Gebrauchsanweisung: Timolol (Timololum)

chemischer Name

(S)-1-(tert-Butylamino)-3 - [(4 morpholino 1,2,5 thiadiazol 3 yl) oxy] - 2-propanol (maleate oder hemihydrate)

Gruppe von Pharmacotherapeutic:

Beta-Blockers

Augenwerkzeuge

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

G25.0 Wesentliches Beben

Schütteln, Verallgemeinerte Muskelbeben, Wesentliche Bebenfamilie, wesentliches Beben, Beben idiopathic, Beben idiopathic gütig, Beben erbliches, Wesentliches Beben sind gütig

G43 Migräne

Der Schmerz der Migräne, Migräne, hemiplegic Migräne, Migränenkopfweh, Ein Migränenangriff, Dauerndes Kopfweh, hemicrania

H40.1 Primäres Glaukom des offenen Winkels

Glaukom des offenen Winkels, Glaukom des Offenen Winkels, Primäres Glaukom, pseudoexfoliation Glaukom, Erhöhter IOP

H40.4 zu entzündlichen Krankheiten des Auges sekundäres Glaukom

Glaukom uveal, Uveal sekundäres Glaukom

H40.5 zu anderen Augenkrankheiten sekundäres Glaukom

Das sekundäre Glaukom des offenen Winkels, Glaukom afakicheskaya, Sekundäre Glaukom

I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie

Hypertonie, Arterielle Hypertonie, Arterieller Hypertoniekrisenkurs, Wesentliche Hypertonie

Primäre Hypertonie, Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit, Hypertonie, Der plötzlichen Steigerung des Blutdrucks, der Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs, hypertensive Bedingung, hypertensive Krisen, Hypertonie, arterielle Hypertonie, bösartige Hypertonie, Hypertonische Krankheit, Krise von Hypertensive, Hypertonie, haben Hypertonie, bösartige Hypertonie, Die Erschwerung der hypertensive Krankheit, Vergänglichen Hypertonie, Isolierten systolic Hypertonie beschleunigt

I15 Sekundäre Hypertonie

Arterielle Hypertonie, Komplikationen der Zuckerkrankheit, Hypertonie, Des plötzlichen Anstiegs des Blutdrucks, der Unordnungen von Hypertensive des Blutumlaufs, hypertensive Bedingung, hypertensive Krisen, Hypertonie, arterielle Hypertonie, bösartige Hypertonie, Krise von Hypertensive, Hypertonie, haben Hypertonie, bösartige Hypertonie, hypertensive Krise, Die Erschwerung von hypertensive Krankheit, Vergänglicher Hypertonie, Hypertonie, Arterieller Hypertonie, Arteriellem Hypertoniekrisenkurs, renovascular Hypertonie, symptomatische Hypertonie, Nierenhypertonie, Hypertonie von Renovascular, Symptomatische Hypertonie beschleunigt

I20 Angina [Herzangina]

Heberden-Krankheit, Angina pectoris, Der Angriff von Angina pectoris, wiederkehrender Angina, Spontaner Angina, Stabiler Angina pectoris, Angina, Angina (Angriff), Anginarest, das Anginafortschreiten, hat sich Angina, Angina spontane, stabile Angina, Chronische stabile Angina, Anginasyndrom X vermischt

I21 Akuter myocardial Infarkt

Infarkt von Myocardial in der akuten Phase, Akuter Myocardial Infarkt, Infarkt von Myocardial mit der pathologischen Q Welle und ohne, durch Cardiogenic-Stoß komplizierter Infarkt von Myocardial, hat Infarkt ventrikulär, Infarkt von Transmural myocardial, Infarkt von Myocardial netransmuralny (subendocardial), Infarkt von Netransmuralny myocardial, Infarkt von Subendocardial myocardial, Die akute Phase von myocardial Infarkt, Akutem myocardial Infarkt, Subakuter Phase des myocardial Infarkts, Subakuter Phase des myocardial Infarkts, Thrombose der Kranzarterien (die Arterien), Bedrohten myocardial Infarkts, Infarkts von Myocardial ohne Q Welle verlassen

I34.1 Vorfall [Vorfall] mitral Klappe

Bruch von papillary Muskel, Syndrom von Barlow, Klappenvorfallsyndrom von Mitral, Klappenvorfall von Mitral

