Gebrauchsanweisung: Tizanidine (Tizanidinum)
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chemischer Name 5-chloro-n-(4,5 dihydro 1H imidazol 2 yl)-2,1,3-benzothiadiazole-4-amine (als Hydrochlorid)
Gruppe von Pharmacotherapeutic:
Rauschgifte, die neuromuscular Übertragung betreffen
Alpha-Adrenoceptor agonists
Die nosological Klassifikation (ICD-10)
G24.8.0 * Muskelhypermuskeltonus
Vergrößerter Muskelton, Die Konvulsion der gestreiften Muskeln wegen organischer Krankheiten des CNS, Muskel Spasticity, Schmerzhafte Muskelkonvulsionen in Rückgratkrankheiten, Vergrößertem Skelettmuskelton
G35 Multiple Sklerose
Verbreitete Sklerose, multiple Sklerose, Zurückfallende Multiple Sklerose, Sekundäre progressive multiple Sklerose, Verärgerung der multiplen Sklerose, Mischformen der multiplen Sklerose
G54.1 Unordnungen von lumbosacral plexus
Ischias, Neurologie radicular Ursprung, Stachelpathologie, Ischias lumbosacral, radiculoneuritis
G54.2 Unordnungen der Halswurzeln, nicht anderswohin klassifiziert
Barre-Leu Syndrom, Halsmigräne
G80 zerebrale Kinderlähmung
Gehirnlähmung, die zerebrale Kinderlähmung von Kindern
G81 Hemiplegia
Hemiparesis
G95.0 Syringomyelia und siringobulbiya
Syringomyelia
G95.9 Krankheit des Rückenmarks, unangegeben
Degenerative Rückgratkrankheit, myelopathy Drahtseilbahn, spastisches Rückgratsyndrom, Erworbene Rückenmarkkrankheit, Angeborene Rückenmarkkrankheit
G99.2 Myelopathy in Krankheiten klassifiziert anderswohin
Myelopathy, Chronischer myelopathy
I64 Schlag, der nicht als Blutsturz oder Infarkt angegeben ist
Primärer Schlag, Schlag, Schlag im Laufe, Mikroschlag, Schlag, Der vollendete Schlag
I67.9 Cerebrovascular Krankheit, unangegeben
Lacunarity-Status, Angioneyropatiya, Arterieller angiopathy, Gehirnhypoxie, Encephalopathy, Gehirngefäßkrankheit und altersbezogen, Koma in der Verletzung des Gehirnumlaufs, der Metabolischen und cerebrovascular Unordnungen, liefert die Verletzung des Bluts dem Gehirn, den Unfällen von Cerebrovascular, der Verletzung von Gehirnfunktionen, der Verletzung der Funktionen des Kortex, der Verletzung des Gehirnumlaufs, der Unzulänglichkeit von Cerebrovascular, der Akuten cerebrovascular Unzulänglichkeit, des Akuten Ischemic-Angriffs, Des Misserfolgs der Gehirnbehälter, Des Fortschritts von zerstörenden Änderungen im Gehirn, den Unordnungen des Gehirnumlaufs, Dem Syndrom von Gehirnunzulänglichkeit, Gehirngefäßunzulänglichkeit, Gefäßencephalopathy, Gefäßkrankheiten des Gehirns, der Gefäßgehirnunordnungen, der Gefäßverletzungen des Gehirns, der Funktionellen Gehirnunordnungen, Chronischen zerebralen ischemia, des Chronischen Herzversagens, der Chronischen cerebrovascular Unzulänglichkeit, Die chronische Verletzung des Bluts liefert dem Gehirn, der Gehirnunzulänglichkeit, dem organischen Gehirnmisserfolg, encephalasthenia, cerebroasthenic Syndrom, Krankheit von Cerebrovascular, Pathologie von Cerebrovascular, cerebrovascular Krankheit, cerebrovascular Unordnungen, cerebrovascular Unordnungen, Encephalopathy discirculatory
M13.9 Arthritis, unangegeben
Arthritis, Eitrige Arthritis (nichtansteckende), akute Arthritis, Schmerz in akuten entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Schmerz in chronischen entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Der Schmerz in osteoarthritis, die Entzündung in osteoarthritis, Entzündlichem arthropathy, Entzündlichen und degenerativen gemeinsamen Krankheiten, Entzündlicher Krankheit des musculoskeletal Systems, Entzündlicher gemeinsamer Krankheit, Entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, zerstörender Arthritis, Der Krankheit des musculoskeletal Systems, den Krankheiten des musculoskeletal Systems, den Krankheiten des musculoskeletal Systems und Bindegewebes, Infektionen musculoskeletal System, monoartrit, Nichtansteckende Arthritis, rheumatische Arthritis, Osteoarthritis, Akute Entzündung des musculoskeletal Gewebes, Akute entzündliche Krankheiten des musculoskeletal Systems, Akute entzündliche Bedingung des musculoskeletal Systems, Akute Arthritis, Akuter osteoarthritis, Posttraumatischer osteoarthritis, Reaktive Arthritis, Chronische entzündliche Krankheiten der Gelenke, Chronische Arthritis, Chronische entzündliche Arthritis, Chronische Entzündung der inneren Schicht der gemeinsamen Kapsel, Chronische Entzündung der gemeinsamen Kapsel, Chronische entzündliche Krankheit der Gelenke, Arthritis von Exudative
