Gebrauchsanweisung: Tofisopam

Der lateinische Name der Substanz Tofisopam

Tofisopamum (Klasse. Tofisopami)

Chemischer Name

1-(3,4-Dimethoxyphenyl)-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5h-2,3-benzodiazepine

Grobe Formel

C22H26N2O4

Pharmakologische Gruppe:

Anxiolytics

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

F10.3 Abstinenz: Alkoholabzugsyndrom; Abstinenzsyndrom; Abstinenzsyndrom mit Alkoholismus; Abstinenz; Alkoholabstinenz; Alkoholabzugstatus; Alkoholabzugsyndrom; Unordnung von Postabstinctive; Postabstinenzzustand; Katersyndrom; Abstinenzsyndrom; Alkoholabstinenzsyndrom; Alkoholabzugsyndrom; Abstinenzzustand

F10.4 Abstinenter Staat mit dem Delirium: Alkoholisches Delirium; weißer Fieberalkoholiker; Delirium; irreredender Zustand mit Alkoholismus und Drogenabhängigkeit

F11 Geistige und Verhaltensunordnungen wegen des Gebrauches von Opioiden: Heroinneigung; Heroinneigung; Diagnose der Opioidabhängigkeit; Abhängigkeit von Opioiden; Morphiumsabzug; betäubender Abzug; Opiumhingabe; Opioidabhängigkeit; Opioidhingabe; Verhaltensunordnung und postabstinentnom für die Rauschgiftabhängigkeit

F32.0 Depressive Episode des milden Grads: Nervenerschöpfung mit Depression

F40.2 Spezifische (isolierte) Phobien: Platzangst

F41.1 Verallgemeinerte Angstunordnung: Verallgemeinerte Angstunordnungen; verallgemeinerte Warnung; Neurose von Phobic; Angstreaktion; besorgte Neurose

F43.1 Unordnung des Posttraumatischen Stresses: Frontneurose; Katastrophensyndrom; das Syndrom des Überlebenden; traumatische Isolierung; traumatische Neurose; traumatisches Syndrom; Unordnung des Posttraumatischen Stresses

F43.2 nachteilige Reaktionsunordnung: Geistige Anpassungsunordnung

F45 Somatoform Unordnungen: Psychosomatische Unordnung; psychosomatische Unordnungen; psychosomatische Krankheiten; der Zustand der Aufregung in somatischen Krankheiten; funktionelle psychosomatische Unordnungen des kardiovaskulären Systems

F48 Andere Nervenunordnungen: Neurose; neurologische Krankheiten; Nervenunordnungen; Nervenzustand; Psychoneurosis; Besorgt-Nervenbedingungen; chronische Nervenunordnungen; emotionale reaktive Unordnungen

F60.3 Emotional nicht stabile Persönlichkeitsunordnung: Stimmungsschwankungen; geistiger lability; emotionaler Zaun; emotionaler Abstand; Stimmungsänderung; Lability der Stimmung; Instabilität des emotionalen Hintergrunds; emotionale Mischunordnungen; der Zustand des emotionalen Stresses; emotionaler lability; emotionale Spannung; emotionale Instabilität; emotionale Instabilität; Stimmungsstörung; Stimmungsunordnungen; verminderte Stimmung; Verfall der Stimmung; Stimmungsschwankungen

N94.3 Prämenstruelles Spannungssyndrom: Ausgesprochenes prämenstruelles Syndrom; psychosomatische Menstruationsunordnung; Menstruationssyndrom; prämenstruelle Spannung; prämenstrueller Status; prämenstruelle Periode; prämenstruelles Syndrom; Menstruationssyndrom

N95.1 klimakterischer und klimakterischer Status von Frauen: Atrophie des mucosa der niedrigeren genitalen Fläche, die durch den Oestrogenmangel verursacht ist; vaginale Trockenheit; autonome Funktionsstörung in Frauen; Gipoestrogeniya-Staat; Mangel am Oestrogen in klimakterischen Frauen; degenerative Änderungen der Schleimhaut im Klimakterium; natürliches Klimakterium; eine intakte Gebärmutter; Klimakterium; Klimakteriumsfrauen; Klimakterium in Frauen; klimakterische Depression; klimakterische Eierstockfunktionsstörung; Klimakterium; klimakterische Neurose; Klimakterium; klimakterische Symptome haben psychovegetative kompliziert; klimakterisches Syndrom; klimakterische vegetative Unordnungen; klimakterische psychosomatische Unordnung; klimakterische Unordnungen; klimakterische Unordnungen in Frauen; klimakterischer Zustand; klimakterische Gefäßunordnungen; Klimakterium; klimakterische vasomotor Symptome; klimakterische Periode; Mangel am Oestrogen; das Gefühl der Hitze; pathologisches Klimakterium; perimenopause; Klimakterium; postklimakterisch; Frühklimakterium; Premenopauznom-Periode; Gezeiten; heiße Blitze; die Spülung in Meno und postklimakterisch; heiße Blitze / heiße Blitze in Klimakterium; Herzanfall während Klimakteriums; frühes Klimakterium in Frauen; Unordnungen des Klimakteriums; klimakterisches Syndrom; Gefäßkomplikationen des Klimakteriums; physiologisches Klimakterium; der Staat Estrogendefitsitnye; Frühklimakterium

