Gebrauchsanweisung: Theophylline

Handelsname des Rauschgifts - Afonilum SR, Ventax, Diffumal 24, Retafyl, verzögern Spophyllin 100, Spophyllin verzögern 250, Theopec, Teotard, Theostat, Theophylline, Theophylline wasserfrei, Euphylong

Der lateinische Name der Substanz Theophylline

Theophyllinum (Klasse. Theophyllini)

Chemischer Name

1,3-Dimethylxanthine

Grobe Formel

C7H8N4O2

Pharmakologische Gruppe:

Agenten von Adenosinergic

Die nosological Klassifikation (ICD-10)

J43 Emphysem: Zwischenräumliches Emphysem; Emphysem der Lungen; chronische Lungenkrankheiten; chronische Hemmende Lungenkrankheiten; hemmendes Emphysem der Lungen; chronisches Emphysem der Lungen; chronisches hemmendes Lungenemphysem

J44 Andere chronische hemmende Lungenkrankheit: Allergische Bronchitis; allergische Bronchitis; asthmatische Bronchitis; hemmende Bronchitis; Krankheit der Bronchien; schwierige Auswurftrennung in akuten und chronischen Atmungskrankheiten; Husten mit entzündlichen Krankheiten der Lungen und Bronchien; umkehrbares Bronchialhindernis; umkehrbare hemmende Wetterstreckenkrankheit; hemmende Bronchialkrankheit; hemmende Lungenkrankheit; hemmende Bronchitis; spastische Bronchitis; chronische Lungenkrankheiten; chronische nichtspezifische Lungenkrankheiten; chronische Hemmende Lungenkrankheiten; chronische hemmende Bronchitis; chronische hemmende Wetterstreckenkrankheit; chronische hemmende Lungenkrankheit; restriktive Pathologie der Lungen

J45 Asthma: Asthma der physischen Anstrengung; asthmatische Bedingungen; Bronchialasthma; Bronchialasthma des leichten Kurses; Bronchialasthma mit der Schwierigkeit in der Auswurfentladung; Bronchialasthma des strengen Kurses; Bronchialasthma physische Anstrengung; hypersekretorisches Asthma; die hormonabhängige Form des Bronchialasthmas; das Bändigen von Asthmaanfällen mit Bronchialasthma; nichtallergisches Bronchialasthma; Nachtasthma; Verärgerung des Bronchialasthmas; Angriff des Bronchialasthmas; endogene Formen des Asthmas; Nachtangriffe des Asthmas; Husten mit Bronchialasthma

J46 Asthmatikerstatus [Status asthmaticus]: Asthmatischer Angriff; asthmatischer Status; Bronchospasm mit Bronchialasthma

CAS Code

58-55-9

Charakterisierung der Substanz Theophylline

Weißes kristallenes Puder, das in kaltem Wasser (1 ein bisschen auflösbar ist: 180), leicht - im heißen (1:85), auflösbar in Säuren und Alkalien. Molekulargewicht: 180.17.

Arzneimittellehre

Pharmakologische Handlung - Diuretikum, spasmolytic, vasodilating, cardiotonic, bronchodilator, Antiasthmatiker.

Es bindet Adenosinempfänger. Es blockiert auch phosphodiesterase, stabilisiert LAGER und reduziert die Konzentration von intrazellulärem Kalzium. Entspannt die glatten Muskeln von inneren Organen (Bronchien, Magen-Darm-Fläche und Gebärmutter), unterdrückt den degranulation von Mastzellen und reduziert das Niveau von Vermittlern der Allergie (Serotonin, Histamin, usw.) im Blut (antiallergische Wirkung). Vergrößert den Ton der Atmungsmuskulatur (Zwischenrippenmuskeln und Diaphragma); breitet Blutgefäße aus und verbessert Blutoxydation; Hemmungsthrombozytansammlung (hemmt den Thrombozytaktivierungsfaktor und PGF2alpha), nimmt zu der Widerstand von erythrocytes zur Deformierung (verbessert die rheological Eigenschaften des Bluts), reduziert thrombus Bildung und normalisiert Mikroumlauf. Die antianginal Wirkung (vergrößerte Sauerstofflieferung zum myocardium) ist wegen der Vergrößerung der Kranzarterien.