M42 Osteochondrosis
Schmerz in spinalem osteochondrosis, Halswirbel osteochondrosis, Syndrom von Radicular in osteochondrosis, zwischenvertebralem osteochondrosis, osteochondrosis, Osteochondrosis mit radicular Syndrom, Osteocondritis des Stachels
M47 Spondylosis
Spondyloarthrosis, spondylarthrosis, Krankheiten des Rückgrats, spondylosis
M51.9 unangegebener Bandscheibenmisserfolg
Platte von Herniated, Krankheiten der Wirbelscheiben, Scheibenvorsprungs
Abgerutschte Platte, Vorfall der Bandscheibe
M53.0 Halsschädelsyndrom
M53.1 Hals und Schulternsyndrom
Akute Schulternschulterbinde periarthritis, Schulter periarthritis, Von Schulter periarthritis, Schulter periarthritis, eingefrorener Schulter, Periarthritis im humeroscapular Bereich, reicht Schulter Syndrom
R25.2 Krampe und Konvulsion
Muskelkonvulsionen in Wundstarrkrampf, Schmerz glättet Muskelkonvulsion, Schmerzkonvulsion von glatten Muskeln (biliary und Nierendarmkatarrh, Darmkonvulsionen, dysmenorrhea), Schmerzkonvulsion von glatten Muskeln von inneren Organen, Schmerzkonvulsion von glatten Muskeln von inneren Organen (Niere und biliary Darmkatarrh, Darmkonvulsionen, dysmenorrhea), Schmerzhafte Muskelkonvulsion, mimische Konvulsion, spasticity, Muskelkonvulsionen, Muskelkonvulsionen des Hauptursprungs, Muskelkonvulsionen, Neurologische Zusammenziehung mit Konvulsionen, Nachtkrampen in den äußersten Enden, Nachtbeinkrampen, Symptomatischem konvulsivem Staat, Westsyndrom, Glatter Muskelkonvulsion, Konvulsion des glatten Gefäßmuskels, Muskelkonvulsion, Der Konvulsion der gestreiften Muskeln wegen organischer Krankheiten des CNS, Skelettmuskelkonvulsion, Der Konvulsionen von glatten Muskeln von inneren Organen, Der Konvulsionen von Skelettmuskeln, der Spastischen Bedingung des gestreiften Muskels, des Spastischen Schmerzes, des Krampfhaften Zustands des glatten Muskels, Spasticity Skelettmuskel, Muskelkrämpfe, Konvulsionen, Beinkrampen, Beschlagnahmen von Hauptursprung, konvulsiven Staaten, Spastischem Syndrom, Konvulsivem Status in Kindern, Tonischen Beschlagnahmen, spastischem Gehirnsyndrom, Phänomenklappmesser
R52.2 Anderer unveränderlicher Schmerz
Schmerzsyndrom, rheumatischer Ursprung, Schmerz an Wirbelverletzungen, Schmerz im Raum, Schmerz für Brandwunden, Schmerzsyndrom schwach oder gemäßigt, Schmerz von Perioperative, der zu strengem Schmerz, Gemäßigt oder schwach ausgedrücktem Schmerzsyndrom gemäßigt ist, das zu strengem Schmerz, Ohrschmerz von otitis, Schmerz von Neuropathic, neuropathic Schmerz gemäßigt ist
R52.9 unangegebener Schmerz
Schmerz nach Cholecystectomy, Schmerzschießen, Nichtbösartigem Schmerz, gynecological und Geburtsschmerz, Schmerzsyndrom, Schmerz in der postwirkenden Periode, Schmerz in der postwirkenden Periode nach orthopädischer Chirurgie, Schmerz der entzündlichen Entstehung, Schmerz als Krebsentstehung, Schmerzsyndrom nach diagnostischen Verfahren, Schmerz nach der Chirurgie Diagnostisch, Schmerz nach der Chirurgie, Schmerz nach der orthopädischen Chirurgie, Schmerz nach Verletzungen, Schmerz nach der Eliminierung von hemorrhoids, Schmerz nach Chirurgie, Schmerz an der nichtrheumatischen Entzündung der Natur, Schmerz in entzündlichen Verletzungen des peripherischen Nervensystems, Schmerz im diabetischen Nervenleiden, Schmerz in akuten entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Schmerz wenn die Sehnenpathologie, glättet Schmerz Muskelkonvulsion, Schmerzkonvulsion von glatten Muskeln (biliary