Gebrauchsanweisung: Trazodone

Lateinischer Name der Substanz Trazodone

Trazodonum (Klasse. Trazodoni)

Chemischer Name

2-[3-[4-(3-Chlorophenyl) - 1-piperazinyl] propyl] - 1,2,4-triazolo [4,3-a] pyridin-3 (2H) - ein (als Hydrochlorid)

Grobe Formel

C19H22ClN5O

Pharmakologische Gruppe:

Antidepressivum

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

F13 Geistige und Verhaltensunordnungen, die durch den Gebrauch von Beruhigungsmitteln oder Schlafmitteln verursacht sind: Abhängigkeit von anxiolytics und Schlafmitteln; Abhängigkeit von benzodiazepines

F32 Depressive Episode: Subdepression von Adynamic; Astheno-adynamic subdepressive Staaten; Unordnung von Asthenoadressive; Astheno-depressive Unordnung; der Staat Asthenodepressive; Astheno-depressiver Staat; depressive Hauptunordnung; Depression von Vyaloapatichesky mit der Zurückgebliebenheit; doppelte Depression; depressiver pseudodement; depressive Krankheit; depressive Stimmungsunordnung; depressive Unordnung; depressive Stimmungsunordnung; depressiver Staat; depressive Unordnungen; depressives Syndrom; depressives Syndrom larviated; depressives Syndrom in Psychosen; niedergedrückte Masken; Depression; Depressionserschöpfung; Depression mit den Phänomenen der Hemmung innerhalb des Fachwerks von cyclothymia; Depression lächelt; Depression von Involutional; Melancholie von Involutionary; Depression von Involutional; manisch-depressive Unordnung; maskierte Depression; melancholischer Angriff; Nervendepression; Nervendepression; seichte Depression; organische Depression; organisches depressives Syndrom; einfache Depression; Einfaches melancholisches Syndrom; Depression von Psychogenic; reaktive Depression; reaktive Depression mit gemäßigten psychopathological Symptomen; reaktive depressive Staaten; reaktive Depression; wiederkehrende Depression; depressives Saisonsyndrom; Depression von Severostatic; senile Depression; symptomatische Depression; Depression von Somatogenic; Depression von Cyclotymic; Depression von Exogenous; endogene Depression; endogene Depressive Bedingungen; endogene Depression; endogenes depressives Syndrom

F33 Wiederkehrende depressive Unordnung: Depressive Hauptunordnung; sekundäre Depression; doppelte Depression; depressiver pseudodement; depressive Stimmungsunordnung; depressive Unordnung; depressive Stimmungsunordnung; depressiver Staat; depressives Syndrom; niedergedrückte Masken; Depression; Depression lächelt; Depression von Involutional; Depression von Involutional; maskierte Depression; melancholischer Angriff; reaktive Depression; reaktive Depression mit gemäßigten psychopathological Symptomen; reaktive depressive Staaten; Depression von Exogenous; endogene Depression; endogene Depressive Bedingungen; endogene Depression; endogenes depressives Syndrom

F34.1 Dysthymia: Der Staat Dysthymic innerhalb des Fachwerks von psychopathischen Unordnungen in Kindern und Jugendlichen

F41.2 Mischangst und depressive Unordnung: Depression mit angstdepressiven Bestandteilen; angstdepressive Mischbedingungen; Angstdepression; besorgte und deprimierende Stimmung; angstdepressiver Staat; besorgt-depressive Bedingungen; angstdepressives Syndrom; Besorgt-Nervenbedingungen

F52.0 Abwesenheit oder Verlust des sexuellen Wunsches: Hypoexuality; verminderte Libido; sexuelle Schwäche in Senioren; die Wiederherstellung sexuellen Wunsches; Gefühllosigkeit; Schwächung der Libido; Fehlen Sie des sexuellen Wunsches

R52 Schmerz, nicht anderswohin klassifiziert: Schmerzsyndrom des radicular Ursprungs; Schmerzsyndrom der kleinen und mittleren Intensität der verschiedenen Entstehung; Schmerzsyndrom nach der orthopädischen Chirurgie; Schmerzsyndrom in oberflächlichen pathologischen Prozessen; Schmerz von Radicular im Vordergrund osteochondrosis des Stachels; Schmerzsyndrom von Radicular; Schmerz von Pleural; chronischer Schmerz