Nach der mündlichen Verwaltung wird es (Bioverfügbarkeit über 90 %) völlig absorbiert. Cmax im Blut wird innerhalb von 2 Stunden (normale Form) und 6 Stunden (verlängerte Form) erreicht. Blut ist zu Proteinen um 40-60 % gebunden. Dringt durch die histohematological Barrieren ein. Erlebt biotransformation in der Leber mit der Bildung von untätigem metabolites. Excreted hauptsächlich durch die Nieren (bis zu 13 % in Erwachsenen und bis zu 50 % in Kindern - unverändert); teilweise excreted in Brustmilch.

Anwendung der Substanz Theophylline

Bronchialasthma, asthmatischer Status, hemmende Bronchitis, Emphysem, nächtlicher apnea.

Gegenindikationen

Überempfindlichkeit, incl. Zu anderen xanthine Ableitungen (Koffein, pentoxifylline, theobromine), hemorrhagic Schlag, in der Netzhaut, akutem myocardial Infarkt verblutend, hat Kranzarterie atherosclerosis gekennzeichnet, in einer neuen Anamnese verblutend.

Aktualisierung von Informationen

(Fakultative) Gegenindikationen

Fallsucht, Magengeschwür des Magens und Duodenums, Magenkatarrhs mit hoher Säure, von der Magen-Darm-Fläche, streng arteriell hyper - oder hypotension, strenger tachyarrhythmia verblutend.

Sorgfältig

Strenge kranzartige Unzulänglichkeit (nicht stabile Angina), weit verbreiteter atherosclerosis von Behältern, hypertrophischem hemmendem cardiomyopathy, häufigem ventrikulärem extrasystole, chronischem Herzversagen, hat konvulsive Bereitschaft, porphyria vergrößert, das Magengeschwür des Magens und Duodenums, nicht kontrollierter hypothyroidism (Möglichkeit von cumulation) oder thyrotoxicosis, hat hyperthermia, Ebbe von Gastroesophageal, pro-statische Hypertrophäe, hepatisch und / oder Nierenmisserfolgsonnensegel, Schwangerschaft, Stillen, Alter (mehr als 60 Jahre), das Alter von Kindern verlängert.

Die Informationsquelle

Grls.rosminzdrav.ru

Anwendung der Schwangerschaft und des Stillens

Kategorienauswirkungen auf den Fötus durch FDA - C.

Aktualisierung von Informationen

Schwangerschaft. Theophylline dringt in die placental Barriere ein, schwangere Frauen können es nur verwenden, wenn der erwartete Vorteil für die Mutter das potenzielle Risiko zum Fötus überschreitet. Im ersten Vierteljahr und in den letzten Wochen der Schwangerschaft - nur gemäß strengen Anzeigen.

Es ist berichtet worden, dass die Abfertigung von theophylline im dritten Vierteljahr der Schwangerschaft reduziert wird, der häufigeren Entschluss von der theophylline Konzentration im Blut und der möglichen Dosisverminderung verlangen kann.

Theophylline hatte keine teratogenic Wirkung, wenn verwaltet, mündlich zu Mäusen an Dosen von 400 Mg / Kg und Ratten an Dosen von 260 Mg / Kg (die empfohlene Dosis für Menschen im Mg / m2 vor etwa 2- oder 3mal, beziehungsweise überschreitend). In Ratten, die mit theophylline an einer Dosis von 220 Mg / Kg, embryotoxic Auswirkungen behandelt sind, wurden ohne toxische Auswirkungen in Frauen beobachtet.

Stillen. Theophylline ist excreted in Brustmilch und kann Gereiztheit verursachen, oder andere Zeichen der Giftigkeit in Säuglings haben Stillen gefüttert. Die Konzentration von theophylline in Brustmilch ist zu seiner Konzentration im Blutserum der Mutter ungefähr gleichwertig.

Lieferung. Es wird gezeigt, dass theophylline ein bisschen Gebärmutterzusammenziehungen unterdrückt.

Die Informationsquelle

Rxlist.com

Nebenwirkungen von Aminophylline

Angst, Störung von Bewusstsein, Krampen, Sehstörungen, scotoma, Anginaangriffen, Arrhythmien, tachycardia, hypotension, Kehlkopfentzündung, Halsschwellung, grippenähnlichem Syndrom, Nasenverkehrsstauung, xerostomia, Anorexie, Brechreiz, Erbrechen, Sodbrennen, Verschlechterung von cholecystitis, cholestatic Leberentzündung, Konzentration von hepatischen Enzymen (AST, ALT, APF, LDH), Atonie des Eingeweides, leukopenia, hypofibrinogenemia, pancytopenia, thrombocytopenia, der allergischen Reaktionen.