und Nierendarmkatarrh, Darmkonvulsionen, dysmenorrhea), Schmerzkonvulsion von glatten Muskeln von inneren Organen, Schmerzkonvulsion von glatten Muskeln von inneren Organen (Niere und biliary Darmkatarrh, Darmkonvulsionen, dysmenorrhea), Schmerz in Traumasyndrom, Schmerz mit Verletzungen und nach dem chirurgischen Eingreifen, Schmerz in chronischen entzündlichen Krankheiten des musculoskeletal Systems, Schmerz mit Duodenalulcus, Schmerzsyndrom in Magengeschwür, Schmerzsyndrom in Magengeschwür und Duodenalulcus, Schmerz, Schmerz während der Menstruation, Schmerzsyndromen, schmerzhafter Bedingung, Schmerzhafter Fußerschöpfung, Wunden Kaugummis, wenn sie Zahnprothesen trägt, herrscht die Wundkeit der Schädelnerven über Punkte, Schmerzhafte Menstruationsunregelmäßigkeiten, Schmerzhaftes Ankleiden, Schmerzhafte Muskelkonvulsion, Schmerzhaftes Zahnwachstum, Schmerz, Melosalgia, Schmerz im Bereich der chirurgischen Wunde, Schmerz in der postwirkenden Periode, Schmerz im Körper, Schmerz nach diagnostischen Verfahren, Schmerz nach der orthopädischen Chirurgie, Schmerz nach der Chirurgie, Den Schmerzen der Grippe, dem Schmerz im diabetischen Polynervenleiden, dem Schmerz für Brandwunden, dem Schmerz während des Geschlechtsverkehrs, dem Schmerz während diagnostischer Verfahren, dem Schmerz während therapeutischer Verfahren, für Kälteschmerz, Schmerz in Sinusitis, Schmerz in Trauma, Schmerz traumatisch, Schmerz, Der Schmerz in der postwirkenden Periode, Schmerz nach diagnostischen Verfahren, Der Schmerz nach der Sclerotherapy, Schmerz nach der Chirurgie, dem postwirkenden Schmerz, dem Schmerz postwirkender und posttraumatischer, posttraumatischer Schmerz, Schmerz, wenn man, Schmerz in ansteckenden und entzündlichen Krankheiten der oberen Atemwege, Der Schmerz von Brandwunden, Der Schmerz in traumatischer Muskelverletzung, Schmerz in Trauma, Der Schmerz der Zahnförderung, Der Schmerz des traumatischen Ursprungs, Schmerz schluckt, der durch Konvulsion von glatten Muskeln, Ausgedrücktes Schmerzsyndrom, Ausgedrücktes Schmerzsyndrom, traumatischen Ursprung, Postwirkenden Schmerz, postwirkenden Schmerz, Posttraumatischen Schmerz, Posttraumatisches Schmerzsyndrom, Stumpfen Schmerz, Traumatischen Schmerz, Milden Schmerz, Gemäßigt strengen Schmerz, Gemäßigten Schmerz, Polyarthralgia mit polymyositis verursacht ist
S06 Intraschädelverletzung
Traumatische Gehirnverletzung, Traumatische Gehirnverletzung damit entstielt vorherrschend Verletzungsniveau, Bedingung nach traumatischer Gehirnverletzung, Gehirnverletzung, Schädelverletzungen, Gehirnverletzung, Gehirnquetschung, Trauma von Craniocerebral, Traumatischer Gehirnverletzung, TBI, traumatischer Gehirnverletzung, Den Traumen der Hauptverletzung, Der Folge der traumatischen Gehirnverletzung, Der Folge von TBI, Schädeltrauma, Traumatischer Gehirnverletzung, Traumatischem encephalasthenia, Gehirnerschütterung
Z100 * KLASSE XXII Chirurgische Praxis
Unterleibschirurgie, Adenomectomy, Amputation, Koronarthrombose angioplasty, Angioplasty der Halsschlagadern, Antiseptischen Hautbehandlung für Wunden, Antiseptische Hand, Blinddarmoperation, Atherectomy, Ballonkoronarthrombose angioplasty, Vaginale Gebärmutterentfernung, Die kranzartige Umleitung, das Eingreifen in der Scheide und dem Nacken, das Eingreifen auf der Blase, das Eingreifen im Mund, die Wiederherstellung und die wiederaufbauende Chirurgie, die Handhygiene von medizinischem Personal, Chirurgie von Gynecologic, Eingreifen von Gynecological, Chirurgie von Gynecological, erschüttern Hypovolemic während Operationen, Desinfektion von eitrigen Wunden, Desinfektion von Wundenrändern, Diagnostischen Eingreifens, Diagnostischer Verfahren, Halsdiathermocoagulation, Langer Chirurgie, die Fistelnkatheter, Infektion in orthopädischer Chirurgie, Künstlicher Herzklappe, Cystectomy, ambulanter Kurzzeitchirurgie, Kurzzeitoperation, Kurzen chirurgischen Verfahren, Krikotireotomiya, Blutverlust