R07.2 Schmerz im Herzen: Neurosen des Herzens; Schmerz von Myocardial ischemic; Schmerzsyndrom in myocardial Infarkt; cardialgia; cardioneurosis; Herzsyndrom; Schmerz in Herzpatienten; Cardialgia auf dem Hintergrund dyshormonal myocardial Dystrophie; funktioneller cardialgia; Psevdostenokardiya; Pericardial-Schmerz

CAS Code

22345-47-7

Eigenschaften der Substanz Tofisopam

"Tageszeit" anxiolytic Reagenz, atypische Ableitung von (2,3-benzodiazepine) diazepine. Weiß mit einer gelblichen Tönung von kristallenem Puder. Fast nerastvorim in Wasser, es ist auflösbar in Alkohol schwierig.

Arzneimittellehre

Die pharmakologische Handlung ist anxiolytic.

Wirkt mit benzodiazepine Empfängern aufeinander, vergrößert die Empfindlichkeit von GABA-Empfängern dem Vermittler, erhöht GABA-Mimetic-Prozesse im Zentralnervensystem. Es hat anxiolytic Tätigkeit, die praktisch nicht durch das Beruhigungsmittel, myorelaxing und die anticonvulsant Handlung begleitet ist. Es hat das vegetative Stabilisieren und die Stressschutzhandlung, es breitet kranzartige Behälter aus. Besonders wirksam mit somatischen Symptomen von der Angst.

Wenn aufgenommen, schnell und fast völlig absorbiert von der Magen-Darm-Fläche wird Cmax im Blut innerhalb von 2 Stunden, danach erreicht die Konzentration im Plasma nimmt monoexponential ab. T1 / 2 ist 6-8 Stunden, die resultierenden Produkte von biotransformation der anxiolytic Wirkung üben nicht aus. Es ist excreted hauptsächlich mit dem Urin (60-80 %) in der Form von glucuronides, 20-30 % ist excreted mit Fäkalien. Sich nicht anhäufen.

Anwendung der Substanz Tofisopam

Neurosen und neurosenähnliche Bedingungen; Bedingungen, die durch emotionalen Stress, autonome Unordnungen, gemäßigt ausgesprochene Angst, Teilnahmslosigkeit begleitet sind, haben Tätigkeit, zwanghafte Erfahrungen vermindert; reaktive Depression mit milden psychopathological Symptomen; Unordnung des posttraumatischen Stresses; Unordnung der geistigen Anpassung; cardialgia (Monotherapie oder in der Kombination mit anderen Rauschgiften), klimakterisches Syndrom (Monotherapie, und auch in der Kombination mit hormonalen Rauschgiften); prämenstruelles Spannungssyndrom; myasthenia, myopathies, neurogenic Muskelatrophien und andere pathologische Bedingungen mit sekundären Nervensymptomen, wenn anxiolytics mit der ausgesprochenen myorelaxing Handlung kontraindiziert werden.

In narcology: Alkoholabzugsyndrom, irreredende Staaten (um Aufregung und vegetative Symptome zu erleichtern), Opioidabzugsyndrom und postabstinenter Zustand. Neurotische, psychopathische Unordnungen mit Alkoholismus, sowie durch die Teilnahmslosigkeit charakterisierte Bedingungen, haben Tätigkeit in Alkoholismus vermindert.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit (einschließlich zu anderem benzodiazepines), Psychosen und psychopathies mit der gekennzeichneten psychomotorischen Aufregung, Aggressivität oder tiefen Depression; decompensated Atmungsmisserfolg, Atmungsarrestsyndrom in einem Traum (in der Anamnese), gleichzeitige Anwendung mit tacrolimus, sirolimus, cyclosporine; Schwangerschaft (Ich Vierteljahr), Stillen, Alter zu 18 Jahren.

Beschränkungen des Gebrauches

Decompensated chronisches Atmungsqualensyndrom, akuter Atmungsmisserfolg in Geschichte, Winkelverschlussglaukom, Fallsucht, organischem Gehirnschaden (z.B., atherosclerosis).