Wechselwirkung

Cimetidine, allopurinol, cyclosporin A, macrolide Antibiotika, orale Empfängnisverhütungsmittel, Antigrippenserum, eine Diät niedrig im Protein und der Abfertigung "hohes Kohlenhydrat reduzieren" und erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen.

Barbiturat, phenytoin, xanthines, rauchend - beschleunigt sich biotransformation (veranlassen Sie microsomal Enzyme der Leber). Beta-Adrenoblockers reduziert broncholytic Tätigkeit. Adsorbents, Agenten einwickelnd, verlangsamen Antazida, oxidants Absorption und reduzieren Cmax und Alkalisierensubstanzen - Zunahme. Stärkt die Auswirkungen von Diuretika, nimmt - NSAIDs (von der Gruppe von pyrazolone Ableitungen), Beta-Adrenoblockers, probenecid ab.

Aktualisierung von Informationen

Theophylline wirkt mit einer Vielzahl von Rauschgiften aufeinander. Die Wechselwirkung kann pharmacodynamic sein, infolge dessen die therapeutische Wirkung von theophylline oder anderen Rauschgiftänderungen oder Nebenwirkungen ohne eine Änderung in der Konzentration von theophylline im Blut vorkommt. Öfter, jedoch, gibt es eine pharmacokinetic Wechselwirkung - eine Änderung in der Abfertigung von theophylline, wenn verbunden, mit anderen Rauschgiften und, entsprechend, eine Zunahme oder Abnahme in den Serumskonzentrationen von theophylline. Theophylline ändert selten den pharmacokinetics anderer Rauschgifte.

Wenn theophylline einem Patienten vorgeschrieben wird, der bereits ein Rauschgift nimmt, das theophylline Abfertigung hemmt (eg, cimetidine, erythromycin), sollte die Dosis von theophylline, der notwendig ist, um ein therapeutisches Serum theophylline Konzentration zu erreichen, weniger sein. Umgekehrt, wenn ein theophylline mit einem Patienten angefangen wird, der bereits ein Rauschgift nimmt, das die Abfertigung von theophylline vergrößert (zum Beispiel, rifampicin), musste die Dosis von theophylline therapeutische theophylline Konzentration im Serum erreichen sollte größer sein.

Die Beendigung des begleitenden Drogenkonsums, der die Abfertigung von theophylline vergrößert, kann zur Anhäufung von theophylline zu potenziell toxischen Niveaus führen. Die Beendigung des begleitenden Drogenkonsums, der die Abfertigung von theophylline reduziert, kann zu einer Abnahme in der Konzentration von theophylline im Serum führen.

Änderungen in der Abfertigung durch 25 % oder kann mehr klinisch bedeutend sein. Wenn man anfängt oder gleichzeitigen Gebrauch von Rauschgiften mit theophylline aufhört, wird es empfohlen, die Konzentration von theophylline im Blut und, nötigenfalls, Dosisanpassung zu messen.

Überdosis

Symptome: Aufregung, Verwirrung, Konvulsionen, tachycardia, Arrhythmie, hypotension, Brechreiz, Diarrhöe, sich mit einer Mischung des Bluts, der Hyperglykämie, hypokalemia, der metabolischen Azidose erbrechend.

Behandlung: die Ernennung von Aktivkohle, Bewässerung des Eingeweides mit einer Kombination des Polyäthylenglykols und der Salze; mit schwerem Brechreiz und sich - metoclopramide oder ondansetron (IV), Beschlagnahmen - benzodiazepines, Barbiturat (oder Natrium thiopental) und peripherisches Muskelrelaxans erbrechend; nötigenfalls, hemoperfusion.

Wege der Verwaltung

Innen.

Vorsichtsmaßnahmen für die Substanz Theophylline

Die Behandlung mit Verzögerungsformen wird mit der periodischen Überwachung der Rauschgiftkonzentration im Blut durchgeführt (sollte 20 mkg / ml nicht überschreiten).