während der Chirurgie Ersetzend, Während der Chirurgie und in der postwirkenden Periode, Kuldotsentez, der Laserphotokoagulation, der Laserkoagulation, der Retinallaserkoagulation, der Laparoskopie, der Laparoskopie in der Gynäkologie, der CSF Fistel, den Kleinen gynecological Operationen, den Kleinen chirurgischen Verfahren, der Brustamputation und dem nachfolgenden Plastik, der Mediastinotomy, den Mikrochirurgischen Operationen auf dem Ohr, der Operation von Mukogingivalnye, dem Nähen, der Geringen Chirurgie, der neurochirurgischen Operation, der Immobilisierung des Augapfels in Augenchirurgie, Testectomy, Pancreatectomy, Perikardektomiya, Die Periode der Rehabilitation nach der Chirurgie, Die Periode, Heilung nach der Chirurgie, Koronarthrombose von Percutaneous transluminal angioplasty, Pleuraler thoracentesis, Lungenentzündung postwirkend und posttraumatisch, Vorbereitung chirurgischer Verfahren, Vorbereitung der Chirurgie, Vorbereitung der Hände des Chirurgen vor der Chirurgie, Vorbereitung des Doppelpunkts für chirurgische Verfahren, Postwirkende Ehrgeizlungenentzündung in der neurochirurgischen und Thoraxchirurgie verblutend, Postwirkender Brechreiz, Postwirkende Blutung, postwirkender granuloma, postwirkender Stoß, Die frühe postwirkende Periode, myocardial Revaskularisation, Radiectomy, Magenresektion, nehmen Resektion, Gebärmutterresektion, Lebernresektion, Enterectomy, Resektion des Teils des Magens, Reocclusion des bedienten Behälters aus, Gewebe während chirurgischer Verfahren, Eliminierung von Nähten, Bedingung nach der Augenchirurgie, Bedingung nach der Chirurgie, Bedingung nach der Chirurgie in der Nasenhöhle, Bedingung nach der Gastrektomie, Status nach der Resektion des Dünndarms, Bedingung nach der Tonsillektomie, Bedingung nach der Eliminierung des Duodenums, Bedingung nach Phlebectomy, Gefäßchirurgie, Splenectomy, Sterilisation von chirurgischen Instrumenten, Sterilisation von chirurgischen Instrumenten, Sternotomy, Zahnchirurgie, Zahneingreifen in periodontal Geweben, Strumectomy, Tonsillektomie, Thoraxchirurgie, Gesamtgastrektomie, Transdermal Intragefäßkoronarthrombose angioplasty Verpfändend, Resektion von Transurethral, Turbinektomiya, Eliminierung eines Zahns, Chirurgie des grauen Stars, Eliminierung von Zysten, Tonsillektomie, Eliminierung von Fibromen, die beweglichen primären Zähne Entfernend, Polypen Entfernend, gebrochenen Zahn, Eliminierung des Gebärmutterkörpers, Eliminierung von Nähten, Urethrotomy, Fistel likvoroprovodyaschih Wege, Frontoetmoidogaymorotomiya, Chirurgische Infektion, Chirurgischer Eingriff des chronischen Gliedes ulcersm, der Chirurgie, Der Chirurgie im analen Bereich, Der Chirurgie auf dem Doppelpunkt, der Chirurgischen Praxis, Dem chirurgischen Verfahren, dem Chirurgischen Eingreifen, der Chirurgie auf der gastrointestinal Fläche, den Chirurgischen Verfahren auf der Harnfläche, den Chirurgischen Verfahren auf dem Harnsystem, dem Chirurgischen Eingreifen des genitourinary Systems, den Chirurgischen Verfahren auf dem Herzen, der Chirurgischen Manipulation, der Chirurgie, der Chirurgie auf den Adern, dem Chirurgischen Eingreifen, der Gefäßchirurgie, dem Chirurgischen Eingriff der Thrombose, Cholecystectomy, Teilweisen Magenresektion, transabdominal Gebärmutterentfernung Entfernend, Koronarthrombose von Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, Kranzarterienumleitung, Zahnausrottung, Ausrottung von Milchzähnen, Pulpectomy, pulsative Herz-Lungenumleitung, Zahnförderung, Zahnförderung, Förderung des grauen Stars, Electrocoagulation, endourological Eingreifen, Episiotomy, Etmoidotomiya, Komplikationen nach der Zahnförderung
Codieren Sie CAS 51322-75-9
Eigenschaft
Weißes oder fast weißes kristallenes Puder, geruchlos oder mit einem schwachen charakteristischen Gestank. Ein bisschen auflösbar in Wasser und Methanol nimmt Wasserlöslichkeit mit dem zunehmenden pH, Molekulargewicht - 290.2 ab.