I42 Cardiomyopathy

cardiopathy, weitschweifiger cardiomyopathy, Gießen neobliteriruyuschaya cardiomyopathy, myocardial Gipokaliygistidii, myocardiodystrophy, Akuter cardiomyopathy, Chronischer cardiomyopathy Aus

R07.2 Schmerz im Herzen

Neurosen des Herzens, Schmerz von Myocardial ischemic, Schmerzsyndrom im myocardial Infarkt, cardialgia, cardioneurosis, Herzsyndrom, Schmerz in Herzpatienten, Cardialgia auf dem Hintergrund dyshormonal myocardial Dystrophie, Funktioneller cardialgia, Psevdostenokardiya, pericardial Schmerz

Code CAS

26839-75-8

Eigenschaften

Timolol maleate und hemihydrate - weißes, kristallenes Puder. Die Hemihydrate-Form, die in Wasser ein bisschen auflösbar ist, das in Alkohol auflösbar ist; in der Form von maleate Salz ist in Wasser, Methanol, Vinylalkohol auflösbar.

Pharmakologische Handlung.

antianginal, hypotensive, antiarrhythmic, Antiglaukom.

Empfänger der Blöcke beta1- und beta2-adrenergic, hat keinen inneren sympathomimetic und Membranenstabilisierentätigkeit. Hört mitfühlende Hauptimpulse und renin Sekretion auf. Es reduziert die Empfindlichkeit von peripherischen Geweben zu catecholamines. Hemmungsautomatismus sinoatrial Knoten, reduziert das Ereignis von ectopic Fokussen in den Atrien, der AV-Verbindung, die Herzkammern (in einem kleineren Ausmaß). Es vermindert die Geschwindigkeit der Leitung der Erregung, contractility, Herzproduktion und myocardial Sauerstoffnachfrage. Es hemmt die Tätigkeit von baroreceptors des Aortabogens und ihre Reaktion zum Senken des Blutdrucks. Es hat eine cardioprotective Wirkung. Reduziert Sterblichkeit danach myocardial Infarkt und die Gefahr des plötzlichen Todes. Es verhindert das Ereignis des Kopfwehs des Gefäßursprungs (50 % wirksam). Wenn angewandt, aktuell reduziert es die Sekretion des wässrigen Humors und erleichtert seinen Ausfluss, Intraaugendruck (sowohl hoch als auch normal) reduzierend. Es erlaubt Ihnen, den Intraaugendruck während des Schlafes zu kontrollieren.

Wenn Eintröpfelnhandlungsanfänge nach 10-30 Minuten und seit bis zu 12-24 Stunden (Maximum dauern, das in 1-2 Stunden erreicht ist). T1 / 2 für die aktuelle Anwendung - 30 Minuten. Gut gefesselt von der Netzhaut und dem Nasenmucosa (vielleicht die Entwicklung von Körpereffekten). Absorbiert von der gastrointestinal Fläche durch 90 %, Bioverfügbarkeit von nicht mehr als 50 % wegen der Wirkung des "ersten Passes" durch die Leber. Cmax in in 1-2 Stunden erreichtem Plasma, Plasma Verbindend-. Weniger als 10 %. T1 / 2 nach der Nahrungsaufnahme 4 Stunden. Dringt in Brustmilch ein, passiert den BBB und die placental Barriere. Biotransformiroetsa in der Leber, excreted durch die Nieren (20 %) und Eingeweide in der unveränderten Form und als metabolites.

Vergrößert die Frequenz des Ereignisses eines pheochromocytoma von Ratten (300 Mg / Kg / Tag mündlich seit 2 Jahren), veranlasst in Mäusen (500 Mg / Kg / Tag mündlich) gütige und bösartige Geschwülste der Lunge, gütige polyposis Gebärmutter und Busen adenocarcinoma (Frauen). In Studien in vivo (Mäuse) und in vitro war nicht mutagenic Handlung jedoch, verursacht eine Änderung im Test von Ames. An Dosen von 125mal dem MRDC nicht betreffen Fruchtbarkeit von Ratten männlichen Geschlechts. Es vergrößert das Vorkommen der fötalen Resorption in Mäusen und Kaninchen, die Dosen 1000 und 100mal größer erhalten haben als MRDC beziehungsweise. Es hemmt die Prozesse der Verknöcherung in Föten von Ratten, ohne die postnatale Entwicklung der Nachkommenschaft (50 Mg / Kg / Tag) zu betreffen.