Z50.2 Rehabilitation für Alkoholismus: Alkoholismus während der Vergebung

Z50.3 Rehabilitation für Drogenabhängigkeit: Abhängigkeit von Benzodiazepine

CAS Code

19794-93-5

Eigenschaften der Substanz Trazodone

Ableitung von Thiazolopyridine; durch die chemische Struktur bezieht sich auf tricyclic, tetracyclic oder andere Gruppen von Antidepressiven nicht. Hydrochlorid von Trazodone ist ein weißes, kristallenes Puder, geruchlos, sogleich auflösbar in Wasser. Molekulargewicht 408.33.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - Antidepressivum.

Der Mechanismus der Handlung wird nicht völlig verstanden. Vorklinische Studien haben gezeigt, dass trazodone auswählend serotonin reuptake durch synaptosomes des Gehirns hemmt und als ein 5-HT2A / 2C Gegner von serotonin Empfängern handelt. Hemmt MAO nicht, stimuliert den CNS nicht. Es ist ein Gegner von alpha1-adrenergic Empfängern.

Unterdrückt geistig (affektive Spannung, Angst, Schlaflosigkeit) und somatisch (Herzklopfen, Kopfweh, myalgia, häufige Urinabsonderung, das vergrößerte Schwitzen) Manifestationen der Angst. Vergrößert die Tiefe und Dauer des Schlafes in Patienten in einem Staat der Depression, stellt die physiologische Struktur des Schlafes wieder her.

Gut absorbiert vom Verdauungstrakt. Aufnahme von Trazodone während oder sofort nach einer Mahlzeit verlangsamt die Absorptionsrate, senkt Cmax von trazodone im Blut und vergrößert Tmax (Tmax ist 0.5-2 h). Die Schwergängigkeit zu Plasmaproteinen ist 89-95 %. Führt die histohematological Barrieren einschließlich des BBB durch. Metabolised in der Leber, hauptsächlich den isoenzyme CYP3A4 cytochrome P450, den aktiven metabolite - M chlorophenylpiperazine einschließend. T1 / 2 zweiphasige: Die Dauer der frühen Phase ist 3-6 Stunden, späte 5-9 Stunden; in einigen Patienten ist cumulation möglich. Es ist excreted mit der Galle (20 %) und dem Urin (75 %, einschließlich 70 % in der Form von untätigem metabolites) innerhalb von 98 Stunden nach der Verwaltung.

Es gibt Daten auf der Wirksamkeit von trazodone in Fällen des Heißhungers, der Kleptomanie, des Schmerzsyndroms mit dem diabetischen Nervenleiden und den anderen Typen des chronischen Schmerzes, der Phobien, incl. Agoraphobie, panische Angriffe, akutes Abzugsyndrom mit Alkoholismus und für die Prävention der Migräne.

Anwendung von Trazodone

Depressive Staaten von verschiedenen Ätiologien (endogen, psychotisch, neurotisch, somatogenic, usw.) mit der gekennzeichneten Angst, Spannung.

Gegenindikationen

Hyperempfindlichkeit, Alkoholvergiftung und Vergiftung mit Schlaftabletten, Alter bis zu 6 Jahre.

Beschränkungen des Gebrauches

Infarkt von Myocardial (frühe Wiederherstellungsperiode), AV Blockade, arterielle Hypertonie (kann die Korrektur von Dosen von antihypertensive Rauschgiften notwendig), ventrikulärer arrhythmia, Geschichte von priapism, hepatisch sein und / oder Nierenunzulänglichkeit, Alter zu 18 Jahren.

Anwendung in Schwangerschaft und Laktation

Verwenden Sie in schwangeren Frauen nicht. In Tierversuchen ist es gezeigt worden, dass trazodone in Dosen 30-50mal höher als MPDH angeborene Missbildungen verursacht und die Frequenz der fötalen Resorption vergrößert.

Die Handlungskategorie für den Fötus durch FDA ist C.

Für die Dauer der Behandlung sollte Stillen unterbrochen werden. Trazodone und sein metabolites werden in der Milch von Milch absondernden Ratten gefunden. Es ist nicht bekannt, ob trazodone in menschliche Brustmilch verborgen wird.