Pharmakologische Eigenschaften der Wirkung von TizanidinePharmachologic
Muskelrelaxans, zentral.
pharmacodynamics
Tizanidine - Muskelrelaxans Haupthandlung. Stimulieren Sie presynaptic alpha2 adrenoceptors Rückenmark, neurotransmitter Ausgabenaminosäuren unterdrückend, die die Empfänger zum N Methyl D aspartate stimulieren (NMDA Empfänger), der zu Erregungsübertragungshemmung polysynaptic Rückenmark in der leistenden Regulierung des Skelettmuskeltons führt. Da dieser Mechanismus für den übermäßigen Muskelton verantwortlich ist, nimmt der Muskelton in seiner Unterdrückung ab.
Es reduziert Muskelsteifkeit während passiver Bewegungen, dadurch den Widerstand gegen passive Bewegungen reduzierend, und vergrößert den Betrag von aktiven Bewegungen; reduziert clonic Konvulsionen, sowie vergrößert die Kraft der willkürlichen Natur von Zusammenziehungen von Skelettmuskeln.
Pharmacokinetics
Ansaugen
Wenn verwaltet, tizanidine absorbiert schnell und fast völlig. Tmax tizanidine in Plasma ist "1 Stunde nach der Verwaltung. Weil ausgedrückte metabolische Bioverfügbarkeit des durchschnittlichen Werts ungefähr 34 % ist.
Tizanidine Cmax von 12.3 und 15.6 ng / mL nach der einzelnen und vielfachen Verwaltung von 4 Mg, beziehungsweise.
Vertrieb
Durchschnittlicher Wert Vd - 2,6 l / Kg. Plasmaproteinschwergängigkeit ist 30 %. In der Dosisreihe von 20 Mg bis 4 ist geradliniger pharmacokinetics. In Anbetracht der niedrigen zwischenindividuellen Veränderlichkeit von pharmacokinetic Rahmen (insbesondere C max und AUC), während die Einnahme in tizanidine den Wert seiner Konzentration in Plasma zuverlässig voraussagen kann.
Metabolismus
Tizanidine metabolized schnell und wesentlich in der Leber (etwa 95 %) mit der Bildung von untätigem metabolites. In vitro wurde es gezeigt, dass tizanidine hauptsächlich metabolized isoenzyme CYP1A2 ist.
Fortpflanzung
Der durchschnittliche Wert von T1 / 2 von tizanidine vom Umlaufsystem ist 2-4 Stunden. Tizanidine excreted hauptsächlich durch die Nieren (etwa 70 % der Dosis) in der Form von metabolites an einem Bruchteil der unveränderten Substanz ist für ungefähr 4.5 % verantwortlich.
Spezielle Gruppen paiientov
Verschlechterte Nierenfunktion. In Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit (Cl creatinine 25 ml / Minute), das durchschnittliche Plasma von Cmax tizanidine 2mal höher als der in gesunden Freiwilligen und seinem EndT1 / 2 nicht weniger als 14 Stunden, der vergrößert (ungefähr 6mal) System tizanidine Bioverfügbarkeit (wie gemessen, durch AUC) hinausläuft.
Anomale Lebernfunktion. Keine spezifischen Studien sind in diesen Patienten geführt worden. Da tizanidine umfassend metabolized in der Leber durch den isoenzyme CYP1A2 ist, kann verschlechterte hepatische Funktion zu vergrößerter Körperaussetzung von tizanidine führen.
Patienten, die älter sind als 65 Jahre. Daten auf dem pharmacokinetics von tizanidine in dieser Gruppe von Patienten werden beschränkt.
Geschlecht und Rasse. Geschlecht betrifft die pharmacokinetic Rahmen von tizanidine nicht.
Der Einfluss der Ethnizität und Rasse auf dem pharmacokinetics von tizanidine ist nicht studiert worden.
Wirkung der Mahlzeit
Essen betrifft den pharmacokinetics von tizanidine nicht (obwohl der Wert Cmax, der um 1.3 vergrößert ist, es betrachtet wird, dass es nicht ist, wurde die klinisch bedeutende, bedeutende Wirkung auf die Absorption (AUC) beobachtet).