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Innen: Hypertonie, hypertrophischer cardiomyopathy, mitral Klappenvorfall, Angina, Prävention des Reinfarkts, der Migräne (Verhinderung von Angriffen), wesentliches Beben, Angst.

Lokal: vergrößerter Intraaugendruck, Glaukom (offenes Umfassen, sekundär, mit aphakia).

Gegenindikationen

Zum Zweck innen und lokal: Überempfindlichkeit, Asthma (einschließlich der Geschichte), chronische hemmende Lungenkrankheit, cardiogenic Stoß, akutes und chronisches Herzversagen, AV Grad des Blocks II-III sinoatrial Block, Kurve bradycardia (weniger als 45. 50 schlägt / Minute), ein Syndrom kranke Kurve; die lokale Anwendung: Dystrophic-Hornhautkrankheiten, strenge allergische Entzündung des Nasenmucosa, Stillens, frühe Kindheit (vorzeitige und neugeborene Babys).

Beschränkungen gelten

Emphysem, nichtallergische chronische Bronchitis, vasomotor rhinitis, die Krankheit von Raynaud, Lebernfunktionsstörung und / oder Nierekrankheit, Azidose, Zuckerkrankheit, niedrige Blutzuckergehalt, hyperthyroidism, myasthenia, ältliches Alter, Schwangerschaft, Körperzweck - das Alter von Kindern (werden Sicherheit und Wirksamkeit nicht bestimmt).

Schwangerschaft und Stillen

Vielleicht, wenn die erwartete Wirkung der Therapie die potenzielle Gefahr zum Fötus überwiegt.

Kategorieneffekten auf den Fötus durch FDA - C.

Zur Zeit der Behandlung sollte Stillen aufhören.

Nebenwirkungen von timolol

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel, Kopfweh, asthenia, Erschöpfung, schläft Störung, Schlaflosigkeit, Albträume, Depression, Aufregung, Halluzinationen, Kurzzeitamnesie, Verwirrung im Raum, paresthesia, den vergrößerten Symptomen von myasthenia gravis; Geräusch in Ohren; Augenverärgerung, verschmierte Vision, diplopia, ptosis, trocknet Schleimhäute der Augen aus; die lokale Anwendung: Vergängliche trübe Vision (von 30 Sekunden bis zu den 5 Minuten - 6 %), brennend und in den Augen, Fremdkörpersensation im Auge juckend, ändert sich in die Brechung und Sehschärfe, lacrimation, Photophobie, eine Abnahme der Hornhautempfindlichkeit, vom Hornhautepithel, Entzündungsränder der Augenlider, Bindehautentzündung, blepharitis, oberflächlicher punctate keratopathy, keratitis schwellend.

Vom Respirationsapparaten: Nasenverkehrsstauung, Brustschmerz, Husten, Atemnot, Asthma, bronchospasm (vielleicht tödlich), Atmungsmisserfolg.

Kardiovaskuläres System (Blut, hemostasis): Herzklopfen, symptomatischer bradycardia, arrhythmias, AV Block, Herzstillstand, Herzversagen (vielleicht tödlich), hypotension, Zusammenbruch, das Syndrom von Raynaud, kalte äußerste Enden, Verärgerung von periodisch auftretendem claudication, vergänglichem ischemic Blutfluss, zerebralem ischemia, Synkope, haben Hämoglobin, hematocrit vermindert.

Vom Verdauungstrakt: trockener Mund, Anorexie, Verdauungsstörung, Brechreiz, das Erbrechen, die Diarrhöe.

Für die Haut: Ausschlag, urticaria, Verärgerung der Schuppenflechte, pruritus, prurigo, des Haarausfalls.

Anderer: angioedema, Entzugserscheinungen, Gewichtänderung, lupus Syndrom, Schwächung der Libido, Machtlosigkeit, der Krankheit von Peyronie, hyperkalemia, hyperuricemia, hypertriglyceridemia.