Nebenwirkungen von Trazodone

Von der Seite des Nervensystems und der Sinnesorgane: Erschöpfung, Schwäche, Kopfweh, Schwindel, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Aufregung, Psychose, hypomania, Halluzinationen, Beben, Muskelzucken, große konvulsive Beschlagnahmen (großartiger mal), Aphasie, Ataxie, akathisia, dyskinesia, paresthesia, Verwirrung, Synkope, haben Vision, diplopia verschmiert.

Vom kardiovaskulären System und Blut (hematopoiesis, hemostasis): arterieller hypotension, incl. orthostatic; atrial fibrillation, arrhythmias (einschließlich tachi und bradycardia, ectopic ventrikuläre Rhythmen), congestive Herzversagen, leukocytosis oder leukopenia, neutropenia (gewöhnlich gering), hemolytic Anämie, methemoglobinemia.

Seitens des Verdauungssystems: Vergrößerter Appetit, Trockenheit und unangenehmer Geschmack im Mund, dem Hyperspeichelfluss, der Karies, den Krankheiten der Peri-Zahngewebe, mündlichen candidiasis, Brechreizes, des Erbrechens, Flatulenz, Diarrhöe, Verstopfung, cholestasis, haben bilirubin und amylase im Plasma, Gelbsucht zugenommen.

Seitens des genitourinary Systems: Harnretention, vergrößerte Urinabsonderung, hematuria, Frühmenstruation, hirsutism, hat Libido, priapism, Machtlosigkeit, rückläufige Ejakulation vergrößert.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Bienenstöcke.

Anderer: myalgia, Schmerz in der Brust, Haarausfall, Schuppenflechte, schwellend.

Wechselwirkung

Verschieden von typischen Antidepressiven reduziert es die dämpfenden Effekten von reserpine nicht, schwächt die Haupthandlung von Amphetamin und peripherisch - noradrenaline. Potentiates die Wirkung von Rauschgiften, die das Zentralnervensystem (einschließlich Barbitursäurepräparats, tricyclic Antidepressiven, Antihistaminika, clonidine, Alkohol), anticholinergics und Muskelrelaxans niederdrücken. Mit der gleichzeitigen Aufnahme mit hypotensive Rauschgiften, der Gefahr von orthostatic hypotension Zunahmen. Schwächen Sie die Wirkung von psychostimulants. Vergrößert die Plasmakonzentration von digoxin und phenytoin. Verwenden Sie gleichzeitig mit MAO Hemmstoffen nicht.

Wechselwirkung mit ritonavir

Die Wirkung der Kurzzeitverwaltung von ritonavir (200 Mg zweimal täglich seit 2 Tagen) auf dem pharmacokinetics einer einzelnen Dosis von trazodone (50 Mg) wurde in 10 gesunden Themen studiert. Es wird gezeigt, dass Cmax trazodone um 34 %, AUC - vor 2.4mal, T1 / 2 - vor 2.2mal, die durch 52 % verminderte Abfertigung zugenommen hat. Nebenwirkungen, einschließlich Brechreizes, hypotension, Synkope, wurden beobachtet, als ritonavir und trazodone zusammen verwendet wurden. Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von ritonavir und trazodone kann die Dosisverminderung von trazodone notwendig sein.

Wechselwirkung mit Hemmstoffen des isoenzyme CYP3A4

In vitro Studien des trazodone Metabolismus zeigen die Möglichkeit seiner Wechselwirkung mit Hemmstoffen des cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4, wie ketoconazole, ritonavir, indinavir Sulfat und fluoxetine an. Hemmstoffe von CYP3A4 können zu einer bedeutenden Steigerung von Plasma trazodone Konzentration führen, dadurch die Wahrscheinlichkeit von nachteiligen Ereignissen vergrößernd. Deshalb, im Falle der Verwaltung in der Kombination mit starken CYP3A4 Hemmstoffen, sollte die Dosis von trazodone reduziert werden.

Wechselwirkung mit carbamazepine

Nach der gleichzeitigen Verwaltung des carbamazepine inducer CYP3A4 (400 Mg / Tag) mit trazodone (100-300 Mg täglich) hat carbamazepine die Plasmakonzentration von trazodone und M chlorophenylpiperazine (aktiver metabolite) um 60 und 76 % beziehungsweise reduziert. Patienten, die sowohl trazodone als auch carbamazepine gleichzeitig nehmen, sollten nah kontrolliert werden.