Anzeigen für Tizanidine
Schmerzhafte Muskelkonvulsionen in Rückgratkrankheiten (einschließlich niedrigen Rückenschmerzes, spondylosis, syringomyelia, hemiplegia, Hals- und Lendensyndrome), im Anschluss an die Chirurgie für eine herniated Bandscheibe oder osteoarthritis der Hüfte, spasticity und des durch neurologische Krankheiten verursachten Schmerzes: multiple Sklerose, chronischer myelopathy, degenerative Krankheitsrückenmarkverletzung, cerebrovascular Unfall, Schlag, traumatische Gehirnverletzung, zerebrale Kinderlähmung, Beschlagnahmen des Hauptursprungs.
Gegenindikationen für Tizanidine
Überempfindlichkeit zu tizanidine; strenge Lebernfunktion; gleichzeitiger Gebrauch mit starken Hemmstoffen des CYP1A2 isoenzyme (fluvoxamine und ciprofloxacin), alpha2-adrenergic agonists; Schwangerschaft; Stillen; Kinder weniger als 18 Jahre (sind Wirksamkeit und Sicherheit gegründet worden).
Beschränkungen gelten
Gemäßigt streng verschlechterte Lebernfunktion; hypotension; bradycardia; angeborener langer QT-Syndromzwischenraum; Alter mehr als 65 Jahre. Es ist notwendig, regelmäßig die Laborrahmen des funktionellen Staates des Herzens und der EKG-Überwachung zu kontrollieren.
Nierenmisserfolg und / oder Alter
Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit (Creatinine 25 mL Cl / Minute) verlangen Korrekturendosierenregime. Die Erfahrung mit tizanidine in ältlichen Patienten wird beschränkt. Gestützt auf den pharmacokinetic Daten kann es angenommen werden, dass in einigen Fällen die Nierenabfertigung dieser Patienten bedeutsam reduziert werden kann. Vorsicht sollte geübt werden, wenn man tizanidine in Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit und in ältlichen Patienten verwendet.
Außerdem muss Sorge genommen werden, während man tizanidine mit Rauschgiften des oralen Empfängnisverhütungsmittels, anti-arrhythmic Rauschgifte, cimetidine, norfloxacin, rofecoxib, ticlopidine, digoxin, Beta-Blockers, beruhigende Rauschgifte, Vinylalkohol, Diuretika und antihypertensive Rauschgifte nimmt (siehe. "Wechselwirkung").
Schwangerschaft und Stillen
Seit dem Gebrauch von kontrollierten Studien von tizanidine in schwangeren Frauen sind nicht geführt worden, er sollte während Schwangerschaft nicht verwendet werden.
Zur Zeit der Behandlung sollte tizanidine Stillen weil Keine Daten auf seinem Durchdringen in Brustmilch aufhören.
Kategorieneffekten auf den Fötus durch FDA - C.
Nebenwirkung von Tizanidine
Die Frequenz von Nebenwirkungen hat unten, definiert beziehungsweise WER Klassifikation Schlagseite gehabt: sehr üblich (10 %); oft (1 %, <10 %); selten (0,1 %, <1 %); selten (0,01 %, <0,1 %); sehr selten (<0.01 %) einschließlich isolierter Berichte; nicht bekannte Frequenz (kann mit den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).
Vom Nervensystem: sehr häufig - Schläfrigkeit, Schwindel.
Seitens der Seele: häufig - Schlaflosigkeit, Halluzinationen, Schlafstörungen.
Vom CCC: häufig - die Verminderung des Blutdrucks (in einigen Fällen ausgedrückt, bis zum Zusammenbruch und der Bewusstlosigkeit); selten - bradycardia.
Vom Verdauungssystem: Sehr häufig - trocknen Mund, gastrointestinal Unordnungen aus; häufig - Brechreiz.
Laborversuche: häufig - vergrößerte Tätigkeit von microsomal Lebernenzymen.
Vom musculoskeletal System: sehr häufig - Muskelschwäche.
Haut und subkutane Gewebeunordnungen: allergische Reaktion (eg Ausschlag).
Allgemeine Unordnungen: häufig - Erschöpfung, Abzugsyndrom.
Mit einem scharfen Heben von tizanidine nachdem hat verlängerte Behandlung und / oder hohe Dosis (sowie nach der gleichzeitigen Anwendung mit antihypertensive Rauschgiften) tachycardia Entwicklung und Steigerung des Blutdrucks bemerkt, der in einigen Fällen auf akuten Ischemic-Schlag hinauslaufen kann, so sollte die Dosis von tizanidine allmählich vollständig die Abschaffung der Rauschgifte reduziert werden.