Wechselwirkung

Zunahmen (gegenseitig) die Wahrscheinlichkeit von Verletzungen von automaticity, Leitung und contractility des Herzens auf dem Hintergrund von amiodarone, simpatolitikov, diltiazem, verapamil, quinidine Vorbereitungen; die Gefahr von hypotension und decompensation Herztätigkeiten - vor dem Hintergrund des dihydropyridine Kalziumskanals blockers, der Einatmungsnarkosemittel. NSAIDs schwächen hypotensive Wirkung. Die lokale Anwendung ist mit miotocs und kohlenstoffhaltigen anhydrase Hemmstoffen vereinbar. Der begleitende Gebrauch von Augenfällen, die epinephrine oder norepinephrine enthalten, kann mydriasis verursachen. Epinefrin- und pilokarpinsoderzhaschie eyedrops potentiate die Verminderung des Intraaugendrucks. Zur gleichen Zeit die systemische und aktuelle Anwendung des Beta-Blockers mögliche gegenseitige Verstärkungseffekten.

Überdosis

Symptome: Schwindel, Kopfweh, Brechreiz und das Erbrechen, bradycardia, arrhythmia, congestive Herzversagen, bronchospasm.

Behandlung: Wenn das Verwenden von Augenfällen - sofort die Augen mit Wasser oder Salzquelle wäscht. Wenn Nahrungsaufnahme - gastrischer lavage, Aktivkohle, symptomatische Therapie: atropine, Beta-Adrenergic agonist (isoprenaline, izadrin), glucagon Hydrochlorid, vasopressor Körperagenten (norepinephrine, dobutamine), beta2-agonists (für bronchospasm); Herzglycosides, Diuretika, aminophylline (Herzversagen); Sauerstofftherapie; kann das Schreiten führen. Hemodialysis ist unwirksam.

Wege der Verwaltung

Innen, conjunctival.

Vorsichtsmaßnahmen

Bevor Behandlung ersetztes Herzversagen sein sollte. Während der Therapie verlangt Überwachung der Herzrate, des Blutdrucks und der frühen Entdeckung von Herzversagensymptomen. Die Verletzung der Leber und Nieren macht die Dosisverminderung nötig. Es ist notwendig, 48 Stunden vor der Chirurgie zu annullieren. Die Maskierung der Symptome (tachycardia) niedriger Blutzuckergehalt in Patienten, die mündliche antidiabetische Agenten und Insulin und thyrotoxicosis empfangen (kann ein plötzlicher Abzug thyrotoxic Krise verursachen). Vielleicht die vergrößerte Strenge von Überempfindlichkeitsreaktionen und der Mangel an der Wirkung von herkömmlichen Dosen von epinephrine mit der erschwerten allergischen Geschichte. Um die Absorption nach zu reduzieren, sollte dem Eintröpfeln im Auge 1-2 Minuten sein, um einen Finger auf dem Tränenkanal an der inneren Ecke des Auges zu drücken. Im Winkelverschluss ist Glaukomgebrauch nur in Verbindung mit miotocs möglich. Eingeträufelt andere. Das Rauschgift wird seit mindestens 10 Minuten vor der Anwendung von timolol empfohlen.

Die lokale Anwendung ist notwendig, um reißende Funktion und Integrität der Hornhaut eines Feldes alle 6 Monate und Intraaugendrucks (4 Wochen nach der Einleitung der Therapie) zu kontrollieren. Während der Behandlung wird nur erlaubt, harte Kontaktlinsen tragend (um vor dem Eintröpfeln entfernt und wieder nach 15 Minuten angezogen zu werden). Wenn man einen Patienten mit einer Augenbehandlung usw. überträgt. Beta-Blockers-Halt, der das vorherige Rauschgift und am nächsten Tag verwalteten timolol nimmt. Im Falle der Annullierung anderen Glaukoms müssen Medikamente innerhalb von 1 Tag sein, um beide Werkzeuge (unter der Kontrolle des Intraaugendrucks) zu verwenden und dann fortzusetzen, timolol zu verwenden. Seien Sie von während der Fahrer von Fahrzeugen vorsichtig, und Menschensachkenntnisse beziehen sich auf die hohe Konzentration der Aufmerksamkeit.

spezielle Instruktionen

Vor der Eintröpfelnflasche, um sich scharf zu drehen und (nicht mehr als 1mal) zu wanken. Während der Behandlung können Sie sich ändern der Test läuft auf Laborstudien hinaus.