Wechselwirkung mit warfarin

Es gibt Berichte einer Änderung (Zunahme oder Abnahme) von IV, während es warfarin und trazodone verwendet.

Überdosis

Symptome: Brechreiz, das Erbrechen, Schläfrigkeit, Schwindel, Blutdruck senkend, hat Koordination, priapism, Epileptiform-Beschlagnahmen, Änderungen im EKG, der Atmungsverhaftung verschlechtert, von nachteiligen Reaktionen beschwerend.

Behandlung: gastrischer lavage, gezwungener diuresis, Empfang von Aktivkohle, Wartung von Lebensfunktionen, symptomatischer Therapie. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Trazodone

Während der Behandlung sollte eine allgemeine Blutprobe regelmäßig durchgeführt werden (für die rechtzeitige Entdeckung von leuko- und neutropenia), EKG-Überwachung wird in Patienten mit kardiovaskulären Krankheiten empfohlen. Es verlangt sorgfältige Überwachung von Patienten mit selbstmörderischen Tendenzen besonders in den ersten Wochen der Behandlung. Behandlung hält sofort mit der Entwicklung von priapism an, hat neutropenic und leukopenia ausgesprochen; in anderen Fällen sollte das Rauschgift allmählich unterbrochen werden. Während der Behandlung sollte vermeiden, Alkohol zu trinken.

Mit der Verwarnung gelten während Arbeitsfahrer von Fahrzeugen und Leute, deren Tätigkeiten mit der vergrößerten Konzentration der Aufmerksamkeit vereinigt werden.

Aktualisierung von Informationen

Gefahr des Glaukoms des geschlossenen Winkels

Die Vergrößerung der Schüler, die nach dem Gebrauch von vielen Antidepressiven einschließlich trazodone bemerkt wird, kann einen Angriff des Winkelverschlussglaukoms in Patienten mit einem anatomisch schmalen Winkel des vorderen Raums des Auges provozieren.

Informationen für Patienten. Der Patient sollte bewusst sein, dass Einnahme trazodone eine geringe Ausdehnung der Schüler verursachen kann, die in empfindlichen Leuten zu einer Episode des Glaukoms des geschlossenen Winkels führen können.

Gefahr der Blutung

Postmarktdaten haben gezeigt, dass der Gebrauch von Rauschgiften, die serotonin reuptake betreffen, mit der Entwicklung der Gastrointestinal-Blutung vereinigt wird. Obwohl es keine Korrelation zwischen der Verwaltung von trazodone und der Entwicklung der Blutung, incl. von der gastrointestinal Fläche gab, sollten Patienten über die potenzielle Gefahr gewarnt werden, vereinigt mit dem begleitenden Gebrauch von trazodone und NSAIDs, Aspirin oder anderen Rauschgiften zu verbluten, die Blut coagulability betreffen. Die Blutung vereinigt mit dem Gebrauch von SSRIs und SSRIs, der vom Quetschen, dem Quetschen, der Nasenblutung, petechia zur Blutung geändert ist, lebensbedrohend.

QT Zwischenraumverlängerung und Gefahr des plötzlichen Todes

Es ist bekannt, dass trazodone den QT / QTc Zwischenraum verlängert. Einige Rauschgifte, die den QT / QTc Zwischenraum erweitern, können zu ventrikulärem torsade de pointes mit einem plötzlichen, unerklärten tödlichen Ergebnis führen. Diese Beziehung wird mit einer bedeutenden Zunahme ausgesprochen (20 Ms oder mehr), aber es ist möglich, dass eine kleine Verlängerung von QT / QTc auch die Gefahr, besonders in empfindlichen Personen, zum Beispiel, in Gegenwart von hypokalemia, hypomagnesemia, oder genetischer Geneigtheit zu QT / QTc Verlängerung vergrößern kann.

Obwohl in Vormarktproben, als trazodone in empfohlenen Dosen von Fällen verwendet wurde, torsade de pointes nicht beobachtet wurde, wird die Erfahrung zu beschränkt, um eine vergrößerte Gefahr auszuschließen. Jedoch gibt es Postmarktberichte über Fälle von torsade de pointes, wenn trazodone in der Form von Unmittelbarausgabenformen (in Gegenwart von mehreren begleitenden Faktoren) sogar an Dosen von 100 Mg pro Tag oder weniger genommen wird.