösbar in Vinylalkohol und Methanol, das wenig in Wasser auflösbar ist. Molekulargewicht ist 435.5.
Arzneimittellehre
Pharmakologische Handlung - antihypertensive.
Konkurrenzfähig blockiert die Empfänger von angiotensin II (Subtyp AT1), gelegen in den Behältern, dem Herzen, den Nieren, dem Gehirn, den Lungen und dem Kortex. Unterdrückt das ganze vermittelte durch AT1 Empfängerauswirkungen von angiotensin II, incl. Vasoconstriction und aldosterone Sekretion. Reduziert Hypertrophäe des myocardium in Patienten mit arterieller Hypertonie. Betrifft den Inhalt von Gesamtcholesterin, triglycerides, Traubenzucker und Harnsäure nicht.
Wirkung von Antihypertensive entwickelt sich innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme einer einzelnen Dosis, erreicht ein Maximum nach 4-6 Stunden und dauert bis zu 24 Stunden. Mit dem regelmäßigen Gebrauch kommt eine beharrliche Abnahme im Blutdruck in 2-4 Wochen vor.
Schnell absorbiert vom Verdauungstrakt. Bioverfügbarkeit ist 10-35 % (ein Durchschnitt von 25 %). Cmax wird in 2-4 Stunden erreicht. Nahrungsmittelaufnahme reduziert den AUC um 40 % und Cmax um 50 %, ohne die Leistungsfähigkeit zu ändern. Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen (hauptsächlich mit Albumin) 94-97 %. Das Volumen des Vertriebs ist 17 Liter. Ein kleiner Teil (20 %) ist biotransformed, um einen untätigen metabolite (valeryl 4-hydroxy valsartan) zu bilden, und der wichtige ist unverändert hauptsächlich mit Fäkalien (70 %) und Urin (30 %) excreted. T1 / 2 etwa 9 Stunden.
AUC und Cmax nehmen in älteren Patienten (mehr als 65 Jahre) um 70 % und 35 % beziehungsweise zu.
In experimentellen Studien in Mäusen und Ratten hatte es keine karzinogene Wirkung in 24 Monaten der Verwaltung in Dosen bis zu 160 (Mäuse) und bis zu 200 Mg / Kg / Tag (Ratten), der 2.6 und 6 MPDH entspricht. In Männern und Ratten (bis zu 200 Mg / Kg / Tag nach innen) wurde keine nachteilige Wirkung auf die Fortpflanzungsfunktion zur Verfügung gestellt. Eigenschaften von Mutagenic in valsartan sind nicht identifiziert worden.
Anwendung von Valsartan
Arterielle Hypertonie; chronisches Herzversagen (II-IV funktionelle Klasse gemäß der NYHA-Klassifikation) als ein Teil der komplizierten Therapie; vergrößertes Überleben von Patienten mit akutem myocardial Infarkt, der durch den linken ventrikulären Misserfolg und / oder die verlassene ventrikuläre systolic Funktionsstörung mit stabilen hemodynamic Parametern kompliziert ist.
Gegenindikationen
Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillen.
Beschränkungen
Alter weniger als 18 Jahre (Wirkung und Sicherheit des Gebrauches nicht bewiesen).
Anwendung der Schwangerschaft und des Stillens
Kontraindiziert in Schwangerschaft
Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist D.
Für die Dauer der Behandlung sollte Stillen unterbrochen werden (es ist nicht bekannt, ob valsartan excreted in Brustmilch ist).
Nebenwirkungen von Valsartan
Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: selten - Schwäche, Kopfweh, Schwindel.
Seitens des Verdauungstrakts: Selten - Diarrhöe, Brechreiz, Unterleibsschmerz, hat Tätigkeit von hepatischem transaminases vergrößert.
Vom kardiovaskulären System und Blut (Blut, gemostaz): selten - neutropenia (1,9 %), Anämie, eine Abnahme in hematocrit.
Anderer: selten - Husten, hyperkalemia, Vireninfektionen.