Nebenwirkungen von Tofisopam

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfweh, psychomotorische Aufregung, Gereiztheit, Aggressivität, hat Erregbarkeit, Schlafunordnung vergrößert; manchmal Verwirrung, konvulsive Beschlagnahmen in Patienten mit Fallsucht.

Seitens des Respirationsapparaten: Atemnot.

Seitens des Verdauungstrakts: Verminderter Appetit, Brechreiz, trockener Mund, gastralgia, Verdauungsstörung, hat Gastrennung, Verstopfung vergrößert; in einigen Fällen - congestive Gelbsucht.

Vom musculoskeletal System: Muskelspannung, Muskelschmerz.

Allergische Reaktionen: das Hautjucken, exanthema.

Wechselwirkung

Der vereinigte Gebrauch von tacrolimus, sirolimus, cyclosporine mit tofisopam wird kontraindiziert.

Plasmaniveaus von Rauschgiften, die metabolized durch CYP3A4 sind, können mit der gleichzeitigen Aufnahme zum tophosome zunehmen. Mittel von Deprimiruyuschie vergrößern (gegenseitig) Beklemmung des Zentralnervensystems. Inducers von hepatischen Enzymen (Alkohol, Nikotin, Barbitursäurepräparat, antiepileptische Rauschgifte) kann den Metabolismus von tofisopam erhöhen, der zu einer Abnahme in seiner Konzentration im Plasma und einer Schwächung der therapeutischen Wirkung führen kann.

Einige Antipilzrauschgifte (ketoconazole, itraconazole) können den hepatischen Metabolismus von tofisopam verlangsamen, der zu einer Steigerung seiner Konzentration im Plasma führt. Einige antihypertensive Rauschgifte (clonidine, BCC) können die Auswirkungen von tofisopam erhöhen. Beta-Blockers kann den Metabolismus von tofosopam verlangsamen, aber diese Wirkung hat keine klinische Bedeutung. Benzodiazepines kann die Antikoagulanswirkung von warfarin betreffen. Der langfristige Gebrauch von disulfiram kann tofisopam Metabolismus hemmen. Antazida können die Absorption von Tofisopam betreffen. Metoclopramide beschleunigt sich der Anfall der Wirkung (vergrößert die Rate der Absorption wegen vergrößerten Darmmotility). Cimetidine und omeprazole hemmen tofizopam Metabolismus. Orale Empfängnisverhütungsmittel können die Intensität des tofosopam Metabolismus reduzieren. Tofisopam kann das Niveau von digoxin im Plasma vergrößern.

Überdosis

Symptome: tiefer Schlaf, in strengen Fällen (nach der Einnahme von Dosen von 50-120 Mg / Kg) - das Erbrechen, die Verwirrung, das Koma, die Atemnot und / oder epileptische Beschlagnahmen.

Behandlung: Erholung der Atmungsfunktion und kardiovaskuläre Tätigkeit.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Tofisopam

Wenn es eine allergische Reaktion oder ernste Schlafunordnungen gibt, sollten Sie aufhören, sie zu nehmen. Um eine Schlafunordnung zu verhindern, wird es empfohlen, dass Sie das Rauschgift nicht später nehmen als 15-16 Stunden.

Es sollte bemerkt werden, dass in Patienten mit geistiger Behinderung, älteren Patienten, sowie denjenigen mit dem verschlechterten Nieren- und / oder Lebernfunktion, Nebenwirkungen wahrscheinlicher sein können als andere Patienten.

Es wird nicht empfohlen, sich an tofisopam wegen chronischer Psychose, Phobie oder zwanghafter Bedingungen zu wenden. In diesen Fällen, dem Risiko von selbstmörderischen Versuchen und aggressiven Verhaltenszunahmen. Deshalb wird tofisopam als eine Monotherapie für Depression oder durch die Angst begleitete Depression nicht empfohlen.

Sorge muss genommen werden, wenn man Patienten mit depersonalization, sowie organischen Gehirnschaden (eg, atherosclerosis) behandelt. Dauernde medizinische Aufsicht ist erforderlich, wenn man Patienten mit myasthenia gravis ernennt.

In Patienten mit Fallsucht kann tofisopam die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft vergrößern.

Tofisopam verursacht keine bedeutende Abnahme in der Fähigkeit sich zu konzentrieren. Die Frage der Möglichkeit, Fahrzeuge zu kontrollieren, wird nach dem Festsetzen der individuellen Antwort des Patienten auf das Rauschgift entschieden.