Anekdotische Berichte von nachteiligen Ereignissen gemäß der Anwendung in der klinischen Praxis
Vor dem Hintergrund der tizanidine Therapie in der klinischen Praxis wurden die folgenden nachteiligen Ereignisse ohne jede Anzeige einer kausalen Verbindung mit dem Gebrauch dieses Rauschgifts beobachtet (nachteilige Ereignisse ist nicht gegründet worden).
Seitens der Seele: Die Frequenz ist - Halluzinationen, Angst, Verwirrung unbekannt.
Vom Nervensystem: Die Frequenz ist - Gleichgewichtsstörung unbekannt.
Von einem Sehenswürdigkeitsorgan: Die Frequenz ist - verschmierte Vision unbekannt.
Seitens der Leber und biliary Fläche: Die Frequenz ist - akute Leberentzündung, Lebernmisserfolg unbekannt.
Allgemeine Unordnungen: Frequenz nicht bekannt - Erschöpfung, Abzugsyndrom.
Wechselwirkung
Mit dem gleichzeitigen Gebrauch von tizanidine und isoenzyme CYP1A2 Hemmstoffen kann Konzentrationen von tizanidine in Plasma vergrößern. Der Reihe nach kann die Steigerung der Plasmakonzentration von tizanidine zu Symptomen von einer Überdosis des Rauschgifts einschließlich der Verlängerung des QTc-Zwischenraums führen.
Der begleitende Gebrauch von inducers des CYP1A2 isoenzyme kann die Niveaus von tizanidine in Plasma reduzieren. Reduzierte Niveaus von tizanidine in Plasma können zur Verminderung seiner therapeutischen Wirkung führen.
Tizanidine wird in der Kombination kontraindiziert
Der begleitende Gebrauch von tizanidine mit fluvoxamine oder ciprofloxacin, die Hemmstoffe des isoenzyme CYP1A2 sind, wird kontraindiziert.
In der Anwendung von tizanidine mit fluvoxamine oder ciprofloxacin wird 33-fache und 10-fache Steigerung von tizanidine AUC beziehungsweise gefeiert. Das Ergebnis des vereinigten Gebrauches kann sich erweisen, die klinisch bedeutende und anhaltende Verminderung des Blutdrucks zu sein, wird durch die Schläfrigkeit, den Schwindel begleitet, hat psychomotorische Geschwindigkeitsreaktionen (in einigen Fällen bis zum Zusammenbruch und der Bewusstlosigkeit) vermindert.
Nicht empfohlen Kombinationen von tizanidine
Ernennen Sie tizanidine zusammen mit anderen Hemmstoffen des CYP1A2 isoenzyme - antiarrhythmic Rauschgifte (amiodarone, mexiletine, propafenone), cimetidine, ein fluoroquinolones (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, orale Empfängnisverhütungsmittel, ticlopidine nicht.
Kombinationen, die Einhaltung der Verwarnung verlangen
Sorge, sollte wenn verwendet, zusammen mit tizanidine Rauschgiften genommen werden verlängern den Zwischenraum QT (eg cisapride, amitriptyline, azithromycin).
Rauschgifte von Antihypertensive
Der begleitende Gebrauch von tizanidine mit antihypertensive Rauschgiften, einschließlich Diuretika, kann manchmal die gekennzeichnete Verminderung des Blutdrucks (in einigen Fällen bis zum Zusammenbruch und der Bewusstlosigkeit) und bradycardia verursachen.
Mit einem scharfen Heben von tizanidine nachdem hat der Gebrauch mit antihypertensive Rauschgiften tachycardia Entwicklung erwähnt, und die Steigerung des Blutdrucks konnte in einigen Fällen zu akutem Schlag führen.
Rifampicin
Die gleichzeitige Behandlung mit tizanidine und rifampicin läuft auf eine 50-%-Abnahme auf die tizanidine Konzentration in Plasma hinaus. Infolgedessen kann sich die therapeutische Wirkung von tizanidine neigen, der klinische Relevanz für einige Patienten haben konnte. Vermeiden Sie verlängerten gemeinsamen Gebrauch von rifampicin und tizanidine, wenn es unmögliche empfohlene sorgfältige Auswahl an der Dosis von (vergrößertem) tizanidine ist.
Das Rauchen
Die Körperbioverfügbarkeit von tizanidine Rauchern männlichen Geschlechts (mehr als 10 Zigaretten pro Tag) ist um etwa 30 % abgenommen. Langfristige Therapie tizanidine Raucher männlichen Geschlechts kann höhere Dosen verlangen als der therapeutische Durchschnitt.