Wechselwirkung
Stärkt (gegenseitig) die hypotensive Wirkung von Diuretika. Kaliumsverschonende Diuretika, sowie Vorbereitungen, die Kalium enthalten, erhöhen das Risiko von hyperkalemia.
Aktualisierung von Informationen
Lithiumvorbereitungen
Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von lithiumenthaltenden Rauschgiften mit angiotensin wurden II Empfängergegner, einschließlich valsartan, einer umkehrbaren Steigerung von Lithiumserumsniveaus und einer Steigerung seiner toxischen Auswirkungen bemerkt. In dieser Beziehung wird es empfohlen, den Inhalt von Lithium im Blutserum zu kontrollieren.
Die Informationsquelle
Fda.gov
Doppelte Blockade von RAAS
Die doppelte Blockade des Renin-Angiotensin-Aldosterone-Systems (RAAS) mit angiotensin Empfängergegnern, HERVORRAGENDEN Hemmstoffen oder aliskiren wird mit einem erhöhten Risiko von hypotension, hyperkalemia und Nierenfunktionsstörung (einschließlich des akuten Nierenmisserfolgs) im Vergleich zur Monotherapie dieser Rauschgifte vereinigt. Es ist notwendig, Blutdruck, Nierefunktion und Elektrolytgleichgewicht in Patienten sorgfältig zu kontrollieren, die valsartan und anderen Rauschgiften nehmen, die RAAS betreffen.
Die Informationsquelle
NSAIDs, einschließlich auswählender Hemmstoffe des STEUERMANNES 2
In älteren Patienten, mit reduziertem BCC (einschließlich mit der diuretischen Therapie) oder hat Nierenfunktion, verbundenen Gebrauch von NSAIDs, incl verschlechtert. Auswählender STEUERMANN 2 Hemmstoffe, mit angiotensin II Empfängergegner, einschließlich valsartan, kann zu verschlechterter Nierenfunktion einschließlich des möglichen akuten Nierenmisserfolgs führen. Diese Auswirkungen sind gewöhnlich umkehrbar. In Patienten, die valsartan und NSAIDs erhalten, ist es notwendig, Nierefunktion zu kontrollieren.
Wenn verwendet, concomitantly mit NSAIDs, der antihypertensive Wirkung von angiotensin II Empfängergegner, incl. Valsartan kann geschwächt werden.
Die Informationsquelle
Transportproteine
Gemäß den Ergebnissen in der Vitro-Studie auf der menschlichen Lebernkultur ist valsartan ein Substrat für den OATP1B1 und die MRP2 Transportunternehmenproteine. Der vereinigte Gebrauch von valsartan mit Hemmstoffen der Transportunternehmenproteine kann OATP1B1 (rifampicin, cyclosporin) oder MRP2 (ritonavir) die Systemaussetzung von valsartan vergrößern.
Die Informationsquelle
Überdosis
Symptome: hypotension, tachycardia, oder bradycardia.
Behandlung: symptomatische Therapie; Dialyse ist unwirksam.
Wege der Verwaltung
Innen.
Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Valsartan
Vorsicht sollte im Ernennen von Patienten mit dem Natriumsmangel und / oder eine gekennzeichnete Abnahme in BCC (wegen eines erhöhten Risikos geübt werden, übermäßigen arteriellen hypotension zu entwickeln), mit der bilateralen Nierenarterie stenosis oder Nierenarterie stenosis von einer einzelnen Niere (Kontrolle von creatinine und Harnstoffstickstoff im Serum) Mit einer gekennzeichneten Schwächung der Nierenfunktion (creatinine Abfertigung weniger als 10 ml / Minute), strenger Schwächung der Lebernfunktion, biliary Zirrhose, Gallenkanalhindernis, mit dem begleitenden Gebrauch von Kaliumssparsamkeitsdiuretika, Kalium, kaliumsenthaltenden Vorbereitungen oder Zusätzen.
Mit der Verwarnung gelten während Arbeitsfahrer von Fahrzeugen und Menschen, deren Beruf mit der vergrößerten Konzentration der Aufmerksamkeit vereinigt wird.