Vinylalkohol
Während der Therapie sollte vermeiden, tizanidine Vinylalkohol zu nehmen, weil es die Wahrscheinlichkeit von nachteiligen Ereignissen (wie die Verminderung des Blutdrucks und der Sedierung) vergrößern kann. Tizanidine kann die hemmende Wirkung von Vinylalkohol auf dem CNS erhöhen.
Andere Rauschgifte
Beruhigungsmittel, Schlafmittelrauschgifte (benzodiazepines, baclofen) und andere Rauschgifte, wie Antihistaminika, können auch die beruhigende Wirkung von tizanidine erhöhen.
Vermeiden Sie, tizanidine mit anderem alpha2-adrenergic agonists (wie clonidine) wegen des potenziellen Gewinns hypotensive Wirkung zu erhalten.
Das Essen (siehe. "Pharmacokinetics").
Überdosis von Tizanidine
Bis heute gibt es Fälle der tizanidine Überdosis einschließlich des Falls, wo die genommene Dosis 400 Mg war. In allen Fällen war Wiederherstellung ereignislos.
Symptome schließen Brechreiz, das Erbrechen ein, hat die Verminderung von Blutdruck, QTc Verlängerung, Schwindel, Schläfrigkeit, Krampen, Angst, Atmungsmisserfolg, Koma gekennzeichnet.
Behandlung: Vom Körper von tizanidine umzuziehen, wird gastrischem lavage, wiederholter Ernennung von Aktivkohle empfohlen, große Beträge von Flüssigkeiten trinkend. Das Ausführen erzwungenen diuresis kann auch die Beseitigung von tizanidine beschleunigen. Nachher, symptomatische Behandlung.
Wege der Verwaltung
Innen.
Vorsichtsmaßnahmensache von tizanidine
Hypotension kann während der Behandlung mit tizanidine, sondern auch infolge der Wechselwirkung mit Hemmstoffen des CYP1A2 isoenzyme und / oder antihypertensive Rauschgifte vorkommen. Die gekennzeichnete Abnahme im Blutdruck kann zu Bewusstlosigkeit und Zusammenbruch führen.
Berichtete Fälle der Lebernfunktionsstörung, die mit tizanidine, aber der Anwendung einer täglichen Dosis zu 12 Mg dieser Fälle vereinigt ist, waren selten. In dieser Beziehung wird es empfohlen, Lebernfunktionstests 1 jeden Monat während der ersten 4 Monate der Behandlung in Patienten zu kontrollieren, die tizanidine in einer täglichen Dosis von 12 Mg und oben, sowie in Fällen zugeteilt werden, wo es klinische Zeichen gibt, die die Lebernfunktionsstörung - wie unerklärter Brechreiz, Anorexie, Erschöpfung andeutend sind. Im Fall, wo das GESETZ und die ALT-Niveaus im Serum stabilen ULN 3mal oder mehr überschreiten, sollte der Gebrauch von tizanidine unterbrochen werden.
Während der Behandlung sollte vom Gebrauch von Vinylalkohol Abstand nehmen.
Patienten, die älter sind als 65 Jahre. Die Erfahrung mit tizanidine in Patienten im Alter von 65 Jahren und älter wird beschränkt. Es wird empfohlen, Behandlung mit der niedrigsten Dosis mit der allmählichen Zunahme anzufangen, um das optimale Verhältnis von tolerability und Wirkung zu erreichen.
Nierenunzulänglichkeit. Patienten mit der Nierenunzulänglichkeit (Creatinine 25 mL Cl / Minute) die empfohlene anfängliche Dosis - 1 Mg 2mal pro Tag. Zunehmende Dosen sind im Hinblick auf die Beweglichkeit und Leistungsfähigkeit allmählich langsam. Wenn Sie eine ausgesprochenere Wirkung bekommen wollen, wird es empfohlen, die Dosis zu vergrößern, die einer Zeit pro Tag dann zuzuteilen ist, die Vielfältigkeit von Zwecken vergrößern.
Anomale Lebernfunktion. Der Gebrauch von tizanidine in Patienten mit der strengen hepatischen Schwächung wird kontraindiziert.
Unterbrechung der Behandlung
Auf die Beendigung der tizanidine Therapie, um die Gefahr der Rückprallsteigerung des Blutdrucks und tachycardia zu reduzieren, sollte die Dosis auf die ganze Abschaffung von Rauschgiften besonders in Patienten langsam reduzieren, die hohe Dosen von tizanidine in einer langen Zeit erhalten.
Effekten auf die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu verwenden. Wegen des Profils von nachteiligen Reaktionen wird es empfohlen, von Tätigkeiten Abstand zu nehmen, die hohe Konzentration und schnelle Reaktionen, wie das Fahren eines Fahrzeugs oder Verwenden der Maschinerie verlangen.